Velaxin

Velaxin es una droga de la categoría de antidepresivos.

Indicaciones de velaxin

Se utiliza en el tratamiento de episodios de depresión severa (además, también para prevenir su desarrollo). Además, se usa para los trastornos de ansiedad generalizados y las fobias sociales.

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Forma de liberación

Suelta en cápsulas. Dentro de una ampolla contiene 10 cápsulas, en un paquete separado - 3 placas de ampolla. Además, se producen 14 cápsulas dentro del blíster. En un paquete separado, hay 2 ampollas.

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Farmacodinámica

Las propiedades antidepresivas de la venlafaxina están asociadas con la potenciación de la actividad neurotransmisora en la región del SNC.

Venlafaxina con su principal producto de descomposición (O-desmethylvenlafaxine - EFA) es un fuerte medicamento inhibidor para la captura de serotonina y norepinefrina de tipo aspartato. Además, estas sustancias pueden inhibir el proceso de captura de dopamina inversa con la ayuda de neuronas.

El componente activo del fármaco, junto con EFA, en caso de un uso único o múltiple, reduce las manifestaciones del tipo β-adrenérgico. Con una efectividad similar, también afectan la captura de neurotransmisores inversos. En este caso, la venlafaxina no ejerce una influencia abrumadora sobre la actividad de los agentes MAO.

Además, la venlafaxina no tiene afinidad por la fenciclidina, las benzodiazepinas, ni por las terminaciones de opiáceos o NMDA, y no afecta la liberación de norepinefrina a través del tejido cerebral.

Farmacocinética

Aproximadamente el 92% de la sustancia se absorbe después de una ingesta de cápsula de dosis única. Cuando se usan cápsulas con un tipo de liberación prolongada, los valores pico del componente activo y su metabolito dentro del plasma se observan en el período, respectivamente 6.0 ± 1.5, y también 8.8 ± 2.2 horas.

La velocidad de absorción de una sustancia es más lenta que los valores análogos de su eliminación. Por lo tanto, en tiempo real vida media cuando se utilizan cápsulas con tipo de liberación sostenida (15 ± 6 horas) en general se pueden considerar como un período poluabsorbtsii ellos sustitución real de vida media (5 ± 2 horas) que se desarrolla en el caso de un fármaco con un tipo de liberación inmediata.

En el caso de recibir dosis diarias iguales de fármacos en forma de comprimidos o cápsulas de acción inmediata con un efecto prolongado, el efecto tanto del ingrediente activo como del metabolito fue similar para ambas formas del fármaco. Las fluctuaciones en los valores plasmáticos de los fármacos fueron ligeramente menores cuando se usaron cápsulas con acción prolongada. Debido a esto, las cápsulas prolongadas tienen una tasa de absorción reducida, pero mientras su volumen (de succión) permanece igual que el de las tabletas con efecto inmediato.

La excreción de venlafaxina con sus productos de descomposición se lleva a cabo principalmente a través de los riñones. Alrededor del 87% del componente se excreta en la orina en un período de 48 horas (se retiran los componentes sin modificar, EFA conjugado y no conjugado u otros productos de descomposición secundaria).

La vida media de venlafaxina con su producto activo de descomposición (B-desmetilvenlafaxina) se prolonga en personas con insuficiencia hepática / renal.

El uso de cápsulas con efecto prolongado junto con alimentos no afecta la absorción de los componentes del medicamento.

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Dosificación y administración

Las medicinas con cápsulas deben consumirse con comida, tragar enteras y lavarse con agua. No aplaste, abra o mastique la cápsula, sino que también colóquela en el agua. La recepción se lleva a cabo una vez al día aproximadamente a la misma hora, por la mañana o por la tarde.

En el estado de depresión, se requiere tomar 75 mg de la droga por día. En caso de tal necesidad, es posible aumentar la dosis a 150 mg una vez al día después del ciclo de uso de 2 semanas. Esto se hace para obtener una mejora clínica posterior. Con un grado leve de enfermedad, se permite aumentar la dosis diaria a 225 mg, y en un grado severo a 375 mg. Cualquier aumento en la dosificación se requiere después de cada 2 semanas o más (generalmente después de un mínimo de 4 días) - por 37.5-75 mg.

