Zalox

El medicamento Zalox es un antidepresivo cuyo principio activo es la sertralina, un compuesto químico que suprime la reversión de la serotonina en las neuronas. Este eficaz medicamento, de la empresa canadiense Pharmascience Inc., es ampliamente utilizado por los psiquiatras modernos.

Indicaciones Zalox

El fabricante comercializa el medicamento Zalox como un potente remedio que previene o alivia la depresión. Por lo tanto, las indicaciones para su uso son las siguientes:

• Psicosis depresiva acompañada de sensación de ansiedad.
• Manifestaciones maníacas del trastorno mental.
• Uso preventivo de un antidepresivo para prevenir la recaída de la enfermedad.
• Tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos.
• La agorafobia es un miedo pánico a los espacios abiertos.
• Trastorno de estrés postraumático.
• Prevención de recaídas depresivas.
• Otras manifestaciones de la psicosis.

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Forma de liberación

El medicamento Zalox se presenta en una sola presentación: cápsulas de polvo blanco recubiertas de gelatina.

Farmacodinámica

El mecanismo que sustenta toda la farmacodinámica de Zalox reside en que la sertralina, sustancia dominante, ralentiza eficazmente la capacidad de otros compuestos químicos para unirse y eliminar la serotonina de las neuronas, mientras que la dopamina y la noradrenalina no sufren dicha influencia activa. El bloqueo del transporte de retorno de la serotonina, debido a las propiedades activas de la sertralina, también se produce en los trombocitos.

Tomar Zalox, como la mayoría de los antidepresivos, suprime la actividad de los receptores cerebrales (serotonina y noradrenalina). Estudios clínicos han demostrado que la sertralina no tiene puntos de contacto radicales con otros receptores (como los histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, etc.).

Estudios controlados con placebo han demostrado que Zalox, con su principio activo sertralina, no presenta propiedades sedantes. Es inerte respecto a los efectos sobre las habilidades psicomotoras del paciente.

Farmacocinética

La capacidad de absorción de la sertralina es bastante media. Si el tratamiento con este fármaco se prolonga durante un periodo prolongado y el paciente toma 200 mg al día por vía oral, la concentración plasmática máxima de la sustancia (0,19 mcg/ml) se alcanza entre 4,5 y 8,4 horas después de su administración.

La vida media de esta sustancia en el organismo también es larga, de 22 a 36 horas, dependiendo de las características individuales del paciente y sus enfermedades concomitantes. Debido a esta larga vida media, el seguimiento mostró una acumulación del fármaco dos veces mayor, lo que permite alcanzar las concentraciones de equilibrio observadas tras una semana de administración, con el paciente recibiendo el fármaco una vez al día.

La farmacocinética de Zalox, con una concentración de 50 a 200 mg, depende en gran medida de la dosis. Un gran porcentaje de sertralina se absorbe en el hígado, degenerando en un derivado de la N-desmetilación. Posteriormente, la sertralina y sus metabolitos, con baja actividad farmacológica, se excretan en cantidades iguales en las heces y a través de los riñones en la orina. Al mismo tiempo, la sertralina (en forma inalterada) se excreta en pequeñas cantidades, ya que aproximadamente el 98% se encuentra en el componente proteico del plasma sanguíneo. Hasta la fecha, no existen datos fiables sobre la acción conjunta de Zalox con otros fármacos con propiedades similares de unión a proteínas altamente activas.

La farmacocinética de Zalox no depende del sexo ni de la edad.

Dosificación y administración

Es importante entender que el medicamento Zalox debe tomarse únicamente según lo prescrito por un médico y en dosis estrictamente especificadas. Por lo general, para adultos y niños mayores de 13 años, la dosis diaria inicial para el tratamiento de estados depresivos es de 50 mg. Para trastornos nerviosos caracterizados por síntomas de pánico, la dosis diaria inicial es de 25 mg y, tras una semana de tratamiento, se aumenta a 50 mg al día. No debe aumentar la dosis del medicamento por su cuenta.

Si no se observa mejoría durante el tratamiento, el médico puede aumentar la dosis de Zalox, pero esta no debe exceder los 200 mg diarios. También debe tenerse en cuenta que la concentración máxima de sertralina, según la farmacocinética del fármaco, se acumula en el plasma sanguíneo una semana después del inicio de la administración.

No debe suspender el medicamento, incluso si no observa una mejora rápida en su salud. Esto puede tardar hasta cuatro semanas (aproximadamente un mes).

Método de administración y dosificación: Zalox se administra por vía oral una vez al día (por la mañana o por la noche). La cápsula debe tragarse con un poco de agua. La cápsula debe tragarse sin masticar.

Solo el médico tratante tiene derecho a suspender el uso de Zalox. La duración del tratamiento puede ser de hasta varios meses. Si por alguna razón se olvidó una dosis, no se debe cambiar la siguiente (el medicamento debe administrarse a la hora programada) y se debe tomar una dosis doble.

