Amlovas

Amlovas (amlodipino) es un bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar la hipertensión arterial y la angina de pecho (dolor torácico causado por la cardiopatía isquémica). El amlodipino actúa dilatando los vasos sanguíneos y mejorando el flujo sanguíneo, lo que ayuda a reducir la presión arterial y la carga de trabajo del corazón.

Se suele utilizar como monoterapia o en combinación con otros fármacos para controlar eficazmente la presión arterial. En algunos casos, el amlodipino también puede utilizarse para tratar otras afecciones según lo prescriba el médico.

Es importante utilizar amlodipino únicamente según las indicaciones de su médico y seguir sus recomendaciones con respecto a la dosis y el régimen para minimizar el riesgo de posibles efectos secundarios y garantizar el mejor efecto terapéutico.

Indicaciones Amlovas

1. Hipertensión (presión arterial alta): Amlovas reduce eficazmente la presión arterial dilatando las arterias periféricas y mejorando el flujo sanguíneo. Esto lo convierte en uno de los pilares del tratamiento de la hipertensión.
2. Angina (estable e inestable): Amlovas también se utiliza para tratar la angina, una afección en la que el músculo cardíaco no recibe suficiente oxígeno, lo que provoca ataques de dolor torácico. Amlovas ayuda a dilatar los vasos sanguíneos y a aumentar el flujo sanguíneo al corazón, reduciendo la frecuencia y la gravedad de los ataques.
3. Enfermedad de la arteria coronaria: Amlovas se puede utilizar para tratar la enfermedad de la arteria coronaria, que incluye angina de pecho e infarto de miocardio.
4. Vasoespasmos: En ocasiones, se pueden utilizar amlovas para tratar vasoespasmos (estrechamiento espasmódico de los vasos sanguíneos), como el vasoespasmo en los rinocerontes.
5. Otras afecciones según lo prescrito por su médico: En algunos casos, su médico puede recetar Amlovas para tratar otras afecciones, como algunas formas de insuficiencia cardíaca o algunos tipos de arritmia.

Forma de liberación

Comprimidos: Esta es la presentación más común de Amlovas. Los comprimidos pueden tener diferentes dosis, como 5 mg o 10 mg, según las necesidades médicas del paciente.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los canales de calcio: amlodipino bloquea los canales de calcio de tipo L en las células del músculo liso vascular y el miocardio, lo que produce una disminución del calcio intravascular y una disminución del tono vascular.
2. Dilatación de las arterias periféricas: Al bloquear los canales de calcio en el músculo liso vascular, el amlodipino provoca la dilatación de las arterias y arteriolas periféricas, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular y, como resultado, una disminución de la presión arterial.
3. Reducción de la carga de trabajo del corazón: El amlodipino reduce la fase tardía de la presión diastólica en el ventrículo izquierdo, lo que reduce su carga de trabajo y la demanda de oxígeno. Esto es especialmente útil en el tratamiento de la angina estable e inestable.
4. Mejora la perfusión miocárdica: al dilatar las arterias periféricas, la amlodipina aumenta el flujo sanguíneo al miocardio, lo que mejora su perfusión de oxígeno y nutrición.
5. Efecto moderado sobre la conducción y contractilidad miocárdicas: A diferencia de otros antagonistas de los canales de calcio, el amlodipino posee propiedades predominantemente vasodilatadoras, con efectos limitados sobre la conducción y contractilidad cardíacas. Sin embargo, esto no excluye la posibilidad de efectos cardíacos adversos, especialmente en caso de sobredosis.

Farmacocinética

1. Absorción: El amlodipino generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones sanguíneas máximas suelen alcanzarse entre 6 y 12 horas después de la administración.
2. Biodisponibilidad: La biodisponibilidad oral de amlodipino es de aproximadamente 60-65% debido a un alto grado de metabolismo de primer paso en el hígado.
3. Metabolismo: La principal vía metabólica del amlodipino se produce en el hígado, con la participación del citocromo P450, principalmente las isoenzimas CYP3A4. El principal metabolito, el ácido 2-pirolidinacarboxílico, carece de actividad farmacológica.
4. Eliminación: Tras su metabolismo, la mayor parte del amlodipino y sus metabolitos se excretan por vía renal en forma de urea en un plazo de 10 a 12 horas. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación del amlodipino puede ser más lenta, lo que puede requerir un ajuste de la dosis.
5. Vida media: La vida media del amlodipino en la sangre es de unas 30-50 horas, lo que determina su efecto duradero después de una dosis única.
6. Interacciones con otros medicamentos: Amlodipino puede interactuar con otros medicamentos, en particular con inhibidores o inductores de la isoenzima CYP3A4, lo que puede cambiar su farmacocinética y requerir un ajuste de dosis cuando se usan concomitantemente.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

• El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con una cantidad suficiente de agua.
• Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.

