Velbutrin

Velbutrin es un psicoanaléptico de la categoría de otros antidepresivos.

Indicaciones de velbutrin

Se usa en el tratamiento de estados depresivos de alta gravedad.

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Forma de liberación

El lanzamiento se realiza en tabletas, en una cantidad de 10 piezas dentro de la placa blíster. La caja contiene 6 de tales placas.

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Farmacodinámica

El bupropión es una sustancia con un efecto de retardo selectivo en los procesos de captura neuronal de catecolaminas (dopamina con norepinefrina). Este componente tiene un efecto mínimo en los procesos de captura de indolamina (serotonina) y no suprime la actividad de la MAO.

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Farmacocinética

Succión

Cuando el bupropión fue administrado por voluntarios durante el estudio, los valores máximos de la sustancia dentro del plasma se observaron después de 3 horas.

La información obtenida después de 3 pruebas clínicas sugiere que los valores de bupropión pueden aumentar con el uso de la tableta junto con la comida. Después de la aplicación con alimentos, los parámetros plasmáticos máximos del componente aumentan en un 11%, así como en un 16% y 35%, y los valores de AUC aumentan en un 17%, 17% y 19% en 3 pruebas.

Bupropion junto con sus productos metabólicos tiene características farmacocinéticas lineales con el uso prolongado de medicamentos en porciones de 150-300 mg / día.

Procesos de distribución.

Bupropion tiene un alto índice del volumen de distribución: es aproximadamente de 2000 litros. El elemento activo del fármaco con su producto metabólico (hidroxibupropión) se sintetiza moderadamente con proteínas del plasma sanguíneo (en un 84% y también en un 77%, respectivamente). El grado de síntesis de proteína de trihidrobupropión es aproximadamente la mitad del de bupropión.

Procesos metabólicos.

Dentro del cuerpo, se produce un metabolismo intensivo de bupropión. En el interior del plasma indicó la presencia de 3 farmakoaktivnyh productos metabólicos: gidroksibupropion junto con sus isómeros aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom y eritrogidrobupropionom.

Excreción

Alrededor del 87% del elemento activo se excreta en la orina (menos del 10% de la sustancia, en forma de productos de descomposición activa), y hasta un 10% se excreta con las heces. Retiro, el bupropión sin cambios es solo 0.5%.

La eliminación promedio de la sustancia después de usar el medicamento es de aproximadamente 200 litros / hora, y el valor promedio de su vida media es de aproximadamente 20 horas.

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Dosificación y administración

El medicamento comienza a afectar el cuerpo al menos 2 semanas después del inicio de la terapia. Se puede esperar un efecto completo de su uso solo después de varias semanas del curso, como en el caso de tomar otros antidepresivos.

Las tabletas se tragan enteras, no mastican, y tampoco las muelen / dividen, porque como resultado, el riesgo de desarrollar efectos secundarios (por ejemplo, convulsiones) puede aumentar.

Tamaños de dosis para adultos.

El tamaño de la dosis única máxima es de 0,15 g. Las tabletas deben consumirse dos veces al día a intervalos de al menos 8 horas.

Muy a menudo, los pacientes que toman una píldora tienen insomnio, que a menudo es temporal. Reducir la frecuencia de este síntoma puede ser abstenerse de tomar medicamentos antes de acostarse (con un intervalo de 8 horas entre aplicaciones) o reducir el tamaño de la porción, si es aceptable.

El tamaño de la porción inicial es una dosis única de 150 mg por día.

Para las personas que no son suficientes para tomar 0.15 gramos de medicamentos por día, puede lograr una mejoría aumentando la porción a los valores máximos de 0.3 g / día (0.15 g dos veces al día).

Al eliminar episodios depresivos agudos, tome antidepresivos durante al menos seis meses. Se determina que un medicamento con una dosis de 0.3 g / día tendrá un efecto medicinal durante un largo período terapéutico (hasta 12 meses).

Dosificación para los ancianos.

Debido a que no es posible excluir la posibilidad de intolerancia a Velbutrin en algunos pacientes ancianos, puede ser necesario reducir la frecuencia de la aplicación o el tamaño de la porción del medicamento.

Tamaño de servicio para personas con problemas renales.

La terapia comienza con dosis reducidas o con una frecuencia de recepción menor, porque el bupropión con productos metabólicos se acumula en esta categoría de tratados más severamente que en condiciones estándar.

