Amlovas

Amlovas (amlodipino) es un fármaco antagonista de los canales de calcio que se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y la angina (dolor en el pecho causado por la isquemia del corazón). Amlodipino actúa dilatando los vasos sanguíneos y mejorando el flujo sanguíneo, lo que ayuda a reducir la presión arterial y reducir el estrés en el corazón.

A menudo se utiliza como monoterapia o en combinación con otros medicamentos para controlar eficazmente la presión arterial. En algunos casos, se puede usar amlodipino para tratar otras afecciones según lo recomiende su médico.

Es importante utilizar amlodipino únicamente según lo prescrito por su médico y seguir sus recomendaciones con respecto a la dosis y la administración para minimizar el riesgo de posibles efectos secundarios y garantizar el mejor efecto terapéutico.

Indicaciones Amlovasa

1. Hipertensión (presión arterial alta): Amlovas reduce eficazmente la presión arterial al dilatar las arterias periféricas y mejorar el flujo sanguíneo. Esto lo convierte en uno de los principales fármacos para el tratamiento de la hipertensión.
2. Angina (estable e inestable): Amlovas también se usa para tratar la angina, una afección en la que el músculo cardíaco no recibe suficiente oxígeno, lo que provoca ataques de dolor en el pecho. Amlovas ayuda a dilatar los vasos sanguíneos y aumentar el flujo sanguíneo al corazón, reduciendo la frecuencia y gravedad de los ataques.
3. Enfermedad cardíaca isquémica: Amlovas se puede utilizar en el tratamiento de la enfermedad cardíaca isquémica, que incluye angina e infarto de miocardio.
4. Vasoespasmos: a veces Amlovas se puede utilizar para tratar vasoespasmos (contracción convulsiva de los vasos sanguíneos), como el espasmo vascular en la rinoplastia.
5. Otras afecciones prescritas por un médico: en algunos casos, un médico puede recetar Amlovas para tratar otras afecciones, como algunas formas de insuficiencia cardíaca o algunos tipos de arritmias.

Forma de liberación

Tabletas: esta es la forma más común de liberación de Amlovas. Los comprimidos pueden tener diferentes dosis, como 5 mg o 10 mg, según las necesidades médicas del paciente.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los canales de calcio: Amlodipino bloquea los canales de calcio de tipo L en las células del músculo liso vascular y el miocardio, lo que conduce a una disminución del calcio intravascular y una disminución del tono vascular.
2. Dilatación de las arterias periféricas: al bloquear los canales de calcio en el músculo liso vascular, amlodipino promueve la dilatación de las arterias y arteriolas periféricas, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular y, como resultado, una disminución de la presión arterial.
3. Reducir la carga sobre el corazón: Amlodipino reduce la fase tardía de la presión diastólica en el ventrículo izquierdo del corazón, lo que reduce su carga y demanda de oxígeno. Es especialmente útil en el tratamiento de la angina estable e inestable.
4. Mejora de la perfusión miocárdica: al dilatar las arterias periféricas, amlodipino aumenta el flujo sanguíneo al miocardio, lo que mejora la perfusión de oxígeno y la nutrición.
5. Efecto moderado sobre la conducción y la contractilidad del miocardio: a diferencia de otros antagonistas de los canales de calcio, el amlodipino tiene propiedades predominantemente vasodilatadoras, con efectos limitados sobre la conducción y la contractilidad del corazón. Sin embargo, esto no excluye la posibilidad de efectos indeseables en el corazón, especialmente en caso de sobredosis.

Farmacocinética

1. Absorción: El amlodipino se absorbe normalmente bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzan normalmente entre 6 y 12 horas después de la administración.
2. Biodisponibilidad: La biodisponibilidad oral del amlodipino es de alrededor del 60-65% debido al alto grado de metabolismo de primer paso en el hígado.
3. Metabolismo: La principal vía de metabolismo del amlodipino se produce en el hígado con la participación del citocromo P450, predominantemente isoenzimas CYP3A4. El principal metabolito, el ácido 2-pirrolidincarboxílico, no tiene actividad farmacológica.
4. Eliminación: Después del metabolismo, la mayor parte de la amlodipina y sus metabolitos se excretan a través de los riñones en forma de urea en un plazo de 10 a 12 horas. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de amlodipino puede retrasarse, lo que puede requerir un ajuste de dosis.
5. Vida media: La vida media de amlodipino en la sangre es de aproximadamente 30-50 horas, lo que determina su efecto duradero después de una dosis única.
6. Interacciones con otros fármacos: Amlodipino puede interactuar con otros fármacos, en particular con inhibidores o inductores de la isoenzima CYP3A4, lo que puede cambiar su farmacocinética y requerir un ajuste de dosis cuando se usan simultáneamente.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

• El medicamento se toma por vía oral, independientemente de las comidas, con una cantidad suficiente de agua.
• Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.