En el caso de usar Velaxin en una dosis de 75 mg, se observó el efecto antidepresivo de los medicamentos después de las 2 semanas de tratamiento.

En el tratamiento de los trastornos de ansiedad de tipo generalizado, así como las fobias sociales.

Durante el tratamiento de los trastornos de ansiedad individuales (entre los cuales la fobia social) por día, se recomienda tomar 75 mg de la droga. Si esto es necesario para obtener un efecto farmacológico más fuerte, después de 2 semanas de tratamiento, se permite aumentar la dosis diaria a 150 mg. Además, se permite aumentar a 225 mg por día. Se requiere un aumento en la dosis después de cada 2 semanas de tratamiento (o más, pero no menos de 4 días después) - en 75 mg.

En el caso de tomar medicamentos a una velocidad de 75 mg, el efecto ansiolítico se desarrolla después de la primera semana médica.

Para prevenir el desarrollo de recaídas o con un tipo de tratamiento de apoyo.

Los médicos recomiendan tratar los episodios depresivos en un período de al menos seis meses.

Con una forma de tratamiento de apoyo, y además de prevenir la aparición de recaídas o nuevos episodios depresivos, a menudo se usan dosis similares a las que fueron efectivas en el tratamiento de un episodio depresivo común. Se requiere al médico constantemente, al menos 1 vez en el período de 3 meses para determinar el grado de efectividad de un curso terapéutico prolongado.

Finalización del uso de venlafaxina.

Durante el final del uso del medicamento, se requiere reducir gradualmente su dosis. Cuando use Velaxin por más de 6 semanas, debe reducir la dosis durante al menos 2 semanas.

El intervalo de tiempo requerido para reducir gradualmente la dosis depende del tamaño de la dosis tomada durante la terapia, y también de la duración del curso y la tolerabilidad individual del paciente.

Riñón o hígado inadecuado

Las personas con insuficiencia renal, en las cuales el GFR es> 30 ml / minuto, no necesitan cambiar la dosis. A una tasa de filtración glomerular <30 ml / minuto, la dosis diaria del medicamento debe reducirse en un 50%. Las personas en hemodiálisis también deben reducir la dosis diaria de medicamentos en un 50%. En este caso, se debe tomar Velaxin al final del procedimiento de tratamiento.

Las personas con insuficiencia hepática moderada de una dosis diaria también se reducen en un 50%. Algunas veces se requiere una reducción de más del 50%.

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Uso de velaxin durante el embarazo

El uso de cápsulas de Velaxin durante el embarazo o la lactancia está prohibido.

Contraindicaciones

Entre las principales contraindicaciones:

• intolerancia a los elementos constitutivos de la droga;
• uso combinado con medicamentos inhibidores MAO, y también en el período de 2 semanas después de la finalización de la aplicación de este último;
• se requiere cancelar el uso de venlafaxina a más tardar 1 semana antes del inicio del tratamiento con el uso de cualquier medicamento de la categoría MAOI;
• aumento de la presión arterial en forma grave (180/115 o más antes del inicio del tratamiento);
• la presencia de glaucoma;
• problemas para orinar debido a la salida insuficiente de orina (p. Ej., con enfermedades de la próstata);
• insuficiencia renal / hepática en grado severo;
• No se han realizado estudios sobre la eficacia y la seguridad del uso de drogas en niños, por lo que no se les permite tomar medicamentos.

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Efectos secundarios de velaxin

Tomar cápsulas puede causar tales efectos secundarios:

