Antibióticos de un amplio espectro de acción de nueva generación: nombres

El primer antimicrobiano fue descubierto a principios del siglo XX. En 1929, el profesor de la Universidad de Londres, Alexander Fleming, se dedicó a un estudio detallado de las propiedades del moho verde y observó sus propiedades antibacterianas especiales. Y en 1940, se derivó el cultivo puro de esta sustancia, que se convirtió en la base del primer antibiótico. Entonces, había toda la penicilina conocida, salvando vidas para muchas personas durante casi 80 años.

Además, el desarrollo de la ciencia de los agentes antimicrobianos iba en aumento. Hubo más y más antibióticos efectivos, que tuvieron un efecto dañino sobre los microbios, inhibiendo su crecimiento y reproducción.

Trabajando en esta dirección, los microbiólogos han descubierto que algunas de las sustancias antimicrobianas aisladas se comportan de una manera especial. Muestran acción antibacteriana contra varias especies de bacterias.

Las preparaciones basadas en tales sustancias de origen natural o sintético, tan queridas por los médicos de diversas especialidades, se llamaron antibióticos de amplio espectro (AHSD) y se difundieron igualmente en la práctica clínica.

Y sin embargo, a pesar de todos los beneficios de los medicamentos anteriores, tienen un inconveniente importante. Su actividad contra una variedad de bacterias se extiende no solo a microorganismos patógenos, sino también a aquellos que son vitales para el cuerpo humano, formando su microflora. Así que bienvenido antibióticos activos por vía oral pueden arruinar la microflora intestinal, causando una violación de su trabajo, y el uso de antibióticos vaginales - para romper el equilibrio ácido de la vagina, causando la aparición de infecciones fúngicas. Además de los efectos tóxicos de los antibióticos primeras generaciones no permitían su uso para el tratamiento de pacientes con alteraciones del hígado y los riñones, para el tratamiento de enfermedades infecciosas en la infancia, durante el embarazo y en algunas otras situaciones, un gran número de efectos secundarios llevado al hecho de que el tratamiento de uno los problemas provocaron el desarrollo de otro.

En este sentido, surgió la pregunta de encontrar soluciones al problema de cómo hacer que el tratamiento con antibióticos no solo sea efectivo sino también seguro. Los desarrollos comenzaron a conducir en esta dirección, lo que facilitó la entrada de un nuevo producto al mercado de productos farmacéuticos: antibióticos efectivos de un amplio espectro de acción de una nueva generación con menos contraindicaciones y efectos secundarios.

Grupos de antibióticos de una nueva generación y desarrollo de terapia antibiótica

Entre un gran número de fármacos antimicrobianos (AMP), se pueden distinguir varios grupos de fármacos con una diferencia en la estructura química:

• Beta-lactámicos, que se dividen en las siguientes clases:
  • Penicilina
  • Cefalosporinas
  • Carbapenémicos con mayor resistencia en betalactamasas producidas por ciertas bacterias
• Macrólidos (los medicamentos menos tóxicos de origen natural)
• Antibióticos de tetraciclina
• Aminoglucósidos, especialmente activos contra anaerobios gramnegativos, causantes de enfermedades respiratorias
• Lincosamidas, resistentes a los efectos del jugo gástrico
• Antibióticos de levomicetina
• Preparaciones de glucopéptidos
• Polimixinas con un espectro estrecho de actividad bacteriana
• Sudfanilamides
• Quinolonas, y en particular fluoroquinolonas, que tienen un amplio espectro de acción.

Además de los grupos mencionados anteriormente, hay varias clases más de medicamentos dirigidos estrictamente, así como antibióticos que no se pueden atribuir a un grupo en particular. Además, recientemente han aparecido varios grupos nuevos de drogas, aunque tienen un espectro de acción predominantemente estrecho.

Algunos grupos y medicamentos nos son familiares desde hace mucho tiempo, otros aparecieron más tarde y algunos ni siquiera son conocidos por un gran consumidor

Los antibióticos de 1 y 2 generaciones no se pueden llamar ineficaces. Se aplican a este día. Sin embargo, no solo la persona desarrolla, sino también los microbios que contiene, adquiriendo resistencia a los medicamentos de uso frecuente.  Antibiótico de tercera generación  , además de la adquisición de amplio espectro fue diseñado para ganar y el fenómeno de la resistencia a los antibióticos, lo que se ha hecho particularmente relevante en los últimos años, y algunos antibióticos segunda generación no siempre hacer frente con éxito con ella.

