Alit

Alit es un medicamento AINE y contiene 2 ingredientes activos.

La nimesulida es un componente con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Este elemento ralentiza selectivamente la actividad de la COX-2 y, al mismo tiempo, suprime los procesos de unión de las PG en las zonas donde se produce la inflamación. [ 1 ]

El clorhidrato de diciclomina ayuda a aliviar los espasmos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal.

Indicaciones Alita

Se utiliza para aliviar dolores y espasmos de diversos orígenes. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos (4 unidades en un blíster). Cada envase contiene un comprimido.

Farmacodinámica

La nimesulida ralentiza la liberación de la enzima mieloperoxidasa y, al mismo tiempo, suprime la formación de radicales libres de oxígeno, sin afectar la quimiotaxis con fagocitosis. Esta sustancia también suprime la formación de factores de necrosis tumoral y otros conductores inflamatorios. [ 5 ]

El clorhidrato de diciclomina es un antagonista de las terminaciones muscarínicas colinérgicas y también actúa directamente sobre el músculo liso, probablemente como antagonista de la histamina y la bradicinina. La diciclomina ha demostrado actividad inhibidora contra varias bacterias patógenas.[ 6 ]

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Farmacocinética

Por vía oral, la nimesulida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los valores de Cmáx plasmática se registran después de 2-3 horas. La síntesis proteica de la nimesulida es del 97,5 %. Los procesos metabólicos se realizan en el hígado; el principal componente metabólico es la hidroxinimesulida (con actividad medicinal). Aproximadamente el 65 % de la nimesulida ingerida se excreta en la orina y el 35 % restante, en las heces.

Tras la administración oral de diciclomina, esta se absorbe rápidamente, alcanzando su Cmáx a los 90 minutos. Su vida media es de 4 a 6 horas. Se excreta por la orina (79,5 %) y las heces (8,4 %). [ 8 ]

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Dosificación y administración

Alita se prescribe únicamente después de una evaluación cuidadosa del equilibrio entre los beneficios potenciales y los riesgos existentes.

El medicamento debe tomarse por vía oral, después de las comidas, con agua. La dosis diaria es de 1 a 2 veces al día, tomando 1 comprimido (0,1 g de nimesulida) (por la mañana y por la noche). No se puede tomar más de 0,2 g de nimesulida al día. El tratamiento no puede durar más de 5 días. [ 14 ]

Solicitud para niños

La nimesulida está aprobada para su uso, al igual que otros analgésicos-antipiréticos, a corto plazo (hasta 10 días) en niños. Debe evitarse en caso de enfermedad hepática confirmada o sospechada; se requiere precaución al prescribir nimesulida simultáneamente con otros fármacos hepatotóxicos. [ 15 ]

Existen datos sobre la restricción de la administración del fármaco a niños menores de seis meses. Se han publicado casos en los que la administración de clorhidrato de diciclomina a lactantes se acompañó de síntomas respiratorios graves (disnea, colapso respiratorio, apnea y asfixia), convulsiones, síncope, hipotonía muscular, coma y fallecimiento, pero no se ha establecido una relación causal. [ 16 ]

Uso Alita durante el embarazo

Está prohibido recetar Alit durante el embarazo. Dado que la nimesulida puede afectar negativamente la fertilidad femenina, no debe utilizarse durante la planificación de la concepción. Al igual que otros AINE que inhiben la unión de las prostaglandinas, la nimesulida puede provocar un cierre prematuro de la vía arterial, la aparición de oliguria, hipertensión pulmonar y oligohidramnios. También existe riesgo de atonía uterina, hemorragia y edema periférico. [ 10 ]

Debido a la falta de datos sobre si la nimesulida se excreta en la leche materna, el fármaco no se utiliza durante la lactancia. Se ha notificado un posible caso de apnea en un niño amamantado cuya madre tomaba dicicloverina [ 11 ].

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• úlceras que afectan el tracto gastrointestinal (en fase activa);
• la presencia de úlceras recurrentes o la presencia de sangrado en el tracto gastrointestinal (en la anamnesis);
• disfunción hepática grave (insuficiencia hepática), así como antecedentes de manifestaciones hepatotóxicas asociadas al uso de medicamentos;
• utilizar junto con sustancias que tienen hepatotoxicidad potencial;
• aquellos con disfunción renal grave (los valores de aclaramiento de creatinina son inferiores a 30 ml por minuto);
• trastornos graves de los procesos de coagulación sanguínea;
• patologías cerebrovasculares u otras en las que se produzca sangrado;
• tener una forma grave de insuficiencia cardíaca;
• intolerancia grave al elemento activo del medicamento o a otro de sus componentes, así como hipersensibilidad asociada a otros AINE (antecedentes);
• adicción a las drogas o al alcohol;
• aumento de temperatura y estados gripales;
• Sospecha existente de desarrollo de enfermedad quirúrgica en fase activa.

