Bioran

Bioran es un medicamento del subgrupo de AINE. Su componente activo es el diclofenaco Na (un elemento no esteroideo con un fuerte efecto antiinflamatorio, antipirético y analgésico).

El principio principal del efecto del diclofenaco es ralentizar la biosíntesis de PG (estos elementos son participantes importantes en el desarrollo del dolor, la inflamación y la fiebre). [1]

Durante las lesiones reumáticas, los efectos analgésicos y antiinflamatorios de los fármacos provocan una reducción significativa de la intensidad del dolor que se produce durante el movimiento o durante un estado de calma, rigidez por la mañana e hinchazón de las articulaciones, y además, mejoran el funcionamiento del articulaciones.

Indicaciones Bioran

Se utiliza para las siguientes infracciones:

• lesiones reumáticas de naturaleza degenerativa o inflamatoria ( artritis de tipo reumatoide , osteoartritis, espondilitis anquilosante y espondiloartritis);
• dolor que afecta la columna vertebral;
• trastornos reumáticos en el área de los tejidos blandos fuera de las articulaciones;
• fase activa de un ataque de gota;
• dolor resultante de una cirugía o lesión (acompañado de hinchazón e inflamación);
• formas graves de ataques de migraña;
• cólico de naturaleza biliosa o renal.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de ampollas con un volumen de 3 ml / 75 mg. La caja contiene 5 ampollas de este tipo.

Farmacodinámica

En pruebas in vitro, el diclofenaco Na en valores similares a los observados durante la terapia no suprimió la biosíntesis de proteoglicanos que ocurren dentro de los tejidos cartilaginosos.

En el caso de inflamación asociada con cirugía o lesión, el medicamento alivia rápidamente el dolor (espontáneo o que ocurre durante el movimiento) y alivia la hinchazón causada por inflamación o herida postoperatoria. [2]

El medicamento tiene un efecto analgésico significativo para los dolores severos y moderados de naturaleza no reumática. Bioran puede aliviar el dolor y reducir la intensidad de la pérdida de sangre en el caso de dismenorrea primaria.

Junto con esto, el fármaco demuestra una alta eficacia en el desarrollo de ataques de migraña.

Farmacocinética

Absorción.

Con una inyección intramuscular de 75 mg de diclofenaco, inmediatamente comienza a absorberse. Los valores de Cmáx en plasma, con un nivel medio de aproximadamente 2,5 μg / ml, se registran después de aproximadamente 20 minutos. Inmediatamente después de esto, el valor plasmático del fármaco disminuye rápidamente. Los volúmenes del elemento activo absorbido tienen una dependencia lineal del tamaño de la dosis del fármaco.

Con el uso repetido de medicamentos, la farmacocinética permanece sin cambios. Si se observan los intervalos prescritos entre las inyecciones de la sustancia, no se produce su acumulación.

Procesos de distribución.

La síntesis de proteínas de la sustancia es igual al 99,7% y se realiza principalmente con albúmina (en un 99,4%). El indicador de volumen de distribución es 0,12-0,17 l / kg.

Además, el diclofenaco se encuentra dentro de la membrana sinovial (sus valores de Cmax se observan aquí 2-4 horas más tarde que dentro del plasma sanguíneo). El término imaginario para la vida media sinovial es de 3 a 6 horas. Después de 2 horas desde el momento de determinar la Cmáx plasmática, el nivel de diclofenaco dentro de la membrana sinovial excede la marca intraplásmica, y estos indicadores permanecen más altos durante otras 12 horas.

Procesos de intercambio.

El intercambio de diclofenaco se realiza parcialmente a través de la glucuronización de una molécula inalterada, pero principalmente a través de la metoxilación 1 y múltiple, que provoca la formación de varios elementos metabólicos de tipo fenólico (3'-hidroxi-, 4'-, 5'-, y al mismo tiempo los elementos 4 'y 5 dihidroxi - con 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), la mayoría de los cuales se transforman en conjugados de la forma glucurónido. 2 de estos elementos de degradación fenólicos tienen bioactividad, pero su expresión es mucho más débil que la del diclofenaco.

Excreción.

