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Ziprexa
Último revisado: 23.04.2024
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Zyprexa es un psicoléptico, contiene en su composición un componente activo de la oxazepina.
Indicaciones de cremalleras
Se usa para prevenir rápidamente el desarrollo de la reacción de agitación, así como también trastornos de conducta en personas con esquizofrenia o ataques maníacos (en situaciones donde el tratamiento oral no es apropiado).
Si existe la posibilidad de cambiar al uso oral de la sustancia, se requiere olanzapina para suspender el tratamiento con un medicamento en forma de solución inyectable.
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Forma de liberación
Liberación en forma de liofilizado para la preparación de inyecciones dentro de los matraces con un volumen de 10 mg. En un paquete - 1 botella de polvo.
Zyprexa Adera es un medicamento antipsicótico en forma de un polvo del que se obtienen suspensiones inyectables. Está disponible en viales de 210, 300 o 405 mg. Un polvo con un solvente (3 mg), 3 agujas y una jeringa se unen al polvo.
Ziprexa Zidis está disponible en tabletas dispersables con un volumen de 5 o 10 mg, en blísters, por 28 piezas.
Farmacodinámica
La olanzapina es un antipsicótico con un efecto antimaníaco. Esta sustancia ayuda a estabilizar el estado de ánimo y tiene un amplio rango de actividad, que afecta a varios receptores. Las pruebas realizadas en período preclínico encontraron que el componente se sintetiza con los receptores de serotonina (tipos 5HT2A / 2C y 5HT3 para 5HT6), dopamina (tipos D1 D2, y junto con esta D3 a D4 y D5), la acetilcolina (muscarínico M1 -M5), y junto con ellos con α1-adrenoreceptores y H1-receptor de histamina.
Al observar el comportamiento de animales a los que se les administró olanzapina previamente, se encontró que este elemento tiene antagonismo contra el receptor de serotonina 5HT, y además de los receptores de acetilcolina y dopamina.
El elemento de olanzapina tiene una buena síntesis con terminaciones de tipo serotonina 5HT2 (mejor que las terminaciones de tipo D2 de dopamina) en pruebas in vitro e in vivo. Además, las pruebas electrofisiológicas demostraron una disminución selectiva de la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas del tipo mesolímbico (A10) bajo la influencia del fármaco. Pero al mismo tiempo, se observó una influencia débil en las vías de influencia, relacionadas con la motilidad - estriatal (tipo A9).
El fármaco retrasa la evitación (reflejo condicionado), que es una confirmación de sus propiedades antipsicóticas después del uso en porciones más bajas que las que provocan la aparición de la catalepsia (esta es una manifestación de una reacción motora negativa). La olanzapina puede potenciar la respuesta a estímulos durante la ejecución de la prueba ansiolítica, lo que no puede hacerse con antipsicóticos individuales.
Después de una sola aplicación de 10 mg de la droga durante el PET procedimiento (con la participación de voluntarios), se reveló que el componente activo Zyprexa un alto terminaciones de síntesis 5HT2A que la de tipo dopamina D2 terminaciones. Además, tras el análisis de las imágenes utilizando las técnicas de SPECT se descubrió que las personas con hipersensible relativamente olanzapina mostraron una menor tasa de terminaciones de síntesis D2 tipo estriatal que las otras personas con sensibilidad a respiridonu y el resto de los antipsicóticos (en comparación con las personas que tienen sensibilidad a la clozapina).
Farmacocinética
El componente se absorbe bien como resultado de la administración oral, alcanzando un pico de plasma después de 5-8 horas. La comida no afecta el grado de absorción. El nivel de la biodisponibilidad de las medicinas en la forma oral en comparación con las inyecciones intravenosas no era establecido.
La síntesis de proteínas de la olanzapina en el plasma es de alrededor del 93% cuando se usan dosificaciones en el rango de 7-1000 ng / ml. En general, el componente se sintetiza con albúmina y, además de la glicoproteína ácida α1.