Porciones para personas con trastornos de la actividad hepática.

Las personas con enfermedades hepáticas deben usar el medicamento cuidadosamente. Debido a la variabilidad bastante alta de las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos, personas con trastornos en el hígado que tienen una forma leve o moderada, se requiere tomar el medicamento una vez al día en una dosis de 0.15 g.

Las personas con cirrosis hepática en forma grave deben tomar pastillas muy cuidadosas. Para estos pacientes, el tamaño máximo de la porción es de 0.15 g con una dosis diaria de LS.

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Uso de velbutrin durante el embarazo

Las pruebas epidemiológicas separadas del efecto de Velbutrin en el embarazo durante el embarazo revelaron un riesgo asociado de daño intrauterino al SSS en el feto en el caso del uso de drogas en el 1er trimestre. Esta información en diferentes pruebas no fue la misma.

El médico tratante debe considerar la opción de prescribir una terapia alternativa para una mujer que se encuentra en la etapa de planificación del embarazo o para una mujer ya embarazada. Prescribir el mismo medicamento debe ser solo en situaciones donde los beneficios probables de la aplicación serán más altos que el riesgo de complicaciones en el feto.

Debido al hecho de que el bupropión con sus productos de descomposición se puede excretar junto con la leche materna, durante el tratamiento con Velbutrin se debe rechazar la lactancia durante un tiempo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• pacientes que son intolerantes al bupropión u otros elementos del medicamento;
• personas que sufren ataques;
• personas que en este momento de repente han dejado de usar drogas sedantes o de beber alcohol;
• cita a personas que, al mismo tiempo, toman cualquier otro medicamento que contenga bupropion, porque la frecuencia de aparición de ataques convulsivos está determinada por el tamaño de la dosis de esta sustancia;
• presencia en la anamnesis del paciente, o anorexia o bulimia de naturaleza nerviosa presente en este momento, porque esta categoría de pacientes tenía convulsiones frecuentes cuando se usaba bupropión con una etapa de liberación rápida;
• uso combinado con MAOI. El intervalo entre la interrupción de la recepción de IMAO irreversible y el inicio de la terapia con Velbutrin debe ser de al menos 2 semanas.

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Efectos secundarios de velbutrin

El uso de medicamentos puede causar los siguientes efectos secundarios:

