Vigrande

Vigrande es un medicamento que se usa en casos de disfunción eréctil. Ayuda a restaurar la actividad eréctil debilitada al potenciar el flujo sanguíneo al pene.

El principio de influencia terapéutica se desarrolla cuando se libera óxido nitroso dentro de los cuerpos cavernosos (siempre que haya un estímulo sexual). El óxido nitroso libre estimula la activación de la enzima guanilato ciclasa, provocando un aumento del volumen de cGMP, durante el cual se relajan las fibras de los elementos del músculo liso de los cuerpos cavernosos y se potencia el flujo sanguíneo. [1]

Indicaciones Vigrande

Se utiliza en el caso de disfunción eréctil masculina (incapacidad para mantener o lograr una erección del pene necesaria para una relación sexual satisfactoria).

Forma de liberación

El medicamento se libera en forma de tabletas (25, 50 o 100 mg): 1 o 4 piezas dentro de un paquete separado. La caja contiene 1 placa de este tipo.

Farmacodinámica

El sildenafil es un componente que ralentiza selectivamente el componente específico de cGMP de PDE-5 (su actividad provoca la desintegración de cGMP en la región del cuerpo cavernoso), que tiene un poderoso efecto terapéutico. La sustancia no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso, pero potencia el efecto relajante que tiene el óxido nitroso sobre este tejido. Durante la excitación sexual, la liberación local del elemento NO bajo la acción del sildenafil provoca una supresión de la actividad de la PDE-5 y un aumento de los valores de GMPc dentro del cuerpo cavernoso, lo que conduce a la relajación de los músculos lisos y a la potenciación de la circulación sanguínea en el interior. El cuerpo cavernoso. [2]

El sildenafil puede causar una discriminación de color leve temporal (verde-azul). Se supone que este trastorno se desarrolla en relación con la supresión de la acción de la PDE-6, que participa en los procesos de transmisión de luz dentro de la retina. Las pruebas in vitro revelaron que el efecto de sildenafil sobre PDE-6 es diez veces más débil que su efecto sobre PDE-5.

Las pruebas in vitro también muestran que el efecto de sildenafil en relación con PDE-5 es 10-10000 veces más fuerte que en relación con otras isoformas de PDE (PDE-1, -2, -3, así como -4 y -6). Por ejemplo, el efecto sobre PDE-5 es 4000 veces más fuerte que el efecto sobre PDE-3, un componente específico de cAMP de PDE que participa en las contracciones del corazón.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el sildenafil se absorbe a un ritmo elevado. El nivel medio de biodisponibilidad absoluta es del 40% (rango 25-63%). Con una sola dosis oral de 0,1 g, la Cmáx es de 18 ng / ml y, si se consume con el estómago vacío, se alcanza en 0,5-2 horas. En el caso de la introducción de sildenafil junto con productos grasos, la tasa de absorción se reduce; Los indicadores de Tmax aumentan en 1 hora y el nivel de Cmax cae en promedio un 29%.

Los valores de equilibrio de Vd de sildenafil son 105 litros. El elemento activo, junto con el principal componente metabólico N-desmetil circulante, se sintetiza aproximadamente en un 96% con proteínas intraplásmicas. Los valores totales de sildenafil no afectan la unión a proteínas.

Se registra menos del 0,0002% de la porción de fármaco (valor promedio - 188 ng) después de 1,5 horas dentro del semen.

Dosificación y administración

Vigrande debe tomarse por vía oral. Para que una droga tenga su máximo efecto, se requiere un estímulo sexual. Por lo tanto, la tableta debe aplicarse aproximadamente 60 minutos antes de las relaciones sexuales.

Por lo general, se usan 50 mg del medicamento en una porción (se recomienda usarlo con el estómago vacío). En general, por 1 dosis, se permite tomar no más de 0.1 g del medicamento.

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría (hasta los 18 años).

Uso Vigrande durante el embarazo

Vigrande no se usa para tratar mujeres.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de alergia al sildenafil;
• hipersensibilidad asociada con elementos auxiliares de las drogas;
• combinación con sustancias donantes de óxido nitroso (por ejemplo, nitrito de amilo) o nitratos;
• condiciones en las que las relaciones sexuales están prohibidas (angina de pecho, que tiene una forma inestable, o insuficiencia cardíaca grave);
• pérdida de visión, que afecta a un ojo, debido al desarrollo de neuropatía isquémica (tipo anterior no arterial) que afecta al nervio óptico;
• disfunción hepática severa;
• valores reducidos de presión arterial (indicadores inferiores a 90/50 mm Hg);
• infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente;
• que tiene una naturaleza degenerativa de los cambios retinianos (naturaleza hereditaria) (entre ellos, por ejemplo, retinitis del tipo pigmentario).