Dosis recomendadas:

1. Hipertensión arterial:

   • Dosis inicial: la dosis inicial recomendada para adultos es de 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: dependiendo de la respuesta clínica del paciente, la dosis se puede aumentar a 10 mg una vez al día.
   • Dosis diaria máxima: 10 mg una vez al día.

2. Angina (estable y vasoespástica):

   • Dosis inicial: la dosis inicial recomendada para adultos es de 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: dependiendo de la respuesta clínica del paciente, la dosis se puede aumentar a 10 mg una vez al día.
   • Dosis diaria máxima: 10 mg una vez al día.

Grupos especiales de pacientes:

1. Pacientes mayores:

   • La dosis inicial para pacientes de edad avanzada suele ser de 2,5 mg una vez al día, lo que ayuda a minimizar el riesgo de hipotensión y otros efectos secundarios. La dosis puede aumentarse gradualmente dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del fármaco.

2. Pacientes con disfunción hepática:

   • En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis inicial también es de 2,5 mg una vez al día. Es necesario tener precaución y controlar periódicamente el estado del paciente al aumentar la dosis.

3. Pacientes con insuficiencia renal:

   • Por lo general, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Amlodipino se excreta principalmente a través del hígado, por lo que la función renal no tiene un efecto significativo sobre su farmacocinética.

Duración del tratamiento:

• El tratamiento con amlodipino suele ser a largo plazo y depende del estado del paciente y de la respuesta al tratamiento.
• El fármaco se puede utilizar como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos y antianginosos.

Notas:

• Omitir una dosis: si omite una dosis, tómela lo antes posible. Si está cerca de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y continúe con su horario habitual. No duplique la dosis para compensar la dosis omitida.
• Discontinuación del medicamento: La interrupción del medicamento debe realizarse bajo la supervisión de un médico. La retirada brusca de amlodipino puede provocar un empeoramiento de la afección.

Uso Amlovasa durante el embarazo

1. Estudio de seguridad en el embarazo temprano: en un estudio de 231 mujeres con hipertensión crónica, se encontró que la incidencia de anomalías morfológicas en los bebés expuestos a amlodipino en el primer trimestre no era diferente de la de los bebés cuyas madres estaban tomando otros medicamentos antihipertensivos. O no los tomó en absoluto (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinética de amlodipino durante el trabajo de parto y la lactancia: el estudio demostró que amlodipino atraviesa la placenta en cantidades mensurables, pero no se detectó en la leche materna ni en el plasma infantil 24 a 48 horas después del parto, lo que indica su seguridad para su uso en el período periparto ( Morgan et al., 2019).
3. Estudio de caso sobre el uso de amlodipino en el primer trimestre: en tres casos clínicos, las mujeres tomaron amlodipino en el primer trimestre del embarazo. Dos de cada tres niños no tenían anomalías significativas en el desarrollo. Una mujer tuvo un aborto espontáneo, pero esto no estuvo directamente relacionado con la amlodipina (Ahn et al., 2007).
4. Ensayo clínico piloto para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo: el estudio demostró que la amlodipina en combinación con sulfato de magnesio fue eficaz para reducir la presión arterial y mejorar los resultados del embarazo en mujeres con hipertensión gestacional. También hubo una disminución en la incidencia de complicaciones posparto y una mejora en el estado general de los recién nacidos (Xiao-lon, 2015).
5. Efectos fetales en ratones: un estudio en ratones demostró que dosis altas de amlodipino pueden causar letalidad fetal y cambios en los órganos. Sin embargo, las dosis terapéuticas normales utilizadas en la práctica clínica son seguras (Orish et al., 2000).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a Amlovas u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
2. Estenosis aórtica grave: el uso de Amlovas puede estar contraindicado en pacientes con estenosis (estrechez) grave de la válvula aórtica debido al riesgo de empeorar la afección.
3. Choque: El uso de Amlovas está contraindicado en estado de shock, ya que puede reducir la contractilidad cardíaca y agravar la disminución de la presión arterial.
4. Angina insostenible: en pacientes con angina inestable (p. Ej., angina inestable), Amlovas puede estar contraindicado debido al posible riesgo de aumento de los síntomas isquémicos cardíacos.
5. Insuficiencia cardíaca: en algunos casos, Amlovas puede estar contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca grave debido a sus posibles efectos negativos sobre la función cardíaca.
6. Embarazo y lactancia: No hay datos suficientes sobre la seguridad de Amlovas durante el embarazo y la lactancia, por lo que su uso puede estar contraindicado durante estos periodos.
7. Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática grave, pueden ser necesarios ajustes de dosis de amlodipino debido a la posibilidad de una disminución del metabolismo y la eliminación del fármaco.

