Atorvastatina

La atorvastatina es un medicamento que pertenece a la clase de estatinas, que se utiliza para reducir los niveles de colesterol en la sangre. Es un inhibidor de la enzima hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), que juega un papel clave en el proceso de formación de colesterol en el cuerpo.

La atorvastatina ayuda a reducir el nivel de colesterol y triglicéridos "malos" (LDL) en la sangre, y aumentar el nivel de colesterol "bueno" (HDL). Esto ayuda a reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares como el infarto de miocardio, el accidente cerebrovascular y la angina pectoris.

El medicamento generalmente se toma diariamente en una dosis que depende de la gravedad de la hipercolesterolemia y otros factores de riesgo cardiovascular. La dosis puede ser ajustada por un médico dependiendo de las necesidades individuales del paciente.

Indicaciones Atorvastatina

1. Hipercolesterolemia: el fármaco se usa para reducir el nivel de colesterol total y LDL ("malo") en la sangre en pacientes con colesterol elevado.
2. Hipertrigliceridemia: la atorvastatina puede usarse para reducir los niveles de triglicéridos en la sangre.
3. Prevención de complicaciones cardiovasculares: el medicamento se utiliza para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares, como el infarto y el accidente cerebrovascular, en pacientes con riesgo alto o moderado.
4. Angina: la atorvastatina se puede usar para tratar la angina pectoris, dolor en el pecho causado por un suministro de sangre inadecuado al músculo cardíaco.
5. Prevención del infarto de miocardio recurrente: en pacientes que han tenido un infarto de miocardio, se puede recetar atorvastatina para prevenir complicaciones cardiovasculares recurrentes.

Forma de liberación

Tabletas orales

• Tabletas convencionales: la atorvastatina generalmente está disponible en forma de tabletas orales.
• Dosis: las tabletas de atorvastatina están disponibles en varias dosis que incluyen 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg.
• Especificaciones: las tabletas pueden estar recubiertas con películas o no recubiertas. El recubrimiento de la película ayuda a proteger el ingrediente activo de la degradación en el tracto gastrointestinal y proporciona una absorción más estable.

Farmacodinámica

1. Inhibición de HMG-CoA reductasa:

   • La atorvastatina inhibe la actividad de HMG-CoA reductasa, lo que resulta en una disminución de la producción de colesterol en el hígado.
   • Este mecanismo da como resultado niveles disminuidos de colesterol total, lipoproteína de baja densidad (LDL o colesterol "malo") y triglicéridos en la sangre.

2. Aumento de los niveles de lipoproteína de alta densidad (HDL):

   • La atorvastatina también puede aumentar los niveles de lipoproteína de alta densidad (HDL o colesterol "bueno"), que se considera favorable para la salud cardiovascular.

3. Propiedades antiinflamatorias:

   • Además de su acción primaria para reducir el colesterol, la atorvastatina también tiene propiedades antiinflamatorias.
   • Esto puede ser particularmente útil en el tratamiento y prevención de la enfermedad cardiovascular, ya que la inflamación juega un papel clave en su desarrollo.

4. Prevención de la enfermedad cardiovascular:

   • La atorvastatina se usa para prevenir enfermedades cardiovasculares como enfermedad coronaria, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con colesterol elevado y otros factores de riesgo cardiovasculares.

Farmacocinética

1. Absorción: la atorvastatina se absorbe del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Su absorción se mejora cuando se toma con alimentos, pero esto no conduce a cambios clínicamente significativos en la eficacia del medicamento.
2. Metabolismo: aproximadamente el 70% de la atorvastatina se metaboliza en el hígado por oxidación a través del sistema enzimático del citocromo P450, principalmente que involucra isoenzima CYP3A4. El metabolito principal es el derivado orto y para-hidroxilado de la atorvastatina, que también tiene propiedades inhibitorias de la hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), así como la atorvastatina misma.
3. Excreción: los metabolitos de la atorvastatina se excretan en las heces y en menor medida en la orina. La atorvastatina inexcretida no es detectable en la orina.
4. Vida media: la vida media de la atorvastatina es de aproximadamente 14 horas para la atorvastatina y aproximadamente 20-30 horas para su metabolito activo.

