Urokinase

Agente fibrinolítico: Urokinasa: sirve como un fármaco disolvente que elimina los coágulos de sangre al activar el plasminógeno.

Indicaciones de urokinase

Es posible utilizar uroquinasa en la trombosis aguda de arterias y vasos venosos, con tromboembolismo de las ramas de las arterias de los pulmones, con trombosis de la derivación vascular.

La uroquinasa se usa para el síndrome del pie diabético, que se acompaña de una formación prolongada de úlceras e isquemia grave de las piernas. Además, el medicamento se prescribe en casos de imposibilidad o ineficacia de realizar una revascularización quirúrgica, con un nivel de fibrinógeno de más de 3.5 g / litro.

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Forma de liberación

La uroquinasa es una masa similar a la pulpa para la reproducción, seguida de inyecciones e infusiones de infusión.

Urokinase Powder está empacado en viales que contienen 10,000 UI, 100,000 UI, 500,000 UI o 1 millón de UI de Uroquinasa.

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Farmacodinámica

La uroquinasa se refiere a sustancias enzimáticas con el ingrediente activo serina proteasa (serina como aminoácido).

La uroquinasa tiene mucho en común con el plasminógeno y lo transforma en plasmina mediante la hidrólisis del ligamento arginina-valina. Los trombos fibrinosos pueden disolverse bajo la influencia de las propiedades trombolíticas de la proteasa plasmina.

El estado activo del plasma inducido por Urokinase promueve una disminución dependiente de la dosis en la cantidad de plasminógeno y fibrinógeno, y también aumenta el contenido de productos de hidrólisis de fibrina y fibrinógeno. Los productos de hidrólisis afectan la reducción de la coagulación de la sangre y aumentan el efecto de la heparina. Tales propiedades aparecen durante todo el día después de la administración de Urokinase.

La transformación inducida de plasminógeno en plasmina puede ser inhibida por los ácidos épsilon aminocaproico, tranexámico y aminobenzoico. Estos inhibidores no ejercen un efecto potenciador sobre la propiedad anticoagulante de la fibrina y el fibrinógeno en la circulación.

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Farmacocinética

La uroquinasa se inyecta en las arterias o en las venas mediante inyección o infusión.

Al realizar estudios apropiados en animales, se descubrió que la uroquinasa se degrada por sustancias enzimáticas. El hígado es de gran importancia en la transformación biológica de la Urokinasa. Los metabolitos inactivos se excretan con masas de moco y fluido urinario.

La duración de la vida media de Urokinase se estima en 9-16 minutos. La duración clínica puede depender del período de exposición de la plasmina activa.

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Dosificación y administración

La solución de Urokinase puede administrarse por vía intravenosa mediante inyecciones o inyecciones de infusión, tanto en forma de monopreparación, y como parte de un tratamiento complejo junto con heparina.

Dosis La uroquinasa se determina individualmente, bajo el control de los parámetros de coagulación de la sangre.

• Cuando la trombosis de los vasos venosos profundamente localizados:
  • la cantidad inicial del medicamento Urokinase 4400 UI por kg de peso, para pacientes en riesgo de 150 mil IU durante 15 minutos;
  • con dosis de 100 mil IU por hora, y para pacientes en riesgo - de 40 a 60 mil IU por 2-3 días;
  • Después de tres días, la dosis puede ser revisada.
• En embolia pulmonar severa:
  • la cantidad inicial del medicamento Urokinase 4400 UI por kg de peso durante 15 minutos;
  • dosis de retención de uroquinasa 4400 UI por kg de peso corporal / hora durante 12 horas;
  • con una eficiencia insuficiente en un día, la dosis puede aumentarse.
• En violación de la permeabilidad de los vasos periféricos:
  • 240 mil IU por hora se administran como una infusión con el uso de un catéter intraarterial durante 2-4 horas, o hasta que se alcanza el flujo sanguíneo, después de lo cual cambian a 1-2 mil IU por minuto;
  • la infusión se completa al final de la trombólisis o dos días después del inicio de la infusión.
• Con bloqueo de fibrina de derivaciones de hemodiálisis:
  • una solución de uroquinasa 5-25 mil UI por ml se introduce en ambas ramas de la derivación vascular;
  • si es necesario, la infusión se repite después de 35-40 minutos;
  • El período total de uso de Urokinase no debe exceder los 120 minutos.

Inmediatamente antes del uso de Urokinase, el polvo se diluye en agua para inyección de acuerdo con el siguiente esquema:

• para Urokinase 10 mil UI, 50 mil UI o 100 mil UI, se requieren 2 ml de un líquido disolvente;
• Para Urokinase 500 mil IU, se requieren 10 ml de líquido de disolución.

A continuación, la preparación se diluye a la consistencia deseada con una solución fisiológica o solución de glucosa al 5-10%. Urokinase se administra inmediatamente después de la dilución.