El medicamento pasa el proceso del metabolismo hepático, donde se lleva a cabo su oxidación y conjugación. El principal producto de descomposición circulante es el elemento 10-N-glucurónido, que no pasa a través del BBB. Hemoproteínas tipos P450-CYP1A2, y además P450-CYP2D6 productos de descomposición de formulario ayuda de N-desmetil-2-hidroximetil (estos elementos se comparan con la olanzapina tenían dosis significativamente menor en actividad in vivo en los ensayos con animales). El efecto farmacológico predominante se debe a la olanzapina del tipo primario.
Cuando se administra por vía oral, el término de su vida media en voluntarios varió de acuerdo con la edad y el sexo del individuo.
Los voluntarios mayores (de 65 años) tienen una vida media más larga (en comparación con 51.8 y 33.8 horas, respectivamente), y el nivel de eliminación plasmática ha sido menor (17.5 y 18.2 l / h, respectivamente ) La variación farmacocinética en voluntarios de edad avanzada se distribuye dentro del mismo rango que en los más jóvenes.
La vida media femenina del fármaco en comparación con el varón es más prolongada (36,7 y 32,3 horas, respectivamente), y el valor de aclaramiento plasmático es menor (18,9 y 27,3 l / h, respectivamente). Pero en este caso, el medicamento en una dosis de 5-20 mg muestra un nivel comparable del perfil de seguridad: N = 467 (femenino) y N = 869 (masculino).
Dosificación y administración
El medicamento debe inyectarse con un método / m. La inyección n / k o IV en el método está prohibida.
El tamaño de la dosis inicial para adultos para la inyección IM es de 10 mg (se administra 1 vez). Teniendo en cuenta la condición del paciente, 2 horas más después del procedimiento, se puede administrar otra inyección (también no más de 10 mg). Se permite que la tercera dosis (máximo 10 mg) ingrese al mínimo después de 4 horas después de la segunda inyección. Durante las pruebas clínicas, los parámetros de seguridad de la dosis diaria no se estudiaron, el tamaño total de los cuales excede los 30 mg.
Sujeto a las lecturas de disponibilidad para la prolongación del ciclo de tratamiento requiere abandonar / m preparación inyectable y utilizar forma oral de olanzapina (que asciende a 5-20 del whith mg) lo más rápidamente posible después de la decisión sobre la conveniencia de esta forma de tratamiento.
Pacientes de edad avanzada.
Las personas mayores de 60 años deben recibir una dosis inicial de 2.5-5 mg. Teniendo en cuenta todas las indicaciones clínicas, la segunda inyección (su tamaño también está dentro de 2.5-5 mg) puede ser introducida después de 2 horas después del primer procedimiento. El número de inyecciones en el período de 24 horas: no más de 3; durante un día se permite ingresar no más de 20 mg de la droga.
Personas con problemas de hígado / riñón.
Se recomienda utilizar dosis iniciales reducidas (5 mg). Si un paciente tiene insuficiencia hepática moderada, la dosis inicial puede aumentar, pero debe hacerlo con cuidado.
Las dosis iniciales reducidas se pueden administrar a personas con una combinación de factores individuales (personas mayores, mujeres, no fumadores) que pueden reducir el metabolismo de la medicación. Si necesita aumentar la dosis, debe hacerlo con precaución.
Un método para fabricar una solución medicinal inyectable en el modo / m.
El polvo debe disolverse exclusivamente en un líquido inyectable estéril utilizando materiales asépticos estándar necesarios para la disolución de sustancias parenterales. No use otros solventes.
Se requiere llenar la jeringa con un líquido estéril (2.1 ml) y luego insertarla en el vial que contiene el liofilizado.
Después de esto, debe agitar el contenido del contenedor hasta que el liofilizado se disuelva por completo y se convierta en un líquido amarillo. En el frasco - 11 mg de sustancia activa en forma de una solución de 5 mg / ml (1 mg de la droga permanece dentro de la jeringa y el frasco, por lo que al paciente se le administra una dosis de 10 mg).
