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Último revisado: 23.04.2024
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Zeldox es un antipsicótico (medicamento antipsicótico).
Indicaciones Zeldox
Se prescribe para las psicosis y la esquizofrenia (como remedio o como medida preventiva contra las exacerbaciones).
[1]
Farmacodinámica
A alta afinidad ziprasidona a dopamina 2 tipos de conductores (tales como D2), pero aún más altos esta figura conductores con la serotonina de tipo 2A (tales como 5-HT2A). Como resultado de la tomografía de emisión de positrones reveló que después de 12 horas después de la ingestión de una dosis única de 40 mg se produjo el bloqueo de conductores de serotonina (más de 80%), como conductores D2 (más de 50%).
Ziprasidone es capaz de interactuar con conductores de serotonina de los tipos 5HT 2C, así como 5HT 1D con 5HT 1A. La compatibilidad con estos conductores excede la compatibilidad con los receptores D2. Se observa una compatibilidad moderada de la sustancia activa con las neuronas que mueven la norepinefrina con serotonina, y además existe una compatibilidad moderada con los conductores de histamina H1 y α-1. La compatibilidad menor se demuestra con los conductores muscarínicos M1.
También se encontró que la ziprasidona es un antagonista de los conductores de serotonina tipo 2A (como 5HT 2A), así como también de los conductores de dopamina tipo 2 (como D2). De acuerdo con este mecanismo, el efecto antipsicótico del fármaco está parcialmente condicionado por una combinación similar de propiedades antagonistas. Junto con esto, el componente activo de Zeldox es un potente antagonista de los conductores 5HT 2C con 5HT 1D, así como un potente agonista de los conductores 5HT 1A. Inhibe la recaptación de neuronas de norepinefrina y serotonina.
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Farmacocinética
Absorcion La concentración máxima en el principio activo del suero sanguíneo alcanza de 6 a 8 horas después de que el medicamento se usa en dosis múltiples junto con los alimentos. El indicador de biodisponibilidad de una dosis única de 20 mg después de la comida es del 60%. Como resultado de la investigación, se encontró que cuando se usa ziprasidona con alimentos, su biodisponibilidad puede aumentarse hasta en un 100%. Es por eso que la medicina debe consumirse con comida.
El volumen de distribución es de aproximadamente 1,1 l / kg. La unión de la sustancia activa a las proteínas plasmáticas es más del 99%.
La vida media de ziprasidona es de 6.6 horas, y la concentración de equilibrio alcanza aproximadamente de 1 a 3 días. Desde el momento del comienzo de la terapia. El indicador promedio de la tasa de purificación de ziprasidona en el caso del uso IV es de 5 ml / min / kg. Alrededor del 20% del fármaco se excreta junto con la orina, y aproximadamente el 66%, junto con las heces.
La farmacocinética de ziprasidona permanece lineal cuando se toma el medicamento en el rango de dosificación de 40-80 mg 2 r / día.
Después de la administración oral, tiene lugar un metabolismo intensivo de la sustancia activa. Sin cambios, se excreta con heces (<4%) y orina (<1%) en pequeñas cantidades. El proceso de excreción de ziprasidona ocurre principalmente a lo largo de las vías prospectivas del metabolismo en 3er. El resultado es un importante producto de cuatro degradación de circulación: El sulfóxido y sulfona benzisotiazol piperazina benzisotiazol piperazina, y la adición sulfóxido de ziprasidona con S-metil-digidroziprazidonom. El ingrediente activo inalterado es igual al 44% del número total de derivados del fármaco en el suero sanguíneo.
Dosificación y administración
Debes consumir el medicamento con comida. La dosis es de 40 mg dos veces al día. En el futuro, la dosificación se calcula en función del estado clínico del paciente, incrementándolo a la marca diaria máxima permitida de 160 mg (80 mg dos veces al día). Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse al máximo durante 3 días.
Uso Zeldox durante el embarazo
El medicamento está prohibido durante el embarazo, y en caso de tratamiento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia a las drogas;
- El reciente infarto de miocardio del paciente;
- la elongación de los valores del intervalo QT (también la forma congénita del síndrome de intervalo prolongado QT);
- forma descompensada de insuficiencia cardíaca en la etapa crónica;
- arritmia, en la cual es necesario tomar fármacos antiarrítmicos Ia, y además de esta clase III;
- niños y adolescentes menores de 18 años.
