Biltricidio

Biltricid contiene la sustancia praziquantel, que tiene propiedades antihelmínticas eficaces.

El principio de su actividad medicinal se basa en la potenciación de la permeabilidad de las paredes celulares de los helmintos bajo la acción de los iones de Ca. Un aumento de los valores de Ca por encima del nivel normal dentro del cuerpo helmíntico provoca contracción muscular, junto con un trastorno del metabolismo de los carbohidratos, una disminución de los niveles de glucógeno y la formación de indicadores tóxicos de derivados del ácido láctico. Estos cambios contribuyen a la destrucción de los parásitos.

El fármaco también tiene un potente efecto sobre los nematodos y cistodos.

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Indicaciones Biltricidio

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• lesiones helmínticas causadas por la acción de diversos tipos de esquistosomas;
• infecciones causadas por la actividad de duelas pulmonares o hepáticas (duelas chinas, así como Paragonimus westermani, duelas de la ardilla, etc.).

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Forma de liberación

El componente medicinal se presenta en tabletas (6 unidades) en un frasco de vidrio. Cada envase contiene una sola tableta.

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Farmacocinética

Tras su administración, el praziquantel se absorbe completa y rápidamente, alcanzando la Cmáx plasmática al cabo de 1-2 horas. Tras una dosis de 5-50 mg/kg, la concentración del fármaco en sangre periférica es de 0,05-5 μg/ml. En comparación con la concentración en sangre periférica, la concentración en la arteria mesentérica es de tres a cuatro veces mayor.

El praziquantel inalterado atraviesa la barrera hematoencefálica; sus concentraciones en el LCR son del 10 al 20 % de las plasmáticas (datos obtenidos de ensayos preclínicos). Dada la escasez de información, se puede asumir que la concentración de praziquantel en el LCR humano también es aproximadamente del 10 al 20 % de sus valores séricos.

El 20 % de la sustancia en suero se excreta en la leche materna. Transcurridas 24 horas desde la administración de una dosis única de 50 mg/kg o 32 horas desde un ciclo de tratamiento de un día (20 mg/kg del fármaco 3 veces al día), los niveles del fármaco en la leche materna disminuyen hasta el nivel mínimo detectable (4 mcg/l).

El praziquantel experimenta un rápido metabolismo intrahepático de primer paso (metabolismo presistémico). La vida media de la sustancia inalterada es de 1 a 2,5 horas. La vida media de la radiactividad sistémica (praziquantel con elementos metabólicos) es de 4 horas. El praziquantel se excreta por vía renal únicamente en estado metabolizado. Más del 80 % de la dosis administrada se excreta por vía renal en un plazo de 4 días (80-90 % de este volumen, en las primeras 24 horas).

Los principales componentes metabólicos son productos hidroxilados que surgen durante la degradación del praziquantel (son análogos del 4-hidroxiciclohexilcarbonilo). Aproximadamente entre el 60 % y el 80 % de estos productos hidroxilados se excretan por vía renal; entre el 15 % y el 37 % restante, por vía biliar, y el 6 % restante, por vía intestinal.

Para garantizar el efecto deseado, los parásitos deben estar expuestos a la concentración adecuada del principio activo durante el tiempo requerido. No existen datos precisos en humanos, pero con base en pruebas preclínicas y datos obtenidos de estudios farmacocinéticos en humanos, se puede asumir que los niveles plasmáticos del fármaco deben mantenerse en 0,6 μm/l (equivalente a 0,1875 μg/ml) durante al menos 4-6 horas (pero no más de 10) para lograr un efecto terapéutico.

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Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral; está prohibido masticar la tableta. Debe tomarse antes o con las comidas. Se recomienda tomarlo por la noche (una dosis al día). Si es necesario tomarlo varias veces al día, el intervalo entre dosis debe ser de 5 horas. El tamaño de las porciones depende del tipo de patógeno. Las dosis se seleccionan de la siguiente manera:

• esquistosoma sanguíneo – 40 mg/kg, 1 vez al día (el ciclo dura 1 día);
• Schistosoma mansonii o Schistosoma intercalatum – 20 (2 veces) o 40 (1 vez) mg/kg por día (tratamiento de 1 día);
• Esquistosoma japonés o Schistosoma mekongi – 30 (2 veces) o 60 (1 vez) mg/kg por día (el tratamiento dura 1 día);
• Duelas chinas o de la ardilla: 25 mg/kg 3 veces al día (el ciclo dura 1-3 días);
• duelas pulmonares (también Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 veces al día (ciclo de 2-3 días).

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Uso Biltricidio durante el embarazo

El medicamento no se prescribe durante el primer trimestre. En el futuro, solo se podrá usar tras evaluar las ventajas y desventajas de esta opción. La decisión la debe tomar el ginecólogo tratante junto con el parasitólogo.

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Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• cisticercosis ocular;
• utilizar junto con rifampicina;
• intolerancia personal al praziquantel y otros elementos auxiliares del fármaco.

Se requiere precaución en los siguientes casos:

• insuficiencia de la actividad de la función hepática, que tiene un carácter descompensado;
• trastornos del ritmo miocárdico;
• esquistosomiasis hepatoesplénica.

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Efectos secundarios Biltricidio

Los efectos secundarios después de tomar el medicamento incluyen:

• poliserositis;
• diarrea con sangre, náuseas, anorexia o vómitos;
• urticaria, anafilaxia, fiebre o angioedema;
• convulsiones, arritmia, mareos, estados asténicos o somnolencia;
• mialgia.

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Interacciones con otras drogas

Las sustancias que inducen la acción de las enzimas intrahepáticas reducen los niveles plasmáticos de praziquantel (mientras que los fármacos que retardan la actividad de estas enzimas, por el contrario, aumentan los niveles de praziquantel).

Se registra una disminución del nivel intraplasmático de praziquantel cuando Biltricide se combina con cloroquina.

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Condiciones de almacenaje

Biltricid debe conservarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

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Duracion

Biltricide puede utilizarse durante un período de 5 años a partir de la fecha de liberación del agente terapéutico.

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Solicitud para niños

Está prohibido prescribir en caso de helmintiasis a niños menores de 4 años.

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Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Cesol y Azinox con Praziquantel.

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Reseñas

Biltricid tiene muy buenas críticas: con la dosis correcta, el medicamento es muy eficaz y elimina rápidamente los helmintos. Entre las desventajas, se mencionan la gran cantidad de efectos secundarios que suelen presentarse con su uso, así como su costo bastante elevado.

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