Médico experto del artículo.
Nuevos artículos
Drogas
Velaxin
Último revisado: 03.07.2025
Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Velaxin es un fármaco de la categoría de los antidepresivos.
Indicaciones Velaxina
Se utiliza en el tratamiento de episodios de depresión grave (además de prevenir su desarrollo). También se utiliza para trastornos de ansiedad generalizada y fobias sociales.
[ 1 ]
Farmacodinámica
Las propiedades antidepresivas de la sustancia venlafaxina están asociadas a la potenciación de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.
La venlafaxina, con su principal producto de degradación (O-desmetilvenlafaxina – ODV), es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina de tipo aspartato. Además, estas sustancias pueden inhibir la recaptación de dopamina por las neuronas.
El componente activo del fármaco, junto con la ODV, en caso de uso único o múltiple, reduce las manifestaciones de tipo β-adrenérgico. También actúan con similar eficacia sobre la recaptación inversa de neurotransmisores. Al mismo tiempo, la venlafaxina no suprime la actividad de los IMAO.
Además, la venlafaxina no tiene afinidad por las terminaciones de fenciclidina, benzodiazepina, opiáceos o NMDA y no afecta los procesos de liberación de noradrenalina a través del tejido cerebral.
Farmacocinética
Aproximadamente el 92 % de la sustancia se absorbe tras una sola administración oral de la cápsula. Al utilizar cápsulas de liberación prolongada, los valores máximos plasmáticos del componente activo y su metabolito se observan en un periodo de 6,0 ± 1,5 y 8,8 ± 2,2 horas, respectivamente.
La velocidad de absorción de la sustancia es más lenta que la de otros fármacos de liberación prolongada. Por lo tanto, la vida media real (15 ± 6 horas) puede considerarse generalmente el período de semiabsorción, sustituyéndola por la vida media real (5 ± 2 horas) que se presenta al usar un fármaco de liberación inmediata.
Al administrar dosis diarias iguales del fármaco en comprimidos de liberación inmediata o cápsulas de liberación prolongada, los efectos tanto del principio activo como del metabolito fueron similares en ambas presentaciones. Las variaciones en los valores plasmáticos del fármaco fueron ligeramente menores con las cápsulas de liberación prolongada. Como resultado, las cápsulas de liberación prolongada presentan una tasa de absorción reducida, pero el volumen de absorción se mantiene igual que el de los comprimidos de liberación inmediata.
La venlafaxina y sus productos de degradación se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente el 87 % del componente se excreta en la orina en un plazo de 48 horas (se excretan componentes inalterados, ODV conjugada y no conjugada, u otros productos de degradación menores).
La vida media de la venlafaxina con su producto de degradación activo (B-desmetilvenlafaxina) se prolonga en personas con insuficiencia hepática/renal.
Tomar cápsulas de liberación prolongada con alimentos no afecta la absorción de los componentes del medicamento.
Dosificación y administración
La cápsula del medicamento debe tomarse con alimentos, tragarse entera y beberse con agua. No triture, abra ni mastique la cápsula, ni la sumerja en agua. Tómela una vez al día aproximadamente a la misma hora: por la mañana o por la noche.
En caso de depresión, se requieren 75 mg del medicamento al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 150 mg una vez al día tras finalizar un tratamiento de dos semanas. Esto se hace para obtener una mejoría clínica posterior. En caso de enfermedad leve, la dosis diaria puede aumentarse a 225 mg, y en caso de enfermedad grave, a 375 mg. Cualquier aumento de dosis debe realizarse cada dos semanas o durante un período más prolongado (generalmente después de al menos cuatro días), en dosis de 37,5 a 75 mg.
En el caso de utilizar Velaxin en una dosis de 75 mg, el efecto antidepresivo del fármaco se observó después de 2 semanas de terapia.
En el tratamiento de los trastornos de ansiedad generalizada, así como de las fobias sociales.
