Axef

Aksef es un fármaco antiparasitario y antimicrobiano.

Indicaciones Axepha

Se utiliza para prevenir o tratar lesiones infecciosas causadas por bacterias sensibles a la cefuroxima. Entre estas enfermedades se encuentran:

• lesiones que afectan tanto al tracto respiratorio superior como inferior: neumonía de origen bacteriano, bronquitis o traqueítis de naturaleza crónica o aguda, bronquiectasias infectadas, así como la prevención y eliminación de lesiones que surgen como resultado de procedimientos quirúrgicos en la zona del esternón;
• Infecciones del sistema otorrinolaringológico: sinusitis con amigdalitis, y además, otitis media de origen bacteriano, y faringitis;
• patologías que afectan al sistema urogenital: cistitis, gonorrea, inflamaciones en los órganos pélvicos y también pielonefritis (también crónica);
• enfermedades que se desarrollan en la zona de los tejidos blandos y la epidermis: furunculosis, infecciones de heridas, erisipela, impétigo y dermatitis de origen bacteriano;
• lesiones en la zona de los huesos y articulaciones: osteomielitis o artritis séptica;
• El medicamento puede utilizarse en el desarrollo de fases graves de infecciones nosocomiales, incluyendo peritonitis, septicemia, bacteriuria con meningitis y bacteriemia;
• Prevención del desarrollo de infecciones después de procedimientos quirúrgicos.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos de 0,25 o 0,5 g, en una cantidad de 10 unidades en un blíster; en un paquete, 1 o 2 comprimidos.

Además, se produce como liofilizado para líquido inyectable, en viales de 0,75 g; la caja contiene 1 vial de este tipo.

Farmacodinámica

El principio activo del fármaco es la cefuroxima, que posee un efecto bactericida contra una amplia gama de bacterias. La cefuroxima es un antibiótico β-lactámico y pertenece a la categoría de las cefalosporinas.

El fármaco pertenece al grupo de las cefalosporinas de segunda generación y puede administrarse por vía oral e inyectable parenteral. La cefuroxima es resistente a la influencia de las β-lactamasas, lo que permite su uso con éxito en el tratamiento de infecciones causadas por la actividad de bacterias productoras de β-lactamasas. Todas las cefalosporinas tienen un principio de acción antimicrobiana similar. El fármaco bloquea la actividad de las proteínas que se unen a las penicilinas (poseen actividad enzimática y son necesarias para la unión de biopolímeros específicos).

Al mismo tiempo, el fármaco ralentiza la unión del péptido glicano (un elemento polimérico que constituye la base de las paredes celulares de los microbios). Aksef no tiene efectos tóxicos en el macroorganismo, ya que el péptido glicano con proteínas que se unen a la penicilina no se encuentra en la pared celular de los mamíferos.

El fármaco demuestra actividad bactericida contra una amplia gama de anaerobios y aerobios, incluidas cepas resistentes a la amoxicilina y la ampicilina.

Aerobios grampositivos:

Estafilococos (cepas productoras de penicilinasa), neumococos, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis y bacterias Bordet-Gengou.

Aerobios gramnegativos:

Proteus (excluyendo Proteus común), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacilo de Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis y Gonococcus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa).

Anaerobios gramnegativos y grampositivos:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (excluyendo Bacteroides fragilis), especies de Peptostreptococcus y Propionibacterium.

Además, la cefuroxima tiene un efecto bactericida contra cepas de Borrelia burgdorferi.

No muestra actividad hacia:

Campylobacter, enterococos con pseudomonas, serratia, legionella y citrobacter con enterobacter. Además, la lista incluye Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bacterias Morgan y Clostridium difficile.

El medicamento tampoco afecta a las cepas de Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina.

Farmacocinética

El medicamento tomado por vía oral se absorbe bien en el intestino, en el caso de tomarse en forma de cefuroxima axetilo, sufre un proceso de hidrólisis dentro de la pared intestinal y entra al torrente sanguíneo en forma de cefuroxima.

La absorción del fármaco será mayor si se toma inmediatamente después de comer. Los valores plasmáticos de Cmáx se observan 2-3 horas después de la administración oral del comprimido. La vida media de la cefuroxima es de 60 a 90 minutos.

Con la inyección intravenosa, los valores de Cmáx plasmática se registran después de 30-45 minutos. La vida media de la sustancia en este caso es de 60-70 minutos. La tasa de síntesis proteica del fármaco en el plasma es del 50%.

Durante las primeras 6 horas se excreta la mayor parte del fármaco; después de 24 horas desde el momento de la administración, un máximo del 10% de la porción utilizada del fármaco permanece en la sangre.

El medicamento no está sujeto a procesos metabólicos dentro del organismo, excretándose a través de los riñones en un estado inalterado.

