Vezikar

Vesicare se usa en la práctica urológica. Es un medicamento para el tratamiento de la incontinencia y la micción rápida.

Indicaciones de vesicara

Se utiliza en el proceso de la terapia sintomática de la incontinencia urinaria o la micción frecuente, y además de eliminar el impulso urgente de vaciar la urea, que a menudo se encuentran en personas con enfermedad GMF.

Forma de liberación

El lanzamiento tiene lugar en tabletas, 10 piezas dentro de un blister. Dentro de un solo paquete de drogas: 1 o 3 placas blíster.

Farmacodinámica

La solifenacina es un antagonista de los receptores de acetilcolina de un tipo competitivo con un efecto específico. El uréter está inervado por terminaciones nerviosas parasimpáticas de acetilcolina. La sustancia acetilcolina ayuda a reducir el músculo liso detrusora, además de afectar los extremos muscarínicos, que se incluyen principalmente en el subtipo MZ.

Las pruebas in vitro, y con ella in vivo, han demostrado que la sustancia solifenacina afecta principalmente a las terminaciones que tienen el subtipo MZ. Además, se encontró que la sustancia tiene una afinidad débil o su ausencia completa con otras terminaciones, así como los canales de prueba de iones.

El efecto de la droga se estudió con varias pruebas a ciegas de tipo doble que se controlaron y realizaron clínicamente en mujeres y hombres con GMF. El efecto ya se manifestó durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas del curso. En pruebas abiertas con una mayor duración de la aplicación, se encontró que la exposición a Vesicare se puede mantener durante un mínimo de 12 meses.

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Farmacocinética

Después de la administración oral de medicamentos, el índice plasmático máximo se observa después de 3-8 horas. El período de tiempo empleado para alcanzar el nivel máximo no depende del tamaño de la dosis. El valor pico y el valor de AUC aumentan de acuerdo con la dosificación en el rango de 5-40 mg. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 90%. El consumo de alimentos no afecta los valores de AUC y la concentración máxima de la sustancia.

Prácticamente toda la solifenacina (alrededor del 98%) se sintetiza con una proteína plasmática, principalmente con una glicoproteína α1-ácido.

La mayoría de las sustancias pasan metabolismo en el hígado, principalmente a través de ZA4 hemoprotein P450 (elemento de CYP3A4). Indicador componente aclaramiento sistémico es de aproximadamente 9,5 l / hora y el tiempo de vida media terminal que alcanza el 45-68 horas. Para los medicamentos de uso interno en el interior del plasma además del componente activo detectado 1 producto farmakoaktivny desglose (elemento de 4R-gidroksisolifenatsin), y 3 más inactivos (elementos N-glucurónido con N-óxido, y N-óxido de 4R-hidroxi solifenacina sustancia).

Con una ingesta única de 10 mg de medicamento (marcado con 14C), aproximadamente el 70% de la sustancia radiactiva se encuentra dentro de la orina y otro 23% dentro de las heces. Alrededor del 11% del elemento radiactivo dentro de la orina se excreta en forma de una sustancia activa sin cambios. Más cerca de 18% - en forma de producto de la desintegración N-óxido, y 9% - disfrazado producto de desintegración 4R-hidroxi-N-óxido, y junto con esta 8% se excretó en la apariencia de activo producto 4R-gidroksimetabolita decadencia.

En los intervalos entre el uso de dosis medicinales de un fármaco, su farmacocinética sigue siendo lineal.

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Dosificación y administración

La dosificación estándar para adultos por día es una dosis única de 5 mg de Vesicare. Si es necesario, se lo puede aumentar a una dosis única de 10 mg por día.

Las personas con insuficiencia renal en grado severo (a un nivel de QC ≤30 ml / minuto) deben usar medicamentos con precaución, por un día para tomar un máximo de 5 mg.

Las personas con insuficiencia hepática en forma moderada (nivel 7-9 Child-Pugh) también necesitan consumir no más de 5 mg de medicamento por día.