Los antibióticos de cuarta generación,  además de un amplio espectro de acción, tienen otras ventajas. Por lo tanto, penicilinas 4 generaciones no sólo son de alta actividad contra microflora gram-positivas y gram-negativa, pero tiene una estructura combinada, y se convierten en activos frente a Pseudomonas aeruginosa, que es el agente causal de un gran número de infecciones bacterianas que afectan a diferentes órganos y sistemas.

Los macrólidos de la 4ª generación también son preparaciones combinadas, donde como ingrediente activo se encuentra el antibiótico tetraciclina, que expande el campo de actividad de los fármacos.

Se debe prestar especial atención a las cefalosporinas de 4 generaciones, cuyo espectro se llama, con razón, ultra-ancho. Se considera que estos fármacos son los más fuertes y más utilizados en la práctica clínica, ya que son eficaces contra una cepa de bacterias resistentes a la AMS de la generación anterior.

Y, sin embargo, incluso estas nuevas cefalosporinas no carecen de defectos, ya que pueden causar múltiples efectos secundarios. La lucha contra este momento, es a día de hoy, por lo tanto, de toda la cefalosporinas conocidas cuarta generación (y hay alrededor de 10 especies) en la producción masiva de medicamentos aprobados sólo sobre la base de tsefpiroma y tsefipima.

El único fármaco de la 4ª generación del grupo de aminoglucósidos puede combatir microorganismos patógenos como citobacterias, aeromonas y nocardia, que escapan al control de generaciones anteriores. También es efectivo contra Pseudomonas aeruginosa.

Los antibióticos de amplio espectro de la quinta generación son predominantemente ureido y piperazinopenicilinas, así como el único fármaco permitido del grupo de las cefalosporinas.

Las penicilinas de la quinta generación se consideran eficaces contra las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, incluida Pseudomonas aeruginosa. Pero su desventaja es la falta de resistencia a las betalactamasas.

El componente activo de las cefalosporinas aprobadas de la quinta generación es el ceftobiprol, que tiene una absorción rápida y un buen metabolismo. Se utiliza para controlar cepas de estreptococos y estafilococos, resistentes a betalactámicos de generaciones tempranas, así como a diversos patógenos anaeróbicos. La peculiaridad del antibiótico es que, bajo su acción, las bacterias no son capaces de mutar, lo que significa que no desarrollan resistencia a los antibióticos.

Los antibióticos basados en ceftarolina también son altamente efectivos, pero carecen de un mecanismo de protección contra las betalactamasas producidas por las enterobacterias.

También se ha desarrollado un nuevo medicamento basado en la combinación de ceftobiprol y tazobactam, que lo hace más resistente a los efectos de varios tipos de betalactamasas.

Antibióticos 6 generación  penicilina también no es carente de amplio espectro, pero muestran la mayor actividad contra bacterias Gram-negativas, incluyendo aquellos que no pueden hacer frente penicilina comúnmente prescrita para 3 generaciones sobre la base de la amoxicilina.

Estos antibióticos son resistentes a la mayoría de las bacterias que producen betalactamasas, pero no están privados de los efectos secundarios habituales de las penicilinas.

Los carbapenémicos y las fluoroquinolonas se clasifican como tipos relativamente nuevos de agentes antimicrobianos. Los carbapenémicos son altamente efectivos, resistentes a la mayoría de los fármacos beta-lactamasa, pero no pueden resistir la metalo-beta-lactamasa de Nueva Delhi. Algunos carbapenémicos no son efectivos contra los hongos.

Las fluoroquinolonas son drogas sintéticas con una actividad antimicrobiana pronunciada, que están muy cercanas a los antibióticos. Son eficaces contra la mayoría de bacterias, incluyendo Mycobacterium tuberculosis, neumococo algunas especies, Pseudomonas aeruginosa, y otros. Sin embargo, en relación con las bacterias anaerobias, su eficiencia es muy baja.