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Uso de urokinase durante el embarazo

Los datos sobre la ingestión de uroquinasa en la composición de la leche materna, no, así como la información sobre la posibilidad de utilizar fibrinolítico en el embarazo. No omita la posibilidad de desarrollar hemorragia, el riesgo de parto prematuro y la aparición de otras complicaciones, por ejemplo, desprendimiento prematuro de la placenta.

Está demostrado que la uroquinasa pasa parcialmente a través de la barrera placentaria.

Dada la información disponible, el uso de Urokinase durante el embarazo es indeseable, así como dentro de un mes después del nacimiento del niño.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones absolutas para el uso de Urokinase están:

• sangrado reciente (especialmente aquellos que están relacionados con eventos cerebrovasculares);
• apoplejía, rupturas vasculares que han ocurrido durante las últimas ocho semanas;
• intervención quirúrgica reciente, así como la condición que precede al endurecimiento primario de la superficie de la herida;
• una actividad débil del sistema de coagulación de la sangre, una tendencia al sangrado (una variedad de diátesis hemorrágica y fibrinólisis);
• formas graves de hipertensión, retinopatía asociada con aumento de la presión arterial;
• enfermedades hepáticas severas y sistemas de filtración renal;
• mayor probabilidad de hemorragia gastrointestinal (úlcera péptica, procesos tumorales en el sistema digestivo, etc.);
• aumento del riesgo de hemorragia en presencia de cálculos renales o tumores del sistema urinario;
• tuberculosis, hemoptisis;
• estratificación de aneurisma;
• la exacerbación de la pancreatitis;
• endocarditis;
• sepsis microbiana, oclusión vascular séptica;
• el primer mes después del nacimiento del niño, aborto espontáneo o médico, o después de la amenaza del aborto;
• carcinoma de sangrado
• el primer mes después de la aortografía lumbar;
• los primeros 8-10 días después de la punción espinal no complicada.

 Las contraindicaciones relativas para el uso de Urokinase son:

• resucitación reciente, patologías de la válvula mitral y fibrilación auricular;
• alargamiento del período de tromboplastina, trombocitopenia;
• período de embarazo;
• violación de la integridad de los vasos arteriales

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Efectos secundarios de urokinase

Los eventos adversos más comunes después de la administración de Urokinase son:

• microvolación;
• sangrado de los vasos dañados;
• hematoma.

Varios pacientes durante el tratamiento de Urokinase experimentaron sangrado severo en el sistema digestivo, hígado, así como hemorragias intracerebral y retroperitoneal.

A menudo se registra un aumento transitorio en el nivel de transaminasas y una disminución en el nivel de hematocrito sin sangrado evidente.

Es posible formar embolia.

En casos raros, se desarrolla una alergia, que se revela con enrojecimiento de la piel, una violación de la respiración, una caída en la presión arterial.

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Sobredosis

El signo principal de una sobredosis de Urokinase es sangrado, que debe detenerse por compresión. Si la aplicación del método de compresión no conduce a la interrupción de la hemorragia, se detiene la infusión de uroquinasa y se introducen los medios para restaurar la sangre.

La cantidad inicial de aprotinina (fármaco antifermental, un inhibidor de la enzima fibrinolítica plasmina) debe alcanzar de 500 mil -. 1 millón KUI por i.v. Horas, con más dosis de mantenimiento de 50 a 100.000 Kie por hora, hasta que la estabilización hemostático completo ...

Cuando hay hemorragias profusas, la infusión de Urokinase se detiene con urgencia. Pasar al tratamiento hemostático con una infusión de fibrinógeno concentrado y otros productos sanguíneos (si es necesario).

La terapia con una sobredosis de Urokinase se lleva a cabo bajo la supervisión de un médico con experiencia en el campo del tratamiento transfusional y la hemostasiología.

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Interacciones con otras drogas

El riesgo de hemorragia aumenta con la administración combinada de Urokinase:

• con medicamentos que inhiben la coagulación de la sangre (medicamentos basados en heparina o cumarina);
• con medicamentos que afectan la calidad y la cantidad de las plaquetas (aspirina, alopurinol, fenilbutazona, tetraciclinas, agentes sulfonamidas, fármacos antirreumáticos, citostáticos, indometacina, ácido clofíbrico, dipiridamol, etc.;
• con medicamentos que deprimen las propiedades de la uroquinasa (antifibrinolítico).

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Condiciones de almacenaje

Mantenga Urokinase en un lugar inaccesible para los niños, lejos de aparatos de calefacción, en habitaciones con una temperatura de hasta + 25 ° C.

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Duracion

Urokinase en una forma sellada se puede almacenar por hasta 3 años.

La solución preparada debe aplicarse de inmediato. Si la solución de Urokinase se diluyó en condiciones asépticas, puede almacenarse durante un máximo de 8 horas.

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