Los indicadores sistémicos del aclaramiento del fármaco son 263 ± 56 ml por minuto. La vida media final es de 1 a 2 horas. El plazo de vida media de 4 elementos metabólicos (incluidos 2 componentes con actividad terapéutica) también es a corto plazo y es igual a 1-3 horas. Al mismo tiempo, en el 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco, la vida media es más larga, pero no tiene ningún efecto terapéutico.

Aproximadamente el 60% de una porción de Bioran se excreta junto con la orina en forma de conjugados (tipo glucurónico) de un elemento activo inalterado y, al mismo tiempo, en forma de componentes metabólicos, la mayoría de los cuales también son conjugados de naturaleza glucurónica..

Menos del 1% del diclofenaco excretado tiene una forma inalterada. El resto de la porción del fármaco se excreta en forma de componentes de descomposición junto con las heces y la bilis.

Dosificación y administración

El medicamento se prescribe para inyecciones intramusculares, en el interior de los músculos de las nalgas. Está prohibido administrar inyecciones durante más de 2 días seguidos. Si es necesario, la terapia se continúa con el uso de tabletas de Bioran.

Durante la inyección, para evitar daños a otros tejidos o nervios en el área del procedimiento, debe seguir estas reglas. El medicamento se inyecta profundamente en el cuadrante superior externo del músculo de la nalga. El tamaño de la porción suele ser de 75 mg (volumen de 1 ampolla), con 1 dosis por día.

En trastornos graves (por ejemplo, en el caso de cólicos), como excepción, se pueden administrar 2 inyecciones a una dosis de 75 mg, con un intervalo de varias horas (la segunda inyección debe realizarse en la otra nalga).

Alternativamente, puede usar el siguiente esquema: una inyección del medicamento (75 mg por día) se intercala con la administración oral de tabletas de Bioran (el volumen máximo de porción por día es 0.15 g).

• Solicitud para niños

Está prohibido usar el medicamento en pediatría (menores de 18 años).

Uso Bioran durante el embarazo

Durante el embarazo, no se prescribe Bioran.

Si necesita usar medicamentos durante la lactancia, primero debe tomar la decisión de cancelar la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• una úlcera que afecta el tracto gastrointestinal;
• intolerancia severa al diclofenaco u otros elementos del medicamento (entre ellos, metabisulfato de sodio);
• personas con una reacción alérgica al uso de aspirina u otros AINE (entre los síntomas de la alergia se encuentran la urticaria, los ataques de asma o la fase activa del resfriado común).

Efectos secundarios Bioran

Entre los signos secundarios:

• trastornos que afectan la función del tracto gastrointestinal: en ocasiones aparecen náuseas, dispepsia, flatulencia, dolor en la zona epigástrica y anorexia, y además, calambres abdominales, diarrea y vómitos. Ocasionalmente, hay úlceras en el tracto gastrointestinal (pueden o no estar acompañadas de perforación / sangrado) y sangrado del tracto gastrointestinal (melena, vómitos o diarrea con sangre). Posible desarrollo de glositis, estomatitis, trastornos asociados con el intestino delgado (esto incluye pancreatitis, estreñimiento, colitis hemorrágica inespecífica y la fase activa de ileítis transmural o colitis ulcerosa) y cambios en el trabajo del esófago, así como la aparición de estenosis en forma de diafragma dentro del intestino;
• lesiones asociadas al trabajo del sistema nervioso central: en ocasiones aparecen mareos (a veces intensos) o dolores de cabeza. Ocasionalmente se nota somnolencia. Quizás el desarrollo de deterioro de la memoria, insomnio, temblor, desorientación, trastornos de sensibilidad (por ejemplo, parestesias), depresión y pesadillas, y además de esto convulsiones, ansiedad, irritabilidad, síntomas psicóticos y meningitis de naturaleza aséptica;
• alteraciones de la actividad de los órganos sensoriales: posibles alteraciones auditivas, acúfenos, alteraciones visuales (diplopía o visión borrosa) y alteraciones del gusto;
• signos de alergias: a veces se observan erupciones epidérmicas. Rara vez se desarrolla urticaria. Puede experimentar eccema o una erupción con ampollas;
• disfunción renal: rara vez se produce hinchazón. Puede haber insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, cambios en el sedimento urinario (proteinuria o hematuria), síndrome nefrótico o papilitis necrosante;
• disfunción hepática: a veces aumentan los valores de las aminotransferasas séricas. Ocasionalmente, se desarrolla hepatitis (con o sin ictericia). Es posible la aparición de hepatitis fulminante;
• trastornos hematopoyéticos: se puede desarrollar anemia (aplásica o hemolítica), leuco o trombocitopenia y agranulocitosis;
• síntomas de intolerancia: ocasionalmente aparece asma o manifestaciones anafilactoides o anafilácticas generales (entre ellas una disminución de los valores de presión arterial). Es posible el desarrollo de neumonía o vasculitis;
• daño a la función del CVS: puede aparecer dolor en el esternón, taquicardia e ICC, o aumento de la presión arterial;
• Otros: A veces hay síntomas en el área de la inyección (induración o dolor). Es posible la aparición de necrosis local o abscesos en el área de administración del fármaco.