Los siguientes son los volúmenes de inyección a partir de los cuales se obtienen las dosificaciones requeridas del medicamento:
- inyección de 2 ml - 10 mg de la droga;
- inyección en la cantidad de 1.5 ml - 7.5 mg de la droga;
- dosis de la droga en la cantidad de 1 ml - 5 mg de la droga;
- inyección de 0.5 ml - 2.5 mg de la droga.
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Uso de cremalleras durante el embarazo
No se realizaron pruebas controladas y adecuadas del efecto del componente activo Ziprexa en mujeres embarazadas. Durante el período de uso de olanzapina, la paciente debe informar al médico tratante sobre el inicio del embarazo o sobre su planificación. Debido a que en este momento la experiencia de usar el medicamento en mujeres embarazadas es limitada, solo está permitido aplicarlo durante este período en caso de necesidad aguda.
Si una embarazada 3 trimestre hizo uso de antipsicóticos (olanzapina, y aquí entra), el recién nacido puede desarrollar algunos fenómenos negativos, como el trastorno extrapiramidal o retirada (después del nacimiento de los signos de estos trastornos puede variar en duración y potencia). También hubo información sobre hipotensión, sensación de somnolencia o excitación, aumento de la presión, temblor, problemas de alimentación o enfermedad de la membrana hialina. Debido a esto, debe controlar cuidadosamente la condición del bebé.
En la olanzapina (durante el estudio) las mujeres sanas durante la lactancia, la sustancia se observó en la leche. La dosis promedio, que no tiene un impacto negativo en el niño, es 1.8% de la dosis que toma la madre (estimada en mg / kg). Pero en cualquier caso, no se recomienda el uso de la droga cuando se amamanta.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones: la intolerancia del componente activo y cualquier elemento adicional del fármaco, y también la probabilidad diagnosticada de desarrollar un glaucoma de tipo de ángulo cerrado. Tampoco hay información sobre el uso de drogas en niños. Zypresu en forma de liofilizado para soluciones de inyección está prohibido para adolescentes y niños (menores de 18 años de edad), ya que solo hay información limitada sobre la efectividad y la seguridad de los efectos de los medicamentos en esta categoría de pacientes.
Efectos secundarios de cremalleras
El uso del medicamento puede causar algunos efectos secundarios:
- manifestaciones en el campo del flujo sanguíneo general y la linfa: a menudo hay leuco- o neutropenia o eosinofilia. La trombocitopenia se observa ocasionalmente;
- trastornos inmunes: a veces hay una mayor sensibilidad;
- problemas con la nutrición y los procesos metabólicos: principalmente aumento de peso, menos apetito, azúcar, colesterol, triglicéridos y glucosuria. A veces hay un desarrollo de diabetes o su agravación (ocasionalmente esto conduce a cetoacidosis o coma, así como a la muerte). Ocasionalmente se desarrolla hipotermia;
- Trastornos en el área de NA: la sensación de somnolencia se desarrolla principalmente. A menudo, puede haber parkinsonismo, acatisia, mareos o discinesia. Algunas veces, si hubo una anamnesis o debido a la presencia de factores de riesgo, se desarrollaron ataques epilépticos; Además, a veces puede desarrollar un grado tardío de discinesia, disartria, distonía (esto incluye el síntoma ocular), así como amnesia. Ocasionalmente hay un síndrome de abstinencia o ZNS;
- trastornos cardíacos: a veces hay una extensión del intervalo QT, así como una bradicardia. Ocasionalmente hay taquicardia / fibrilación de los ventrículos o puede ocurrir una muerte súbita;
- trastornos en el trabajo del CCC: principalmente marcados por colapso ortostático. Algunas veces hay tromboembolismo (esto incluye también PE o TGV);
- violaciones del sistema respiratorio, mediastino y esternón: a veces hay hemorragia nasal;