Efectos secundarios Alita

Entre los efectos secundarios asociados al uso del fármaco (suelen aparecer durante los primeros 7 días de administración del fármaco): [ 12 ]

Causada por la influencia de la nimesulida:

• Lesiones de la epidermis y el tejido subcutáneo: se observan con frecuencia prurito, eritema, hiperemia, hiperhidrosis, erupciones cutáneas y dermatitis. Ocasionalmente, se presentan hinchazón de la cara, la mucosa oral o la lengua, SSJ, urticaria, hiperemia de la mucosa oral, NET, eritema multiforme y edema de Quincke.
• Problemas digestivos: síntomas de dispepsia, como vómitos, distensión abdominal, acidez estomacal, estreñimiento, diarrea y náuseas. Además, se presenta dolor abdominal o gastritis. Se observan melena, perforación de úlceras o sangrado en el tracto gastrointestinal de forma aislada, así como estomatitis y úlceras en el tracto gastrointestinal.
• Disfunción hepática: colestasis o ictericia, así como aumento de las transaminasas intrahepáticas. En ocasiones, también puede presentarse hepatitis fulminante (en ocasiones mortal); [ 13 ]
• Trastornos del sistema nervioso: dolores de cabeza, encefalopatía, somnolencia y mareos;
• síntomas de salud mental: nerviosismo, pesadillas y ansiedad;
• Lesiones renales: hematuria, edema, retención urinaria y disuria. Ocasionalmente, se presentan insuficiencia renal, oliguria y nefritis tubulointersticial.
• Trastornos del sistema sanguíneo: eosinofilia o anemia. Ocasionalmente, se presentan trombocitopenia o pancitopenia, así como púrpura.
• Trastornos inmunitarios: síntomas de anafilaxia o intolerancia;
• Problemas respiratorios: disnea. Ocasionalmente, puede presentarse asma o asma bronquial (especialmente en personas con intolerancia a la aspirina y otros AINE).
• Lesiones asociadas con la actividad del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial o taquicardia. Ocasionalmente se observan sofocos, colapso, sangrado y cambios en la presión arterial.
• Otros: astenia, visión borrosa o hipotermia.

Asociado con la actividad del diciclovir:

• trastornos en el funcionamiento del sistema cardiovascular: palpitaciones, sofocos, taquicardia y pérdida de conciencia;
• disfunción del sistema nervioso: alteraciones sensoriales, discinesia, mareos, somnolencia, pérdida de conocimiento, fatiga intensa y dolores de cabeza, así como nerviosismo, insomnio, parestesias, problemas con la estabilidad de la marcha, debilidad sistémica y letargo;
• Problemas de salud mental: agitación o confusión, labilidad del estado de ánimo, alucinaciones y trastornos del habla;
• lesiones que afectan a la capa subcutánea y a la epidermis: picor, erupciones cutáneas, sequedad epidérmica, urticaria y otros síntomas dermatológicos;
• Signos asociados a la digestión: náuseas, anorexia, xerostomía, hinchazón, vómitos, sed, estreñimiento, alteraciones del gusto y dolor en la zona abdominal;
• trastornos del sistema musculoesquelético: debilidad muscular;
• Trastornos del aparato genitourinario: retención o trastorno urinario, así como impotencia;
• Problemas con la actividad visual: midriasis, aumento de la PIO, visión borrosa, parálisis acomodativa y diplopía;
• Daños al sistema respiratorio: asfixia, hiperemia en la garganta, apnea o disnea, estornudos y congestión nasal;
• Trastornos inmunitarios: reacciones alérgicas graves o idiosincrasias a medicamentos, que también incluyen anafilaxia;
• disfunción endocrina: supresión de la lactancia.

Sobredosis

Un signo de intoxicación por nimesulida es la intensificación de trastornos como somnolencia, dolor en la boca del estómago, vómitos, letargo y náuseas (estas manifestaciones suelen ser curables con medidas de soporte). Además, puede observarse sangrado gastrointestinal. En raras ocasiones, se presenta insuficiencia renal aguda, síntomas anafilactoides, aumento de la presión arterial, depresión respiratoria, coma e hipoglucemia. [ 17 ]

La intoxicación por dicicloverina se presenta en dos etapas: primero, se excita el sistema nervioso central, lo que provoca alucinaciones, ilusiones, ansiedad, midriasis persistente, hipertensión y taquicardia. Posteriormente, se suprime el sistema nervioso central, lo que puede provocar coma.

El medicamento no tiene antídoto. En caso de sobredosis, se realizan medidas sintomáticas y diálisis peritoneal. Durante las primeras 4 horas, la víctima debe someterse a un lavado gástrico mediante sonda nasogástrica y, además, tomar laxantes y carbón activado.

La hemodiálisis será ineficaz. Es necesario vigilar de cerca el funcionamiento del hígado y los riñones. [ 18 ]

Interacciones con otras drogas

La combinación con warfarina y otros anticoagulantes similares, así como con aspirina, aumenta el riesgo de sangrado.

La combinación de nimesulida y furosemida debe realizarse con precaución en personas con trastornos cardíacos y renales.

Los AINE reducen la tasa de depuración del litio, lo que aumenta su concentración plasmática y su actividad tóxica. Por lo tanto, con esta combinación (nimesulida + litio), es necesario monitorizar estrechamente las concentraciones plasmáticas de litio.

La administración de nimesulida junto con teofilina, ranitidina, digoxina, así como glibenclamida y antiácidos no condujo al desarrollo de interacciones clínicamente significativas.

La nimesulida ralentiza la actividad de la enzima CYP 2C9, por lo que al combinarla se puede observar un aumento de los valores plasmáticos de aquellas sustancias a las que afecta esta enzima.

Se debe utilizar con extrema precaución cuando se administra menos de un día antes o cada dos días después de tomar metotrexato, ya que esto aumenta los niveles séricos y las propiedades tóxicas de este último.

El uso junto con nimesulida puede aumentar la actividad nefrotóxica de la ciclosporina.

La diciclomina puede potenciar los efectos de otras sustancias anticolinérgicas (incluido el sulfato de atropina), por lo que no se pueden combinar con Alit.

Condiciones de almacenaje

Debe almacenarse en un lugar protegido del calor, la humedad y la luz solar. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite su uso dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Nimuspaz, Nanogan con Oxygan, así como Sigan y Nigan.