La precaución en la aplicación es necesaria cuando:
- insuficiencia hepática grave (sin experiencia de comer);
- presencia en el historial de convulsiones del paciente;
- bradicardia;
- falta de equilibrio electrolítico;
- uso de otras drogas que extienden el valor del intervalo QT.
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Efectos secundarios Zeldox
Las reacciones adversas son raras. Entre ellos se encuentran: dolores de cabeza, dispepsia, debilidad general, estreñimiento y náuseas con vómitos. Además, sequedad en la cavidad oral, aumento de la salivación, mareos, acatisia, agitación psicomotora, disfunción autonómica, hipertensión arterial, síndrome extrapiramidal. También puede haber somnolencia o viceversa, insomnio y con calambres, visión borrosa y temblores.
Aproximadamente el 0.4% de los pacientes tienen aumento de peso (en promedio alrededor de +0.5 kg).
Con el tratamiento de mantenimiento, es posible la hiperprolactinemia (generalmente se puede eliminar sin interrupción del medicamento).
En caso de uso prolongado, disfunción y otros síndromes extrapiramidales distantes.
En las pruebas posteriores a la comercialización, hubo efectos secundarios como taquicardia, erupciones en la piel, insomnio e hipotensión ortostática.
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Sobredosis
(. 200/95 tasa mm / Hg) Manifestaciones de sobredosis (uso dentro de la dosis máxima confirmado de 3240 mg) en una ralentización observada paciente de expresión, y aumento transitorio de la presión arterial - propiedades sedantes aparentes de la droga.
No hay un antídoto específico. En caso de sobredosis aguda del fármaco, es necesario garantizar la permeabilidad del aire sin obstrucciones a través del tracto respiratorio, así como la oxigenación pulmonar efectiva junto con la ventilación. Puede ser necesario lavar el estómago (si el paciente está inconsciente, después de la intubación), y también el uso de carbón activado junto con laxantes.
Debido a la posible distonía muscular del cuello y la cabeza o las convulsiones, puede producirse una amenaza de aspiración durante los vómitos inducidos artificialmente.
Es necesario controlar la actividad del sistema cardiovascular (incluido el registro constante del ECG para detectar posibles arritmias). La efectividad de la hemodiálisis es baja.
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Interacciones con otras drogas
Las drogas antiarrítmicas de las clases Ia y III, y además otras drogas que causan la prolongación de los valores del intervalo QT, en combinación con Zeldox, pueden causar un fuerte alargamiento.
Ziprasidone no inhibe CYP1A2, sino también CYP2C9 o CYP2C19. Tales concentraciones de sustancias que son capaces de suprimir CYP3A4 con CYP2D6 in vitro son al menos 1000 veces mayores que la concentración observada en el fármaco in vivo. Por lo tanto, es obvio que la interacción clínicamente notable de ziprasidona con fármacos, en cuyo metabolismo existen estas isoenzimas, está ausente.
La sustancia activa no crea un efecto indirecto (a través de la isoenzima CYP2D6) en los procesos del metabolismo del dextrometorfano junto con su principal producto de descomposición (dextrofan).
No cambia la farmacocinética de la sustancia etinilestradiol (sustrato tipo CYP3A4), pero además de este medicamento, que contiene progesterona. Tampoco tiene ningún efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de Li +.
Cuando se combina con ketoconazol (a una dosis de 400 mg / día), aumenta la concentración máxima de ziprasidona y también AUC (en un 35%).
En combinación con carbamazepina (200 mg 2 r./d), la concentración máxima y el AUC de ziprasidona disminuyen en un 36%.
Las propiedades farmacocinéticas de ziprasidona no experimentan cambios significativos cuando se combinan con medicamentos antiácidos (con Al3 + y Mg2 + en la composición), cimetidina y, además, lorazepam y propranolol.
Duracion
Mantenga el medicamento en un lugar que esté cerrado de la humedad y los niños. Condiciones de temperatura - no más de 30 ° C.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Zeldox" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.