Azidotimidin

La azidotimidina afecta activamente a los retrovirus (entre ellos, la infección por VIH).

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Indicaciones de azidotimidina

Se usa para tratar la infección por VIH en niños y adultos (terapia compleja que usa otros medicamentos antirretrovirales).

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Forma de liberación

Disponible en cápsulas. 10 cápsulas dentro de la ampolla, 10 placas de ampolla dentro de un paquete separado. 100 cápsulas dentro de la botella o latas; en un paquete - 1 botella / lata 200 piezas dentro de un frasco o botella; dentro de un solo paquete - 1 olla / botella. 

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Farmacodinámica

El fármaco se fosforila dentro de la célula con la ayuda de TK celular, timidilato cinasa y con esta quinasa no específica. Como resultado, se forman ciertos compuestos de fosfato (mono-, di- y tri-). La sustancia zidovudina-trifosfato penetra en la estructura del provirus y evita un mayor aumento en la cadena de ADN del virus. Como resultado, la unión de partes del ADN del virus se vuelve imposible. El medicamento también ayuda a aumentar la cantidad de células T4 en el cuerpo.

Zidovudine es activo contra los virus del herpes del 4to tipo, así como contra la hepatitis B en pruebas in vitro. Pero en el caso del uso de drogas con monoterapia en personas con SIDA o hepatitis B, no inhibe significativamente la replicación viral de la hepatitis B.

In vitro se ha revelado que la sustancia en pequeñas concentraciones puede inhibir la actividad de la mayoría de cepas de Enterobacteriaceae (incluye cepas de diferentes tipos de Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter y enterobacterias), y con ella, de Escherichia coli (pero tenga en cuenta que los gérmenes rápidamente se vuelven resistentes a zidovudina).

En pruebas in vitro, no fue posible detectar la actividad de la sustancia con respecto a Pseudomonas aeruginosa. El fármaco en altas concentraciones (tamaño 1,9 μg / ml) deprime la lamblia intestinal, pero no afecta a otros protozoos.

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Farmacocinética

El nivel de biodisponibilidad de la sustancia es 60-70%.

La medicina penetra a través del BBB. El índice de concentración dentro del líquido cefalorraquídeo alcanza el 50% de los valores plasmáticos de la sustancia. Expuesto al metabolismo hepático.

La excreción ocurre a través de los riñones: aproximadamente el 30% de la droga se excreta sin cambios, y el 50% tiene la forma de glucurónidos.

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Dosificación y administración

Administración oral Para los adultos, la dosis inicial es de 200 mg de la droga 6 veces por día. La dosis diaria más adecuada se selecciona individualmente, puede fluctuar entre 500-1500 mg.

Para niños: en promedio, la dosis se calcula en el rango de 150-180 mg / m ² cada 6 horas (cuatro veces por día). La dosificación se vuelve a calcular de acuerdo con tablas especiales que tienen en cuenta el peso y la altura. Haz esto al menos una vez cada 2 meses.

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Uso de azidotimidina durante el embarazo

El medicamento puede usarse durante el embarazo, pero solo si el beneficio de tomar es mayor que la probabilidad de complicaciones en el feto.

Para el período de uso de Azidothymidine, se requiere rechazar la lactancia materna.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de una mayor sensibilidad con respecto a los componentes de las drogas;
• leucopenia (indicadores de neutrófilos de <750 / mm ³ ), (bajo recuento de plaquetas a nivel de 2.000 / l) trombocitopenia y anemia (nivel de hemoglobina es <7,5 g / dl);
• insuficiencia del hígado o riñones

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Efectos secundarios de azidotimidina

El uso del medicamento puede causar algunas reacciones secundarias:

• el desarrollo de anemia, neutropénicos o leucopenia;
• la aparición de dolores de cabeza, sensaciones de somnolencia, parestesias, fatiga severa, astenia, mialgia con cardialgia y un trastorno del gusto;
• la aparición de diarrea, vómitos, hinchazón y náuseas, y además el desarrollo de gastralgia o pancreatitis y alteración del apetito;
• la aparición de un tipo secundario de infección y el desarrollo de fiebre;
• la aparición de tos, insomnio, escalofríos, aumento de la frecuencia de la micción, el desarrollo de la depresión;
• desarrollo de manifestaciones dispépticas o hipercreatininemia, así como un aumento en la actividad de las transaminasas y la amilasa hepáticas en el suero.

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Sobredosis

Cuando ocurre una sobredosis, los efectos de los efectos secundarios anteriores aumentan.

Para eliminar las alteraciones, se requerirá lavado gástrico, recepción de carbón activado, tratamiento sintomático y hemodiálisis continua.

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Interacciones con otras drogas

El paracetamol aumenta la incidencia de neutropenia porque esta sustancia suprime el metabolismo de la zidovudina (ambos medicamentos se glucurizan).

Los inhibidores de los procesos oxidativos de los microsomas dentro del hígado (entre ellos morfina con oxazepam, codeína, ASA y clofibrato, y además indometacina con cimetidina) aumentan los valores plasmáticos de zidovudina.

Las drogas que poseen propiedades nefrotóxicos así como deprimente la función medular (tales como la anfotericina B, ganciclovir vinblastina y pentamidina, y además de vincristina), aumenta el riesgo de efectos tóxicos de zidovudina.

Los medicamentos que disminuyen la secreción de los túbulos prolongan la vida media de zidovudina.

La zidovudina aumenta el índice de fluconazol en el cuerpo.

Cuando se combina con otros medicamentos contra el virus VIH (especialmente lamivudina), se produce un efecto sinérgico con respecto a la replicación de la infección por VIH en el cultivo celular.

La ribavirina inhibe el proceso de fosforilación de zidovudina antes de la formación de trifosfato, por lo que estos medicamentos no se pueden utilizar en combinación.

La estavudina tiene propiedades antagónicas cuando los valores molares de esta sustancia con zidovudina tienen una proporción de 20 k1. Como consecuencia, la combinación con estavudina está prohibida.

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Condiciones de almacenaje

Azidothymidine debe almacenarse en un lugar que esté cerrado de la luz y la humedad y, además, inaccesible para los niños. El nivel de temperatura no es más de 25 ° C.

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Duracion

Azidothymidine se puede utilizar en el período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la cápsula.

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