Durante el tratamiento de ciertos trastornos de ansiedad (incluida la fobia social), se recomienda tomar 75 mg del medicamento al día. Si se requiere para obtener un efecto farmacológico más intenso, tras 2 semanas de tratamiento, la dosis diaria puede aumentarse a 150 mg. También puede aumentarse a 225 mg al día. La dosis debe aumentarse en 75 mg después de cada 2 semanas de tratamiento (o un periodo más largo, pero no inferior a 4 días).
En caso de tomar el medicamento en la cantidad de 75 mg, el efecto ansiolítico se desarrolla después de la primera semana de tratamiento.
Para prevenir el desarrollo de recaídas o para tratamiento de mantenimiento.
Los médicos recomiendan tratar los episodios depresivos durante al menos seis meses.
En el tratamiento de mantenimiento, así como para la prevención de recaídas o nuevos episodios depresivos, se suelen utilizar dosis similares a las que resultaron eficaces en el tratamiento de un episodio depresivo regular. El médico debe evaluar constantemente, al menos una vez cada tres meses, el grado de eficacia de un tratamiento a largo plazo.
Suspender la venlafaxina.
Durante la interrupción del tratamiento, es necesario reducir gradualmente la dosis. Si se usa Velaxin durante más de 6 semanas, la dosis debe reducirse durante al menos 2 semanas.
El tiempo necesario para la reducción gradual de la dosis depende de la dosis tomada durante la terapia, así como de la duración del tratamiento y de la tolerancia individual del paciente.
En caso de insuficiencia renal o hepática.
En pacientes con insuficiencia renal, con valores de SCF >30 ml/min, no es necesario modificar la dosis. En pacientes con SCF <30 ml/min, la dosis diaria del fármaco debe reducirse al 50 %. Los pacientes en hemodiálisis también deben reducir la dosis diaria del fármaco al 50 %. En este caso, Velaxin debe administrarse una vez finalizado el tratamiento.
En personas con insuficiencia hepática moderada, la dosis diaria también se reduce al 50 %. En ocasiones, se requiere una reducción de más del 50 %.
[ 9 ]
Uso Velaxina durante el embarazo
Está prohibido utilizar cápsulas de Velaxin durante el embarazo o la lactancia.
Contraindicaciones
Entre las principales contraindicaciones:
- intolerancia a los componentes del medicamento;
- uso combinado con fármacos inhibidores de la MAO, y también durante el período de 2 semanas después de finalizar este último uso;
- Es necesario suspender el uso de venlafaxina a más tardar 1 semana antes de iniciar el tratamiento con cualquier fármaco de la categoría IMAO;
- presión arterial gravemente elevada (180/115 o más antes de iniciar el tratamiento);
- presencia de glaucoma;
- problemas con la micción debido a un flujo de orina insuficiente (por ejemplo, en enfermedades de la próstata);
- insuficiencia renal/hepática grave;
- No se han realizado estudios sobre la eficacia y seguridad del uso del medicamento en niños, por lo que se les prohíbe tomarlo.
[ 6 ]
Efectos secundarios Velaxina
Tomar cápsulas puede provocar los siguientes efectos secundarios:
- Reacciones del sistema cardiovascular: se observa con frecuencia vasodilatación (principalmente en forma de rubor facial o sofocos), así como aumento de la presión arterial. En ocasiones, se presenta taquicardia, colapso ortostático y disminución de la presión arterial. Esporádicamente se observa fibrilación ventricular, aumento de la frecuencia cardíaca, prolongación del intervalo QT, pérdida de consciencia y taquicardia ventricular (incluida arritmia de tipo pirueta).
- Disfunción gastrointestinal: estreñimiento, vómitos, pérdida de apetito y náuseas frecuentes. En ocasiones, puede presentarse bruxismo.
- Manifestaciones del flujo linfático y sanguíneo: ocasionalmente se observan hemorragias en las mucosas (por ejemplo, en el tracto gastrointestinal) y equimosis. En algunos casos, el período de sangrado puede prolongarse y puede desarrollarse trombocitopenia. Puede presentarse discrasia sanguínea (esto incluye neutropenia y pancitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica).