Efectos secundarios Amlovasa

1. Mareos y debilidad: este es uno de los efectos secundarios más comunes de Amlovas. Los pacientes pueden experimentar mareos o sensación de debilidad, especialmente si hay un cambio repentino en la posición del cuerpo.
2. Hinchazón: Amlodipino puede causar hinchazón en algunas personas, generalmente en las piernas o en la parte inferior de las piernas. Esto ocurre debido a la dilatación de los vasos sanguíneos periféricos.
3. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolor de cabeza o sensación de pesadez en la cabeza.
4. Dolor de estómago y náuseas: algunas personas pueden experimentar malestar abdominal, náuseas o vómitos.
5. Enrojecimiento de la piel y picazón: algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas al amlodipino, que se manifiestan por enrojecimiento de la piel, picazón o sarpullido.
6. Somnolencia: algunas personas pueden sentirse somnolientas o cansadas.
7. Secreción nasal y dificultad para respirar: en raras ocasiones, la amlodipina puede causar secreción nasal o dificultad para respirar en algunos pacientes.
8. Efectos secundarios cardíacos: en algunos casos, amlodipino puede causar efectos secundarios cardíacos, como empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o empeoramiento de las arritmias.

Sobredosis

1. Disminución grave de la presión arterial: este es uno de los principales signos de una sobredosis de amlodipino. Una disminución grave de la presión arterial puede provocar desmayos, mareos o incluso shock.
2. Taquicardia o bradicardia: los pacientes con una sobredosis de amlodipino pueden experimentar latidos cardíacos rápidos o lentos.
3. Hinchazón: una sobredosis de amlodipino puede causar hinchazón, especialmente en las extremidades inferiores.
4. Arritmias cardíacas: pueden producirse arritmias cardíacas, como fibrilación auricular o fibrilación auricular.
5. Cambios en el estado de conciencia: esto puede incluir somnolencia, confusión o incluso pérdida de conciencia.
6. Depresión miocárdica: esta es una afección en la que el músculo cardíaco no puede contraerse eficazmente debido a la disminución del flujo de calcio hacia las células.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de CYP3A4: los medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 pueden aumentar la concentración sanguínea de amlodipino, lo que puede provocar un aumento de los efectos. Estos medicamentos incluyen antibióticos (p. Ej., eritromicina, claritromicina), antimicóticos (p. Ej., ketoconazol, itraconazol), antivirales (p. Ej., ritonavir) y algunos antimicóticos y otros medicamentos.
2. Inhibidores o inductores de CYP3A4: Amlodipino puede afectar el metabolismo de otros fármacos, principalmente aquellos que también se metabolizan a través de la enzima CYP3A4. Esto puede aumentar o disminuir el efecto de otras drogas.
3. Medicamentos que reducen la presión arterial: cuando se toma amlodipino en combinación con otros medicamentos que reducen la presión arterial (p. Ej., betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina), puede producirse un efecto hipotensor potenciado, que puede provocar una disminución grave de la presión arterial. Presión arterial.
4. Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular: incluyen antiarrítmicos, fármacos que aumentan la conducción cardíaca (p. Ej., digoxina) y otros antagonistas del calcio o fármacos que afectan el tono vascular.
5. Medicamentos que aumentan la concentración de potasio en la sangre: la concentración de potasio en la sangre puede aumentar cuando se toma amlodipino concomitantemente con diuréticos ahorradores de potasio o medicamentos que contienen suplementos de potasio, lo que puede provocar hiperpotasemia.

6. Medicamentos antihipertensivos:

   • Otros bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, diuréticos e inhibidores de la ECA:
     • El uso concomitante puede potenciar el efecto hipotensor de amlodipino, lo que puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial.

7. Medicamentos antianginosos:

   • Nitratos y otros agentes antianginosos:
     • El uso combinado puede mejorar el efecto antianginoso, que es un efecto deseable pero requiere control para evitar una disminución excesiva de la presión arterial.

8. Estatinas:

   • Simvastatina:
     • El uso concomitante con amlodipino puede aumentar la concentración de simvastatina en la sangre. Se recomienda limitar la dosis de simvastatina a 20 mg por día cuando se toma concomitantemente con amlodipino.

9. Inmunosupresores:

   • Ciclosporina y tacrolimus:
     • Amlodipino puede aumentar la concentración de estos medicamentos en la sangre, lo que requiere control y posible ajuste de dosis.

10. Zumo de pomelo:

    • El jugo de toronja puede aumentar las concentraciones sanguíneas de amlodipino al inhibir el metabolismo a través de las enzimas CYP3A4. Se recomienda evitar beber jugo de pomelo mientras se toma amlodipino.