Ziromin

Zyromin es un fármaco antimicrobiano sistémico del grupo de lincosamidas y macrólidos, y al mismo tiempo estreptograminas.

Indicaciones de ziromina

Se utiliza para patologías de origen infeccioso provocadas por algunas bacterias sensibles a la sustancia azitromicina:

• en la parte superior del tracto respiratorio, así como dentro de los órganos otorrinolaringológicos: sinusitis con amigdalitis y, además, faringitis con otitis media (ambas enfermedades, en forma aguda);
• en la parte inferior del tracto respiratorio: inflamación de los pulmones (forma atípica o bacteriana) y bronquitis crónica exacerbada;
• capa subcutánea y piel: la primera etapa de borreliosis de Lyme, varias piodermatosis de grado secundario, y además impétigo o erisipela. Junto con esto, se puede prescribir cuando el acné ordinario se elimina de forma fácil;
• STD: patologías como cervicitis o uretritis (con o sin complicaciones), desencadenadas por el microbio patógeno Chlamydia trachomatis.

Forma de liberación

Suelta en forma de tableta - 3 piezas dentro de un blister por separado. El paquete de la preparación contiene 1 blister.

Farmacodinámica

El componente azitromicina es azalida, un representante de la subcategoría de macrólidos. Tiene una amplia gama de actividad contra microbios patógenos. La sustancia se sintetiza con ribosomas (específicamente - con su subunidad 50S), lo que le permite inhibir el proceso de unión de proteínas dentro de las células bacterianas, sin afectar la unión de polinucleótidos.

El medicamento influye activamente en estos microbios patógenos tanto en pruebas in vitro como en el caso de procesos clínicos infecciosos:

• Forma grampositiva de aerobios: neumococos con estreptococo piógeno y Staphylococcus aureus;
• Gram-negativa forma aeróbica: Haemophilus influenzae y Haemophilus parainfluenzae, y además de Moraxella catarrhalis con gonococos y Listeria monocytogenes para pegar la tos ferina;
• Otras bacterias: neumonía hlamidofila y Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, y además urealitikum ureaplasma con neumonía por micoplasma, así como el agente causante de la enfermedad de Lyme (Borrelia bacteria Burgdorfera) y Mycobacterium avium.

La azitromicina tiene una alta actividad de acción contra el microorganismo Toxoplasma gondii.

La actividad del componente no se debilita en presencia de microbios que producen β-lactamasa.

Resistencia con respecto al medicamento pasos bacterias gram-positivas poseen tipo (enterococos fecal) y, además, la mayoría de cepas de estafilococos (que tiene sensibilidad contra la meticilina sustancia activa), y anaerobios tales como Bacteroides fragilis.

Farmacocinética

El componente medicinal pasa fácilmente a través de la barrera hematoparenquimatosa y luego ingresa a los tejidos. En este caso, el interior del tejido de la urogenital (esto incluye la próstata) y del sistema respiratorio, y, al mismo tiempo dentro de los pulmones y los tejidos blandos de la piel están viendo un aumento, en comparación con los fármacos parámetros del plasma (10-50 veces), y dentro del foco infeccioso, esta cifra 24-34% más que los tejidos internos en áreas saludables.

La sustancia pasa dentro de las células de las membranas (por lo que la droga es muy efectiva durante el tratamiento de infecciones que fueron desencadenadas por patógenos transmitidos por células). Se mueve al sitio de infección con la ayuda de fagocitos, macrófagos, así como leucocitos polimorfonucleares, y luego se libera allí en el proceso de fagocitosis.

El componente de corriente se absorbe muy rápidamente del plasma en los tejidos con las células tiene lugar en células fagocíticas y más se mueve a un área donde se encuentra un centro infeccioso, creando en el interior del tejido afectado y alta concentración de dosis estable (que se almacenan en el periodo de 5-7 días mi post-aplicación del cierre Drogas).

La sustancia es estable dentro del medio ácido y también es lipófila. El nivel de biodisponibilidad del medicamento es del 34%.

El valor máximo (en la cantidad de 0.4 mg / l) se forma después de 2-3 horas, y la cifra del volumen de distribución es 31.1 l / kg. La síntesis de proteínas es inversamente proporcional a los valores del elemento dentro de la sangre y alcanza valores de 7-50%. Tomar una tableta con alimentos aumenta los valores pico en un 23%, pero el nivel AUC permanece sin cambios.

La excreción de azitromicina se lleva a cabo principalmente en forma inalterada - 50% junto con la bilis, y 6% más con la orina. Dentro del hígado, la sustancia está dimetilada y pierde su actividad.

