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Alopurinol
Último revisado: 04.07.2025
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El alopurinol es un fármaco que inhibe la formación de ácido úrico. Es un medicamento antigotoso que inhibe la unión del ácido úrico y sus sales en el organismo.
El fármaco puede ralentizar la actividad de la enzima xantina oxidasa, que participa en los procesos de transformación hipoxantina/xantina y xantina/ácido úrico. Como resultado de estas interacciones, disminuye el nivel sérico de urato, lo que previene su depósito en los riñones y los tejidos. [ 1 ]
Indicaciones Alopurinol
En adultos, el medicamento se utiliza para los siguientes trastornos:
- hiperuricemia (con ácido úrico sérico 500+ μmol/L) que no se puede controlar con dieta;
- patologías asociadas con niveles elevados de ácido úrico en sangre (especialmente nefropatía por uratos, gota y urolitiasis por uratos);
- hiperuricemia secundaria de diversos orígenes (también psoriasis);
- asociada a diversas hemoblastosis (linfosarcoma, forma activa de leucemia y mieloleucemia crónica) hiperuricemia de tipo primario o secundario;
- Tratamiento citotóxico para enfermedades mieloproliferativas y neoplásicas.
Se prescribe a los niños para las siguientes enfermedades:
- forma de nefropatía por urato que se desarrolló durante el tratamiento de la leucemia;
- hiperuricemia secundaria de diversos orígenes;
- deficiencia enzimática congénita (incluida deficiencia completa o parcial de GGPRT; síndrome de Lesch-Nyen) y deficiencia congénita de APFT.
Forma de liberación
El medicamento se presenta en forma de comprimidos: 10 comprimidos en un envase celular. La caja contiene 5 comprimidos.
Farmacodinámica
En el organismo, el alopurinol se transforma en oxipurinol, que impide la formación de ácido úrico, pero su actividad es más débil que la del alopurinol.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el fármaco se absorbe completa y rápidamente. La absorción en el estómago es prácticamente nula; la absorción se produce en el duodeno y la parte superior del intestino delgado.
Los procesos metabólicos conducen a la formación del principal componente metabólico con actividad medicinal, el oxipurinol. Los valores de Cmáx del oxipurinol se observan después de 3-4 horas; la velocidad de formación está relacionada con la velocidad y el grado de los procesos metabólicos presistémicos individuales. El oxipurinol y el alopurinol prácticamente no participan en la síntesis de proteínas.
La vida media plasmática del alopurinol es de aproximadamente 40 minutos, y la del oxipurinol, de 17 a 21 horas. El 80 % de ambos elementos se excreta por vía renal; el 20 % se excreta por vía intestinal. En personas con insuficiencia renal, la vida media del oxipurinol se prolonga.
Dosificación y administración
El alopurinol debe tomarse por vía oral después de las comidas; los comprimidos se tragan enteros con agua. No deben masticarse. Durante el tratamiento, el paciente debe beber abundante líquido para mantener una diuresis estable. En ocasiones, se realiza una alcalinización de la orina para mejorar la excreción de ácido úrico.
La dosis y la duración del tratamiento las selecciona el médico tratante individualmente, teniendo en cuenta la gravedad de la patología y la situación clínica.
Al seleccionar la dosis diaria del medicamento, es necesario tener en cuenta el nivel plasmático de ácido úrico. El paciente puede tomar de 0,1 a 0,3 g del medicamento al día. La dosis se ajusta cada una o tres semanas. Se permite un máximo de 0,8 g del medicamento al día.
- Solicitud para niños
Está prohibido utilizar el medicamento en personas menores de 3 años.
Uso Alopurinol durante el embarazo
No existe información sobre el uso de alopurinol durante el embarazo. Dado que su principio activo afecta el metabolismo de las purinas y no existe información sobre posibles riesgos para los seres humanos, está prohibido recetarlo a mujeres embarazadas.
El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que no se debe usar durante la lactancia. Se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- intolerancia grave al alopurinol o a otros componentes del medicamento;
- disfunción hepática/renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 2 ml por minuto);
- fase activa de un ataque de gota.
Efectos secundarios Alopurinol
Los efectos secundarios incluyen:
- Trastornos metabólicos: en la etapa inicial de la terapia, puede desarrollarse un ataque de gota activo, que se asocia con la movilización de ácido úrico en el área de nódulos gotosos y otros depósitos;
- Problemas con la función hepática y del tracto gastrointestinal: vómitos, aumento tratable de los niveles sanguíneos de fosfatasa alcalina y transaminasas, estomatitis, náuseas, hepatitis, diarrea y colangitis activa;
- Trastornos de la hematopoyesis: leucocitosis, leucopenia o eosinofilia. Daño grave de la médula ósea (agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica), especialmente en personas con insuficiencia renal.
- síntomas asociados a la actividad del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial y bradicardia;
- Lesiones del SNC: somnolencia, cefalea, fatiga, mareos, ataxia, debilidad, convulsiones y neuropatías, así como mialgias, depresión, parestesias y paresias, así como neuritis periférica;
- manifestaciones asociadas a los sentidos: cataratas, alteraciones gustativas o visuales;
- Trastornos urinarios: uremia, nefritis tubulointersticial acompañada de infiltración linfocitaria, cálculos xantógenos y hematuria;
- Signos de alergia: urticaria, NET, escalofríos, MEE, picazón, eritema, fiebre y artralgia;
- Otros: impotencia, diabetes, calvicie y ginecomastia.
En pacientes con insuficiencia renal, puede presentarse vasculitis con cambios epidérmicos al usar la dosis estándar; posteriormente, este proceso puede extenderse al hígado y los riñones. Si se desarrolla vasculitis, se debe suspender el alopurinol inmediatamente.
Sobredosis
En ocasiones, en personas que no tienen disfunción renal y toman 20 g del medicamento al día, se observan vómitos, trastornos intestinales, náuseas y mareos.
El uso prolongado del fármaco en personas con disfunción renal a veces causa eosinofilia, hipertermia, erupción cutánea y exacerbación de patologías renales. No existe antídoto para el fármaco, por lo que se deben tomar medidas sintomáticas en caso de intoxicación.
Interacciones con otras drogas
El efecto del fármaco se debilita cuando se utilizan fármacos con efecto uricosúrico (probenecid, sulfinpirazona y benzbromarona), así como con dosis elevadas de salicilatos.
El alopurinol es capaz de ralentizar la actividad de la xantina oxidasa, así como los procesos metabólicos de los derivados de la purina (incluida la mercaptopurina y la azatioprina), por lo que su dosis estándar debe reducirse en un 50-75%.
Grandes dosis del fármaco reducen la tasa de excreción de probenecid y suprimen los procesos del metabolismo de la teofilina.
La combinación del fármaco con clorpropamida requiere una reducción de la dosis de esta última.
La administración de alopurinol en combinación con anticoagulantes cumarínicos requiere una reducción de la dosis. Además, es necesario monitorizar regularmente los parámetros de coagulación sanguínea.
El uso del medicamento junto con captopril aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas epidérmicos, especialmente si el paciente tiene insuficiencia renal crónica.
La combinación con citostáticos puede provocar un aumento en la frecuencia de cambios en los parámetros sanguíneos (en comparación con el uso de estos medicamentos por separado), por lo que se recomienda realizar análisis de sangre con mayor frecuencia de lo habitual.
La combinación del medicamento con amoxicilina y ampicilina aumenta la probabilidad de desarrollar signos de alergia.
Condiciones de almacenaje
El alopurinol debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.
Duracion
El alopurinol puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.
Análogos
Un análogo del fármaco es el fármaco Allohexal.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Alopurinol" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.