Si se produce una sobredosis de Zalox (accidental o intencionadamente), debe contactar inmediatamente a un médico, incluso si el paciente se siente bastante bien.

Con el uso prolongado del medicamento, la dosis terapéutica debe mantenerse en la mínima dosis efectiva. En este caso, el estado del paciente debe ser monitoreado constantemente por un médico para ajustar la dosis si es necesario. En casos con antecedentes de disfunción hepática, Zalox debe prescribirse con precaución y la dosis debe reducirse. Si la patología afecta a los riñones, debido a la escasa excreción de sertralina a través de ellos, no es necesario modificar la dosis.

Uso Zalox durante el embarazo

Si una mujer ya sabe que está embarazada o planea quedar embarazada próximamente, debe informar a su médico. Debido a que no existe una amplia experiencia en el uso de Zalox durante el embarazo, no se recomienda su uso durante el período en que la mujer planea ser madre. Una excepción pueden ser los casos de estado clínico grave de la paciente, en los que el efecto esperado del uso de Zalox sea significativamente mayor para la salud de la mujer que el daño esperado para ella y su futuro hijo.

Si la paciente está en edad reproductiva, el médico suele recetar anticonceptivos durante el tratamiento. Se han dado casos de recién nacidos con síntomas similares a los de abstinencia (si su madre tomó medicamentos con sertralina durante el embarazo). Esto es especialmente cierto en el último trimestre del embarazo. En este contexto, el recién nacido puede presentar los siguientes síntomas:

• La cianosis es una coloración azulada de la piel y las mucosas, especialmente pronunciada en la zona del triángulo del labio superior.
• Convulsiones y temblores.
• Síndrome de dificultad respiratoria.
• La apnea es una interrupción temporal de la respiración.
• Fluctuaciones de temperatura.
• Problemas de vómitos y alimentación.
• Aumento del tono muscular.
• La hipoglucemia es una disminución de la concentración de glucosa en la sangre.
• Y muchos otros.

En la mayoría de los casos, estos cambios se pueden notar inmediatamente después del nacimiento del bebé o dentro de las primeras 24 horas de vida.

Según los datos publicados, la cantidad del principio activo Zalox y sus metabolitos en la leche materna no es significativa. Los ensayos clínicos mostraron pequeñas dosis en la sangre de un recién nacido durante la lactancia. Sin embargo, se conoce un caso en el que se registró una concentración significativa de sertralina (aproximadamente el 50%) en la sangre del niño. Sin embargo, no se detectó ningún efecto significativo en la salud del bebé. Hasta la fecha, no se puede descartar por completo el riesgo de efectos secundarios. Por lo tanto, si es posible, conviene separar la toma del medicamento de la lactancia (la lactancia debe interrumpirse durante el tratamiento con Zalox).

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de Zalox:

• Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento.
• No debe atribuirse a los niños, la única excepción son los trastornos obsesivo-compulsivos en niños mayores de seis años.
• Zalox está contraindicado para su uso en combinación con IMAO (los inhibidores de la monoaminooxidasa son sustancias biológicamente activas que pueden inhibir la enzima monoaminooxidasa).

Efectos secundarios Zalox

Estudios clínicos y de laboratorio realizados bajo control con placebo revelaron los siguientes efectos secundarios de Zalox:

• Náuseas, vómitos.
• Diarrea (heces blandas y acuosas).
• Insomnio.
• Dispepsia (digestión dolorosa).
• Anorexia (trastorno mental del tracto digestivo).
• Mancha en la piel.
• Aumento de la actividad de las glándulas sudoríparas.
• Boca seca.
• Mareo.
• Un fallo en las capacidades reproductivas de un hombre.
• Temblor.
• Taquicardia.
• Aumento de la fatiga.
• Disfunción plaquetaria.
• Hipertensión arterial.
• Y muchas otras desviaciones.

Se reveló que la manifestación de los efectos secundarios de Zalox dependía de la dosis. La dosis "peligrosa" del fármaco era de 200 mg al día.

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Sobredosis

Cuando se utiliza Zalox como medicamento en monoterapia, una sobredosis de sertralina produce los siguientes síntomas:

• Náuseas que provocan vómitos.
• Somnolencia y apatía.
• Dilatación de las pupilas.
• Aumento de la taquicardia.
• Cambio en las lecturas del electrocardiograma.
• Sensación de ansiedad.

Si aparecen estos síntomas, el médico prescribe una terapia de apoyo:

• Tomando carbón activado.
• Prescripción de laxantes.
• Lavado gástrico e intestinal.
• Monitorización continua de la actividad cardiaca.
• Monitorización de todos los parámetros fisiológicos sistémicos.