• lesiones que afectan la inmunidad: a menudo hay signos de intolerancia, por ejemplo, urticaria. Notas únicas de síntomas más severos de alta sensibilidad, incluyendo espasmo / disnea bronquial, edema de Quincke o anafilaxia. La mialgia con artralgia, así como una condición febril, ocurren junto con erupción y otras manifestaciones de intolerancia tardía. Los síntomas similares son ligeramente similares a la enfermedad del suero;
• manifestaciones metabólicas y trastornos digestivos: a menudo se observa anorexia. A veces ocurre la pérdida de peso. Trastorno de los valores de glucosa dentro de la sangre;
• trastornos mentales: a menudo hay insomnio. Posible desarrollo de trastornos del sueño. Muy a menudo hay una sensación de ansiedad o excitación. Algunas veces hay un estado de desorientación, disforia o depresión. Los sentimientos individuales de ansiedad, agresión, irritabilidad y hostilidad aparecen; surgen sueños extraños o alucinaciones, y además de esto, se desarrollan pensamientos paranoicos, delirios y un estado de despersonalización. Puede haber psicosis, pensamientos de suicidio y también comportamiento suicida. Tal vez el desarrollo de la manía, la euforia, la hipomanía y los cambios en el estado de la psique;
• trastornos que afectan el sistema nervioso central: a menudo se observan dolores de cabeza. Muy a menudo hay mareos, problemas de memoria, temblores, mioclono, migraña, distonía y también una sensación de ansiedad y trastornos del gusto. A veces puede desarrollar vértigo, disartria, problemas de cuidado y concentración, así como acatisia. Los trastornos del ECG y las convulsiones ocurren ocasionalmente. A veces se observa parestesia, ataxia, problemas de coordinación motora, distonía, síncope y parálisis del temblor. Tal vez el desarrollo de delirio, discinesia, coma y problemas con la sensibilidad;
• lesiones en el campo de los órganos visuales: a menudo se observa una violación visual. Ocasionalmente, se desarrolla diplopia. Midriasis a veces notada Es posible aumentar los valores de IOP;
• trastornos que afectan a los órganos auditivos: a menudo hay un anillo de oído;
• síntomas en el corazón: a veces hay trastornos del ritmo cardíaco, taquicardia y cambios en los valores de ECG. Ocasionalmente, se desarrolla un infarto de miocardio. También es posible aumentar la presión arterial y la aparición de edemas. Un solo aumento del ritmo cardíaco;
• reacciones del sistema vascular: a menudo hay un aumento en el nivel de presión arterial (a veces significativo), y además enrojecimiento. Se desarrolla colapso ortostático o vasodilatación;
• signos de trastornos digestivos: a menudo hay problemas en el trabajo del tracto digestivo (entre ellos, vómitos con náuseas) y sequedad de la mucosa oral. A menudo hay síntomas dispépticos, estreñimiento y dolor abdominal. Algunas veces hay irritación en las encías y la aparición de dolor de muelas. La perforación intestinal también es posible;
• trastornos del sistema hepatobiliar: existe una sola hepatitis o ictericia, y además de esto, el índice de enzimas hepáticas aumenta;
• daño a las capas subcutáneas y la piel: a menudo marcado por hiperhidrosis, erupción y picazón. Solo aparece el síndrome de Stevens-Johnson o eritema multiforme, y además la psoriasis empeora. Posible desarrollo de alopecia;
• lesiones de los órganos respiratorios: ocasionalmente hay una embolia de los pulmones. Puede haber bronquitis;
• Disfunción de ODD y tejido conectivo: espasmos musculares se observan por sí solos. Se puede esperar rabdomiolisis o artritis;
• problemas en el trabajo del sistema urogenital y los riñones: con mayor frecuencia marcan infecciones que afectan los órganos urinarios. A veces hay un debilitamiento de la libido. La micción es a menudo más frecuente o hay un retraso en la micción. Posibles trastornos del ciclo menstrual, el desarrollo de glucosuria, impotencia, nicturia, ginecomastia, así como la aparición de hinchazón en los testículos;
• trastornos sistémicos: a menudo hay dolor en el esternón, un estado de fiebre y astenia;
• problemas con los procesos hematopoyéticos: puede haber trombocitopenia o leucopenia, así como leucocitosis.

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Sobredosis

Además de los síntomas que se encuentran entre los efectos secundarios que conducen a manifestaciones de toxicidad como la pérdida de conciencia cambia, la sensación y la somnolencia en lecturas de ECG (trastorno de la conducción, como prolongación de los valores de QRS-intervalo) o arritmia. También hay evidencia de un desenlace fatal.

Para eliminar la sobredosis, es necesario hospitalizar a la víctima que necesita ser monitoreada para detectar indicaciones ECG y el trabajo de órganos vitales. Es necesario asegurarse de que la permeabilidad de los conductos respiratorios no se vea alterada, de que no haya problemas con la ventilación y la oxigenación. También es necesario tomar carbón activado. La inducción de vómitos no es necesaria. Bupropion no tiene un antídoto específico.

La terapia de seguimiento está determinada por la condición de la víctima o las recomendaciones de la institución especial que se ocupa del tratamiento de las intoxicaciones (si corresponde).

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Interacciones con otras drogas

El proceso metabólico conduce a la conversión de bupropión en su principal producto de degradación activa: hidroxibupión. Este proceso ocurre principalmente con la participación de la hemoproteína P450 IIB6 (tipo CYP2B6). Debido a esto la atención que se requiere cuando se combina el medicamento con fármacos que actúan sobre el CYP2B6 isoenzima (tales como ifosfamida clopidogrel, orfenadrina ciclofosfamida y ticlopidina).

Mientras que el bupropión no se metaboliza con la isoenzima CYP2D6, in vitro 450 pruebas demostraron que este elemento junto con hidroxibupropión retarda el proceso metabólico de la enzima CYP2D6. Durante las pruebas farmacocinéticas, el uso de bupropión aumentó los valores plasmáticos de desipramina. Este efecto se observó durante al menos 7 días después de que se tomó el último bupropión. Cuando se combina con fármacos cuyo metabolismo se lleva a cabo principalmente por medio de la isoenzima (por ejemplo, antiarrítmicos, los ISRS, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos y ciertos bloqueadores beta) debe comenzar el tratamiento con fármacos tales partes mínimas. Cuando el Wellbutrin terapia humana circuito, que ya está tomando la medicación, con la participación de elemento CYP2D6 metaboliza, es necesario evaluar la forma de realización con la disminución de la dosis del medicamento, en particular para fármacos que tienen un índice officinalis estrecha.