Dosificación y administración

Método de aplicación

La atorvastatina se toma por vía oral, generalmente una vez al día. El medicamento se puede tomar en cualquier momento del día, pero es preferible tomarlo al mismo tiempo cada día para mantener un nivel estable de la droga en la sangre. La atorvastatina se puede tomar con comida o con el estómago vacío. Sin embargo, algunos estudios sugieren que tomarlo por la noche puede ser más efectivo, dados los ritmos circadianos de la síntesis de colesterol en el cuerpo.

Dosificación

La dosis de atorvastatina puede variar según los niveles de colesterol en sangre del paciente, la presencia de comorbilidades y la respuesta al tratamiento. Las recomendaciones generales se presentan a continuación:

• Dosis inicial: la dosis inicial habitual es de 10 mg o 20 mg una vez al día. Los pacientes con alto riesgo cardiovascular pueden comenzar a una dosis de 40 mg una vez al día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis puede ser ajustada por su médico dependiendo del nivel de colesterol LDL alcanzado y su nivel de riesgo general. La dosis puede aumentar hasta un máximo de 80 mg por día.
• Pacientes de edad avanzada: para pacientes de edad avanzada, generalmente se recomienda comenzar con una dosis más baja debido a una posible mayor sensibilidad a la acción del medicamento y una mayor probabilidad de efectos secundarios.
• Pacientes con deterioro renal: se puede requerir ajuste de la dosis en pacientes con deterioro renal, especialmente si la función renal se reduce significativamente.

Instrucciones especiales

• Antes de comenzar la atorvastatina y durante el tratamiento, se recomienda realizar pruebas para monitorear los niveles de lípidos en sangre.
• La atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, por lo que es importante notificar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando.
• Es importante comer una dieta baja en colesterol y grasas y mantener un estilo de vida activo para obtener los mejores resultados del tratamiento.

Uso Atorvastatina durante el embarazo

La atorvastatina, como otras estatinas, generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo debido a los riesgos potenciales para el feto en desarrollo. Las estatinas pueden afectar negativamente el desarrollo fetal porque el colesterol juega un papel clave en el desarrollo de tejidos y órganos.

Riesgos de usar atorvastatina durante el embarazo:

1. Teratogenicidad: los estudios en animales han demostrado que las estatinas, incluida la atorvastatina, pueden causar defectos de nacimiento. Aunque los datos específicos sobre la teratogenicidad de la atorvastatina en humanos son limitados, el riesgo general asociado con todas las estatinas es la razón para evitarlos durante el embarazo.
2. Efecto sobre el desarrollo fetal: las estatinas pueden afectar la síntesis de colesterol, que es necesaria para el desarrollo fetal normal, incluida la síntesis de hormonas esteroides y el desarrollo de la membrana celular.

Recomendaciones:

• Antes del embarazo: las mujeres que planean el embarazo que están tomando atorvastatina generalmente se aconseja que dejen de tomar la droga varios meses antes de la concepción.
• Durante el embarazo: la atorvastatina debe suspenderse de inmediato si una mujer se da cuenta de que está embarazada durante el tratamiento con estatinas. Su médico puede discutir métodos alternativos de control de colesterol durante el embarazo que son más seguros para el feto.
• Consulta con su médico: siempre es importante consultar a su médico para obtener asesoramiento individualizado y considerar todos los riesgos y beneficios antes de comenzar o cambiar el tratamiento.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia hepática: no se recomienda usar atorvastatina en pacientes con disfunción hepática grave.
2. Embarazo y lactancia: el uso de atorvastatina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a los posibles efectos sobre el desarrollo fetal y infantil.
3. Reacción alérgica: los pacientes con alergias conocidas a la atorvastatina u otras estatinas deben evitar su uso.
4. Miopatía: la atorvastatina puede causar miopatía (trastornos musculares), especialmente cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que aumentan este efecto secundario.
5. Hipotiroidismo: en pacientes con hipotiroidismo no controlado, el uso de atorvastatina requiere precaución.
6. Dependencia del alcohol: los pacientes con dependencia del alcohol pueden tener un mayor riesgo de deterioro hepático al usar atorvastatina.
7. Pediátrica: la eficacia y la seguridad de la atorvastatina en niños y adolescentes no se han establecido completamente.
8. Use en combinación con ciertos medicamentos: la atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos antibióticos, antimicóticos y medicamentos para reducir el colesterol, lo que puede aumentar o disminuir su efecto.

