Tsetrilev

Tsetrilev es una droga sistémica antihistamínica, una sustancia derivada piperazina.

Indicaciones de catherine

Se usa para eliminar los síntomas de una rinitis alérgica (también la forma de la enfermedad durante todo el año) y además de las ronchas.

Forma de liberación

Liberen en las pastillas por el volumen de 5 mg, por 10 piezas en blister. En un paquete - 1 blister; en forma de un jarabe en viales en volumen 30, 50 o 100 ml. Dentro del paquete 1 botella completa con una tapa de medición.

Farmacodinámica

La levocetirizina es un enantiómero R activo de cetirizina con propiedades estables. Un elemento integral del grupo de antagonistas de histamina competitivos. Sus propiedades medicinales se determinan bloqueando las terminaciones de la histamina H1. La afinidad por estos elementos en la levocetirizina es el doble que la de la cetirizina.

Afecta la etapa de desarrollo de alergia dependiente de histamina de las manifestaciones alérgicas, reduce la permeabilidad vascular, la actividad de migración de eosinófilos y también limita la liberación de conductores inflamatorios. Evita la aparición de una respuesta alérgica y, junto con esto, facilita el flujo de los síntomas ya existentes. El componente también tiene propiedades antiinflamatorias, antialérgicas y antiexsudativas, casi sin efecto antiserotonina y holinolítico.

A la recepción en las dosis medicinales prácticamente no posee el efecto que calma.

Farmacocinética

La farmacocinética de levocetirizina es lineal y prácticamente no difiere de las propiedades de cetirizina.

Cuando se toma por vía oral, el medicamento se absorbe de manera intensiva y rápida. Al mismo tiempo, el grado de absorción no cambia con el uso de alimentos y el tamaño de la dosis tomada, aunque se observa una disminución en la concentración máxima y una extensión del tiempo de su consecución. El nivel de biodisponibilidad es del 100%.

En 5% de los pacientes tratados, el medicamento comienza 12 minutos después de un solo uso, y el resto 95% después de 0,5-1 hora. El nivel máximo de plasma se observa después de 50 minutos después de la dosis oral única del fármaco, y su duración es de 2 días. El valor máximo es de 270 ng / ml para una sola dosis, así como de 308 ng / ml para 5 mg de la droga nuevamente.

No hay información sobre la distribución de la droga dentro de los tejidos y su paso a través de la BBB. Las pruebas han demostrado que la concentración más alta se observa en los riñones con el hígado y la más baja, dentro de los tejidos del sistema nervioso central. El volumen de distribución es de 0.4 l / kg. La síntesis de una sustancia con una proteína plasmática es del 90%.

Dentro del cuerpo, aproximadamente el 14% de la levocetirizina se metaboliza. Durante este proceso, hay una conexión con taurina, oxidación, también N- y O-desalquilación. Estos últimos se llevan a cabo con la ayuda de la hemoproteína CYP 3A4, mientras que los procesos oxidativos son asistidos por numerosas o desconocidas isoformas del elemento CYP.

La levocetirizina no afectó a la actividad gemoproteinovyh isoenzimas 1A2 a 2C9, 2C19 y 2D6 y 2E1 y con ZA4 a tasas que son varias veces mayores que el nivel de recepción máximo en oral de 5 mg de fármaco. Dado que el metabolismo es bastante bajo, y la capacidad de inhibir este proceso está ausente, la probabilidad de interacción de la levocetirizina y otros componentes medicinales es extremadamente pequeña.

La excreción de la sustancia se realiza principalmente por filtración de glomérulos y secreción activa de los túbulos. La vida media del plasma (adultos) es 7.9 + 1.9 horas. Este segmento es más corto en niños. La tasa de eliminación total (adultos) es de 0,63 ml / minuto / kg. La excreción del ingrediente activo y los productos de descomposición ocurre principalmente en la orina (el promedio es 85.4% de la dosis utilizada). Solo el 12,9% de la sustancia se excreta con heces.

El aparente coeficiente de purificación de levocetirizina en el cuerpo está en correlación con el índice KK. Debido a esto, las personas con un grado severo o moderado de trastornos en el trabajo de los riñones deben seleccionar los intervalos entre el uso de levocetirizina, dados los valores de QC. En presencia de anuria en la etapa final de la etapa terminal de la patología renal, el nivel general de aclaramiento en tales personas, en comparación con indicadores similares en personas sin trastornos similares, se reduce en aproximadamente un 80%.

La cantidad de sustancia activa liberada durante la hemodiálisis (el procedimiento estándar que dura 4 horas) es igual a <10%.

Dosificación y administración

El jarabe debe tomarse por vía oral (niños de seis meses y adultos) independientemente de comer. Tales tamaños son recomendados:

• Infantes 0.5-1 año - una vez al día para 1.25 mg (o 2.5 ml);
• edad 1-2 años: dos veces al día para 1.25 mg (la dosis diaria será de 2.5 mg);
• de 2 a 6 años: dos veces al día para tomar 1,25 mg (o 2,5 ml) del medicamento;
• 6-12 años de edad - para un día de 5 mg (o 10 ml) de medicamentos;
• adolescentes de 12 años, y además adultos: una vez al día por 5 mg (o 10 ml) de jarabe.

Las personas que tienen trastornos en el trabajo de los riñones necesitan calcular las dosis de acuerdo con los índices de control de calidad. El cálculo es el siguiente:

• con función renal normal (nivel de CC ≥80 ml / minuto) - 5 mg una vez al día;
• en los trastornos de gravedad leve (valor KK de 50-79 ml / minuto): una dosis única de 5 mg LS;
• trastornos de gravedad moderada (nivel de CK 30-49 ml / minuto): tome 5 mg una vez cada dos días;
• trastorno grave (nivel de CC <30 ml / minuto): tomar 5 mg de jarabe una vez cada 3 días;
• la etapa final de la patología renal (nivel de CC <10 ml / minuto) y personas en diálisis: la recepción de drogas está prohibida.