Medicamentos influencia efectiva que requieren activación metabólica usando elemento de CYP2D6 (tales como tamoxifeno), capaces de reducir su efecto medicinal cuando se combina con fármacos inhibidores de la actividad de CYP2D6 componente (bupropion).

Aunque el citalopram no está sujeto a un metabolismo primario que involucre al elemento CYP2D6, los datos de una prueba muestran que el bupropión aumenta los valores máximos y el nivel AUC del citalopram en un 30% y 40%, respectivamente.

Debido al hecho de que existe un metabolismo intensivo de bupropión, la combinación de sustancias con fármacos potenciadores metabolismo (entre tales fenitoína, carbamazepina, fenobarbital con efavirenz, y además de ritonavir), o presionando ella, puede conducir a cambios en la exposición al fármaco PM.

Los resultados de una serie de pruebas clínicas en voluntarios han demostrado que ritonavir (con dos veces por día y la ingesta de 0,1 g o 0,6 g PM) o 0,1 g de ritonavir, lopinavir con 0,4 g (dos veces al día de recepción) dependiendo del tamaño porciones de aproximadamente 20-80% redujeron los valores de bupropión con sus principales productos metabólicos.

De manera similar, una dosis única de efavirenz en una dosis de 0.6 g por día durante 14 días reduce en aproximadamente un 55% el nivel de bupropionol.

Este efecto de ritonavir con lopinavir, así como con efavirenz, se debe a la inducción de un efecto metabólico en el bupropión. Las personas que usan cualquiera de estos medicamentos, en combinación con medicamentos que tienen bupropión, pueden requerir el uso de dosis más altas de bupropión, pero está prohibido exceder los límites máximos permitidos de las porciones recomendadas.

Mientras que los resultados de los ensayos clínicos mostraron ninguna interacción farmacocinética entre el PM elemento activo con bebidas alcohólicas, hay evidencia anecdótica de que el CNS desarrolló síntomas negativos o observó disminución de la tolerancia al alcohol en individuos que consumen estas bebidas durante la terapia usando Wellbutrin . El uso de alcohol durante el período de terapia debe reducirse al mínimo o suspenderse por completo.

Hay evidencia de un aumento en la frecuencia del desarrollo de efectos tóxicos en relación con el sistema nervioso central cuando el medicamento se combina con amantadina y levodopa. Use medicamentos con personas que usan amantadina o levodopa con precaución.

El uso combinado de medicamentos y NTS puede conducir a un aumento en la presión arterial.

Impacto en los resultados de los estudios de laboratorio.

Hay información sobre la presencia de interacción de drogas con las pruebas, que se utilizan para identificar rápidamente la presencia de drogas en la orina. Los estudios pueden producir resultados falsos positivos, especialmente si se detectan anfetaminas. Para confirmar un resultado positivo, debe usar el método químico como alternativa.

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Condiciones de almacenaje

Velbutrin debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Los valores de temperatura son un máximo de 25 ° C.

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Duracion

Velbutrin puede usarse durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Comentarios

Wellbutrin recibe bastantes críticas, y las opiniones de los pacientes en ellas son bastante polares. El medicamento se usa con mucho éxito para eliminar depresiones. Además, a menudo se escribe que el medicamento puede ayudar a aliviar la condición durante el cese del tabaquismo.

Con la tarea de curar la depresión, la medicación es muy efectiva, pero tiene una desventaja significativa: la presencia de efectos secundarios desagradables que se desarrollan durante las 1-2 semanas de uso. Entre las ventajas para los hombres, se puede observar que el medicamento no suprime la función eréctil.

Para lograr la medicación requerida, y para minimizar el riesgo de efectos secundarios, la terapia debe comenzar con tomar 0,15 g de Velbutrin. A veces también es necesario seleccionar el momento óptimo para tomar medicamentos, hay personas para quienes la píldora es más adecuada antes de acostarse, pero también hay quienes necesitan tomar el medicamento temprano en la mañana (entre 5 y 6 horas).

También entre las deficiencias de la medicina:

• para obtenerlo, necesitas una receta;
• demasiados síntomas negativos;
• precio suficientemente alto.