Vekta

Vekta es un medicamento utilizado para tratar la impotencia. El ingrediente activo es sildenafil.

Indicaciones de vectores

Se usa en hombres con impotencia (se define como la incapacidad de lograr o mantener la erección necesaria para tener relaciones sexuales exitosas).

Para que el medicamento actúe, el paciente debe estar sexualmente excitado.

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Forma de liberación

Suelta en tabletas, 1 o 4 piezas dentro de un blister. Dentro de un paquete separado - 1 blister.

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Farmacodinámica

Vekta ayuda a restaurar la capacidad de un hombre para lograr una erección, proporcionando la reacción natural necesaria del cuerpo a una sensación de excitación sexual. Fisiológicamente, se logra una erección al liberar el elemento N2O dentro del cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El NO estimula la actividad de la enzima guanilato ciclasa, como resultado de lo cual aumenta el índice de GMPc, se relaja el músculo liso en el cuerpo cavernoso y aumenta el proceso circulatorio dentro del pene.

El sildenafil es un potente inhibidor selectivo del elemento cGMP específico de PDE-5, que ayuda al proceso de descomposición del componente cGMP dentro del cuerpo cavernoso. La sustancia tiene un efecto eréctil del tipo periférico. El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado, pero es capaz de potenciar el efecto relajante de la exposición al NO dentro de los tejidos del cuerpo cavernoso. En el proceso de activación de la vía NO / cGMP, que ocurre en el caso de la excitación sexual, la supresión del elemento PDE-5 con la participación de sildenafil causa un aumento en los índices de cGMP dentro del cuerpo cavernoso. Debido a esto, la droga también requiere una excitación sexual adecuada para la medicación requerida.

Como resultado de una ingesta oral única de un medicamento por un voluntario a una dosis de hasta 100 mg, no causa cambios significativos en los valores de ECG. La reducción máxima en la presión arterial sistólica en el caso de un paciente acostado en posición supina (tomando medicamentos a una tasa de 100 mg) promedió 8.4 mm Hg. La disminución en el nivel de la DA diastólica en una posición similar fue de 5.5 mm Hg. La disminución en los valores de AD se asocia con las propiedades vasodilatadoras del sildenafil (probablemente debido a un aumento en los índices de cGMP dentro de la musculatura vascular lisa).

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Farmacocinética

El fármaco pasa una absorción rápida después de la administración oral. En el caso del ayuno, el nivel plasmático máximo se observa después de 30-120 minutos (media - 60 minutos). El nivel absoluto de biodisponibilidad después del uso oral en dosis estándar es lineal. En el caso de las drogas en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye, el tiempo para alcanzar el valor máximo se extiende en 1 hora, y el índice plasmático máximo en promedio disminuye en un 29%.

El volumen de distribución de equilibrio de la sustancia es, en promedio, de 105 litros / kg. El componente de sildenafil con su principal producto circulante de desintegración de M-desmetilo se sintetiza con una proteína plasmática en aproximadamente 96% (este valor no depende de la concentración del fármaco). En voluntarios que tomaron el medicamento una vez al día con una dosis de 100 mg, se observó menos del 0,0002% (nivel promedio de 188 mg) de la dosis aceptada dentro del esperma, 1,5 horas después de la ingestión. Una sola dosis oral de tal dosis no causó cambios en las características morfológicas o motilidad de los espermatozoides.

El metabolismo de una sustancia se realiza usando principalmente componentes CYP3A4 (su ruta o camino principal), y CYP2C9 (por un no-core), que isoenzimas microsomales hepáticas. El principal producto de descomposición circulante se forma durante la N-desmetilación de la sustancia activa. El producto de descomposición es selectivamente comparable a la PDE con la sustancia sildenafil, y el efecto activo sobre la PDE-5 es aproximadamente el 50% de la actividad total del fármaco. El nivel de plasma del producto de descomposición es aproximadamente 40% del mismo valor de sildenafil. El proceso de metabolismo posterior pasa el elemento metabolito N-desmetilo, y el término terminal de su vida media es de aproximadamente 4 horas. La eliminación total del ingrediente activo es de 41 l / h, mientras que la vida media terminal es de aproximadamente 3-5 horas.

Después de la administración oral del fármaco, la excreción de la sustancia bajo la apariencia de productos de degradación se lleva a cabo principalmente con heces (aproximadamente el 80% de la dosis utilizada) y el resto con orina (13% de la sustancia).