Dosis recomendadas:

1. Hipertensión arterial:

   • Dosis inicial: La dosis inicial recomendada para adultos es de 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta clínica del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día.
   • Dosis máxima diaria: 10 mg una vez al día.

2. Angina de pecho (estable y vasoespástica):

   • Dosis inicial: La dosis inicial recomendada para adultos es de 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta clínica del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día.
   • Dosis máxima diaria: 10 mg una vez al día.

Grupos especiales de pacientes:

1. Pacientes de edad avanzada:

   • La dosis inicial para pacientes de edad avanzada suele ser de 2,5 mg una vez al día, lo que ayuda a minimizar el riesgo de hipotensión y otros efectos secundarios. La dosis puede aumentarse gradualmente según la respuesta clínica y la tolerabilidad del fármaco.

2. Pacientes con insuficiencia hepática:

   • En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis inicial también es de 2,5 mg una vez al día. Se requiere precaución y un seguimiento regular del estado del paciente al aumentar la dosis.

3. Pacientes con insuficiencia renal:

   • Generalmente no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. El amlodipino se elimina principalmente por vía hepática, por lo que la función renal no afecta significativamente su farmacocinética.

Duración del tratamiento:

• El tratamiento con amlodipino suele ser a largo plazo y depende del estado del paciente y de su respuesta a la terapia.
• El medicamento puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos y antianginosos.

Notas:

• Dosis olvidada: Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si se acerca la hora de su siguiente dosis, omítala y continúe tomándola según su horario habitual. No duplique la dosis para compensar la dosis olvidada.
• Suspensión del medicamento: La suspensión del medicamento debe realizarse bajo supervisión médica. La suspensión brusca de amlodipino puede agravar la afección.

Uso Amlovas durante el embarazo

1. Estudio de seguridad en el embarazo temprano: en un estudio de 231 mujeres con hipertensión crónica, se encontró que la incidencia de anomalías morfológicas en los neonatos expuestos a amlodipino en el primer trimestre no era diferente de la de los neonatos cuyas madres tomaban otros medicamentos antihipertensivos o ningún medicamento antihipertensivo (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinética de amlodipino durante el parto y la lactancia: un estudio demostró que el amlodipino atraviesa la placenta en cantidades mensurables, pero no es detectable en la leche materna ni en el plasma del bebé entre 24 y 48 horas después del parto, lo que indica su seguridad para su uso en el período periparto (Morgan et al., 2019).
3. Estudio de caso sobre el uso de amlodipino en el primer trimestre: En tres informes de casos, las mujeres tomaron amlodipino durante el primer trimestre del embarazo. Dos de los tres bebés no presentaron anomalías significativas del desarrollo. Una mujer sufrió un aborto espontáneo, pero esto no se relacionó directamente con el amlodipino (Ahn et al., 2007).
4. Ensayo clínico piloto sobre el tratamiento de la hipertensión en mujeres embarazadas: El estudio demostró que la amlodipina, en combinación con sulfato de magnesio, redujo eficazmente la presión arterial y mejoró los resultados del embarazo en mujeres con hipertensión gestacional. También mostró una reducción en la incidencia de complicaciones posparto y una mejora en la salud general de los recién nacidos (Xiao-lon, 2015).
5. Efectos en el feto en ratones: Un estudio en ratones demostró que dosis altas de amlodipino pueden causar letalidad embrionaria y alteraciones orgánicas. Sin embargo, las dosis terapéuticas habituales utilizadas en la práctica clínica son seguras (Orish et al., 2000).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a Amlovas o cualquier otro componente del medicamento deben abstenerse de usarlo.
2. Estenosis aórtica grave: el uso de Amlovas puede estar contraindicado en pacientes con estenosis (estrechamiento) grave de la válvula aórtica debido al riesgo de empeoramiento de la afección.
3. Shock: El uso de Amlovas está contraindicado en caso de shock, ya que puede reducir la contractilidad cardíaca y empeorar la disminución de la presión arterial.
4. Angina inestable: en pacientes con angina inestable (p. ej., angina inestable), Amlovas puede estar contraindicado debido al posible riesgo de exacerbación de los síntomas isquémicos cardíacos.
5. Insuficiencia cardíaca: En algunos casos, Amlovas puede estar contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca grave debido a su posible efecto negativo sobre la función cardíaca.
6. Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la seguridad de Amlovas durante el embarazo y la lactancia, por lo que su uso puede estar contraindicado durante estos periodos.
7. Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática grave, puede ser necesario ajustar la dosis de amlodipino debido a una posible disminución del metabolismo y eliminación del fármaco.