En el caso de fármacos con inhibidores potentes hemoprotein P450 3A4 (entre los ketoconazol, así como otros inhibidores potentes CYP3A4 hemoprotein isoforma - itraconazol con nelfinavir y ritonavir) tamaño máximo de dosificación de fármaco debe ser de 5 mg.

Vesicare se usa por vía oral. Las tabletas deben tragarse enteras, lavadas con agua. La recepción no depende de comer.

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Uso de vesicara durante el embarazo

Información sobre mujeres que quedaron embarazadas durante el uso de solifenacina, no. Las pruebas con animales no mostraron un efecto negativo directo sobre la fertilidad, el desarrollo fetal y el proceso de parto. No hay información sobre el riesgo potencial de violaciones. Se requiere con cuidado para recetar Vesicare embarazada.

No hay información sobre la ingestión de la sustancia en la leche materna. El componente activo y sus productos de descomposición cuando se probaron en ratones pasaron a la leche y provocaron una insuficiencia de crecimiento dependiente de la dosis en los ratones nacidos. Como consecuencia, el uso de la droga en la lactancia está prohibido.

Contraindicaciones

Entre las principales contraindicaciones:

• la presencia de sensibilidad aumentada con respecto al componente activo de la droga u otro de sus elementos adicionales;
• personas con retraso de la micción, y además de patologías gastrointestinales en grados graves (aquí incluyen el tipo de megacolon tóxico), miastenia gravis o el tipo de cierre glaucoma, así como a las personas con una tendencia a desarrollar dicha enfermedad;
• el período de finalización de los procedimientos de hemodiálisis;
• insuficiencia hepática en grado severo;
• Personas con insuficiencia hepática en forma moderada o riñones en forma grave tratados con inhibidores de la hemoproteína CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol.

No se realizaron pruebas con respecto a la eficacia y la seguridad de tomar Vesicare en niños, por lo que no se recomienda prescribir este grupo de pacientes.

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Efectos secundarios de vesicara

El uso de drogas puede causar tales efectos secundarios:

• patologías invasivas e infecciosas: a veces desarrolla cistitis o infección en el área de los órganos de la micción;
• reacciones inmunes: manifestaciones anafilácticas pueden ocurrir;
• trastornos de la función digestiva y procesos metabólicos: puede haber hipercalemia o falta de apetito;
• enfermedad mental: alucinaciones simples aparecen, así como una sensación de confusión. El delirio puede desarrollarse;
• reacciones de la NS: a veces desarrollan trastornos de las papilas gustativas, así como una sensación de somnolencia. Ocasionalmente hay mareos o dolores de cabeza;
• violaciones en el trabajo de los órganos visuales: a menudo hay borrosidad visual. A veces puede desarrollarse la sequedad del ojo mucoso. Puede haber un glaucoma;
• trastornos en el trabajo del corazón: el desarrollo de taquicardia pirueta, fibrilación auricular, taquicardia o palpitaciones y prolongación del intervalo QT en el ECG;
• manifestaciones del sistema respiratorio y del mediastino con el esternón: a veces se desarrolla la sequedad de la mucosa nasal. Disfonía aparece;
• reacciones del tracto digestivo: con mayor frecuencia hay sequedad de la mucosa oral. También a menudo hay náuseas, estreñimiento, y además hay dolores abdominales y dispepsia. Algunas veces hay sequedad en la garganta y ERGE. Ocasionalmente, se desarrollan vómitos, obstrucción fecal y obstrucción dentro del intestino grueso. Puede haber molestias en el abdomen y obstrucción intestinal;
• Disfunción del sistema hepatobiliar: posiblemente trastorno hepático funcional y cambios en las pruebas de laboratorio de muestras de hígado;
• capa subcutánea y piel: a veces se observa piel seca. Ocasionalmente hay una erupción o picazón. Hay urticaria, eritema poliformado o angioedema. Posible desarrollo de forma exfoliativa de dermatitis;
• alteraciones en el trabajo de la AOD y los tejidos conectivos: puede aparecer debilidad en los músculos;
• trastornos en el sistema de micción y riñones: a veces hay problemas para orinar. Ocasionalmente hay una demora en el proceso de orinar. Posible desarrollo de insuficiencia renal;
• trastornos sistémicos: a veces hay un aumento de la fatiga y la hinchazón del tipo periférico.