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Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse por vía oral.

La dosificación de medicamentos para hombres adultos es de 50 mg. La tableta debe tomarse aproximadamente 1 hora antes de la relación sexual. Teniendo en cuenta la efectividad, así como la tolerabilidad del medicamento, su dosis puede elevarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. El máximo que se puede tomar por un día sin el riesgo de intoxicación es de 100 mg. En el caso de tomar medicamentos junto con los alimentos, su efecto puede comenzar más tarde que en el caso del ayuno.

Debido a que en personas con insuficiencia hepática o riñones en forma grave (nivel de CC <30 ml / minuto) hay una disminución del índice de aclaramiento de sildenafil, se requiere considerar la opción con el uso de medicamentos a una dosis de 25 mg. Además, teniendo en cuenta la tolerabilidad y la eficacia de Vekta, es posible aumentar gradualmente la dosis a 50 o 100 mg.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones existentes:

• la presencia de intolerancia a sildenafil u otros componentes adicionales del medicamento;
• recepción combinada con donantes de NO (entre ellos, nitrito de amilo) o con cualquier forma de nitratos. Esta combinación está prohibida, porque hay evidencia de que el sildenafil afecta las vías metabólicas de NO / cGMP, y además aumenta las propiedades antihipertensivas de los nitratos;
• en condiciones en las que no se recomienda la actividad sexual (por ejemplo, en caso de violaciones graves del CCC: insuficiencia cardíaca en forma grave o angina inestable);
• pérdida de un ojo de la función visual debido a la IDU tipo no arterial (independientemente de la presencia / ausencia de comunicación de la enfermedad con el uso previo de inhibidores del elemento PDE-5);
• las siguientes patologías: forma grave de los trastornos funcionales del hígado, la reducción de la presión arterial (factor de columna de mercurio de menos de 90/50 mm), movido en la reciente infarto de miocardio pasado o derrame cerebral, así como enfermedades degenerativas de la retina de tipo conocido que tiene origen hereditario (incluyendo retinitis pigmentosa; en un pequeño número de estos pacientes están en violación de la PDE tipo genético de la retina), porque la seguridad de los medicamentos en estos subgrupos de la asistir no ha sido probado.

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Efectos secundarios de vectores

El uso de tabletas puede desencadenar la aparición de los siguientes efectos secundarios:

• invasión o infección: desarrollo del resfriado común;
• manifestaciones inmunes: desarrollo de hipersensibilidad;
• reacciones de la NS: sensación de somnolencia, mareos con cefalea, desarrollo de apoplejía, hipoestesia o microincidente, aparición de desmayos y convulsiones (o sus recaídas);
• disfunción de los órganos visuales: trastornos percepción de colores (como tsianopsiya con chloropia, y además xanthopsia y hromatopsiya con eritropsiey), problemas oculares y la aparición de la opacidad, el desarrollo lagrimeo (proceso de mejora, la función de rasgado estomacal y la sequedad de la mucosa ocular), dolor ocular , fotopsis y fotosensibilidad, así como conjuntivitis e hiperemia ocular. Además, existe el brillo visual, tipo PIN nearterialnogo, retinal tipo hemorragia oclusión en vasos de la retina, los trastornos de tipo retinopatía arterioscleróticas en la retina, glaucoma diplopía y visión borrosa. Puede haber los defectos del campo visual, astenopía con miopía, midriasis, TSEP, problemas en el campo de iris, la aparición de halo en el campo visual, inflamación ocular, edema y trastornos. También se observa en el campo de la irritación de los ojos, hinchazón de los párpados, enrojecimiento de la conjuntiva y el ojo decoloración de proteína;
• reacciones del aparato vestibular y de los órganos auditivos: zumbido del oído, así como la aparición de mareos o el desarrollo de la sordera;
• Trastornos cardíacos: aumento del ritmo cardíaco, infarto de miocardio, taquicardia ventricular o la fibrilación auricular y la angina inestable tipo, y además de la muerte súbita debido a corazón;
• trastornos cardiovasculares: un ataque de sangre en la cara, hipo o hipertensión y la aparición de sofocos;
• la respuesta del sistema respiratorio con el esternón y el mediastino: sangrado de la nariz, nasal (o senos) congestión, hinchazón de la mucosa nasal (o su seco), así como la sensación de compresión en la garganta;
• manifestaciones en el tracto gastrointestinal: dispepsia, vómitos, mucosa oral seca, náuseas, ERGE, hipoestesia en la cavidad oral y dolor en la parte superior del abdomen;
• trastornos de la capa subcutánea y de la piel: erupción cutánea y, además, síndrome de Lyell o Stevens-Johnson;
• trastornos en el campo del tejido conectivo y la AOD: dolor en las extremidades, así como mialgia;
• manifestaciones del sistema de micción: el desarrollo de hematuria;
• enfermedades de las glándulas mamarias y los órganos reproductores: aparición de hemorragias en el pene, desarrollo de erecciones excesivamente largas, priapismo y hemospermia;
• trastornos sistémicos: dolor en el esternón, aumento de la fatiga, sensación de calor y sensación de irritación;
• resultados de la prueba: aumento de la frecuencia cardíaca.