- Trastornos nutricionales y metabólicos: la pérdida de peso y el aumento de los niveles séricos de colesterol son comunes. Menos comunes son la hiponatremia, las pruebas de función hepática anormales y el aumento de peso. En raras ocasiones, se presentan diarrea, hepatitis, pancreatitis y síndrome de hipersecreción de ADH, con aumento de los niveles de prolactina.
- Trastornos del sistema nervioso: a menudo se observa una disminución de la libido, hipertonía muscular, mareos, así como trastornos del sueño, temblor y parestesia, sequedad bucal, sensación de nerviosismo, sedación e insomnio, así como acatisia y problemas con la coordinación del equilibrio. Menos comunes son las alucinaciones, una sensación de apatía, mioclonías e intoxicación serotoninérgica. En raras ocasiones, se producen manifestaciones maníacas, convulsiones, síndromes extrapiramidales (incluyendo discinesia y distonía), síndrome neuroléptico maligno (SNM) (incluyendo síntomas similares al SNM), así como rabdomiólisis, discinesia tardía, convulsiones epilépticas y tinnitus. Es posible el desarrollo de delirio o agitación psicomotora;
- Trastornos mentales: se observan con frecuencia insomnio, sensación de despersonalización y confusión, y sueños extraños. Pueden presentarse pensamientos y conductas suicidas.
- Reacciones del sistema respiratorio: se presentan principalmente bostezos. Puede presentarse eosinofilia pulmonar.
- Manifestaciones cutáneas: Se observa con frecuencia hiperhidrosis (también nocturna). Con menor frecuencia, se presentan prurito, alopecia y erupciones cutáneas. Ocasionalmente se observan síndromes de Lyell o Stevens-Johnson y eritema multiforme.
- Reacciones de los órganos sensoriales: se observan con frecuencia midriasis, trastornos de la acomodación o la visión y glaucoma. Con menor frecuencia, aparecen trastornos de las papilas gustativas.
- Disfunción urinaria y renal: a menudo aparece disuria (generalmente hay dificultad para iniciar la micción). Ocasionalmente se observa retención urinaria.
- Trastornos en las glándulas mamarias y los órganos reproductores: los hombres a menudo desarrollan trastornos de la eyaculación e impotencia; las mujeres experimentan anorgasmia y trastornos del ciclo menstrual, que se desarrollan debido a un aumento en la cantidad de sangrado irregular (por ejemplo, con metrorragia o menorragia);
- Manifestaciones sistémicas: se observa principalmente sensación de fatiga o debilidad, así como anafilaxia, fiebre y fotosensibilidad.
Sobredosis
Manifestaciones de sobredosis: alteraciones en los parámetros electrocardiográficos (prolongación del intervalo QT, BRI y prolongación del complejo QRS), taquicardia ventricular y del segmento ST, disminución de la presión arterial, bradicardia, vértigo y midriasis, así como convulsiones, vómitos y alteración de la consciencia (desde somnolencia hasta coma). Con frecuencia, estos trastornos y signos desaparecen por sí solos.
En el tratamiento de la intoxicación es necesario mantener la permeabilidad del sistema respiratorio, asegurando una adecuada saturación de oxígeno y ventilación.
Se requiere monitorización a largo plazo de la frecuencia cardíaca y las constantes vitales, así como tratamiento sintomático y de soporte. También se puede utilizar carbón activado. No induzca el vómito debido al riesgo de aspiración.
Interacciones con otras drogas
Medicamentos IMAO.
Está prohibida la combinación de venlafaxina con IMAO.
Se han reportado reacciones adversas graves en personas que suspendieron el tratamiento con IMAO poco antes de comenzar con venlafaxina o que la tomaron poco antes de usar un IMAO. Las reacciones incluyeron convulsiones, vómitos, temblores con náuseas, mareos, sudoración profusa y un estado febril asociado con SNM y convulsiones, e incluso, en ocasiones, la muerte.
