Abamat

"Abamat" no cambiará la actitud humana hacia la enfermedad, pero es un excelente medicamento antiviral, desarrollado especialmente por científicos médicos para niños y adultos con infección por VIH.

Indicaciones Abamat

"Abamat", cuyo nombre internacional es "Abacavir", está destinado al tratamiento del virus - VIH en adultos y niños.

El tratamiento con este medicamento requiere especial precaución, ya que la infección por VIH afecta a todo el cuerpo humano. Por lo tanto, debe tomarse bajo la estricta supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de pacientes con SIDA y VIH. Durante el tratamiento, se debe evaluar la carga viral del paciente y el recuento de linfocitos CD4. Se debe informar a los pacientes que el uso de Abamat no previene la transmisión del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) a través de la sangre o el contacto íntimo.

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Forma de liberación

"Abamat" se presenta en forma de comprimidos de color melocotón, que están recubiertos con una cubierta redonda biconvexa, con la inscripción "M20" en un lado, en el otro lado hay una "tira" para partir en dos partes, cada parte de las cuales es una dosis de 60 mg.

"Abamat" "M110" es casi idéntico a "Abamat" "M20", pero la forma de liberación de "M110" - las cápsulas también son de color melocotón, lógicamente, tienen la inscripción "M110" en un lado, el otro lado es liso, cuya dosis es de 300 mg.

La diferencia entre el primer y el segundo tipo de medicamento es la dosis, que se discute, en primer lugar, con el médico tratante.

Farmacodinámica

El abamato se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad en adultos es del 83 %. La concentración sérica máxima se alcanza 1,5 horas después de la administración del fármaco en comprimidos. Al administrar el fármaco en dosis terapéuticas (600 mg), la concentración máxima es de aproximadamente 3 mcg/ml, y el AUC se mide a intervalos de 12 horas - 6 mcg/h/ml.

Tomar el medicamento durante las comidas ralentiza el momento de la concentración sérica máxima, pero no afecta la concentración plasmática general. Por lo tanto, Abamat puede tomarse con independencia de la ingesta de alimentos.

El abacavir, también conocido como Abamata, penetra libremente en diversos tejidos del organismo, incluido el LCR. La proporción promedio de niveles de abacavir en el líquido cefalorraquídeo con respecto al suero es de aproximadamente el 30-44 %. Cuando se usa en dosis terapéuticas, su nivel de unión a proteínas es de aproximadamente el 49 %.

Respecto al metabolismo, abacavir sufre un metabolismo primario en el hígado, excretándose menos del 2% de la dosis administrada sin cambios en la orina.

Los principales metabolitos son el ácido 5'-carboxílico y el 5'-glucurónido, cuya transformación se produce con ayuda de la alcohol deshidrogenasa o por glucuronidación.

La vida media del abacavir es de 1,5 horas. No se produce acumulación significativa tras la administración repetida de 300 mg dos veces al día. Los metabolitos y el abacavir inalterado (aproximadamente el 83 % de la dosis administrada) se excretan en la orina y el resto en las heces.

En cuanto a la carcinogénesis y la mutagénesis, existen datos sobre la aparición de tumores malignos y benignos. En la mayoría de los casos, estos tumores se presentaron con el uso de dosis altas de abamato: 330 mg/kg/día y 600 mg/kg/día. Estas dosis equivalen a un nivel entre 24 y 32 veces superior al nivel de distribución sistémica del fármaco en humanos. Si bien se desconoce el potencial carcinogénico del fármaco en humanos, estos datos permiten creer que el beneficio potencial de su uso supera el riesgo carcinogénico en humanos.

Lesiones hepáticas

Abamat se metaboliza principalmente en el hígado. Se estudió la farmacocinética de Abamat en pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación Child-Pugh 5-6) que recibieron una dosis única diaria de 600 mg. Los resultados mostraron un aumento medio de 1,89 veces [1,32; 2,70] en el AUC de abacavir y de 1,58 veces [1,22; 2,04] en la vida media.

