Antibióticos de amplio espectro de nueva generación: nombres

El primer fármaco antimicrobiano se descubrió a principios del siglo XX. En 1929, el profesor de la Universidad de Londres, Alexander Fleming, inició un estudio detallado de las propiedades del moho verde y observó sus especiales propiedades antibacterianas. En 1940, se obtuvo un cultivo puro de esta sustancia, que se convirtió en la base del primer antibiótico. Así surgió la famosa penicilina, que salvó la vida de muchas personas durante casi 80 años.

Posteriormente, el desarrollo de la ciencia de los agentes antimicrobianos se intensificó. Aparecieron cada vez más antibióticos nuevos y eficaces, que tenían un efecto destructivo sobre los microbios, inhibiendo su crecimiento y reproducción.

Trabajando en esta dirección, los microbiólogos han descubierto que algunas sustancias antimicrobianas aisladas se comportan de forma especial. Presentan actividad antibacteriana contra varios tipos de bacterias.

Los preparados a base de sustancias de origen natural o sintético, tan apreciados por los médicos de distintas especialidades, se denominan antibióticos de amplio espectro (AABR) y se han extendido no menos en la práctica clínica.

Sin embargo, a pesar de todos los beneficios de los fármacos mencionados, presentan una desventaja significativa. Su actividad contra muchas bacterias se extiende no solo a microorganismos patógenos, sino también a aquellos vitales para el cuerpo humano, que forman su microflora. Así, el uso activo de antibióticos orales puede destruir la microflora intestinal beneficiosa, alterando su funcionamiento, y el uso de antibióticos vaginales puede alterar el equilibrio ácido vaginal, provocando el desarrollo de infecciones fúngicas. Además, el efecto tóxico de los antibióticos de primera generación impidió su uso para tratar pacientes con patologías hepáticas y renales, enfermedades infecciosas en la infancia, durante el embarazo y en otras situaciones, y una gran cantidad de efectos secundarios provocaron que el tratamiento de un problema provocara el desarrollo de otro.

En este sentido, surgió la cuestión de encontrar soluciones para que el tratamiento con antibióticos fuera no solo eficaz, sino también seguro. Se iniciaron avances en este sentido, lo que contribuyó a la entrada en el mercado farmacéutico de un nuevo producto: antibióticos eficaces de amplio espectro de nueva generación, con menos contraindicaciones y efectos secundarios.

Grupos de antibióticos de nueva generación y desarrollo de la terapia antibiótica

Entre la gran cantidad de fármacos antimicrobianos (AMP), se pueden distinguir varios grupos de fármacos que difieren en su estructura química:

• Las betalactámicas, que se dividen en las siguientes clases:
  • penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Carbapenémicos con mayor resistencia a las betalactamasas producidas por algunas bacterias
• Macrólidos (los fármacos de origen natural menos tóxicos)
• antibióticos de tetraciclina
• Aminoglucósidos, particularmente activos contra anaerobios gramnegativos que causan enfermedades respiratorias.
• Lincosamidas gástricamente resistentes
• Antibióticos de la serie del cloranfenicol
• fármacos glucopeptídicos
• Polimixinas con un espectro estrecho de actividad bacteriana
• Sulfanilamidas
• Las quinolonas, y en particular las fluoroquinolonas, tienen un amplio espectro de acción.

Además de los grupos mencionados, existen varias clases adicionales de fármacos de acción específica, así como antibióticos que no pueden clasificarse en un grupo específico. Asimismo, recientemente han surgido varios grupos nuevos de fármacos, aunque su espectro de acción es predominantemente limitado.

Algunos grupos y fármacos nos resultan familiares desde hace mucho tiempo, otros aparecieron más tarde y otros aún son desconocidos para el consumidor general.