Como resultado, venlafaxina debe utilizarse al menos 2 semanas después de completar el tratamiento con IMAO.
Se recomienda un mínimo de 14 días entre la finalización del tratamiento con un IMAO reversible con moclobemida y el inicio del tratamiento con venlafaxina. Debido a las reacciones adversas descritas anteriormente, al usar IMAO, este período debe ser de al menos una semana al cambiar de moclobemida a venlafaxina.
Medicamentos que tienen efecto sobre la función del sistema nervioso.
Teniendo en cuenta el mecanismo de acción medicinal de Velaxin, así como el riesgo de intoxicación por serotonina, en el caso de una combinación de este fármaco con agentes capaces de influir en la transmisión de los impulsos nerviosos serotoninérgicos (incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Triplan o medicamentos con litio), la terapia debe realizarse con precaución.
Indinavir.
La administración concomitante del fármaco con indinavir resultó en una disminución de los valores máximos y del AUC de este último del 36 % y el 28 %, respectivamente. Además, el indinavir no afectó las características farmacocinéticas de la venlafaxina con ODV.
Warfarina.
En pacientes que toman warfarina, se puede observar un aumento de las propiedades anticoagulantes al iniciar venlafaxina. Además, se observa una prolongación del TP.
Haloperidol.
Debido a que el haloperidol puede acumularse en el organismo, sus efectos pueden verse potenciados.
Cimetidina.
La cimetidina, en valores de equilibrio, puede inhibir el metabolismo de la venlafaxina durante el primer paso, pero no tiene un efecto significativo en la formación y eliminación de la sustancia B-desmetilvenlafaxina, que se encuentra en el sistema circulatorio en cantidades mucho mayores. Esto permite concluir que, con la combinación de los fármacos descritos en una persona sana, no será necesario modificar la dosis. Sin embargo, en personas mayores con trastornos hepáticos, esta combinación debe utilizarse con precaución, ya que no existe información sobre la interacción farmacológica. En tal caso, se requiere una monitorización constante del tratamiento.
Medicamentos que inhiben la acción del elemento CYP2D6.
La isoenzima CYP2D6, responsable de los procesos de polimorfismo genético y que afecta el metabolismo de numerosos antidepresivos, convierte la venlafaxina en su principal producto de degradación, la ODV. Esto crea las condiciones para la interacción de la Velaxina con fármacos que inhiben el elemento CYP2D6.
Las interacciones que reducen la cantidad de componente activo transformado en ODV podrían, en teoría, aumentar los niveles séricos de la sustancia y disminuir los niveles de su producto de degradación activo.
Ketoconazol (una sustancia que inhibe el elemento CYP3A4).
Las pruebas de ketoconazol en metabolizadores rápidos y lentos del componente CYP2D6 mostraron que, al usar este fármaco, el AUC de venlafaxina aumenta (en un 21 % y un 70 %, respectivamente). El nivel de O-desmetilvenlafaxina también aumenta (en un 23 % y un 33 %, respectivamente).
La combinación de fármacos con inhibidores del CYP3A4 (incluidos itraconazol, claritromicina con atazanavir y voriconazol, así como indinavir, saquinavir y posaconazol con nelfinavir y telitromicina, y ketoconazol con ritonavir) aumenta los niveles del principio activo del fármaco y de la ODV. Por lo tanto, es necesario combinar los fármacos descritos anteriormente con Velaxin con precaución.
Fármacos hipoglucemiantes e hipotensores.
Se ha observado un aumento en los niveles de clozapina, que se asocia temporalmente con el desarrollo de efectos secundarios (incluidas convulsiones), después de la interrupción de venlafaxina.
Mientras esté tomando venlafaxina, debe abstenerse de beber alcohol.
Condiciones de almacenaje
Duracion
Se permite el uso de Velaxin durante un período de 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.
[ 16 ]
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Velaxin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.