Zalasta

Zalasta es un fármaco neuroléptico cuyo principio activo es la olanzapina.

Indicaciones Zalasta

Medicamento antipsicótico que tiene las indicaciones correspondientes para el uso de Zalasta:

• Esquizofrenia (en pacientes adultos). Incluye tratamiento durante una exacerbación de la enfermedad; terapia de mantenimiento; uso profiláctico para prevenir recaídas.
• Una amplia gama de trastornos psicológicos:
  • Automatismo.
  • Alucinaciones.
  • Disminución de la actividad social.
  • Empobrecimiento emocional.
  • Estrechamiento del vocabulario.
• Síndrome maníaco-depresivo.

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Forma de liberación

El medicamento está ampliamente disponible en el mercado farmacéutico. Está disponible en las siguientes presentaciones:

• comprimidos recubiertos con película en dosis de 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 y 20 mg del fármaco, respectivamente.
• liofilizado, producto obtenido como resultado del proceso de liofilización (secado de una muestra al vacío con enfriamiento fuerte), utilizado posteriormente como base para la preparación de soluciones inyectables (para administración intramuscular).

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Farmacodinámica

El principio activo olanzapina es un excelente neuroléptico. Farmacodinamia: Zalasta se caracteriza por una zona de sensibilidad farmacológicamente activa expandida. Debido a su efecto antipsicótico, Zalasta bloquea la actividad de los receptores metabotrópicos (en concreto, la dopamina), que desempeñan un papel fundamental en el funcionamiento adecuado del sistema nervioso central. Además, posee propiedades sedantes que permiten inhibir los receptores que causan picos de adrenalina en las formaciones celulares del tronco encefálico. Zalasta bloquea eficazmente la función de los receptores hipotalámicos, la zona central del vómito, y también afecta a algunos receptores de serotonina.

Debido a su efecto activo sobre las células receptoras correspondientes, la olanzapina alivia eficazmente los síntomas de la psicosis como: aparición de alucinaciones en el paciente, desconfianza, autismo social, delirio, alienación emocional y hostilidad.

Farmacocinética

Características de absorción. Farmacocinética: Zalasta se caracteriza por una alta capacidad de adsorción. Sus características no están relacionadas con el momento ni la cantidad de alimento ingerido. Por vía oral, la cantidad máxima de principio activo en el plasma se forma entre cinco y ocho horas (después de la administración del fármaco), con un rango de 7 a 1000 ng de fármaco por ml de sangre. La capacidad de la olanzapina para unirse a proteínas es del 93 %, lo cual, como usted estará de acuerdo, es una cifra bastante alta para su nivel de penetración.

Metabolismo y eliminación del fármaco del organismo. Zalasta se metaboliza fácilmente en el hígado, sin formar metabolitos activos. La vida media y el aclaramiento plasmático (un indicador de la velocidad de depuración del plasma sanguíneo de sustancias extrañas) se ven significativamente afectados por el sexo, la edad y hábitos negativos como el tabaquismo del paciente.

• Si el paciente tiene más de 65 años, la vida media del fármaco es de 51,8 horas, mientras que el aclaramiento plasmático es de 17,5 l/hora.
• En personas menores de 65 años, la vida media es de 33,8 horas y el aclaramiento de 18,2 l/hora.

El valor numérico del aclaramiento plasmático también disminuye en pacientes con disfunción hepática. Sin embargo, la influencia de estos factores en la vida media y el aclaramiento es menos perceptible, a diferencia de las características individuales del paciente.

Aproximadamente el 60% del Zalasta administrado se excreta en la orina en forma de metabolitos.

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Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada de Zalasta es de 10 a 15 mg. La dosis diaria se calcula individualmente para cada paciente (según su estado y el cuadro clínico general de la enfermedad). La dosis terapéutica promedio se toma entre 5 y 20 mg al día. Si es clínicamente necesario, tras un examen exhaustivo, la dosis puede aumentarse en 10-15 mg (al día) con respecto a la dosis inicial. La dosis se aumenta gradualmente, manteniendo intervalos de 24 horas antes del siguiente aumento.

La forma de administración y la dosis para pacientes de edad avanzada, especialmente si padecen insuficiencia hepática o renal, con manifestaciones agudas o moderadas, son ligeramente diferentes. La dosis inicial es de 5 mg al día.

Si existe la posibilidad de una disminución de los procesos metabólicos del paciente, se debe reducir la dosis diaria total de Zalasta. Si analizamos los síntomas, la dosis diaria recomendada es la siguiente:

• Para la esquizofrenia, la cantidad de olanzapina es de 10 mg.
• Para el síndrome maníaco-depresivo: dosis inicial: 15 mg (una sola vez en monoterapia) y 10 mg (como parte de un tratamiento complejo). Dosis preventiva: 10 mg una vez al día.

Las mujeres también necesitan una dosis ligeramente menor de Zalasta que los hombres. Un paciente no fumador no necesita modificar la dosis del medicamento en comparación con un paciente con este mal hábito.