En altas concentraciones del fármaco, su principio activo se encuentra en el líquido intraocular y en la membrana sinovial. En personas con meningitis, Aksef atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE).

La hemodiálisis reduce significativamente los niveles de cefuroxima.

Dosificación y administración

La pauta posológica y la duración del tratamiento deben seleccionarse teniendo en cuenta la naturaleza individual de la patología y las características del organismo del paciente. A menudo, el tratamiento dura al menos una semana. Los comprimidos deben tomarse después de las comidas, ya que esto favorece la absorción intestinal del fármaco.

Esquemas de uso del medicamento en forma de tabletas.

En caso de daño en las vías urinarias, tomar 125 mg de la sustancia 2 veces al día.

Para el tratamiento de infecciones respiratorias no complicadas, se deben utilizar 0,25 g del medicamento 2 veces al día.

Para eliminar infecciones graves en el tracto respiratorio, tomar 0,5 g de la sustancia 2 veces al día.

En caso de tratamiento de pielonefritis (crónica o aguda) se utilizan 0,25 g del medicamento 2 veces al día.

Para uso terapéutico en gonorrea no complicada, se requiere una única aplicación de 1000 mg de la sustancia.

En adolescentes mayores de 12 años y adultos con borreliosis transmitida por garrapatas, se suele administrar 0,5 g del medicamento dos veces al día. Esta enfermedad requiere un ciclo de tratamiento de 20 días.

Los niños mayores de 3 años deben tomar 125 mg del medicamento 2 veces al día. En casos graves, la dosis se duplica. Se permite un máximo de 0,5 g del medicamento al día.

En ocasiones es necesario iniciar el tratamiento con Aksef en forma de inyección líquida y luego continuarlo con comprimidos. Este esquema se prescribe en los casos que se indican a continuación.

En caso de neumonía, a los adultos se les administra el medicamento por vía intramuscular o intravenosa, en una dosis de 1,5 mg, 2 o 3 veces al día durante 2 o 3 días. Posteriormente, se prescribe la administración oral del medicamento: 0,5 g, 2 veces al día durante 8 a 10 días.

En caso de recaída de bronquitis (que es crónica), un adulto requiere la administración parenteral de 0,75 g de la sustancia 2-3 veces al día durante un período de 2-3 días. Al final de este período, el medicamento se administra por vía oral, 2 veces al día en una dosis de 0,5 g, durante un ciclo de 5-7 días.

Esquemas de utilización de liofilizado inyectable.

El líquido inyectable sólo podrá utilizarse por vía intramuscular o intravenosa.

Para inyecciones intramusculares, añada 3 ml de disolvente al vial con el polvo y agítelo suavemente para obtener una suspensión. En este caso, el disolvente es agua para inyección.

Para preparar un líquido para inyecciones intravenosas, se deben diluir 0,75 g de la sustancia en 6 ml de disolvente (para 1500 mg de la sustancia, se requieren 15 ml de dicho disolvente). Para infusiones de 1500 mg de cefuroxima, se requieren entre 50 y 100 ml de disolvente. En este caso, se utiliza agua para inyección como disolvente.

El medicamento debe administrarse mediante infusión durante al menos media hora. El líquido inyectable se administra directamente en una vena o mediante un gotero.

Para los adultos, la dosis del medicamento es de 0,75 a 1,5 g, tomada 2 a 3 veces al día (administrada por vía intramuscular o intravenosa), teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad.

Con el desarrollo estable de la dinámica positiva de los síntomas de la patología, se produce una transición al tratamiento con Aksef en tabletas.

Para tratar la gonorrea, se requiere una sola inyección de 1500 mg de la sustancia o una doble inyección de 0,75 g del medicamento (en cada nalga).

En caso de meningitis, el fármaco debe utilizarse como monoterapia, administrándose por vía intravenosa a intervalos de 8 horas en dosis de 3000 mg. En niños con meningitis, la dosis debe ser de 0,15-0,25 g/kg al día; se divide en varias inyecciones separadas, tras las cuales se administra por vía intravenosa. En recién nacidos, la dosis diaria es de 0,1 g/kg.

En caso de infecciones, a los niños se les debe administrar de 30 a 100 mg/kg del medicamento al día, dividiendo esta dosis en 3 o 4 administraciones.

Los recién nacidos suelen requerir de 30 a 100 mg/kg de la sustancia al día, dividiendo esta dosis en 2 o 3 dosis. Al administrar cefuroxima a recién nacidos, debe tenerse en cuenta que su vida media es varias veces mayor que la de un adulto.