Los antibióticos de primera y segunda generación no pueden considerarse ineficaces. Se siguen utilizando hoy en día. Sin embargo, no solo la persona se desarrolla, sino también los microbios en su interior, adquiriendo resistencia a los fármacos de uso frecuente. Además de adquirir un amplio espectro de acción, el antibiótico de tercera generación fue diseñado para combatir un fenómeno como la resistencia a los antibióticos, que ha cobrado especial relevancia recientemente, y algunos antibióticos de segunda generación no siempre lograron combatirla con éxito.

Los antibióticos de cuarta generación, además de su amplio espectro de acción, presentan otras ventajas. Así, las penicilinas de cuarta generación se distinguen no solo por su alta actividad contra la microflora grampositiva y gramnegativa, sino que, gracias a su composición combinada, también son activas contra Pseudomonas aeruginosa, agente causante de numerosas infecciones bacterianas que afectan a diversos órganos y sistemas del cuerpo humano.

Los macrólidos de cuarta generación también son medicamentos combinados, donde uno de los ingredientes activos es un antibiótico de tetraciclina, lo que amplía el campo de actividad de los fármacos.

Se debe prestar especial atención a las cefalosporinas de cuarta generación, cuyo espectro de acción se denomina, con razón, ultraamplio. Estos fármacos se consideran los más potentes y ampliamente utilizados en la práctica clínica, ya que son eficaces contra cepas bacterianas resistentes a los efectos de generaciones anteriores de AMP.

Sin embargo, incluso estas nuevas cefalosporinas no están exentas de inconvenientes, ya que pueden causar múltiples efectos secundarios. La lucha contra este problema continúa, por lo que, de todas las cefalosporinas de cuarta generación conocidas (y existen alrededor de diez variedades), solo los fármacos basados en cefpiroma y cefepima están autorizados para la producción en masa.

El único fármaco de cuarta generación del grupo de los aminoglucósidos es capaz de combatir microorganismos patógenos como Cytobacter, Aeromonas y Nocardia, que no son sensibles a fármacos de generaciones anteriores. También es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.

Los antibióticos de amplio espectro de quinta generación son principalmente las ureido- y piperazino-penicilinas, así como el único fármaco aprobado del grupo de las cefalosporinas.

Las penicilinas de quinta generación se consideran eficaces contra bacterias grampositivas y gramnegativas, incluida Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, su desventaja es la falta de resistencia a las betalactamasas.

El componente activo de las cefalosporinas de quinta generación aprobadas es el ceftobiprol, de rápida absorción y buen metabolismo. Se utiliza para combatir cepas de estreptococos y estafilococos resistentes a betalactámicos de primera generación, así como diversos patógenos anaerobios. Una característica de este antibiótico es que las bacterias no pueden mutar bajo su acción, lo que significa que no desarrollan resistencia a los antibióticos.

Los antibióticos a base de ceftarolina también son muy eficaces, pero carecen de un mecanismo protector contra las betalactamasas producidas por enterobacterias.

También se ha desarrollado un nuevo fármaco basado en una combinación de ceftobiprol y tazobactam, que lo hace más resistente a los efectos de varios tipos de betalactamasas.

Los antibióticos de sexta generación de penicilinas tampoco carecen de un amplio espectro de acción, pero muestran la mayor actividad contra las bacterias gramnegativas, incluidas aquellas contra las que las penicilinas de tercera generación a base de amoxicilina que se recetan con frecuencia no pueden hacer frente.

Estos antibióticos son resistentes a la mayoría de las bacterias productoras de betalactamasas, pero no están exentos de los efectos secundarios típicos de las penicilinas.

Los carbapenémicos y las fluoroquinolonas son tipos de antimicrobianos relativamente nuevos. Los carbapenémicos son altamente eficaces y resistentes a la mayoría de las betalactamasas, pero no a la metalo-betalactamasa de Nueva Delhi. Algunos carbapenémicos no son eficaces contra los hongos.

Las fluoroquinolonas son fármacos sintéticos con una marcada actividad antimicrobiana, similar a la de los antibióticos. Son eficaces contra la mayoría de las bacterias, como Mycobacterium tuberculosis, algunos tipos de neumococos y Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, su eficacia contra las bacterias anaerobias es extremadamente baja.