Tienam

Tienam es una droga antibacteriana sistémica.

Indicaciones de tienama

Se utiliza para eliminar las lesiones cutáneas infecciosas, la parte inferior del sistema respiratorio, las articulaciones con tejidos blandos y además de estos órganos en el área pélvica. También se utiliza en el tratamiento de la sepsis, infecciones que se producen dentro del peritoneo, infecciones nosocomiales, endocarditis bacteriana, el tipo, y además con procesos infecciosos, de tipo mixto y para la prevención de la inflamación en el período después de las intervenciones quirúrgicas.

Forma de liberación

La liberación se produce como un liofilizado para una solución utilizada para inyecciones intravenosas. El frasco de vidrio contiene 1 g de liofilizado (0.5 g de imipenem y cilastatina sódica). Dentro del paquete - 1 botella de polvo.

Farmacodinámica

Los elementos activos de la droga son imipenem con cilastatina. El medicamento tiene una amplia gama de efectos antimicrobianos. Tienam tiene acción bactericida contra la flora de especies gram-negativas, microbios gram-positivos, así como aerobios y anaerobios. Actúa al inhibir los procesos de unión dentro de las paredes celulares de las bacterias.

Imipenem está incluido en la categoría de carbapenémicos y también es un derivado del componente de tienamicina.

La cilastatina sérica ralentiza la actividad de la enzima que activa el metabolismo renal, aumentando sus valores dentro del sistema de micción en forma inalterada. Cilastatin no afecta la actividad de β-lactamasa microbiana, ni tiene su propio efecto antibacteriano.

El fármaco tiene efectos sobre los estafilococos de estreptococos, así como enterobacterias, Neisseria, Campylobacter, micobacterias, yersinii con gardnerellami y Listeria con Klebsiella. El medicamento afecta activamente a la flora, que tiene resistencia a los aminoglucósidos con penicilinas, así como a las cefalosporinas. El efecto sinérgico se observa cuando se combina con aminoglucósidos en relación con Pseudomonas aeruginosa (pruebas in vitro).

[1]

Farmacocinética

Cuando la solución se inyectó con lidocaína al 1% (0,5 g cada uno), los valores plasmáticos máximos de imipenem se observaron después de 2 horas y su valor promedio fue de 10 μg / ml. En comparación con / en forma de drogas, imipenem demostró aproximadamente el 75% de biodisponibilidad. La absorción del componente del sitio de administración se produjo en 6-8 horas, como resultado de lo cual el índice de imipenem dentro del plasma fue más de 2 μg / ml en el período de aproximadamente 6 horas después de la inyección. La administración del fármaco en una dosis de 0,5 g cada 12 horas causó una acumulación débil de la sustancia. Los valores de imipenem en la orina fueron superiores a 10 μg / ml durante 12 horas después de la inyección IM de la solución. La excreción promedio del componente junto con la orina fue del 50%.

Los valores plasmáticos máximos de cilastatina con LS en el método / m en una dosis de 0,5 g en promedio fueron de 24 μg / ml y se observaron después de 1 hora. La biodisponibilidad de la sustancia en comparación con la inyección intravenosa fue aproximadamente del 95%. La absorción de la sustancia del sitio de administración casi finalizó después de 4 horas. Al usar la solución 2 veces al día (en una dosis de 0.5 g), no hubo acumulación de la sustancia. El nivel promedio de excreción de cilastatina junto con la orina es del 75%.

Cilastatin es un inhibidor específico de la enzima deshidropeptidasa-I. La sustancia inhibe eficazmente el metabolismo de imipenem, lo que permite el uso combinado de estos componentes para obtener valores antibacterianos eficaces como fármaco de imipenem en el plasma en la orina. Los índices plasmáticos máximos de cilastatina 20 minutos después de la administración de la solución (0,5 g) oscilaron entre 21-55 μg / ml. La vida media plasmática de la cilastatina es de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 70-80% de la dosificación de la sustancia después de 10 horas después de la administración se excreta en la orina sin cambios. No se observa cilastatina adicional dentro de la orina. Se observó alrededor del 10% en forma de un producto de descomposición, una sustancia de N-acetilo que tiene un efecto supresor sobre la deshidropeptidasa (se puede comparar con una acción similar del componente original).

La combinación del fármaco con probenecid duplica el índice plasmático y la vida media de la cilastatina, pero no afecta su excreción en la orina. Cilastatin se sintetiza con proteína de suero en aproximadamente 40%.