Efectos secundarios Amlovas

1. Mareos y debilidad: Este es uno de los efectos secundarios más comunes de Amlovas. Los pacientes pueden experimentar mareos o sensación de debilidad, especialmente al cambiar de posición repentinamente.
2. Hinchazón: En algunas personas, el amlodipino puede causar hinchazón, generalmente en las piernas o las pantorrillas. Esto se debe a la dilatación de los vasos sanguíneos periféricos.
3. Dolor de cabeza: Algunos pacientes pueden experimentar dolor de cabeza o una sensación de pesadez en la cabeza.
4. Dolor abdominal y náuseas: Algunas personas pueden experimentar malestar abdominal, náuseas o vómitos.
5. Enrojecimiento y picazón de la piel: algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas a la amlodipina, que pueden incluir enrojecimiento de la piel, picazón o sarpullido.
6. Somnolencia: Algunas personas pueden sentirse somnolientas o cansadas.
7. Secreción nasal y dificultad para respirar: En raras ocasiones, amlodipino puede causar secreción nasal o dificultad para respirar en algunos pacientes.
8. Efectos secundarios cardíacos: En algunos casos, amlodipino puede causar efectos secundarios cardíacos, como empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o aumento de las arritmias.

Sobredosis

1. Bajada grave de la presión arterial: Este es uno de los principales signos de una sobredosis de amlodipino. Una bajada grave de la presión arterial puede provocar desmayos, mareos o incluso shock.
2. Taquicardia o bradicardia: Los pacientes que toman una sobredosis de amlodipino pueden experimentar un ritmo cardíaco rápido o lento.
3. Edema: La sobredosis de amlodipino puede causar hinchazón, especialmente en las extremidades inferiores.
4. Arritmias cardiacas: Pueden ocurrir arritmias cardiacas como fibrilación auricular o fibrilación auricular.
5. Cambios en la conciencia: Esto puede incluir somnolencia, confusión o incluso pérdida del conocimiento.
6. Depresión miocárdica: es una afección en la que el músculo cardíaco no puede contraerse de manera efectiva debido a la disminución del flujo de calcio hacia las células.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores del CYP3A4: Los fármacos que inhiben la enzima CYP3A4 pueden aumentar los niveles sanguíneos de amlodipino, lo que puede aumentar sus efectos. Estos fármacos incluyen antibióticos (p. ej., eritromicina, claritromicina), antifúngicos (p. ej., ketoconazol, itraconazol), antivirales (p. ej., ritonavir) y algunos antifúngicos y otros medicamentos.
2. Inhibidores o inductores del CYP3A4: El amlodipino puede afectar el metabolismo de otros fármacos, especialmente aquellos que también se metabolizan a través de la enzima CYP3A4. Esto puede provocar un aumento o una disminución de los efectos de otros fármacos.
3. Medicamentos para reducir la presión arterial: Cuando se toma amlodipino en combinación con otros medicamentos para reducir la presión arterial (por ejemplo, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina), puede producirse un mayor efecto hipotensor, que puede provocar una caída grave de la presión arterial.
4. Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular: Estos incluyen medicamentos antiarrítmicos, medicamentos que aumentan la conducción cardíaca (por ejemplo, digoxina) y otros antagonistas del calcio o medicamentos que afectan el tono vascular.
5. Medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre: Los niveles de potasio en sangre pueden aumentar cuando se toma amlodipino concomitantemente con diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio, lo que puede provocar hipercalemia.

6. Medicamentos antihipertensivos:

   • Otros bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, diuréticos e inhibidores de la ECA:
     • El uso concomitante puede potenciar el efecto hipotensor de amlodipino, lo que puede conducir a una reducción excesiva de la presión arterial.

7. Medicamentos antianginosos:

   • Nitratos y otros fármacos antianginosos:
     • El uso combinado puede potenciar el efecto antianginoso, que es el efecto deseado pero requiere seguimiento para evitar una reducción excesiva de la presión.

8. Estatinas:

   • Simvastatina:
     • El uso concomitante con amlodipino puede aumentar la concentración sanguínea de simvastatina. Se recomienda limitar la dosis de simvastatina a 20 mg al día cuando se administra concomitantemente con amlodipino.

9. Inmunosupresores:

   • Ciclosporina y tacrolimus:
     • La amlodipina puede aumentar la concentración de estos medicamentos en la sangre, lo que requiere seguimiento y posible ajuste de la dosis.

10. Jugo de toronja:

    • El jugo de pomelo puede aumentar las concentraciones sanguíneas de amlodipino al inhibir su metabolismo a través de las enzimas CYP3A4. Se recomienda evitar el jugo de pomelo mientras se toma amlodipino.