- trastornos de la función del tracto gastrointestinal: a menudo hay manifestaciones anticolinérgicas a corto plazo en forma leve (entre ellas, sequedad de la mucosa oral y estreñimiento). A veces hay flatulencia. Ocasionalmente se desarrolla pancreatitis;
- problemas en el sistema hepatobiliar: a menudo hay un aumento temporal de la transaminasa hepática (AST y ALT), especialmente en la etapa inicial del curso (sin síntomas), y también se observa hinchazón periférica. Ocasionalmente, se desarrolla hepatitis (también en forma hepatocelular) y trastorno hepático de tipo colestásico o mixto;
- lesiones cutáneas y subcutáneas: a menudo hay erupciones. Algunas veces hay alopecia o fotosensibilidad;
- alteraciones en el trabajo de los tejidos conectivos, así como en la estructura de los músculos y los huesos: a menudo se produce una artralgia. Ocasionalmente, se observa rabdomiólisis;
- manifestaciones en el campo de los órganos de la micción y los riñones: a veces hay problemas para orinar, así como retención urinaria / incontinencia;
- trastornos en el área de las glándulas mamarias con órganos reproductores: a menudo los hombres desarrollan impotencia y, además, en hombres y mujeres, la libido se debilita. A veces los hombres desarrollan senos, hay galactorrea o amenorrea en las mujeres. Ocasionalmente, ocurre priapismo;
- trastornos sistémicos: a menudo hay una sensación de fatiga, hay hinchazón, desarrollo de astenia o pirexia;
- resultados de pruebas y análisis: el índice plasmático de prolactina se incrementa principalmente. A menudo, los valores de CK, ácido úrico, fosfatasa alcalina y GGT aumentan. A veces, el nivel general de bilirrubina aumenta.
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Sobredosis
Los signos de intoxicación: básicamente una sensación de excitación / agresividad, taquicardia, disartria, y más allá de que no es el debilitamiento del nivel de conciencia y síntomas extrapiramidales. Puede haber un coma.
Entre otras complicaciones significativas están el desarrollo de la NSA, shock cardiopulmonar, arritmia cardíaca y coma. Además, pueden producirse convulsiones, el nivel de presión arterial puede disminuir / aumentar, el proceso respiratorio puede ser suprimido. La tasa de mortalidad se observó en el caso de intoxicación aguda, el uso de 450 mg LS, aunque hay información sobre la supervivencia en el caso de intoxicación aguda con 2 g de medicación.
El medicamento no tiene un antídoto especial. De acuerdo con los síntomas clínicos, se requiere controlar las indicaciones vitales del cuerpo (entre otras cosas, el apoyo del proceso respiratorio, la eliminación de la insuficiencia circulatoria, así como la hipotensión) y eliminar los trastornos resultantes. Es necesario abandonar el uso de dopamina y epinefrina, así como otros simpaticomiméticos, que poseen propiedades características de los agonistas ß, debido a que la estimulación ß puede fortalecer la hipotensión.
Para detectar una posible arritmia, debe controlar el rendimiento de la función CCC. Para controlar la condición de la víctima y mantenerlo bajo supervisión médica es necesario hasta que se recupere por completo.
Interacciones con otras drogas
Las personas que usan drogas que pueden aumentar la presión arterial o suprimir el proceso respiratorio o el trabajo de la Asamblea Nacional deben ser cuidadosamente nombrados Ziprexu.
Interacciones probables debido a la inyección de olanzapina.
Cuando se combina con la administración / m de un fármaco con lorazepam, se mejora la sensación de somnolencia (en comparación con el uso de estos dos fármacos solo).
La introducción de olanzapina en el método / m junto con la inyección parenteral de benzodiazepina está prohibida.
Interacciones probables que pueden afectar la efectividad de olanzapina.
Dado que el metabolismo de la sustancia activa Ziprex se lleva a cabo con la participación del elemento CYP1A2, los componentes que deprimen / activan esta isoenzima pueden influir en la farmacocinética de la olanzapina oral.
Inducción de la actividad del elemento CYP1A2.