Hasta la fecha, no se han encontrado antídotos específicos que detengan la farmacodinamia de Zalox, y en particular del clorhidrato de sertralina. No se han reportado desenlaces mortales por sobredosis de sertralina.

Interacciones con otras drogas

Es necesario combinar varios medicamentos en una terapia compleja con mucho cuidado, ya que son capaces tanto de potenciar los efectos de cada uno, lo que a menudo es peligroso, como de bloquear por completo la farmacodinamia del receptor.

Durante el trabajo se identificaron algunas interacciones de Zalox con otros medicamentos, que no pueden eliminarse durante el proceso de tratamiento.

Por lo tanto, cuando se prescribe Zalox en combinación con psicofármacos (como fenitoína, haloperidol, carbamazepina), con una dosis diaria de clorhidrato de sertralina de 200 mg, no se observa un aumento significativo en los indicadores de función psicomotora y cognitiva. Sin embargo, no se puede afirmar con certeza que no exista ningún riesgo con este uso combinado. Por lo tanto, se debe tener especial cuidado con este protocolo de tratamiento.

Tampoco existe amplia experiencia en casos en los que haya sido necesario cambiar a un paciente de otro fármaco serotoninérgico a Zalox. Por lo tanto, antes de realizar dicho cambio, es necesario sopesar las ventajas y desventajas. Y solo si las ventajas son mayores, con la máxima precaución, se debe cambiar el fármaco. Esto es especialmente cierto para los fármacos de larga duración, ya que no se ha establecido la duración del lavado de la sustancia química. También es necesario evitar tomar una combinación de fármacos cuyo principio activo sea el clorhidrato de sertralina.

En estudios clínicos, no se observaron cambios significativos en la farmacocinética de las preparaciones de litio al combinarlas con Zalox. Si bien se observaron casos de temblor con esta combinación en comparación con placebo, se recomienda precaución al tomarlas.

El uso combinado de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) con el fármaco en cuestión puede tener consecuencias bastante graves, a veces mortales. A menudo, esto es similar al síndrome serotoninérgico. Se observan manifestaciones similares con el uso simultáneo de dos o más antidepresivos con IMAO, o en pacientes que comenzaron repentinamente a tomar IMAO después de los antidepresivos. Tras el tratamiento terapéutico con inhibidores, el cambio a Zalox solo es posible después de dos semanas (o 14 días). Y viceversa. Es posible comenzar a tomar IMAO solo dos semanas después de finalizar el tratamiento con Zalox.

La mayoría de los antidepresivos actúan como antagonistas de la movilidad bioquímica de la isoenzima citocromo, que desempeña un papel importante en el metabolismo de los fármacos. Esta circunstancia contribuye al aumento de la concentración plasmática del fármaco. Al combinar estos fármacos simultáneamente, es necesario reducir la dosis.

Aunque no se ha observado una supresión significativa de las funciones cognitivas y psicomotoras con el uso de Zalox junto con bebidas alcohólicas, no merece la pena experimentar con él. Durante el tratamiento de un paciente con síndrome depresivo, es recomendable excluir el alcohol del menú. Si es necesario usar sertralina junto con insulina (u otros hipoglucemiantes), es necesario controlar constantemente el nivel de glucemia del paciente.

Cuando se utilizan digoxina y Zalox conjuntamente, no se han identificado cambios significativos en la farmacodinamia de ambos fármacos. Sin embargo, tomar cimetidina puede bloquear significativamente el metabolismo de la sertralina, lo que afecta negativamente su depuración. Esto, a su vez, aumenta la probabilidad de efectos secundarios. Las consecuencias clínicas de la interacción de Zalox con diazepam no se han estudiado a fondo, por lo que esta combinación debe utilizarse con mucha precaución.

Es necesario un control constante del tiempo de protrombina cuando se administra sertralina junto con warfarina. Esta necesidad se debe a que la sertralina se une fácilmente al componente proteico del plasma sanguíneo (casi el 98%). Además, la administración de Zalox junto con otros fármacos con propiedades similares a la sertralina puede provocar un aumento de la concentración sanguínea del fármaco y, por consiguiente, efectos secundarios.

No existe evidencia de que el uso prolongado de Zalox pueda causar adicción y dependencia. Sin embargo, este factor tampoco debe ignorarse; se debe examinar con mayor profundidad el historial médico del paciente para identificar otros casos de drogodependencia.

No se han reportado muertes, aunque se han reportado varias muertes en casos de sobredosis de hidrocloruro de sertralina, en combinación con otras drogas y alcohol.

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Condiciones de almacenaje

Conservar en un lugar seco, fuera del alcance de niños pequeños y adolescentes. La temperatura ambiente debe estar entre 15 y 30 °C; estas son las condiciones de almacenamiento requeridas para Zalox.

Duracion

La fecha de caducidad indicada por el fabricante en el envase del medicamento es de cinco años. Los farmacólogos no recomiendan usar Zalox después de su fecha de caducidad.