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Alzepil
Último revisado: 23.04.2024
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El Alzepil es una sustancia selectiva reversible que ralentiza la actividad de la acetilcolinesterasa (es el tipo principal de colinesterasa que se encuentra dentro del cerebro humano).
Cuando la colinesterasa cerebral se ralentiza, se produce la descomposición de la acetilcolina (bajo la influencia del donepezilo), que transmite pulsos de excitación neuronal al interior del sistema nervioso central. La desaceleración de la actividad de AChE bajo la acción del donepezilo es más poderosa más de mil veces que bajo la influencia de la butirilcolinesterasa, que se encuentra dentro de las estructuras, en su mayoría determinadas fuera del sistema nervioso central.
Indicaciones Alzepila
Se usa como cura para los signos de demencia en individuos con una variedad de Alzheimer débil o moderada.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia terapéutica se produce en tabletas, 14 piezas dentro del blister. En la caja - 2 o 4 paquetes de este tipo.
Farmacodinámica
Al usar 1 vez los medicamentos en una dosis de 5 o 10 mg, la tasa de inhibición de la actividad de la AChE se evalúa dentro de las membranas de eritrocitos y alcanza, respectivamente, el 63,6%, así como el 77,3%.
La inhibición de la actividad del dolor dentro de los eritrocitos bajo la influencia terapéutica de Alzepil se correlaciona con los cambios que tienen lugar en el espectro de ADAS-cog (el espectro indicado evalúa la actividad cognitiva de los individuos con Alzheimer).
Farmacocinética
Los valores de Cmax intra-plasma se determinan después de 3-4 horas desde el momento de la administración del fármaco. El nivel de Cmax y los valores de AUC aumentan en línea con el aumento de la dosis. El término vida media es de aproximadamente 70 horas, por lo que en el caso de la reutilización del fármaco 1 vez, los indicadores de equilibrio se alcanzan gradualmente por día (durante el día 21 desde el inicio del curso). Durante las elevaciones de equilibrio, solo se observan cambios insignificantes en el nivel plasmático de donepezilo y la correspondiente actividad terapéutica durante el día. La absorción de drogas no cambia con la ingesta de alimentos.
La síntesis intraplasma de proteínas del fármaco es del 95%. El patrón de distribución de fármacos dentro de diferentes tejidos se ha estudiado hasta cierto punto. En teoría, el elemento activo, junto con los productos de desintegración, puede retener la actividad dentro del cuerpo durante aproximadamente 10 días.
Procesos de intercambio y excreción.
El clorhidrato de donepezilo se excreta sin cambios junto con la orina y se transforma bajo la influencia de la estructura de la hemoproteína P450 (esto produce una gran cantidad de componentes metabólicos, algunos de los cuales son imposibles de establecer).
Cuando se usa 1 vez de 5 mg de donepezil, que está etiquetado como 14C, se observan las siguientes indicaciones:
- parte del elemento de plasma sin alimentación es igual al 30% de la porción aceptada;
- una parte del componente 6-O-desmetildonepesilo - 11% (solo él tiene actividad de drogas similar a donepezil);
- parte de la sustancia donepezil-cis-N-óxido - 9%;
- parte del elemento 5-O-desmetildoneepesilo - 7%;
- parte del conjugado de glucurón (componente 5-O-desmetildonepezilo) - 3%.
Alrededor del 57% de la dosis utilizada se determina dentro de la orina (de los cuales el 17% se encuentra en forma de donepezil), y el 14,5% se encuentra en las heces. De esto podemos concluir que las principales vías de excreción de fármacos son la biotransformación, así como la excreción con orina.
Dosificación y administración
Es necesario tomar la medicación por vía oral, antes de acostarse.
La terapia comienza con la introducción de 5 mg del medicamento 1 vez por día (según este esquema, debe realizarse durante al menos 1 mes). Después de este mes, la dosis del fármaco se puede aumentar a 10 mg con 1 uso por día (esta es la dosis máxima diaria).
La terapia se lleva a cabo bajo la estricta supervisión del médico tratante, que tiene experiencia en el campo del diagnóstico y el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer.
Es posible comenzar el tratamiento solo si hay personas que pueden atender a los enfermos y monitorear constantemente que toma el medicamento a tiempo.
La implementación del tratamiento de mantenimiento se lleva a cabo hasta que se mantiene el efecto terapéutico (la efectividad de la terapia debe evaluarse constantemente). En ausencia de exposición al fármaco, el médico tratante debe considerar la conveniencia del uso posterior de Alzepil.