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Sobredosis

Una sobredosis de sustancia succinato de solifenacina suifinate puede causar efectos colinolíticos severos. La dosis más alta del componente, utilizada por un paciente involuntariamente, fue igual a 280 mg en un período de 5 horas. Al mismo tiempo, se desarrollaron cambios en su estado mental, pero no necesitó hospitalización.

Cuando el medicamento está intoxicado, se requiere el uso de carbón activado. El procedimiento de lavado gástrico puede ser útil (siempre que se realice al menos 1 hora después de tomar el medicamento), pero no se recomienda inducir el vómito.

Con respecto a otras manifestaciones holinolíticas, sus signos pueden eliminarse de la siguiente manera:

• con una forma grave de trastornos en el sistema nervioso central (por ejemplo, con mayor excitabilidad o alucinaciones), se requiere usar el medicamento Carbachol, así como fisostigmina;
• con fuerte excitabilidad o episodios de convulsiones, se usan benzodiazepinas;
• cuando ocurre una falla respiratoria, se requiere un procedimiento de respiración artificial;
• al desarrollar taquicardia, se usan β-bloqueantes;
• cuando el proceso urinario se retrasa, se prescribe un cateterismo;
• En el caso de midriasis, se usan gotas para los ojos, como la pilocarpina. Mover a la víctima a una habitación oscura también puede ayudar.

Al igual que con el envenenamiento de otras drogas holinoliticheskimi con mucho cuidado para ver a las personas que han sido diagnosticadas con el riesgo de prolongación del intervalo QT (en el caso de bradicardia o hipopotasemia, y, además, al combinar los medicamentos con los medios que provocan la prolongación), así como para las personas con corazón patologías (como arritmia, insuficiencia cardíaca e isquemia miocárdica).

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Interacciones con otras drogas

Debido al uso combinado con otros fármacos anticolinérgicos, es posible desarrollar reacciones farmacológicas pronunciadas, así como efectos secundarios. Después de suspender el uso de Vesicare,  se requiere mantener un intervalo (alrededor de 1 semana) antes de usar los siguientes medicamentos para el tratamiento con colinolíticos.

El efecto terapéutico de la solifenacina puede debilitarse en el caso de la combinación con agonistas de los terminales de acetilcolina. La sustancia puede alterar las propiedades de los medicamentos que estimulan la peristalsis del tracto gastrointestinal (p. Ej., Cisaprida o metoclopramida).

El metabolismo de la solifenacina se lleva a cabo con la ayuda de la enzima CYP3A4. Cuando se combina con ketoconazol (200 mg por día), que es un potente inhibidor del elemento CYP3A4, se duplica el aumento en el nivel de AUC de la sustancia. Cuando se combina con ketoconazol en una dosis diaria de 400 mg, esta cifra se triplica. En consecuencia, el tamaño de la dosis máxima de fármacos en el caso de una combinación con ketoconazol y dosis de otros inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 está limitado a 5 mg.

La combinación de Vesicare con potentes inhibidores de la enzima CYP3A4 está prohibida para personas con insuficiencia hepática (grado moderado) o renal (grave).

No hay información sobre los efectos de los estudios de inducción de la enzima sobre la farmacocinética de solifenacina con sus productos de desintegración, y además, la actividad de los sustratos que tienen mejorada elemento afinidad CYP3A4 y sus productos de desintegración con componente indicador de exposición solifenacina.

Debido a que el metabolismo de solifenacina por medio de la enzima CYP3A4, las interacciones medicamentosas pueden ocurrir con otros sustratos de esta enzima, que tiene una mayor afinidad (entre los diltiazem y verapamilo), y además con los inductores de enzimas de CYP3A4 (entre ellos rifampicina fenitoína y carbamazepina).

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Condiciones de almacenaje

Vesicare debe mantenerse en un lugar que no sea accesible para niños pequeños. El nivel de temperatura no es más de 25 ° С.

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Duracion

Se permite el uso de Vesicare en un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.