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Azodotimidina
Último revisado: 03.07.2025
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Forma de liberación
Disponible en cápsulas. 10 cápsulas dentro de un blíster, 10 tiras de blíster dentro de un paquete separado. 100 cápsulas dentro de una botella o frasco; en un paquete - 1 botella/frasco. 200 piezas dentro de un frasco o botella; dentro de un paquete separado - 1 frasco/botella.
Farmacodinámica
El fármaco se fosforila dentro de la célula por la TK celular, la timidilato quinasa y, junto con esta, por la quinasa no específica. Como resultado, se forman ciertos compuestos de fosfato (mono-, di- y tri-). El trifosfato de zidovudina penetra en la estructura del provirus e impide un mayor crecimiento de la cadena de ADN viral. Como resultado, se impide la unión de partes del ADN viral. El fármaco también ayuda a aumentar el número de células T4 en el organismo.
La zidovudina es activa contra el virus del herpes tipo 4, así como contra el virus de la hepatitis B en ensayos in vitro. Sin embargo, cuando se utiliza como monoterapia en personas con sida o hepatitis B, no inhibe significativamente la replicación viral del virus de la hepatitis B.
In vitro, se encontró que la sustancia en pequeñas concentraciones puede ralentizar la actividad de la mayoría de las cepas de enterobacterias (esto incluye cepas de varios tipos de salmonella, shigella, klebsiella, citrobacter y enterobacter) y, junto con ésta, E. coli (pero hay que tener en cuenta que los microbios adquieren rápidamente resistencia a la zidovudina).
Las pruebas in vitro no revelaron la actividad de la sustancia contra Pseudomonas aeruginosa. El fármaco, en altas concentraciones (1,9 μg/ml), inhibe la lamblia intestinal, pero no tiene efecto sobre otros protozoos.
Farmacocinética
El nivel de biodisponibilidad de la sustancia es del 60-70%.
El fármaco penetra la barrera hematoencefálica (BHE). Su concentración en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 50 % de los valores plasmáticos de la sustancia. Se metaboliza por vía hepática.
La excreción se produce a través de los riñones: aproximadamente el 30% del fármaco se excreta sin cambios y otro 50% en forma de glucurónidos.
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Dosificación y administración
Administración oral. Para adultos, la dosis inicial es de 200 mg del fármaco 6 veces al día. La dosis diaria más adecuada se selecciona individualmente y puede variar entre 500 y 1500 mg.
Para niños: la dosis promedio se calcula entre 150 y 180 mg/ m² cada 6 horas (cuatro veces al día). Las dosis se recalculan según tablas especiales que tienen en cuenta el peso y la altura. Esto debe hacerse al menos una vez cada dos meses.
Uso Azodotimidina durante el embarazo
El medicamento se puede utilizar durante el embarazo, pero sólo si el beneficio de tomarlo es mayor que la probabilidad de complicaciones en el feto.
Durante el período de uso de Azidotimidina, es necesario suspender la lactancia.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- la presencia de hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
- leucopenia (los recuentos de neutrófilos son <750/mm3 ), trombocitopenia (los recuentos de plaquetas son <2000/μl) y anemia (los niveles de hemoglobina son <7,5 g/dl);
- insuficiencia hepática o renal.
Efectos secundarios Azodotimidina
El uso del medicamento puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios:
- desarrollo de anemia, neutro o leucopenia;
- aparición de dolores de cabeza, sensación de somnolencia, parestesias, fatiga intensa, astenia, mialgia con cardialgia, así como trastornos de las papilas gustativas;
- la aparición de diarrea, vómitos, hinchazón y náuseas, así como el desarrollo de gastralgia o pancreatitis y pérdida de apetito;
- la aparición de una infección secundaria y el desarrollo de fiebre;
- aparición de tos, insomnio, escalofríos, aumento de la frecuencia de micción, desarrollo de depresión;
- desarrollo de manifestaciones dispépticas o hipercreatininemia, así como un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la amilasa en el suero.
Interacciones con otras drogas
El paracetamol aumenta la incidencia de neutropenia porque esta sustancia inhibe el metabolismo de la zidovudina (ambos fármacos experimentan glucuronidación).
Los inhibidores de los procesos oxidativos de los microsomas dentro del hígado (entre ellos la morfina con oxazepam, codeína, AAS y clofibrato, así como la indometacina con cimetidina) aumentan los valores plasmáticos de zidovudina.
Los medicamentos que tienen propiedades nefrotóxicas, así como aquellos que suprimen la función de la médula ósea (como anfotericina, vinblastina con ganciclovir y pentamidina, así como vincristina), aumentan la probabilidad de que la zidovudina desarrolle un efecto tóxico.
Los fármacos que inhiben la secreción tubular prolongan la vida media de la zidovudina.
La zidovudina aumenta el nivel de fluconazol en el organismo.
Cuando se combina con otros fármacos contra el virus VIH (especialmente lamivudina), se produce un efecto sinérgico con respecto a la replicación de la infección por VIH en el cultivo de células.
La ribavirina inhibe la fosforilación de zidovudina para formar trifosfato, por lo que estos medicamentos no pueden utilizarse en combinación.
La estavudina presenta propiedades antagónicas cuando la proporción molar de esta sustancia con la zidovudina es de 20:1. Por lo tanto, su combinación con estavudina está prohibida.
¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.