• reacciones del CCC: a menudo hay una expansión de los vasos sanguíneos (principalmente en forma de enrojecimiento en la cara o sofocos), así como un aumento en la presión sanguínea. A veces se desarrolla taquicardia, colapso ortostático y disminuye el nivel de presión arterial. Esporádicamente parpadeo ventricular observada, aumento del ritmo cardíaco, la prolongación del intervalo QT, pérdida de la conciencia y la taquicardia ventricular (aquí incluye arritmia tipo pirueta);
• trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo hay estreñimiento, vómitos, empeoramiento del apetito y náuseas. A veces puede haber un crujir de dientes;
• manifestaciones de la linfa y el flujo sanguíneo: ocasionalmente hay hemorragia en la mucosa (por ejemplo, en el tracto gastrointestinal) y equimosis. En algunos casos, el período de sangrado puede aumentar y desarrollar trombocitopenia. Tal vez la aparición de discrasia sangrienta (esto incluye neutropénicos y pancitopenia, agranulocitosis y anemia aplástica);
• trastornos del metabolismo y metabolismo nutricional: a menudo hay una disminución en el peso y un aumento en el colesterol sérico. Con menos frecuencia hay hiponatremia, hay una desviación de los valores hepáticos funcionales y aumento de peso. Ocasionalmente hay diarrea, hepatitis, pancreatitis y síndrome de hipersecreción de ADH, y aumenta el índice de prolactina;
• irregularidades en la labor de la Asamblea Nacional: a menudo hay un debilitamiento de la libido, hipertonía muscular, mareos, y además de los trastornos del sueño, temblores y parestesia, mucosa oral seca, la sensación de nerviosismo, la sedación y el insomnio, y acatisia, y problemas de coordinación equilibrio. Menos comunes son las alucinaciones, una sensación de apatía, mioclonia e intoxicación por serotonina. De vez en cuando hay síntomas maníacos, convulsiones, síndromes extrapiramidales (incluye discinesia y distonía), CSN (incluyendo síntomas similares a NMS) y rabdomiolisis, además, el grado de la discinesia tardía, la epilepsia y el tinnitus. Tal vez el desarrollo del delirio o agitación psicomotora;
• trastornos mentales: a menudo hay insomnio, una sensación de despersonalización y confusión, y además de sueños extraños. Tal vez la aparición de pensamientos sobre el suicidio y el desarrollo del comportamiento suicida;
• reacción del sistema respiratorio: se desarrolla principalmente bostezos. Posible aparición de eosinofilia tipo pulmonar;
• manifestaciones de la piel: a menudo hay hiperhidrosis (también por la noche). Con menos frecuencia hay picazón, alopecia y erupciones. Ocasionalmente hay síndromes y eritema polyforma de Lyell o Stevens-Johnson;
• reacciones de los sentidos: midriasis a menudo observada, un trastorno de acomodación o visión y glaucoma. La alteración de las papilas gustativas aparece con menos frecuencia;
• trastornos en el sistema de micción y riñones: a menudo hay disuria (generalmente hay dificultades al comienzo de la micción). Ocasionalmente, hay un retraso en la micción;
• trastornos en el área de las glándulas mamarias y los órganos reproductivos: a menudo los hombres desarrollan un trastorno de la eyaculación y la impotencia; las mujeres desarrollan anorgasmia y trastornos del ciclo menstrual que se desarrollan debido a un aumento en el número de hemorragias irregulares (p. Ej., en metrorragias o menorragia);
• manifestaciones sistémicas: hay una sensación general de fatiga o debilidad, y además anafilaxia, fiebre y fotosensibilidad.

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Sobredosis

Sobredosis Manifestaciones fármaco: cambiar parámetros en el procedimiento de ECG (prolongación del intervalo QT, BRI, así como la prolongación de QRS-complejos), PT y taquicardia reducción ventricular en la presión arterial, bradicardia, vértigo y midriasis, así como la aparición de convulsiones, vómitos y trastornos del crecimiento de la conciencia (desde la sensación de somnolencia hasta el estado de coma). A menudo, tales trastornos y signos van solos.

Al tratar la intoxicación, se requiere mantener la permeabilidad en el sistema respiratorio, proporcionando una saturación de oxígeno y ventilación adecuadas.

Lleva mucho tiempo controlar la frecuencia cardíaca y las funciones vitales, además del tratamiento sintomático y de apoyo. El carbón activado también se puede usar. Está prohibido inducir el vómito porque existe la posibilidad de aspiración.

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Interacciones con otras drogas

Farmacias IMAO.

La combinación de venlafaxina con preparaciones de MAOI está prohibida.

Se han recibido informes de efectos secundarios graves en personas que dejaron de tomar IMAO poco antes de comenzar con venlafaxina o tomar venlafaxina poco antes de usar IMAO. Entre las reacciones se encuentran convulsiones, vómitos, temblores con náuseas, así como mareos, sudoración profusa y fiebre, contra los cuales había signos como SNC y convulsiones, y en ocasiones la muerte.