Uso Alzepila durante el embarazo
Está prohibido prescribir medicamentos durante el embarazo, excepto en situaciones donde el tratamiento es vital.
No hay información sobre si el medicamento puede ser excretado con la leche materna. Cuando sea necesario utilizarlo durante la HB, el médico que lo atiende puede decidir suspender la lactancia.
Contraindicaciones
Está contraindicado el uso del medicamento en caso de intolerancia hacia sus componentes.
Efectos secundarios Alzepila
La mayoría de las veces, el medicamento causa el desarrollo de efectos secundarios como diarrea, vómitos, fatiga, calambres musculares, náuseas e insomnio. Además, hay evidencia de frío, dolor, mareos y dolores de cabeza. Por lo general, estos síntomas se transmiten por sí solos, sin que sea necesario suspender el medicamento.
Además de las violaciones descritas anteriormente, Alzepila puede causar: secreción nasal, signos extrapiramidales, desmayos, bradicardia y alucinaciones, y además pesadillas, anorexia, dispepsia, comportamiento agresivo, erupción, excitación, prurito epidérmico e incontinencia.
Sobredosis
En caso de intoxicación por drogas, se desarrolla una crisis colinérgica, en la que se observan síntomas como hiperhidrosis, vómitos y náuseas severas, babeo, bradicardia, convulsiones, disminución de la presión arterial, colapso y depresión respiratoria. Además, puede haber una fuerte debilidad en la musculatura.
Se realizan procedimientos generales de apoyo. La atropina se usa como un antídoto: es necesario inyectarla en / en el método en porciones cada vez mayores (hasta que se obtenga el efecto deseado).
Interacciones con otras drogas
El componente activo del fármaco, junto con sus metabolitos, reduce la tasa de procesos metabólicos de elementos como la warfarina y la teofilina con digoxina o cimetidina. Además, en el caso de una combinación con cimetidina o digoxina, los procesos de intercambio de Alzepil permanecerán sin cambios. Las pruebas in vitro demostraron que el metabolismo del donepezilo se realiza bajo la acción de una enzima como ZA4 a partir de la estructura de la hemoproteína P450, y al mismo tiempo 2D6 (la intensidad es menor).
Al determinar la interacción del fármaco en forma in vitro, se encontró que la quinidina junto con ketoconazol (esto, respectivamente, los inhibidores de 2D6 con CYP3A4) ralentizan el intercambio de donepezilo. De esto se puede concluir que estos y otros inhibidores de la actividad de CYP3A4 (entre ellos, eritromicina e itraconazol con ella) y con ellos los inhibidores de la actividad de CYP2D6 (por ejemplo, fluoxetina) también pueden retardar los procesos metabólicos de donepezil. Durante las pruebas, en las que participaron voluntarios, el ketoconazol aumentó el nivel promedio de Alzepil en aproximadamente un 30%.
Las sustancias que inducen la actividad de las enzimas (entre ellas la carbamazepina con rifampicina, así como la fenitoína y las bebidas alcohólicas) son capaces de disminuir los indicadores de donepezilo. Debido al hecho de que el grado de indicadores de efecto inductor o inhibidor no está definido, tales combinaciones de medicamentos deben utilizarse con extrema precaución.
Donepezil tiene el potencial de interactuar con medicamentos que tienen un efecto anticolinérgico.
Además, existe un riesgo de potenciación mutua cuando se combina Alzepil con succinilcolina y otros bloqueadores neuromusculares, y además con agonistas colinérgicos o bloqueadores β que pueden afectar los procesos de la conducción cardíaca.
La introducción junto con otros componentes colinomiméticos y 4-tychny holinoliticheskie (por ejemplo, glycopyrolate) puede provocar cambios atípicos en los indicadores de frecuencia cardíaca, así como la presión arterial.
Condiciones de almacenaje
El Alzepil debe mantenerse en lugares cerrados para el acceso del niño pequeño. Nivel de temperatura - no más de + 30 ° C.
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Duracion
Se le permite a Alzepil aplicar dentro de un término de 5 años desde la venta de la sustancia farmacéutica.
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Solicitud para niños
Alzepil no debe utilizarse en pediatría (para personas menores de 18 años).
Análogos
Los análogos de las drogas son los medicamentos Arizil, Aricept con Alzamed, Divara con Almer y, además, Servonex y Donerum con Doenza-Sanovel y Jasnal con Palixid-Richter.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Alzepil" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.