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Uso Zalasta durante el embarazo

Según la experiencia limitada, el uso de Zalast durante el embarazo y la lactancia debe limitarse al máximo. Solo el médico tratante tiene derecho a prescribirlo como tratamiento y solo en casos en que el efecto esperado supere claramente el impacto negativo que este pueda tener en la mujer joven o su hijo. Por lo tanto, la futura madre debe informar obligatoriamente al médico sobre su situación de interés o su plan de embarazo.

Se conocen casos aislados en los que una mujer embarazada o un bebé recién nacido presentaron algunas anomalías:

• Hipertensión arterial.
• Ligero temblor.
• Somnolencia en bebés nacidos de madres que tomaron Zalasta en el último trimestre del embarazo.
• Letargo.

Debido a la facilidad con la que la olanzapina se absorbe en los tejidos y fluidos del cuerpo, también pasa a la leche materna, por lo tanto, durante el tratamiento con Zalasta, se debe interrumpir la lactancia.

Contraindicaciones

Cualquier medicamento debe tomarse con mucha precaución. También existen contraindicaciones para el uso de Zalasta:

• Hipersensibilidad individual a los principios activos, incluida la olanzapina, u otros componentes del medicamento.
• El período del embarazo y la lactancia.
• Niños y adolescentes hasta 18 años.
• Riesgo de desarrollar glaucoma de ángulo cerrado.
• No es tan frecuente, pero aún así existe una patología hereditaria expresada en intolerancia a la galactosa.

Es necesario tomar Zalasta con su principio activo olanzapina con especial precaución si el paciente tiene antecedentes de: •

• Epilepsia.
• Neutropenia (disminución del nivel de neutrófilos en la sangre).
• Patología de la función renal.
• Leucopenia (disminución del contenido de leucocitos en la sangre periférica).
• Insuficiencia hepática.
• Patología de la glándula prostática.
• Obstrucción intestinal.
• Insuficiencia cardíaca congestiva.
• Edad avanzada.
• Hipotensión arterial.
• Y algunas otras enfermedades.

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Efectos secundarios Zalasta

El consumo del fármaco en cuestión está asociado a un espectro bastante amplio de desviaciones.

Los efectos secundarios de Zalasta se presentan mediante manifestaciones como:

Sistema nervioso central:

• Dolores de cabeza severos y migrañas.
• Disminución de la vitalidad general y mareos.
• Insomnio o somnolencia.
• Hostilidad y ansiedad.
• Despersonalización.
• Hemorragia y accidente cerebrovascular.
• Neuralgia.
• Temblor y tartamudeo.
• Coma.
• Y otros.

Sistema cardiovascular:

• Taquicardia y bradicardia.
• Síndrome hemorrágico.
• Paro cardiaco.
• Cambio en las lecturas del electrocardiograma.
• Leucocitosis.
• Y otras patologías.

Manifestaciones alérgicas-urticaria.

Sistema respiratorio:

• Defectos de voz.
• La tos se vuelve más forzada.
• Laringitis y faringitis.
• Rinitis y asma bronquial.
• Y otros.

Tracto gastrointestinal:

• Aumento inadecuado del apetito, que a menudo conduce a la bulimia.
• Activación de las glándulas salivales.
• Sequedad de la mucosa oral y sed.
• Gastritis.

Gingivitis y estomatitis.

• Náuseas que provocan vómitos.
• Sangrado rectal.
• Diarrea, problemas de retención de heces y estreñimiento.
• Y otras manifestaciones.

Sistema urogenital:

• Cistitis (inflamación de la vejiga).
• Patología de la micción.
• Dolor en las glándulas mamarias.
• Infección del tracto urinario.
• Fibrosis uterina.
• Síndrome premenstrual.
• Impotencia en hombres y disfunción eyaculatoria en mujeres.
• Y otras violaciones.

Procesos de intercambio:

• Diabetes mellitus.
• Coma de origen diabético.
• Estroma (agrandamiento de la glándula tiroides o como también se le llama - bocio).
• Aumento, o menos comúnmente, disminución, del peso corporal del paciente.
• Y otros cambios.

Sistema cutáneo:

• Sequedad de la epidermis.
• Lesión ulcerosa de la epidermis.
• Dermatitis de contacto.
• Cambio en el tono de la piel.
• Eczema y seborrea (alteración de la función secretora de las glándulas sebáceas).
• Y otros.

Sistema musculoesquelético:

• Artritis (inflamación de las articulaciones).
• Dolor de huesos.
• La aparición de calambres en los músculos de la pantorrilla.
• Bursitis (inflamación de la bursa sinovial).
• Artralgia (aparición de dolor en la articulación).

Miastenia y miopatía.

Otras manifestaciones sistémicas:

• Fiebre y escalofríos.
• Dolor en el abdomen y el pecho.
• Síntomas parecidos a los de la gripe.
• Linfadenopatía (ganglio linfático agrandado).
• Hinchazón.
• Y muchos otros.