El aclaramiento de la sustancia dentro del plasma es de 630 ml / minuto. El medicamento tiene una larga vida media de 34-68 horas. En hombres en la vejez (dentro de los 65-85 años), las características farmacocinéticas permanecen sin cambios. En las mujeres, el índice máximo de drogas aumenta (en un 30-50%). Pero en los niños de 1 a 5 años de edad, la vida media, los valores máximos y el nivel de fármacos AUC son más bajos que en los adultos.

Dosificación y administración

Las tabletas deben consumirse antes de las comidas diarias (alrededor de 60 minutos) o después de esto (después de 120 minutos), porque el uso de alimentos interfiere con la absorción de las drogas. La medicación se realiza una vez al día, la tableta debe tragarse sin masticar.

Tamaños de dosis para adultos, niños que pesen más de 45 kg y personas mayores:

• en el tratamiento de violaciones en el campo de los órganos otorrinolaringológicos: de acuerdo con la 1ra píldora (0.5 g) todos los días en el período de 3 días;
• trastornos dentro del sistema respiratorio: tome cada día la primera píldora (0.5 g) por 3 días;
• daño del tejido blando junto con la superficie de la piel: en el período de 3 días, tome 1 tableta (0.5 g) diariamente;
• en la etapa inicial de la borreliosis transmitida por garrapatas: para adultos - el primer día, tomando 2 tabletas (1 g) de Zyromin, y luego durante los 2-5 días - en la 1ra tableta (0.5 g). Todo el curso dura 5 días;
• para eliminar el acné común: para el curso debes tomar la cantidad de 6 g de medicamento. El régimen de tratamiento estándar es beber 1 tableta al día (0.5 g / día) durante los primeros 3 días, y luego tomar 0.5 g / semana durante las próximas 9 semanas;
• uretritis de tipo no complicado o cervicitis provocada por la actividad de la bacteria Chlamydia trachomatis: es necesario tomar 2 tabletas de medicamentos una vez (1 g de sustancia) una vez.

Con insuficiencia renal.

No se realizaron pruebas del efecto del medicamento en personas con valores de CC <40 ml / minuto, por lo que esta categoría de personas tratadas debe tratarse con extrema precaución.

Con insuficiencia hepática.

Debido al hecho de que el metabolismo del componente activo Ziromina se produce en el hígado, y su excreción se lleva a cabo en la bilis está prohibido designar un medicamento para las personas que sufren de la enfermedad hepática en grado severo.

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Uso de ziromina durante el embarazo

La sustancia azitromicina es capaz de superar la barrera placentaria, aunque no hay un impacto negativo en el niño. Pero debe tenerse en cuenta que aún no se han llevado a cabo las pruebas correspondientes para determinar el efecto del fármaco en las mujeres embarazadas, que estaría bien controlado.

En este sentido, la azitromicina solo puede prescribirse a mujeres embarazadas en situaciones donde se puede esperar que el beneficio para la madre sea mayor que el riesgo de complicaciones, y además, en ausencia de medicamentos alternativos adecuados.

Si el medicamento debe tomarse durante la lactancia, se requiere tomar la decisión de suspender la lactancia durante este período.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a la sustancia activa, así como a todos los demás componentes de las drogas u otros macrólidos;
• trastornos hepáticos / renales funcionales en grado severo;
• dado que en teoría un medicamento puede causar el desarrollo de ergotismo cuando se combina con derivados de ergot, uno debe abandonar tal combinación de drogas;
• uso en niños cuyo peso no alcanza los 45 kg.

Efectos secundarios de ziromina

La toma de tabletas puede provocar la aparición de ciertas reacciones secundarias:

• Violaciones de la función de la linfa y del flujo sanguíneo total: ocasionalmente se produce trombocitopenia. También hay datos aislados sobre los períodos de neutropenia transitoria o débil (aunque en este caso no fue posible identificar una relación causal con el uso de Zyromin);
• problemas mentales: de vez en cuando hay sentimientos de ansiedad, aumento de la agresividad o fuerte nerviosismo, y con ello se puede esperar el desarrollo de la hiperactividad;
• manifestaciones en el campo NA: observan a veces sensación de sueño, y además de síncope, mareos, malestar gustativa y receptores olfativos, pero al mismo tiempo aparecer convulsiones (también puede llamarse la acción de otros macrólidos) y dolores de cabeza. Ocasionalmente, se observa insomnio o astenia, así como parestesia;
• lesiones de órganos auditivos: ocasionalmente hubo informes de que los macrólidos dañan la función auditiva. Las personas que tomaron el medicamento desarrollaron trastornos de la audición, tinnitus y sordera. La mayoría de estos casos ocurren en pruebas experimentales, cuando la azitromicina se ha utilizado durante mucho tiempo en altas dosis. De acuerdo con los informes existentes sobre observación médica de seguimiento, se puede concluir que la mayoría de estas violaciones fueron reversibles;
• problemas con la función del corazón: de vez en cuando surge fortaleciendo ritmo cardíaco, y aparte de esta arritmia, debido a que hay y taquicardia ventricular (tal como se encuentra, estos trastornos son causados y los otros macrólidos). Hay una sola fibrilación ventricular y aleteo, y además el QT se prolonga y la presión arterial desciende;
• trastornos en el trabajo del tracto digestivo: a menudo los pacientes desarrollan diarrea, espasmos y dolores (incomodidad) en el abdomen, náuseas y vómitos. En ocasiones, se observa hinchazón, heces blandas, problemas digestivos y anorexia. Ocasionalmente hay un cambio en la sombra de la lengua o estreñimiento. Hay información sobre la aparición de pancreatitis, melena, manifestaciones dispépticas y colitis en una forma pseudomembranosa;
• manifestaciones en el área de GVP e hígado: ocasionalmente hay hepatitis y colestasis intrahepática. También se observan resultados de pruebas patológicas para la función hepática, la forma necrótica de la hepatitis y la disfunción hepática, lo que conduce a la muerte en casos únicos;
• trastornos de la piel: ocasionalmente hay síntomas de alergias graves, por ejemplo, edema de Quincke, fotosensibilidad y urticaria. Puede haber lesiones cutáneas graves (que incluyen eritema multiforme, TEN y, además, síndrome de Stevens-Johnson). Algunas veces también hay sarpullido y picazón;
• daño a la estructura de los músculos y los huesos: a veces se desarrolla artralgia;
• trastornos de la función de la micción: ocasionalmente se puede esperar el desarrollo de insuficiencia renal en la fase aguda, así como la aparición de nefritis tubulointersticial;
• lesiones del sistema reproductivo: a veces hay vaginitis;
• manifestaciones comunes: ocasionalmente, los pacientes tienen anafilaxia (esto incluye hinchazón, que puede llevar a la muerte) y candidiasis;

Indicadores de estudios y análisis de laboratorio: puede haber un aumento de potasio, fosfocinasa, bilirrubina, así como fosfatasa alcalina, creatinina sérica y azúcar. Trombocitopenia, neutropénica o leucopenia ocurrieron ocasionalmente.

Sobredosis

Entre las manifestaciones estándar de una sobredosis: diarrea grave o vómitos con náuseas intensas, y además de esto, hay problemas de audición curables.

Al envenenar el medicamento, debe darle al paciente carbón activado y luego adherirse a los métodos de tratamiento de soporte y sintomático. El medicamento no tiene un antídoto.

Interacciones con otras drogas

Al igual que otros macrólidos, el medicamento Ziromin potencia de manera significativa las propiedades de las sustancias triazolam, warfarina y ergotamina con fenitoína cuando se combinan con ellas.

Con gran cuidado, es necesario recetar medicamentos a las personas que usan otras drogas que tienen la capacidad de prolongar los índices QT.

Durante las diversas pruebas con co-uso de antiácidos y Ziromina revelado cambios sutiles en las propiedades farmacocinéticas de azitromicina - niveles de biodisponibilidad siendo la misma, pero los valores pico en plasma disminuyeron en un 30%. Por lo tanto, se recomienda tomar el medicamento 1 hora antes de la introducción de antiácidos, o después de un lapso de 2 horas después de su aplicación.

Los fármacos individuales relacionados de la categoría de agentes macrólidos tienen un efecto significativo sobre el metabolismo de la ciclosporina componente. Debido a que no se han realizado pruebas farmacocinéticas y farmacológicas de esta interacción, antes de usar estos medicamentos en combinación, es necesario evaluar cuidadosamente el cuadro clínico existente. Si se toma una decisión sobre la idoneidad de dicha combinación, se requiere controlar estrechamente los parámetros de la ciclosporina y cambiar sus dosis de acuerdo con ellos.

Hay información sobre un aumento en la incidencia de hemorragia debido al uso de drogas junto con anticoagulantes indirectos (anticoagulantes cumarínicos o warfarina). Por lo tanto, con tal combinación, se recomienda encarecidamente que monitoreemos constantemente cualquier cambio en el rendimiento del PTV.

Existe evidencia de que los medicamentos individuales de la categoría de los macrólidos pueden tener un efecto significativo en el metabolismo de los elementos de digoxina en el intestino. Debido a esto, cuando se combinan tomando estos medicamentos, es necesario tener en cuenta la probabilidad de aumentar el nivel de digoxina y controlar su rendimiento.

Se requiere precaución si la azitromicina se usa junto con terfenadina.

Es necesario cumplir con un mínimo de intervalos de 2 horas entre el uso de Zyromin y cimetidina.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Zyromine se mantenga en un lugar que sea inaccesible para los niños y que esté cerrado a la luz solar. La temperatura de almacenamiento es un máximo de 30 ° C.

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Duracion

Ziromin puede usarse en el período de 5 años desde la fecha de fabricación del medicamento.