Daño renal

Abamat se metaboliza principalmente en el hígado, y aproximadamente el 2 % de la dosis se excreta inalterada por vía renal. La farmacocinética de abacavir en pacientes con enfermedad renal terminal es similar a la de pacientes con función renal normal. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Según la experiencia a corto plazo, se debe suspender el tratamiento con abamato en pacientes con enfermedad renal terminal.

Farmacocinética en niños

En niños, Abamat se absorbe rápida y fácilmente a partir de soluciones orales. Los parámetros farmacocinéticos generales en niños son similares a los de los adultos, con una mayor variabilidad en las concentraciones plasmáticas.

Si hablamos de bebés menores de 3 meses, no existe información necesaria sobre su uso seguro.

Farmacocinética

Ingrediente activo: 1 comprimido recubierto con película contiene: abacavir en forma de sulfato 60 mg o 300 mg.

Los excipientes incluyen:

• dióxido de silicio coloidal,
• celulosa microcristalina,
• almidón sódico (tipo A),
• estearato de magnesio,
• recubrimiento de película "Opadry amarillo" 03B82849 (dióxido de titanio - E171, hipromelosa),
• óxido de hierro rojo - E172,
• óxido de hierro amarillo - E172,
• polietilenglicol.

"Abamat" es un agente antiviral sistémico.

El abamato es un inhibidor análogo de nucleósido de la transcriptasa inversa y también un potente inhibidor del VIH-1 y del VIH-2, incluyendo aislados de VIH-1 con sensibilidad reducida a la zidovudina, lamivudina, zalcitabina, nevirapina o didanosina. En la célula, este fármaco se convierte en un metabolito activo, el carbovir trifosfato, que actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VIH, lo que provoca la interrupción de la conexión necesaria en el sistema de ADN viral y la detención de su replicación.

Dosificación y administración

El tratamiento debe ser realizado por un médico con experiencia en el tratamiento de pacientes con infección por VIH.

"Abamat" se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos y niños mayores de 12 años (que pesen al menos 30 kg): 300 mg dos veces al día o 600 mg una vez al día.

Al cambiar de un régimen de dos dosis diarias a uno de una dosis diaria, la primera dosis de 600 mg debe tomarse por la mañana. Si se prefiere un régimen vespertino, el día del cambio se deben tomar 300 mg por la mañana y 600 mg por la noche.

Al cambiar de una dosis diaria a una dosis dos veces al día, los primeros 300 mg deben tomarse por la mañana.

Para niños de 3 años (con un peso mínimo de 14 kg) a 12 años, la dosis recomendada es de 8 mg/kg 2 veces al día; la dosis máxima diaria es de hasta 600 mg. "Abamat" solo debe recetarse a niños que puedan tragar un comprimido. Para pacientes que no puedan tragar un comprimido, se puede ofrecer "Abacavir" en solución oral.

Recomendaciones de uso de comprimidos de 60 mg en niños de 14 a 30 kg de peso.

No es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal, ya que el metabolismo de "Abamato" se produce principalmente en el hígado. A los pacientes con insuficiencia hepática leve (índice de Child-Pugh: 5-6) se les recomienda tomar 200 mg de "Abamato" dos veces al día. Para esta dosificación, "Abamato" debe administrarse en solución oral.

Ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. Al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, es necesario tener en cuenta la mayor frecuencia de disfunción cardíaca, hepática y renal, la presencia de enfermedades concomitantes y el uso de medicamentos.

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Uso Abamat durante el embarazo

Abamat presenta diversas contraindicaciones y efectos secundarios. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo, por lo que no existen recomendaciones para mujeres embarazadas. Sin embargo, un médico solo puede recetar este medicamento si el beneficio esperado para la madre durante este período supera el riesgo para el feto.

No se recomienda el uso de Abamat en madres lactantes con VIH, ni durante el embarazo, ya que se desconoce su efecto en el bebé. Los estudios no han demostrado su paso a la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia durante su administración.