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Sobredosis

En las pruebas en las que participaron voluntarios después de una dosis única de hasta 800 mg de LS, las reacciones fueron similares a las que se produjeron en el caso de dosis más bajas, pero fueron más frecuentes. Eficacia de a dosis de hasta 200 mg no cambió, pero hay que señalar que la frecuencia aumenta displays negativos (entre ellos rubor, dispepsia, dolor de cabeza, problemas de visión, y junto con esta congestión nariz).

En caso de sobredosis, se realiza una terapia sintomática. El uso de diálisis no aumenta el nivel de eliminación de la sustancia activa, ya que se sintetiza activamente con la proteína plasmática y no se excreta en la orina.

Interacciones con otras drogas

Los procesos del metabolismo de sildenafil se llevan a cabo principalmente con la isoforma de ZA4 (es la ruta principal) y, además, la isoforma 2S9 (utilizada como vía secundaria) de la hemoproteína P450 (CYP). Como resultado, los inhibidores de estas isoenzimas son capaces de reducir el aclaramiento de la sustancia, mientras que sus inductores, por el contrario, la aumentan.

La reducción en los valores de aclaramiento de sildenafil surgió como resultado de una combinación con inhibidores del elemento CYP3A4 (entre ellos cimetidina con ketoconazol, así como eritromicina). Aunque no hubo un aumento en el desarrollo de síntomas negativos en tales pacientes tratados, se recomienda considerar la variante con la ingesta de Vekta en la dosis inicial de 25 mg con una combinación similar.

Cuando se combina el uso de un PM (una sola aplicación de 100 mg) con el componente ritonavir - inhibidor de la proteasa del VIH (esto es un inhibidor extremadamente potente de elemento P450) que se utiliza en el valor de equilibrio (single recibir 500 mg por día), hay un aumento en el nivel de pico de sildenafil (cuatro veces - en 300%), y además de la sustancia valores AUC plasma (11 veces - 1,000%). Después de 24 horas, todos los valores de los componentes de plasma también se mantuvieron en un nivel de aproximadamente 200 ng / ml en comparación con el número de aproximadamente 5 ng / ml, que por lo general se observa en el caso de utilizar solamente sildenafil. Esto corresponde sustancialmente a la ritonavir sustancia en una amplia gama de tipos de sustratos de P450. El componente activo de Vecta no afecta los parámetros farmacocinéticos de ritonavir. Debido a todo lo anterior, se puede concluir que la combinación de estos medicamentos está prohibida. En cualquier circunstancia, si un uso tal combinación todavía tenía, durante 48 horas puede no recibir sildenafil en una dosis que excede la tasa de 25 mg.

Medicación admisión (de una sola vez 100 mg) en combinación con saquinavir (inhibidor de la proteasa del VIH y un elemento de CYP3A4) en una dosis capaz de soportar los valores de equilibrio de la sustancia (1,200 mg - tres veces por día), provoca un aumento en el nivel de pico de componente de vectores activa de 140%, y también valores de AUC (en 210%). Sildenafil no tiene ningún efecto sobre los diversos parámetros farmacocinéticos del componente de saquinavir. Hay sugerencias de que los fármacos inhibidores más fuertes del elemento CYP3A4 (entre ellos itraconazol o ketoconazol) tendrán propiedades más pronunciadas.

