Alohexal

Allohexal es un medicamento que inhibe la producción de ácido úrico.

La sustancia alopurinol es un análogo estructural del componente hipoxantina. Interfiere con la unión del ácido úrico y tiene actividad urostática, que actúa principalmente debido a que el alopurinol es capaz de inhibir la enzima xantina oxidasa. Como resultado, la oxidación de la hipoxantina se cataliza con la formación de xantina, a partir de la cual se forma el ácido úrico. Esto permite reducir los valores de ácido úrico y ayuda a disolver los uratos. [1]

Indicaciones Alohexal

En pediatría, se usa para tales violaciones:

• nefropatía del tipo urato, que se desarrolló durante el tratamiento de la leucemia;
• hiperuricemia de la forma secundaria, que tiene una naturaleza diferente;
• deficiencia congénita de enzimas, por ejemplo, síndrome de Lesch-Nyhan o deficiencia congénita del componente APRT.

En adultos, se usa en tales casos:

• hiperuricemia (valores de ácido úrico en suero - 500+ μmol), que no se puede controlar con dieta;
• soriasis;
• enfermedades asociadas con un aumento de los niveles sanguíneos de ácido úrico (especialmente en el caso de nefropatía o urolitiasis de ácido úrico, así como gota);
• hiperuricemia de tipo secundario de diferente naturaleza;
• hiperuricemia de tipo secundario o primario, que ocurre en el contexto de varias hemoblastosis (leucemia mieloide de naturaleza crónica, leucemia en la fase activa y linfosarcoma);
• procedimientos de radiación o citostáticos para el tratamiento de neoplasias;
• el uso de GCS en grandes volúmenes.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro del paquete celular; en una caja - 5 paquetes de este tipo.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el alopurinol se absorbe por completo y a alta velocidad en la sangre. Casi no se observa absorción gástrica. Se observan condiciones adecuadas para la absorción en la región superior del intestino delgado y duodeno. Después de tomar una dosis terapéutica estándar de 0,3 g, la Cmáx plasmática de alopurinol se registra aproximadamente después de 1 hora y es igual a 1-2,6 μg / ml (el valor medio es 1,8 μg / ml).

Las transformaciones metabólicas permiten obtener el elemento metabólico oxipurinol, que tiene un efecto terapéutico. Alcanza sus valores de Cmax después de 3-4 horas (son 5-11 μg / ml (el promedio es 8.4 μg / ml)). La tasa de formación está determinada por la velocidad y la intensidad de los procesos metabólicos presistémicos de una persona.

El alopurinol, junto con el oxipurinol, casi no participa en la síntesis con las proteínas sanguíneas.

El término vida media plasmática del alopurinol es de aproximadamente 40 minutos y el oxipurinol es de 17 a 21 horas. En casi un tercio de los pacientes, la semivida esperada del oxipurinol es de 9 a 16 horas.

El 80% de los componentes anteriores se excretan a través de los riñones y otro 20%, a través de los intestinos. En personas con insuficiencia renal, la vida media del oxipurinol aumenta.

Dosificación y administración

Para la edad de 3-6 años, el medicamento se usa en una porción de 5 mg / kg. Para personas de 6 a 10 años: 10 mg / kg. Debe tomar el medicamento 3 veces al día.

Para un adulto, la dosis diaria se selecciona personalmente, teniendo en cuenta los indicadores séricos de ácido úrico; a menudo equivale a 0,1-0,3 g de fármacos por día. Si es necesario, la ración se puede aumentar gradualmente en 0,1 g en intervalos de 1 a 3 semanas hasta obtener el resultado máximo.

El tamaño de la porción de mantenimiento es de 0,2-0,6 g por día; a veces se puede aumentar a 0,6-0,8 g. Con dosis diarias superiores a 0,3 g, se requiere dividirlas en 2-4 porciones iguales para su consumo. En el caso de un aumento de la dosis, es necesario controlar los niveles séricos de oxipurinol (no deben ser superiores a 15 μg / ml).

Personas con insuficiencia renal.

Es necesario iniciar la terapia con una dosis diaria de 0,1 g; se permite aumentarlo solo en los casos en que el efecto obtenido del medicamento sea demasiado débil. Esquemas de selección de dosis:

• Nivel de CC por encima de 20 ml por minuto: 0,1-0,3 g de medicamentos por día;
• indicador en el rango de 10-20 ml por minuto: 0,1-0,2 g de alopurinol por día;
• valores inferiores a 10 ml por minuto: 0,1 g de la sustancia o porciones superiores, pero con la ingesta después de descansos más largos (por ejemplo, 1-2 + días, teniendo en cuenta el estado del paciente y la función renal).