Para prevenir infecciones después de procedimientos quirúrgicos, se suelen administrar 1500 mg del fármaco por vía intravenosa (durante la inducción anestésica). Estas medidas preventivas se toman en caso de operaciones en el esternón o el peritoneo, así como en procedimientos pélvicos, abdominales u ortopédicos simultáneos.

Para manipulaciones quirúrgicas ortopédicas o pélvicas, el medicamento se utiliza en dosis de 0,75 g, 8 y 16 horas después de finalizado el procedimiento.

Para operaciones en el peritoneo o esternón el medicamento debe administrarse en dosis de 0,75 g, 3 veces al día durante un ciclo de 1-2 días.

Las personas con insuficiencia renal y aquellas sometidas a hemodiálisis requieren ajustes de dosis.

Uso Axepha durante el embarazo

El medicamento no tiene efecto mutagénico, teratogénico ni embriotóxico, pero durante el embarazo se permite su uso solo en situaciones en las que se considera que el beneficio para la mujer será mayor que el riesgo de desarrollar consecuencias negativas para el feto.

La cefuroxima puede pasar a la leche materna, por lo que, si es necesario su uso durante la lactancia, se suspende temporalmente la lactancia.

Contraindicaciones

Está contraindicado el uso del medicamento en caso de intolerancia a los componentes del medicamento o cefalosporinas.

Se requiere precaución en personas con antecedentes de hipersensibilidad grave a los antibióticos β-lactámicos. El medicamento también debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con disfunción renal.

Efectos secundarios Axepha

El fármaco suele tolerarse sin complicaciones, pero con el uso prolongado o la intolerancia del paciente, pueden aparecer urticaria, erupciones cutáneas y picazón. Solo ocasionalmente se han registrado casos de anafilaxia, fiebre y nefritis tubulointersticial. Los síntomas negativos suelen ser leves y desaparecen tras la suspensión del fármaco.

La administración única del fármaco provocó el desarrollo de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o NET.

Trastornos que afectan al tracto gastrointestinal: vómitos, colitis pseudomembranosa, náuseas y diarrea.

Trastornos del sistema hematopoyético: neutropenia, leucopenia o trombocitopenia, y además eosinofilia y disminución de los niveles de hemoglobina.

Aunque Aksef no tiene un efecto tóxico directo sobre el hígado, algunos pacientes experimentan hiperbilirrubinemia o aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Las personas que toman cefuroxima pueden experimentar cambios en los datos de laboratorio, como una prueba de Coombs falsamente positiva o un aumento del nitrógeno ureico en sangre y de la creatinina.

Las inyecciones del fármaco pueden causar efectos secundarios locales. En el caso de una inyección intramuscular, se produce dolor en la zona de administración. En el caso de una inyección intravenosa, se desarrolla tromboflebitis.

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Sobredosis

Tras la intoxicación con Aksef, el paciente presenta temblores, sensación de sobreexcitación y convulsiones. Estas manifestaciones se deben a que la cefuroxima tiene un efecto irritante en el cerebro.

El fármaco no tiene antídoto. En caso de intoxicación, se toman medidas sintomáticas. Para reducir los niveles plasmáticos de cefuroxima, se pueden realizar diálisis peritoneal y hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado con antiácidos reduce la absorción de cefuroxima (si el medicamento se utiliza en forma de comprimidos).

El uso combinado con probenecid produce un aumento de los niveles sanguíneos de cefuroxima, así como una ralentización de su excreción renal.

El fármaco puede combinarse con soluciones de azlocilina o metronidazol, así como con un líquido inyectable de xilitol y una solución de lidocaína al 1%. Además, sus propiedades no se alteran durante 24 horas al combinarse con las siguientes sustancias:

• lactato de sodio 6M;
• NaCl líquido isotónico;
• 5% de glucosa;
• 0,18% de NaCl junto con 4% de glucosa;
• 5% de glucosa con 0,9%, 0,45% y 0,25% de NaCl;
• 10% de glucosa;
• Lactato de Ringer o Ringer's;
• Hartman.

El medicamento no debe mezclarse en la misma jeringa con aminoglucósidos.

Aksef no debe mezclarse con solución inyectable de bicarbonato de sodio, ya que dicha mezcla provoca un cambio fuerte en el tono de la solución de cefuroxima.

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Condiciones de almacenaje

Aksef debe conservarse en un lugar oscuro y seco, a temperaturas entre ^15-25ºC.

Duracion

Aksef puede utilizarse en un plazo de 24 meses a partir de la fecha de producción del agente terapéutico. La vida útil del líquido inyectable terminado es de un máximo de 24 horas.

Análogos

Los análogos del fármaco son Zinnat, Proxim con Zinacef, Cetyl con Cefutil y Axetin, y también Cefuroxima, Baktil y Cefumax.