Efectos secundarios Vigrande

Entre los efectos secundarios:

• trastornos neurológicos: neuralgia, depresión, dolores de cabeza, temblores e hiperestesia, y además, enrojecimiento de la cara, desmayos, parestesias, migraña, mareos, deterioro de reflejos, ataxia y somnolencia o insomnio;
• problemas de carácter oftálmico: alteraciones visuales (visión borrosa, fotofobia y cambios en la percepción del color), midriasis, dolor en la zona del globo ocular o hemorragia en el mismo, conjuntivitis, xeroftalmía y catarata;
• lesiones otorrinolaringológicas: zumbido en los oídos o sordera;
• trastornos respiratorios: faringitis, asma, disnea, laringitis y congestión nasal, aumento del volumen de esputo, sinusitis, potenciación de la tos y bronquitis;
• trastornos cardiovasculares: angina de pecho, insuficiencia cardíaca, cambios en las lecturas del ECG, taquicardia, trombosis cerebral y disminución de la presión arterial, y además, palpitaciones, colapso ortostático, miocardiopatía, bloqueo AV, isquemia miocárdica y parada cardíaca;
• problemas asociados con lesiones hematológicas: leucopenia o anemia;
• signos gastrointestinales: gastritis, disfagia, glositis, gastroenteritis con estomatitis, náuseas y colitis, y además, gingivitis, sangrado rectal, esofagitis y xerostomía;
• trastornos metabólicos: gota, sed, hipernatremia o uricemia y, además, diabetes de tipo lábil e hipo / hiperglucemia;
• problemas con la función urogenital: cistitis, ginecomastia, infecciones del tracto urinario, trastorno de la eyaculación, aumento de la micción, nicturia, hinchazón genital e incontinencia urinaria;
• Lesiones ODA: artritis, miastenia gravis, tendosinovitis, ossalgia, artrosis, así como rotura en la zona tendinosa, mialgias y sinovitis;
• manifestaciones dermatológicas: herpes común, dermatitis exfoliativa o de contacto, ulceración epidérmica, fotosensibilidad, urticaria, erupciones cutáneas y prurito;
• otros: dolor, shock, edema periférico, escalofríos, síntomas de alergia y sudoración.

Sobredosis

Las posibles manifestaciones de intoxicación incluyen dolores de cabeza, congestión nasal, alteraciones visuales, dispepsia, rubor y mareos.

En caso de intoxicación, se toman medidas de apoyo estándar.

Interacciones con otras drogas

La introducción del fármaco junto con agentes que ralentizan la acción del elemento CYP3A4 (cimetidina o eritromicina) reduce el nivel de depuración de sildenafil y aumenta sus valores plasmáticos.

La combinación del fármaco con ritonavir, indinavir o saquinavir aumenta la Cmax intraplásmica, así como el AUC de sildenafil, debido a la ralentización de la actividad de la isoenzima CYP3A4 bajo la influencia de estos fármacos.

Existe la posibilidad de que sustancias más potentes que ralentizan la actividad de la isoenzima CYP3A4, entre las que se encuentran el itraconazol o el ketoconazol, aumenten los valores plasmáticos de sildenafil.

La combinación de Vigrande y nitratos conduce a la potenciación del efecto antihipertensivo de estos últimos.

Hay una descripción de un caso con la aparición de signos de rabdomiólisis con el uso único de una porción de sildenafil en una persona que usó simvastatina.

Condiciones de almacenaje

Vigrande debe almacenarse a temperaturas que no superen la marca de + 30 ° C.

Duracion

Vigrande se puede utilizar por un período de 24 meses a partir de la fecha de venta del fármaco.

Análogos

Los análogos de la medicina son las preparaciones Silagra, Ergos, Adamax con Zidena y, además, Novigra, Erosil y Vekta con Kamshila. Además, Viafil, Philap, Confido con Superwiga, Erektra y Potential están en la lista.

Reseñas

Vigrande recibe buenas críticas de los pacientes: están satisfechos con el efecto del medicamento, así como con el costo más bajo, en comparación con los análogos populares, de los medicamentos.