El uso de una sola dosis (100 mg) de sildenafilo con medios moderado inhibidor de CYP3A4 tipo de componente - eritromicina (aplicación de equilibrio - 500 mg 2 veces al día durante 5 días) llevó a elevar el nivel de la componente de fármaco activo AUC por 182%.

En voluntarios varones mientras está tomando 500 mg de azitromicina en el período de 3 días no fue efecto determinado sobre la AUC indicador, nivel de pico, el tiempo para alcanzarlo, así como un proceso de eliminación de indicador de velocidad constante y además la vida media de los componentes activos del vector o un producto de desintegración jefe de circulación.

Recepción de 800 mg de cimetidina (un inhibidor de P450 hemoprotein, y además de elemento inhibidor de CYP3A4 fármaco no específica) junto con 50 mg de vectores de principios activos despertó aplicarlos voluntarios incrementan las tasas dentro de la última plasma - 56%.

El jugo de pomelo puede ralentizar la acción del elemento CYP3A4 dentro de las paredes intestinales (con un efecto débil) y también aumentar los valores plasmáticos de sildenafil (moderadamente).

Aunque no se realizar pruebas para identificar interacciones específicas con todos los medicamentos, la información sobre los resultados de los estudios farmacocinéticos de población han demostrado que las propiedades de sildenafilo no ha sido modificado en el caso de uso combinado con la medicación a partir de los inhibidores de CYP2C9 categoría de elementos (tales como la warfarina con tolbutamida y fenitoína). También, se observaron cambios en combinación con fármacos de los inhibidores de componentes categoría CYP2D6 (incluyendo inhibidores selectivos de la droga de captura y tricíclicos serotonina inversa), así como categorías de tiazida, y junto con este diuréticos de tiazida, antagonistas del calcio, inhibidores de ACE, y Además de esto antagonistas de fármaco-β-adrenoceptores o agentes que inducen el metabolismo es elemento de CYP450 (entre ellos los barbitúricos rifampicina).

La combinación con inductores potentes del componente CYP3A4 (con sustancia de rifampicina) puede causar una mayor disminución en el nivel plasmático de sildenafil.

El fármaco nicorandil es un agente híbrido que contiene nitratos y promueve la activación de los canales de Ca. El elemento nitrato sugiere la posibilidad de desarrollar una interacción cercana con la sustancia sildenafil.

Dado que hay información de que Vekta puede afectar el metabolismo de NO / cGMP, se ha encontrado que el sildenafil puede mejorar las propiedades antihipertensivas de los nitratos. Como consecuencia, está prohibido combinar el medicamento con nitratos de cualquier tipo o con donantes de NO.

El uso combinado de fármacos con bloqueadores de los adrenorreceptores α puede causar hipotensión de tipo sintomático en pacientes individuales (que tienen una predisposición). Tales manifestaciones a menudo aparecieron en el período de 4 horas después del uso de Vekta.

La combinación de un fármaco con doxazosina en personas que lograron la estabilización de su condición, usando doxazosina, ocasionalmente ocasionó la aparición de un colapso ortostático de tipo sintomático. Al mismo tiempo, hubo informes de mareos y el desarrollo de una condición previa al desmayo (pero sin desmayos).

Las personas que tomaron sildenafil, no se produce el cambio en el perfil de efectos secundarios (en comparación con placebo) en el caso de la combinación con los siguientes grupos fármacos antihipertensivos: inhibidores de la ECA, diuréticos, fármacos bloqueantes de receptores β-adrenérgicos, antihipertensivos con efecto central y vasodilatadores, tipo angiotensina 2, y además de los bloqueadores de Ca canal, tipo de neuronas adrenérgicos, y los receptores alfa-adrenérgicos.

En pruebas especiales del uso combinado de sildenafil (100 mg) con amlodipino en individuos con presión arterial elevada, se observó una disminución adicional (en 8 mm Hg) de la presión arterial sistólica cuando estaba acostado. La disminución en la presión arterial diastólica fue de 7 mm Hg.

En varones voluntarios, tomar medicamentos en la concentración de equilibrio (tres veces al día 80 mg) aumentó el AUC y el nivel máximo de la sustancia bosentán (dos veces al día, 125 mg por día) en un 49,8% y 42%, respectivamente.

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Condiciones de almacenaje

El vector debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Índices de temperatura: no más de 25 ° С.

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Duracion

Vekta puede usarse en el período de 3 años desde la fecha de lanzamiento del medicamento.

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