Pero en cualquier caso, una mujer embarazada o que ya ha dado a luz debe seguir las estrictas instrucciones del médico, sobre todo porque este medicamento se vende en las farmacias sólo con receta médica.

Contraindicaciones

"Abamat" tiene varias contraindicaciones, entre las que se incluyen:

• Hipersensibilidad a los componentes que componen el medicamento.
• Insuficiencia hepática moderada o grave.
• Enfermedad renal terminal.
• Prueba positiva para la presencia del alelo HLA-B *5701.

"Abamat", además de sus contraindicaciones, también presenta efectos secundarios, que se indican en las instrucciones y que el médico tratante debe tener en cuenta durante el tratamiento. La predisposición a contraindicaciones puede determinarse mediante pruebas de laboratorio y ecografía.

Efectos secundarios Abamat

Existe evidencia de que aproximadamente el 5% de los pacientes que recibieron Abamato desarrollaron reacciones de hipersensibilidad, que se caracterizaron por la aparición de síntomas multiorgánicos con o sin fiebre y/o aparición de erupciones (maculopapulares o urticaria), y rara vez fueron fatales.

Los síntomas pueden aparecer en cualquier momento durante el tratamiento, pero generalmente aparecen dentro de las primeras seis semanas de iniciado el tratamiento (el tiempo promedio de aparición es de 11 días).

A continuación se enumeran los síntomas y signos de las reacciones alérgicas. Los que se presentan con una frecuencia superior al 10 % se resaltan en negrita.

De la piel: erupción cutánea (maculopapular o urticarial).

Del aparato digestivo: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, gastroenteritis, úlceras en la mucosa oral.

Del sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, síndrome de depresión respiratoria, dolor de garganta, insuficiencia respiratoria, cambios en la radiografía de tórax (principalmente infiltrados, que pueden ser localizados) manifestaciones generales: fiebre, fatiga, malestar, linfadenopatía, edema, conjuntivitis, hipotensión arterial, anafilaxia.

Del sistema nervioso: dolores de cabeza, parestesias.

Del sistema hematopoyético: linfopenia.

Del sistema digestivo: aumento de los niveles de pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática.

Sistema musculoesquelético: dolor muscular, casos aislados de miólisis, artralgia, aumento de los niveles de CPK.

Además, los niveles de creatinina pueden aumentar. La insuficiencia renal, la erupción cutánea y los efectos secundarios gastrointestinales fueron más frecuentes en niños que en adultos. Las erupciones cutáneas fueron un síntoma aislado común de reacciones de hipersensibilidad. Algunos pacientes con reacciones de hipersensibilidad son percibidos inicialmente como pacientes con enfermedades respiratorias (neumonía, faringitis, bronquitis), enfermedades pseudogripales, gastroenteritis o reacciones a otros medicamentos.

El retraso en el diagnóstico de hipersensibilidad hace que los pacientes continúen usando abacavir, lo que puede causar una exacerbación grave de las reacciones alérgicas e incluso la muerte. Por lo tanto, siempre debe considerarse la posibilidad de una reacción de hipersensibilidad si los pacientes experimentan los síntomas mencionados. Si no se puede descartar el riesgo de dicha reacción, se debe suspender el uso de Abamat u otros medicamentos que contengan abacavir y no reanudarlo. Con el tratamiento continuado, los síntomas de una reacción de hipersensibilidad empeoran y suelen desaparecer tras la suspensión del medicamento. Los pacientes que hayan desarrollado una reacción de hipersensibilidad deben suspender el tratamiento y nunca reanudarlo con ningún medicamento que contenga Abamat.

Existen informes aislados de reacciones de hipersensibilidad que ocurrieron después de la administración repetida del medicamento, cuando ésta fue precedida por la aparición de uno de los principales signos de hipersensibilidad (erupción cutánea, fiebre, fatiga, malestar, síntomas gastrointestinales o respiratorios).

