Ampicilina

La ampicilina es un antibiótico del grupo de las penicilinas que se utiliza para tratar una amplia gama de infecciones bacterianas. Este antibiótico es un antibiótico betalactámico y actúa matando bacterias al interferir con su capacidad para construir una pared celular, que es necesaria para que sobrevivan y se reproduzcan.

La ampicilina interrumpe el proceso de síntesis de la pared celular bacteriana en la última etapa de la división celular bacteriana al unir y activar proteínas específicas (proteínas fijadoras de penicilina) que desempeñan un papel clave en la construcción de las paredes celulares bacterianas. Esto conduce al debilitamiento y posterior destrucción de la pared, lo que provoca la muerte bacteriana.

Indicaciones Ampicilina

1. Infecciones del tracto respiratorio :

   • Bronquitis
   • Neumonía
   • Angina de pecho

2. Infecciones del tracto urinario :

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Prostatitis

3. Infecciones gastrointestinales :

   • salmonelosis
   • Shigelosis (disentería).

4. Infecciones ginecológicas :

   • endometritis
   • Gonorrea (a menudo en combinación con otros antibióticos)

5. Infecciones de piel y tejidos blandos :

   • Abscesos
   • Hierve
   • Dermatosis infectadas

6. Meningitis :

   • Tratamiento de la meningitis causada por meningococos y otros organismos susceptibles.

7. Sepsis :

   • Sepsis bacteriana causada por bacterias sensibles.

8. Prevención de infecciones :

   • Prevención de complicaciones infecciosas en cirugía, especialmente en cirugía abdominal y ginecología.

Forma de liberación

1. Tabletas orales

Las tabletas de ampicilina generalmente están diseñadas para tomarse por vía oral y están disponibles en diferentes dosis, como 250 mg y 500 mg. Este formulario es conveniente para el tratamiento en casa.

2. Cápsulas

Al igual que las tabletas, las cápsulas de ampicilina están diseñadas para uso oral y suelen estar disponibles en dosis de 250 mg y 500 mg. Las cápsulas son fáciles de tragar y cómodas de usar.

3. Polvo para preparación de suspensión oral.

Esta forma de ampicilina se usa para crear una suspensión justo antes de su uso, lo que brinda una forma conveniente de tomar el medicamento para niños y adultos que tienen dificultad para tragar tabletas o cápsulas. La suspensión suele tener una dosis expresada en mg por ml.

4. Polvo para inyección

La ampicilina también está disponible en forma de polvo diluido para administración intravenosa o intramuscular. Esta forma se utiliza en entornos hospitalarios para tratar infecciones graves que requieren la acción inmediata del antibiótico. Las dosis pueden variar según la gravedad de la afección y las características específicas de la infección.

La elección de la forma de dosificación de ampicilina depende de muchos factores, incluida la edad del paciente, el tipo y la gravedad de la infección y la capacidad del paciente para tomar el fármaco por vía oral.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción : la ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, provocando la muerte de las bacterias. Se une a proteínas llamadas transpeptidasas, que participan en la formación de peptidoglicano, el componente principal de la pared celular bacteriana. Esto conduce a una interrupción de la síntesis de peptidoglicano y al debilitamiento de la pared celular, lo que finalmente conduce a la muerte de la célula bacteriana.

2. Espectro de acción : la ampicilina generalmente es activa contra bacterias Gram positivas como

Bacterias Gram positivas:

• steotococos neumonia
• Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico del grupo A)
• Streptococcus agalactiae (estreptococo beta-hemolítico del grupo B)
• Estreptococo viridans
• enterococo faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina)

Bacterias Gram-negativo:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteo es maravilloso
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (en combinación con otros medicamentos de erradicación)

3. Resistencia : algunas bacterias pueden ser resistentes a la ampicilina debido a la producción de betalactamasas, una enzima que hidroliza el anillo betalactámico de la ampicilina y lo inactiva. Por lo tanto, en algunos casos, la ampicilina se puede utilizar en combinación con un inhibidor de la betalactamasa, como el ácido clavulánico, para evitar la destrucción del antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorción : La ampicilina generalmente se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La absorción mejora cuando el medicamento se toma con el estómago vacío.
2. Distribución : Después de la absorción, la ampicilina se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluidos los pulmones, el oído medio, la bilis, la orina, los huesos, la piel y otros. También atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo : la ampicilina no se metaboliza en el cuerpo. Actúa como agente antibacteriano al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.
4. Excreción : La ampicilina se excreta del organismo principalmente por los riñones sin cambios. Parte del fármaco también se excreta a través del intestino.
5. Vida media : La vida media de la ampicilina en el organismo es de aproximadamente 1 a 1,5 horas en adultos. Puede ser más prolongado en los niños.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION

1. Administración oral (comprimidos, cápsulas, suspensión):

• Los comprimidos y cápsulas se deben tomar con agua sin masticar.
• La suspensión debe agitarse bien antes de su uso.
• Es mejor tomar ampicilina en ayunas, 30 minutos antes de las comidas o 2 horas después de las comidas para mejorar su absorción.

2. Administración parenteral (inyecciones):

• Diluir el polvo con la cantidad recomendada de agua para inyección.
• Las inyecciones pueden ser intramusculares o intravenosas, según las instrucciones de su médico.

Dosis

Dosis para adultos:

1. Para infecciones leves a moderadas (por vía oral):

   • 250-500 mg cada 6 horas.

2. Para infecciones graves (orales o parenterales):

   • 500 mg cada 6 horas im o iv
   • Las dosis pueden aumentarse a 1 g cada 6 horas según la gravedad de la infección.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g cada 4 horas IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g cada 4-6 horas p/v.