Como consecuencia, la venlafaxina debe usarse al menos 2 semanas después de la finalización de la terapia con IMAO.

Se recomienda observar un mínimo de 14 días entre el final del uso de MAOI circulante con moclobemida, así como el inicio de la terapia con venlafaxina. Cuando se usan MAOI debido a las reacciones adversas descritas anteriormente, durante esta transferencia del paciente a venlafaxina de la moclobemida, este período debe ser de al menos 1 semana.

Medicamentos que tienen un efecto sobre la función de HC.

Teniendo en cuenta el mecanismo de la exposición al fármaco Velaksina, y además el riesgo de intoxicación serotonina, en caso de una combinación de medicamentos para medios capaces de afectar a la transmisión de los impulsos nerviosos tipo serotoninérgico (incluyendo los fármacos inhibidores selectivos inversa serotonina Triplane captura o PM de litio), la terapia debe para conducir con cuidado.

Indinavir.

Tomar el medicamento junto con indinavir causó una disminución en el nivel máximo y los valores de AUC de este último en un 36% y 28%, respectivamente. Además, indinavir no tuvo ningún efecto sobre las características farmacocinéticas de venlafaxina con EFA.

Warfarin.

En personas que toman warfarina, con el inicio del uso de venlafaxina, se puede observar un aumento en las propiedades anticoagulantes. Además, hay un aumento en los índices de PTV.

Halperidol.

Como el haloperidol puede acumularse en el cuerpo, su efecto puede mejorarse.

Cimetidina.

Cimetidina bajo valores de equilibrio es capaz de inhibir el metabolismo de venlafaxina en la primera pasada, pero no tienen un impacto significativo en la formación y eliminación de la sustancia B-desmetil-venlafaxina, dentro del sistema circulatorio en un cantidades mucho más importantes. Esto nos permite concluir que una combinación de los medicamentos anteriores en una persona sana no requerirá un cambio en la dosificación. Pero en las personas mayores con un trastorno en el hígado, tal combinación debe usarse con precaución, porque no hay información sobre la interacción de las drogas. En tal caso, se requiere un monitoreo constante del proceso de terapia.

Medicamentos que ralentizan el efecto del elemento CYP2D6.

La isoenzima CYP2D6, que es responsable de los procesos de polimorfismo genético y afecta el metabolismo de una gran cantidad de antidepresivos, convierte la sustancia de venlafaxina en su principal producto de descomposición, el ODV. Esto crea las condiciones para el desarrollo de la interacción de Velaxin con los fármacos inhibidores del elemento CYP2D6.

Las interacciones que reducen la cantidad del componente activo transformado en ODV, en teoría, pueden aumentar los valores de la sustancia dentro del suero y disminuir los índices de su producto de degradación activo.

Ketoconazol (una sustancia inhibidora del elemento CYP3A4).

Las pruebas de ketoconazol en los metabolizadores rápidos y lentos del componente CYP2D6 mostraron que al usar este fármaco, el valor del AUC de venlafaxina aumenta (respectivamente, en un 21% y un 70%). El nivel de O-desmetilvenlafaxina también está aumentando (en un 23% y 33%, respectivamente).

Combinación con inhibidores de la sustancia de fármaco CYP3A4 (itraconazol entre aquellos, claritromicina con atazanavir y voriconazol, y además, indinavir, saquinavir y posaconazol nelfinavir y telitromicina, ketoconazol y ritonavir) aumenta los indicadores eficaces componente de fármaco y EFA. En consecuencia, la necesidad de combinar cuidadosamente los preparativos y Velaksin anteriores.

Hipoglucemiantes e hipotensivos.

Hay un aumento en los índices de clozapina, que tiene una conexión temporal con el desarrollo de efectos secundarios (esto incluye convulsiones), después de la finalización del uso de venlafaxina.

Al tomar venlafaxina, debe dejar de usar alcohol.

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Condiciones de almacenaje

La velaxina debe mantenerse en un lugar inaccesible para los niños. Los valores de temperatura son un máximo de 30 ° C.

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Duracion

Velaxin puede usarse en el período de 5 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.

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