En casos raros, se han presentado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han reanudado el tratamiento, pero esto no fue precedido por síntomas de hipersensibilidad. En cuanto a muchas otras reacciones adversas, aún no está claro si están relacionadas con el uso de Abamat u otros medicamentos utilizados para tratar la infección por VIH, o si son consecuencia de la propia enfermedad.

Muchos de los síntomas mencionados (náuseas, vómitos, diarrea, fiebre, fatiga, erupción cutánea) se presentan como parte de una reacción de hipersensibilidad. Por lo tanto, los pacientes que presenten cualquiera de estos síntomas deben ser examinados cuidadosamente para detectar reacciones alérgicas. Si se interrumpe el tratamiento debido a la presencia de al menos uno de estos síntomas, su reanudación solo será posible bajo supervisión médica directa.

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Sobredosis

En caso de sobredosis, es necesario asegurarse primero de que el paciente no presente una reacción alérgica al abamato ni a sus componentes y, de ser necesario, administrar el tratamiento de soporte habitual. En otros casos, el tratamiento es sintomático. Se desconoce si este fármaco se elimina mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Para evitar una sobredosis, siga estrictamente las recomendaciones del médico. Si presenta síntomas inesperados, informe a su médico. Es muy posible que estos síntomas estén relacionados con una reacción alérgica.

Interacciones con otras drogas

La probabilidad de interacciones del abamato con otros medicamentos mediadas por el P450 es baja. El abamato inhibe las enzimas CYP3A4, CYP2C9 y CYP2D6 en concentraciones clínicamente relevantes.

Es poco probable que haya interacciones entre los inhibidores de la proteasa y otros fármacos que son metabolizados por las principales enzimas P450.

No existe interacción entre Abamat, Zidovudina y Lamivudina.

La administración conjunta de etanol aumenta la curva farmacocinética de concentración/tiempo (AUC) de abamato en casi un 41 %. El abamato no afecta el metabolismo del etanol.

La administración concomitante de 600 mg de abamato dos veces al día y metadona reduce la concentración máxima (Cmáx) de abamato en un 35 % y retrasa el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmáx) en una hora, pero el AUC permanece inalterado. Este agente antiviral aumenta la exposición sistémica promedio a la metadona en un 22 %. Se debe vigilar a los pacientes adultos que toman metadona y abamato para detectar signos de síndrome de abstinencia, lo que indica una dosis baja, ya que podría ser necesario ajustar la dosis de metadona.

Los componentes retinoides son eliminados por la alcohol deshidrogenasa. Es posible que interactúe con el abamato, pero no se ha estudiado.

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Condiciones de almacenaje

"Abamat" se conserva en un lugar oscuro, seco e inaccesible para los niños, a una temperatura que no supere los 30 °C. Además, debe conservarse en su embalaje original junto con el prospecto de instrucciones.

Hay que recordar que el incumplimiento de las normas de almacenamiento puede reducir significativamente la vida útil del medicamento, ya que la mayoría de las sustancias que son componentes activos o adicionales pierden sus propiedades terapéuticas a temperaturas demasiado altas o cuando se exponen a la luz solar.

Es por estas razones que el manual “Abamat”, cuyo prospecto contiene toda la información al respecto, debe conservarse siguiendo todas las instrucciones.

Duracion

Si se conserva según las instrucciones, Abamat tiene una validez de 2 años a partir de su fecha de fabricación. Sin embargo, de lo contrario, es imposible determinar la fecha de caducidad exacta.

Al comprar "Abamat", no dude en fijarse en la fecha de fabricación y el nombre del fabricante. La razón para comprobar la fecha es evidente. En cuanto al fabricante, el único que puede producirlo es "Matrix Laboratories Limited" de India. No se encontraron falsificaciones en las farmacias. Pero, si hablamos de métodos de entrega "virtuales", todo es posible, incluso la entrega de un medicamento caducado.