Cuando se combina con carbamazepina, y como resultado de fumar, el nivel de eliminación de olanzapina aumentó - de bajo a medio. Probablemente no tenga un efecto significativo en el proceso médico, pero aún así se recomienda controlar el medicamento para aumentar su dosis, si es necesario.
Disminución de la actividad del elemento CYP1A2.
La fluoxamina, que es un inhibidor del componente CYP1A2, disminuye el aclaramiento del medicamento. Debido a esto, hay un aumento promedio en sus valores máximos después del uso de fluoxamina: en los no fumadores, las mujeres en un 54% y en un 77% entre los fumadores. Las tasas correspondientes de aumento promedio en el nivel de AUC de olanzapina son del 52% y del 108%. Las personas que usan fluoxamina o algún otro inhibidor del elemento CYP1A2 (p. Ej., Ciprofloxacina) deben ajustar las dosis iniciales reducidas de Ziprexa con este. Si existe la necesidad de usar un inhibidor del elemento CYP1A2, considere la opción de reducir la porción de olanzapina.
Medicamentos que ralentizan la actividad del elemento CYP2D6.
Cuando se utiliza la fluoxetina (desechable de recepción 60 mg o recepción reutilizable dosis similares de más de 8 días) el aumento medio observado valores de pico de olanzapina (16%), así como la reducción de la media de su aclaramiento (16%). Estos factores son insignificantes en comparación con las diferencias individuales de diferentes pacientes, por lo que a menudo no es necesario cambiar el tamaño de las dosis.
Disminución de la biodisponibilidad.
En el caso del carbón activado, hay una disminución en la biodisponibilidad de la olanzapina oral (aproximadamente 50-60%), por lo que se recomienda tomarlo 2 horas antes de usar Ziprex o 2 horas después de usar el medicamento.
Posibilidades potenciales de interacción de drogas con otras drogas.
El fármaco puede actuar como un antagonista con respecto a las propiedades de los agonistas de dopamina indirectos e inmediatos.
Está prohibida la combinación de un medicamento con antiparkinsonis en personas con demencia y parálisis temblorosa.
La olanzapina tiene un efecto antagónico sobre los receptores α-1-adrenérgicos. Las personas que usan medicamentos que pueden reducir la presión arterial (y tienen un mecanismo diferente de antagonismo contra el mecanismo de exposición α-1-adrenérgico) deben usarlos cuidadosamente en combinación con olanzapina.
Dado que el medicamento puede ayudar a reducir la presión, se debe tener en cuenta que, en combinación con medicamentos antihipertensivos individuales, potenciará su efecto.
El fármaco es capaz de demostrar un efecto antagónico sobre las propiedades de los agonistas dopaminérgicos, así como de la levodopa.
El fármaco no altera las características farmacocinéticas de diazepam a su producto de degradación activa de N-desmetildiazepamom, pero el uso combinado de estos agentes potencia la hipotensión ortostática (en comparación con el uso de cada uno de estos fármacos solos).
Efecto en la duración del intervalo QT.
Prescriba Ziprexu con medicamentos que pueden prolongar la duración del intervalo QT, es necesario con gran cuidado.
Instrucciones especiales
Comentarios
Zypreksa recibe una gran cantidad de revisiones positivas: casi todas las personas que tratan dicen que el medicamento muestra un muy buen resultado, siempre que se use durante mucho tiempo en porciones de apoyo para el tratamiento ambulatorio.
Entre las revisiones negativas sobre el medicamento, con mayor frecuencia hay censuras para un gran número y un alto riesgo de efectos secundarios. La gente se queja principalmente de los trastornos de los procesos metabólicos y una alta probabilidad de diabetes mellitus.
Los hombres informan un aumento en las glándulas mamarias, pero esta violación se produce incluso sin el cese del tratamiento. Los pacientes individuales sufrieron mareos, estreñimiento y sequedad de la mucosa oral. También hay revisiones que marcan el alto precio del medicamento.
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Duracion
Zypresks en forma de liofilizado puede usarse durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento. En este caso, la vida útil de la solución ya preparada es de solo 1 hora.
¡Atención!
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