Dosificación y administración

La solución puede administrarse en / m y / en el método. Se permite que un día ingrese no más de 4000 mg del medicamento (calculado por la relación de 50 mg / kg). Puede cambiar la dosis, teniendo en cuenta la función renal, la gravedad de la enfermedad y el peso del paciente.

Cuando se previene el desarrollo de complicaciones después de procedimientos quirúrgicos: se inyecta en la solución de solución a una dosis de 1000 mg (antes de que se administre un anestésico necesariamente), y luego, después de 3 horas, se inyecta nuevamente.

Las inyecciones de la sustancia en el método / m se llevan a cabo a una velocidad de 500-750 mg, el procedimiento se realiza dos veces por día (la dosis diaria máxima permisible es de 1,5 g).

[3]

Uso de tienama durante el embarazo

El uso de Tienam en mujeres embarazadas no se ha estudiado adecuadamente y, por lo tanto, solo es posible aplicarlo en este período si se tiene confianza en que el beneficio de su administración excede las posibles complicaciones del feto.

El imipenem penetra en la leche materna, por lo que cuando se usan drogas es necesario negarse temporalmente a amamantar al bebé.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad a carbapenems o antibióticos de tipo β-lactámicos;
• bebés menores de 3 meses de edad;
• enfermedad renal severa;
• la solución intramuscular hecha con la adición de lidocaína está prohibida para la hipersensibilidad a los anestésicos de amida locales (se produce un trastorno de la conducción cardíaca y se desarrolla el estado de shock).

Se requiere precaución al designar personas mayores, así como personas con enfermedades del SNC. También en este caso, es necesaria una consulta preliminar con un médico dedicado.

Efectos secundarios de tienama

Las inyecciones de la solución pueden causar la aparición de tales efectos secundarios:

• lesiones del sistema urogenital: ocasionalmente aparece la poliuria, oliguria, insuficiencia renal en grado agudo y anuria;
• trastornos de la AN: la aparición de alucinaciones, parestesias, trastornos mentales, el desarrollo de mioclonías, ataques epilépticos y sensación de confusión;
• violaciones de la función del tracto gastrointestinal: a veces marcan hepatitis de tipo medicamentoso, y además de esto, vómitos, PMK, náuseas y diarrea;
• hemostasia y la destrucción del sistema hematopoyético: el desarrollo de agranulocitosis, eosinofilia, linfocitosis, basófilos, Monocitosis o leucopenia, neutropenia, o trombotsito-. También puede haber una respuesta positiva de la prueba de Coombs, una disminución en la hemoglobina y la prolongación del nivel de PTV;
• cambios en los valores de los estudios de laboratorio: un aumento en la creatinina con bilirrubina y, además, nitrógeno ureico y enzimas hepáticas AST con ALT;
• síntomas de alergia: el desarrollo de angioedema, TEN, urticaria, erupciones en la piel, eritema poliformnoy, picazón, estado fiebre, y además, dermatitis exfoliativa formas y manifestaciones de anafilaxia;
• Otros: Candidiasis, hiperemia de la piel, dolor debido a la formación de un infiltrado en el sitio de la inyección, y además trombosis y un trastorno de las papilas gustativas.

[2]

Interacciones con otras drogas

Tienam no puede combinarse con otros antibióticos, ni con la sal de lactato.

Puede haber una reacción alérgica cruzada en el caso de la combinación con penicilinas, así como cefalosporinas.

Demuestra antagonismo hacia otras β-lactamas (como monobactamas, y además penicilinas y cefalosporinas).

Como resultado del uso simultáneo con ganciclovir, surgen convulsiones de tipo generalizado.

Los bloqueadores de la secreción tubular pueden aumentar los índices de antibióticos en la sangre y también prolongar la vida media de imipenem.

[4], [5]

Condiciones de almacenaje

Se requiere que Tienam se mantenga en un lugar que no sea accesible para los niños. La temperatura no debe exceder los 25 ° C.

Instrucciones especiales

Comentarios

Tienam se considera un medicamento bastante eficaz, según las revisiones de la mayoría de los pacientes. Pero debe tenerse en cuenta que tiene un efecto muy poderoso, por lo que está prohibido aplicarlo de forma independiente, sin el control del médico.

Duracion

Tienam puede usarse en el período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.