Atorvastatina

La atorvastatina es un medicamento perteneciente a la clase de las estatinas, utilizado para reducir los niveles de colesterol en sangre. Es un inhibidor de la enzima hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), la cual desempeña un papel clave en el proceso de formación de colesterol en el organismo.

La atorvastatina ayuda a reducir el nivel de colesterol "malo" (LDL) y triglicéridos en sangre, y a aumentar el nivel de colesterol "bueno" (HDL). Esto ayuda a reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y angina de pecho.

El medicamento suele tomarse diariamente en una dosis que depende de la gravedad de la hipercolesterolemia y otros factores de riesgo cardiovascular. El médico puede ajustar la dosis según las necesidades individuales del paciente.

Indicaciones Atorvastatina

1. Hipercolesterolemia: El medicamento se utiliza para reducir el nivel de colesterol total y LDL ("malo") en la sangre en pacientes con colesterol elevado.
2. Hipertrigliceridemia: Se puede utilizar atorvastatina para reducir los niveles de triglicéridos en sangre.
3. Prevención de complicaciones cardiovasculares: El medicamento se utiliza para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, en pacientes con riesgo alto o moderado.
4. Angina: La atorvastatina se puede utilizar para tratar la angina de pecho, un dolor en el pecho causado por un suministro inadecuado de sangre al músculo cardíaco.
5. Prevención del infarto de miocardio recurrente: En pacientes que han tenido un infarto de miocardio, se puede prescribir atorvastatina para prevenir complicaciones cardiovasculares recurrentes.

Forma de liberación

Comprimidos orales

• Comprimidos convencionales: La atorvastatina suele estar disponible en forma de comprimidos orales.
• Dosis: Las tabletas de atorvastatina están disponibles en varias dosis, incluidas 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg.
• Especificaciones: Los comprimidos pueden estar recubiertos o no. El recubrimiento ayuda a proteger el principio activo de la degradación en el tracto gastrointestinal y proporciona una absorción más estable.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la HMG-CoA reductasa:

   • La atorvastatina inhibe la actividad de la HMG-CoA reductasa, lo que produce una disminución de la producción de colesterol en el hígado.
   • Este mecanismo produce una disminución de los niveles de colesterol total, lipoproteína de baja densidad (LDL o colesterol “malo”) y triglicéridos en la sangre.

2. Aumento de los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL):

   • La atorvastatina también puede aumentar los niveles de lipoproteína de alta densidad (HDL o colesterol “bueno”), lo que se considera favorable para la salud cardiovascular.

3. Propiedades antiinflamatorias:

   • Además de su acción primaria reductora del colesterol, la atorvastatina también tiene propiedades antiinflamatorias.
   • Esto puede ser particularmente útil en el tratamiento y la prevención de enfermedades cardiovasculares, ya que la inflamación juega un papel clave en su desarrollo.

4. Prevención de enfermedades cardiovasculares:

   • La atorvastatina se utiliza para prevenir enfermedades cardiovasculares como la enfermedad coronaria, el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con colesterol elevado y otros factores de riesgo cardiovascular.

Farmacocinética

1. Absorción: La atorvastatina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Su absorción mejora al tomarse con alimentos, pero esto no produce cambios clínicamente significativos en su eficacia.
2. Metabolismo: Aproximadamente el 70 % de la atorvastatina se metaboliza en el hígado mediante oxidación a través del sistema enzimático del citocromo P450, que involucra principalmente la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito es el derivado orto- y parahidroxilado de la atorvastatina, que también posee propiedades inhibidoras de la hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), así como de la propia atorvastatina.
3. Excreción: Los metabolitos de la atorvastatina se excretan en las heces y, en menor medida, en la orina. La atorvastatina no excretada no se detecta en la orina.
4. Vida media: La vida media de la atorvastatina es de aproximadamente 14 horas para la atorvastatina y de aproximadamente 20 a 30 horas para su metabolito activo.

Dosificación y administración

Método de aplicación

La atorvastatina se administra por vía oral, generalmente una vez al día. El medicamento puede tomarse a cualquier hora del día, pero es preferible tomarlo a la misma hora cada día para mantener un nivel estable del fármaco en sangre. Puede tomarse con alimentos o en ayunas. Sin embargo, algunos estudios sugieren que tomarla por la noche puede ser más eficaz, dados los ritmos circadianos de la síntesis de colesterol en el organismo.

Dosificación

La dosis de atorvastatina puede variar según los niveles de colesterol en sangre del paciente, la presencia de comorbilidades y la respuesta al tratamiento. A continuación se presentan recomendaciones generales:

• Dosis inicial: La dosis inicial habitual es de 10 mg o 20 mg una vez al día. Los pacientes con alto riesgo cardiovascular pueden comenzar con una dosis de 40 mg una vez al día.
• Dosis de mantenimiento: Su médico podrá ajustar la dosis según el nivel de colesterol LDL alcanzado y su riesgo general. La dosis podrá aumentarse hasta un máximo de 80 mg al día.
• Pacientes de edad avanzada: Para los pacientes de edad avanzada, generalmente se recomienda comenzar con una dosis más baja debido a una posible mayor sensibilidad a la acción del medicamento y una mayor probabilidad de efectos secundarios.
• Pacientes con insuficiencia renal: Puede ser necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, especialmente si la función renal está significativamente reducida.

Instrucciones especiales

• Antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina y durante el tratamiento, se recomienda realizar pruebas para controlar los niveles de lípidos en sangre.
• La atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, por lo que es importante informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando.
• Es importante llevar una dieta baja en colesterol y grasas y mantener un estilo de vida activo para obtener mejores resultados del tratamiento.