La duración de la ingesta de jarabe en personas con rinitis alérgica periódica (los signos de la enfermedad aparecen durante <4 días a la semana o menos de 1 mes) se determina teniendo en cuenta la historia y el curso de la patología. Detener la terapia puede ser sobre la desaparición de los síntomas y reanudar, si la alergia comienza de nuevo.

Con una forma estable de rinitis alérgica (los signos de la enfermedad aparecen> 4 días a la semana o en un período más prolongado que el 1er mes) durante el contacto constante con alérgenos, es posible un tratamiento permanente.

Para eliminar las patologías crónicas (urticaria o rinitis alérgica), puede ser necesario un curso de hasta 1 año (esta información se obtuvo mediante pruebas con un compañero de carrera).

Las tabletas deben consumirse por vía oral, lavadas con agua y no masticadas. En el caso del ayuno, el inicio de la exposición al medicamento ocurre más rápidamente.

La dosis diaria para niños de 6 años y adultos: 5 mg una vez al día (1 tableta). En el tratamiento de la polinosis, el curso dura un promedio de 1-6 semanas. Para eliminar enfermedades alérgicas de tipo crónico, se puede necesitar un curso de hasta 1 año.

Uso de catherine durante el embarazo

Levocetirizina no debe administrarse a mujeres embarazadas.

Debido a que la cetirizina puede penetrar en la leche materna, si existe la necesidad de aplicar Tsetril es necesario rechazar la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia a la levocetirizina u otros elementos del fármaco, así como a diversos derivados de piperazina;
• forma crónica de insuficiencia renal en grado grave (el nivel de CC es <10 ml / minuto);
• prescribir levocetirizina a los recién nacidos, y los niños hasta seis meses están prohibidos, ya que la información sobre el uso de drogas a esta edad es muy limitada;
• las tabletas no deben tomarse a niños menores de 6 años de edad.

Efectos secundarios de catherine

Los elementos constitutivos del jarabe de metilparabeno con parahidroxibenzoato de propilo pueden causar los siguientes efectos secundarios (pueden tener una reacción retardada):

• manifestaciones por parte de la Asamblea Nacional: una sensación de debilidad, somnolencia, fatiga severa, la aparición de dolores de cabeza, desmayos, convulsiones, temblores, parestesias y vértigo, así como el desarrollo de disgeusia o fatiga;
• trastornos mentales: sensación de excitación, agresión, aparición de alucinaciones, pensamientos sobre suicidio, depresión, insomnio y otros trastornos del sueño;
• reacciones cardíacas: desarrollo de taquicardia o aumento del ritmo cardíaco;
• órganos visuales: visión borrosa y otros trastornos;
• trastornos auditivos: desarrollo del vértigo;
• conducto biliar e hígado: desarrollo de hepatitis;
• órganos urinarios y riñones: retención de la orina y aparición de disuria;
• reacciones inmunitarias: manifestaciones de hipersensibilidad, entre las que se incluyen la anafilaxia;
• órganos del sistema respiratorio, mediastino y esternón: aparición de disnea;
• reacciones del tracto gastrointestinal: la aparición de estreñimiento, náuseas, diarrea, vómitos, dolores abdominales y sequedad de las membranas mucosas de la boca;
• capas subcutáneas y piel: la aparición de una erupción persistente inducida por medicamentos, otras erupciones y picazón, y además el desarrollo de urticaria o edema de Quincke;
• estructura muscular y huesos: el inicio de la mialgia;
• indicaciones de pruebas de laboratorio: aumento de peso, cambio en los parámetros normales de la función hepática;
• trastornos de los procesos metabólicos: aumento del apetito;
• trastornos sistémicos: la aparición de edemas.

Sobredosis

La aparición de una sobredosis es una sensación de somnolencia, pero en los niños este síntoma va precedido de una mayor irritabilidad y agitación.

Levocetirizine no tiene un antídoto específico. En el desarrollo de las violaciones, es necesario proporcionar asistencia a la víctima, con el objetivo de mantener la condición y eliminar los síntomas. Una variante con lavado gástrico es posible si el medicamento se tomó recientemente. El procedimiento de hemodiálisis no funcionará.

Interacciones con otras drogas

Las pruebas para la interacción de levocetirizine no se realizaron.

Prueba de la interacción de la cetirizina (en combinación con el racemato) demostraron que la combinación de cimetidina, antipirina, y además de ketoconazol y pseudoefedrina así como las sustancias azitromicina, eritromicina y glipizida o diazepam no causa farmacológicas importantes efectos secundarios.

Cuando se combina con teofilina (dosis diaria de 400 mg), la eliminación total de levocetirizina se reduce (en un 16%) y las propiedades de la teofilina permanecen sin cambios.

Métodos de ensayo ritonavir reutilizable (dos veces por día a 600 mg), cetirizina (por día a 10 mg) han demostrado que la tasa de exposición de la última aumentado en aproximadamente un 40%, mientras que el volumen de distribución de ritonavir cambió ligeramente (-11%) a la combinación con cetirizina.

La comida no afecta el grado de absorción del medicamento, pero reduce su velocidad.

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Condiciones de almacenaje

Tsetril debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños, en condiciones de temperatura no superior a 30 ° С.

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Duracion

Tsetrilev (en forma de jarabe y tabletas) está disponible para su uso en el período de 24 meses después del lanzamiento del medicamento. Al mismo tiempo, después de abrir la botella con jarabe, el medicamento tiene una vida útil de 3 meses.