En personas en hemodiálisis, se administran 0,3 g de Allohexal en cada una de las sesiones (2-3 veces por semana).

Para prevenir el desarrollo de hiperuricemia durante la quimioterapia y la radioterapia de neoplasias, se usa un promedio de 0.4 g por día. Es necesario comenzar a tomarlo 2-3 días antes del inicio o simultáneamente con el tratamiento con antiblastoma; el uso de medicamentos debe continuarse durante varios días después de la finalización de la terapia específica.

Los comprimidos deben tomarse sin masticar, con una gran cantidad de líquido después de las comidas.

La duración del ciclo de tratamiento está determinada por el curso de la patología subyacente.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en personas menores de 3 años.

Uso Alohexal durante el embarazo

Está prohibido recetar Allohexal durante el embarazo o la hepatitis B.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad al alopurinol u otros elementos del medicamento;
• disfunción hepática / renal grave.

Efectos secundarios Alohexal

En la etapa inicial de la terapia, es posible el desarrollo de un ataque de gota reactivo.

A veces hay problemas con el funcionamiento del tracto gastrointestinal (vómitos, diarrea y náuseas) o trastornos epidérmicos (urticaria, eritema o picazón).

Ocasionalmente se presentan fatiga, paresia, alteraciones visuales, debilidad, depresión y neuropatía. Además, se notan ataxia, cataratas, convulsiones, mareos, parestesias, dolores de cabeza, trastornos del gusto y somnolencia.

En personas con insuficiencia renal (cuando no se reduce la dosis de los medicamentos), puede ocurrir vasculitis con cambios epidérmicos, así como afectación del hígado y los riñones. Si un paciente tiene vasculitis, la terapia debe suspenderse inmediatamente.

Entre otros signos secundarios:

• síntomas de intolerancia: manifestaciones epidérmicas, fiebre, artralgia y escalofríos;
• cambios en los recuentos sanguíneos (leucocitosis o leucopenia, así como eosinofilia) y daño severo de la médula ósea (agranulocitosis, trombocitopenia o anemia aplásica), especialmente en personas con insuficiencia renal;
• lesiones epidérmicas - TEH o MEE;
• disfunción hepática (un aumento curable de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina en la sangre), estomatitis y hepatitis;
• alopecia;
• neuritis periférica o mialgia;
• nefritis tubulointersticial relacionada con fármacos asociada con infiltración linfocítica;
• hematuria o uremia;
• colangitis en la fase activa;
• piedras xantogénicas;
• ginecomastia o disfunción eréctil;
• un aumento de los valores de la presión arterial, diabetes mellitus o bradicardia.

Sobredosis

Signos de intoxicación: vómitos, mareos, diarrea, oliguria y náuseas.

Se realizan procedimientos peritoneales y de hemodiálisis, así como diuresis forzada.

Interacciones con otras drogas

El efecto terapéutico del alopurinol se debilita cuando se usa con sustancias que tienen un efecto uricosúrico (probenecid, sulfinpirazona y benzbromarona), así como con grandes porciones de salicilatos.

El alopurinol puede potenciar los efectos de muchos medicamentos. Por ejemplo, debido al hecho de que el alopurinol puede ralentizar la acción de la xantina oxidasa, los procesos metabólicos de los derivados de la purina (mercaptopurina con azatioprina) se ralentizan. Debido a esto, debe reducir su porción estándar en un 50-75%. Al mismo tiempo, grandes porciones de Allohexal inhiben la excreción de probenecid y el metabolismo de la teofilina.

El uso de fármacos junto con anticoagulantes cumarínicos requiere una reducción de la porción de estos últimos; también debe controlar periódicamente los valores de la coagulación sanguínea.

También debe reducirse el tamaño de la dosis de los agentes hipoglucemiantes de clorpropamida.

El medicamento puede aumentar la intensidad de las manifestaciones negativas de ciertos medicamentos.

La combinación con captopril aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas epidérmicos, especialmente en insuficiencia renal crónica.

La administración en combinación con citostáticos aumenta la frecuencia de cambios en las lecturas de sangre, por lo que es necesario realizar un análisis de sangre con frecuencia.

Tomar con amoxicilina o ampicilina aumenta la probabilidad de síntomas de alergia.

Condiciones de almacenaje

Allohexal debe almacenarse en un lugar cerrado a la penetración de niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Allohexal se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de la medicación son los medicamentos Febux y Allopurinol.