Uso Atorvastatina durante el embarazo

La atorvastatina, al igual que otras estatinas, generalmente no se recomienda durante el embarazo debido a los posibles riesgos para el feto. Las estatinas pueden afectar negativamente el desarrollo fetal, ya que el colesterol desempeña un papel fundamental en el desarrollo de tejidos y órganos.

Riesgos del uso de atorvastatina durante el embarazo:

1. Teratogenicidad: Estudios en animales han demostrado que las estatinas, incluida la atorvastatina, pueden causar defectos congénitos. Si bien los datos específicos sobre la teratogenicidad de la atorvastatina en humanos son limitados, el riesgo general asociado con todas las estatinas justifica evitarlas durante el embarazo.
2. Efecto sobre el desarrollo fetal: Las estatinas pueden afectar la síntesis de colesterol, que es necesaria para el desarrollo fetal normal, incluida la síntesis de hormonas esteroides y el desarrollo de la membrana celular.

Recomendaciones:

• Antes del embarazo: a las mujeres que están tomando atorvastatina y planean quedar embarazadas se les suele aconsejar que dejen de tomar el medicamento varios meses antes de la concepción.
• Durante el embarazo: Si una mujer se da cuenta de que está embarazada durante el tratamiento con estatinas, debe suspender inmediatamente el tratamiento con atorvastatina. Su médico puede recomendarle métodos alternativos para controlar el colesterol durante el embarazo que sean más seguros para el feto.
• Consulta con su médico: Siempre es importante consultar a su médico para obtener asesoramiento individualizado y considerar todos los riesgos y beneficios antes de iniciar o cambiar el tratamiento.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia hepática: No se recomienda utilizar atorvastatina en pacientes con disfunción hepática grave.
2. Embarazo y lactancia: El uso de atorvastatina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a los posibles efectos sobre el desarrollo fetal e infantil.
3. Reacción alérgica: Los pacientes con alergias conocidas a la atorvastatina u otras estatinas deben evitar su uso.
4. Miopatía: Atorvastatina puede causar miopatía (trastornos musculares), especialmente cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que aumentan este efecto secundario.
5. Hipotiroidismo: En pacientes con hipotiroidismo no controlado el uso de atorvastatina requiere precaución.
6. Dependencia del alcohol: Los pacientes con dependencia del alcohol pueden tener un mayor riesgo de insuficiencia hepática cuando utilizan atorvastatina.
7. Pediatría: No se ha establecido completamente la eficacia y seguridad de atorvastatina en niños y adolescentes.
8. Uso en combinación con ciertos medicamentos: Atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos antibióticos, antimicóticos y medicamentos para reducir el colesterol, lo que puede aumentar o disminuir su efecto.

Efectos secundarios Atorvastatina

1. Dolor y debilidad muscular: Este es uno de los efectos secundarios más comunes de las estatinas. Los pacientes pueden experimentar dolor muscular (mialgia) o debilidad. En casos raros, esto puede progresar a daño muscular conocido como miopatía.
2. Aumento de la creatina quinasa: Esta enzima se libera al torrente sanguíneo cuando los músculos sufren daño. Un aumento de los niveles de creatina quinasa puede estar asociado con el desarrollo de miopatía.
3. Trastornos gastrointestinales: incluye náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento o dolor abdominal.
4. Aumento de las aminotransferasas: Estas enzimas pueden indicar daño hepático. El aumento de las aminotransferasas puede ser un signo de hepatotoxicidad, aunque es poco frecuente.
5. Dolor de cabeza: Pueden presentarse dolores de cabeza o mareos.
6. Somnolencia: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga.
7. Trastornos del sueño: pueden incluir insomnio o sueños extraños.
8. Niveles elevados de glucosa en sangre: Algunos pacientes pueden tener niveles elevados de azúcar en sangre.
9. Reacciones alérgicas: incluyen urticaria, picazón, hinchazón de los labios, la cara o la garganta.
10. Raros: Pueden producirse efectos secundarios graves como el desarrollo de rabdomiólisis (deterioro del músculo esquelético) o daño hepático.

Sobredosis

1. Miopatía y rabdomiólisis:

   • Una de las complicaciones más graves de la sobredosis es la miopatía (debilidad y dolor muscular) y la rabdomiólisis (destrucción de células musculares), que pueden provocar la liberación de mioglobina al torrente sanguíneo y el desarrollo de insuficiencia renal.

2. Hepatotoxicidad:

   • La sobredosis de atorvastatina puede causar daño hepático, que se manifiesta por un aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ALT y AST) en la sangre.

3. Otros efectos no deseados:

   • Otros posibles efectos de la sobredosis de atorvastatina incluyen dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, mareos y otros síntomas característicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4): medicamentos como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y los medicamentos antifúngicos graveola y pamaverol pueden aumentar la concentración sanguínea de atorvastatina, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios como daño muscular.
2. Inhibidores del transportador OATP1B1 (antiportador orgánico 1B1): medicamentos como ciclosporina, verapamilo, rifampicina, ritonavir y algunos productos naturales (por ejemplo, jugo de pomelo) pueden aumentar la concentración sanguínea de atorvastatina al disminuir su aclaramiento.
3. Fibratos: La coadministración de atorvastatina con fibratos como gemfibrozil y fenofibrato puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
4. Aminoglucósidos: El uso de atorvastatina con aminoglucósidos como gentamicina o amikacina puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
5. Anticoagulantes: El aumento de los niveles sanguíneos de atorvastatina puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se usa concomitantemente con anticoagulantes como la warfarina.
6. Medicamentos antimicóticos: los inhibidores de hongos como la griseofulvina y la nistatina pueden reducir la eficacia de la atorvastatina.