Efectos secundarios Atorvastatina

1. Dolor y debilidad muscular: este es uno de los efectos secundarios más comunes de las estatinas. Los pacientes pueden experimentar dolor muscular (mialgia) o debilidad. En casos raros, esto puede progresar al desarrollo del daño muscular conocido como miopatía.
2. Aumento de la quinasa de creación: esta es una enzima que se libera al torrente sanguíneo cuando los músculos están dañados. El aumento de los niveles de creatina quinasa puede estar asociado con el desarrollo de la miopatía.
3. Trastornos gastrointestinales: incluye náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento o dolor abdominal.
4. Aumento de aminotransferasas: son enzimas que pueden indicar daño hepático. El aumento de las aminotransferasas puede ser un signo de hepatotoxicidad, aunque es raro.
5. Dolor de cabeza: pueden ocurrir dolores de cabeza o mareos.
6. Somnolencia: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga.
7. Trastornos del sueño: pueden incluir insomnio o sueños extraños.
8. Niveles elevados de glucosa en sangre: algunos pacientes pueden tener niveles elevados de azúcar en la sangre.
9. Reacciones alérgicas: incluyen colmenas, picazón, hinchazón de los labios, cara o garganta.
10. Raro: pueden ocurrir efectos secundarios graves como el desarrollo de la rabdomiólisis (descomposición del músculo esquelético) o daño hepático.

Sobredosis

1. Miopatía y rabdomiólisis:

   • Una de las complicaciones más graves de la sobredosis es la miopatía (debilidad muscular y dolor) y rabdomiólisis (destrucción de células musculares), lo que puede conducir a la liberación de mioglobina en el torrente sanguíneo y el desarrollo de insuficiencia renal.

2. Hepatotoxicidad:

   • La sobredosis de atorvastatina puede causar daño hepático, que se manifiesta por mayores niveles de enzimas hepáticas (ALT y AST) en la sangre.

3. Otros efectos no deseados:

   • Otros posibles efectos de la sobredosis de atorvastatina incluyen dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, mareos y otros síntomas característicos de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4): fármacos como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y los fármacos hongos que se graveola y pamaverol pueden aumentar la concentración sanguínea de la atorvastatina, que aumenta el riesgo de los efectos secundarios del daño muscular.
2. Inhibidores del transportador OATP1B1 (Organic Antiporter 1B1): los fármacos como la ciclosporina, la verapamilo, la rifampicina, el ritonavir y algunos productos naturales (por ejemplo, jugo de toronja) pueden aumentar la concentración sanguínea de atorvastatina al disminuir su aclaramiento.
3. Fibratos: la administración conjunta de atorvastatina con fibratos como gemfibrozilo y fenofibrato puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiolisis.
4. Aminoglucósidos: el uso de atorvastatina con aminoglucósidos como gentamicina o amikacina puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
5. Anicoagulantes: el aumento de los niveles en sangre de atorvastatina puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se usa concomitantemente con anticoagulantes como la warfarina.
6. Medicamentos antifúngicos: los inhibidores fúngicos como el griseofulvina y la nistatina pueden reducir la efectividad de la atorvastatina.