Dosis para niños:

1. Infecciones generales (orales):

   • 25-50 mg/kg/día en dosis divididas cada 6-8 horas.

2. Infecciones graves (por vía parenteral):

   • 50-100 mg/kg/día en dosis divididas cada 4-6 horas.
   • Para la meningitis, la dosis puede aumentarse a 200-400 mg/kg/día.

Duración del tratamiento:

• La duración del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la infección y de la respuesta clínica del paciente al tratamiento. El curso del tratamiento suele ser de 7 a 14 días, pero puede ser más prolongado en caso de meningitis u otras infecciones graves.

Instrucciones especiales

• Es importante completar todo el tratamiento, incluso si los síntomas mejoran, para evitar que las bacterias desarrollen resistencia.
• La ampicilina puede causar malestar estomacal, por lo que debe tomarse con alimentos si se produce malestar.
• Se debe controlar a los pacientes para detectar reacciones alérgicas, especialmente si hay antecedentes de sensibilidad a las penicilinas.

Uso Ampicilina durante el embarazo

The use of ampicillin during pregnancy should be carried out only under the supervision of a physician and after careful assessment of the benefits to the mother and potential risks to the fetus. The physician should decide whether to prescribe ampicillin, taking into account the clinical situation, safety and efficacy of the drug for the specific case.

La ampicilina pertenece a la categoría B de la clasificación de la FDA para su uso durante el embarazo, lo que significa que su seguridad para el feto no ha sido completamente establecida sobre la base de estudios controlados en humanos, pero no hay evidencia de efectos adversos en el feto cuando se usa en animales preñados. Sin embargo, como ocurre con cualquier fármaco, los riesgos y beneficios deben sopesarse cuidadosamente para cada situación individual.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : las personas con hipersensibilidad conocida a la ampicilina, otras penicilinas u otros antibióticos betalactámicos deben evitar el uso de este medicamento.
2. Infecciones tipo mononucleosis : No se recomienda el uso de ampicilina en infecciones acompañadas de síndrome de mononucleosis debido al riesgo de urticaria.
3. Insuficiencia hepática grave : los pacientes con insuficiencia hepática grave deben tomar ampicilina con precaución o evitar su uso.
4. Alergia : los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a otros antibióticos betalactámicos (p. Ej., cefalosporinas o carbapenémicos) pueden tener un mayor riesgo de sufrir reacciones alérgicas a la ampicilina.
5. Diarrea y sobreinfecciones : el uso de antibióticos, incluida la ampicilina, puede provocar diarrea y aumentar el riesgo de sobreinfecciones.
6. Uso prolongado : El uso prolongado de ampicilina puede provocar el desarrollo de resistencia de los microorganismos, por lo que el medicamento debe usarse con precaución y sólo bajo prescripción médica.
7. Niños y adolescentes : El uso de ampicilina en niños y adolescentes requiere especial atención y supervisión por parte de un médico, especialmente en lo que respecta a la dosis.
8. Embarazo y lactancia : El uso de ampicilina durante el embarazo y la lactancia sólo podrá autorizarse si es absolutamente necesario y bajo control médico.

Efectos secundarios Ampicilina

1. Reacciones alérgicas :

   • Erupción
   • urticaria
   • Picor
   • Edema de Quincke (aumento repentino y significativo del volumen de tejido, más comúnmente de la cara y el cuello)
   • Shock anafiláctico (raro, pero es una afección grave y potencialmente mortal)

2. Desórdenes gastrointestinales :

   • Náuseas
   • Vómitos
   • Diarrea
   • Dolor abdominal
   • Colitis pseudomembranosa (inflamación del colon causada por antibióticos)

3. Disfunción hepática :

   • Aumento de enzimas hepáticas.
   • Ictericia (rara)

4. Efectos sobre el sistema hematopoyético :

   • Leucopenia (disminución del recuento de glóbulos blancos)
   • Neutropenia (disminución del recuento de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (disminución del recuento de plaquetas)

5. Sistema nervioso :

   • Dolor de cabeza
   • Mareo
   • Insomnio
   • Convulsiones (raras y generalmente en pacientes con insuficiencia renal)

6. Otras reacciones :

   • Insuficiencia renal (rara)
   • candidiasis vaginal
   • Candidiasis oral (aftas)

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales : aumento brusco de los efectos secundarios característicos de la ampicilina, como náuseas, vómitos, diarrea y dispepsia.
2. Reacciones alérgicas : Posible desarrollo de reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema facial, dificultad para respirar y shock anafiláctico.
3. Trastornos hepáticos y renales : Efecto tóxico sobre el hígado y los riñones, que puede manifestarse como un aumento del nivel de enzimas hepáticas en sangre y signos de insuficiencia renal.
4. Síntomas neurológicos : Síntomas neurotóxicos como dolor de cabeza, mareos, alteración de la conciencia y convulsiones.

Interacciones con otras drogas

1. Probenecid : El probenecid puede retardar la excreción de ampicilina, lo que puede provocar un aumento de su nivel en sangre y prolongar su duración de acción.
2. Metotrexato : la ampicilina puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente en dosis altas, al aumentar sus niveles en sangre y exacerbar sus efectos secundarios.
3. Antibióticos : la combinación de ampicilina con otros antibióticos como tetraciclinas o macrólidos puede reducir la eficacia de ambos fármacos.
4. Anticoagulantes : la ampicilina puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede provocar un aumento del tiempo de coagulación y un mayor riesgo de hemorragia.
5. Medicamentos que afectan el tracto digestivo : Los antiácidos, los medicamentos que contienen hierro o los medicamentos que retardan la peristalsis intestinal pueden reducir la absorción de ampicilina, lo que puede provocar una disminución de su eficacia.