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Sobredosis

En caso de indicaciones vitales para la administración del antipsicótico Zalasta, es necesario respetar estrictamente la dosis y los intervalos entre dosis. Una sobredosis del fármaco conlleva numerosas consecuencias peligrosas.

• Taquicardia severa.
• Caída de la presión arterial.
• Delirio (estado nublado de conciencia).
• Una oleada de excitación y agresión.
• Convulsiones.
• Inhibición de la conciencia del paciente, en su peor manifestación: el coma.
• Disartria (trastorno del habla articulada).
• Menos común es el síndrome neuroléptico maligno (SNM).
• Aunque es muy poco frecuente, la insuficiencia cardiopulmonar todavía se produce.

Las observaciones clínicas también revelaron la dosis más baja de olanzapina que puede provocar la muerte: corresponde a una dosis diaria de 450 mg, aunque también se registró la sobredosis máxima del medicamento Zalasta, en la que el paciente logró sobrevivir: esta cifra corresponde a 1500 mg.

La secuencia de tratamiento ante una sobredosis del fármaco en cuestión es la siguiente:

• Es urgente realizar un lavado gástrico; no se recomienda iniciar el reflejo nauseoso en esta situación.
• Tome carbón activado a razón de una tableta por cada diez kilogramos de peso del paciente. Este procedimiento reducirá la biodisponibilidad del principio activo de Zalasta en aproximadamente un 60 %.
• En tal situación, es imposible introducir diversos simpaticomiméticos en el cuerpo del paciente, ya que pueden empeorar la condición del paciente y causar hipotensión arterial.
• Es necesario vigilar constantemente la respiración, incluso con ventilación artificial.
• Monitorización continua de todos los órganos vitales.
• A continuación se trata específicamente los síntomas que han aparecido como resultado de la toma de grandes cantidades de olanzapina.
• Hasta la recuperación completa de esta condición, el paciente debe estar bajo supervisión constante del médico tratante.
• No existe un único antídoto que pueda detener todas las manifestaciones de una sobredosis.

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Interacciones con otras drogas

Al utilizar cualquier terapia combinada, es importante recordar que las interacciones de Zalasta con otros medicamentos son ambiguas y pueden tener tanto un efecto terapéutico positivo como consecuencias negativas.

La tasa de eliminación del principio activo olanzapina aumenta si el paciente fuma y con la administración simultánea de carbamazepina, se observa la activación de la isoenzima CYP1A2, que puede afectar significativamente el metabolismo de Zalasta.

Como ya se mencionó, el uso de carbón activado bloquea significativamente la biodisponibilidad del antipsicótico. El uso combinado de olanzapina y etanol es bastante neutro y no afecta significativamente la farmacocinética de los fármacos; solo se observa un efecto positivo del etanol en la capacidad sedante de Zalast.

Si, junto con el fármaco en cuestión, se administra una dosis única de 60 mg de fluoxetina, o la misma dosis diaria durante ocho días, se observa un aumento de aproximadamente el 16 % en la concentración plasmática máxima del principio activo Zalasta. Al mismo tiempo, el aclaramiento disminuye en el mismo 16 %, lo que no afecta significativamente el cuadro clínico del tratamiento ni requiere un ajuste de la dosis del fármaco administrado.

El uso combinado de Zalast con fluvoxamina reduce el aclaramiento de olanzapina, aumentando su concentración máxima en sangre. Al mismo tiempo, las cifras obtenidas mediante el seguimiento de la situación son bastante impresionantes: en mujeres no fumadoras, el aumento es del 54%, y en hombres no fumadores, esta cifra es aún mayor: del 77%. En estos pacientes, también se observa un aumento del AUC de olanzapina del 5% y del 108%, respectivamente. Por razones obvias, en este caso es necesario reducir la dosis de olanzapina.

El ácido valproico no tiene un efecto significativo sobre el metabolismo de la olanzapina, mientras que Zalasta inhibe, aunque ligeramente, los procesos de reproducción del glucurónido del ácido valproico, que es la base de los procesos metabólicos en el organismo.

Con un protocolo combinado de administración del fármaco en cuestión y biperideno o fármacos con litio, no se detectó ningún cambio significativo en el cuadro clínico. Es necesario usar Zalasta con mucha precaución con fármacos de acción central.

A pesar de que no se ha identificado el efecto de pequeñas dosis de alcohol sobre el trabajo de la olanzapina, todavía vale la pena abstenerse de su consumo durante el período de toma de Zalasta (dependiendo de las características individuales del cuerpo del paciente, pueden aparecer síntomas depresivos).

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Condiciones de almacenaje

La olanzapina debe conservarse en un lugar inaccesible para niños pequeños y adolescentes, de lo contrario, las condiciones de almacenamiento de Zalasta son simples: la temperatura ambiente no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Una vida útil de cinco años es un período bastante bueno para la eficacia del medicamento. Esta fecha de caducidad se encuentra en los envases de Zalasta con dosis de 5 mg y 10 mg. Las tabletas con dosis de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg y 20 mg no pierden sus propiedades medicinales durante tres años.