Sobredosis

No hay información que describa los síntomas clínicos típicos que se desarrollan en caso de intoxicación con Bioran.

En caso de intoxicación aguda con una sustancia AINE, se deben tomar medidas sintomáticas y de apoyo. Por ejemplo, se llevan a cabo en caso de insuficiencia renal, supresión de la respiración, disminución de la presión arterial y trastornos del tracto gastrointestinal. La probabilidad de que la hemoperfusión, la diuresis forzada o la hemodiálisis ayuden a excretar los AINE es muy baja, porque los elementos activos de estos fármacos se sintetizan esencialmente con proteínas y están implicados en procesos metabólicos intensos.

Interacciones con otras drogas

Sustancias digoxina y litio.

El fármaco puede aumentar los valores plasmáticos de digoxina o litio.

Diuréticos.

Al igual que otros AINE, Bioran puede debilitar la intensidad del efecto diurético. La administración junto con medicamentos diuréticos ahorradores de potasio puede aumentar los valores de K sérico (con tal combinación de medicamentos, este indicador debe monitorearse constantemente).

Medicamentos AINE.

El uso sistémico con AINE puede aumentar la incidencia de signos negativos.

Anticoagulantes.

Aunque el efecto de los fármacos sobre los anticoagulantes no se ha registrado en las pruebas clínicas, existe cierta información que indica un aumento en la probabilidad de hemorragia en las personas que utilizan estas combinaciones. Debido a esto, con tal combinación, debe monitorear constante y muy cuidadosamente al paciente.

Sustancias hipoglucemiantes.

En pruebas clínicas, se determinó que Bioran puede combinarse con fármacos hipoglucemiantes sin alterar el efecto terapéutico de estos últimos. Pero hay algunos datos sobre la aparición con tal combinación de hiperglucemia o hipoglucemia, por lo que, cuando se administra con un medicamento, se requiere cambiar la dosis de los agentes antidiabéticos.

Metotrexato.

Es necesario utilizar los AINE con precaución si se administran menos de 24 horas antes o después de la administración de metotrexato, ya que esto puede incrementar su recuento sanguíneo y potenciar su actividad tóxica.

Ciclosporina.

Los AINE afectan los procesos de unión de PG dentro de los riñones, lo que puede potenciar las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina.

Agentes antibacterianos (derivados de quinolonas).

Existe información separada sobre la aparición de convulsiones en personas que han combinado AINE con derivados de quinolona.

A menudo, está prohibido mezclar el líquido de las ampollas de Bioran con soluciones inyectables de otros medicamentos.

Condiciones de almacenaje

Bioran debe mantenerse fuera del alcance de los niños, la luz solar y la humedad. No congele las ampollas. Valores de temperatura: máximo 25 ° С.

Duracion

Se permite el uso de Bioran dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Diclomelan, Difen, Artrex y Diclofenac con Diclorium, y además Veral, Diclonac y Dorosan con Voltaren, Diclofenacol y Diclak con Diclogen, así como Diclo-F y Diclofenaclong. Además, la lista incluye Diclobene, Dicloran con Diklovit, Ortofen y Diklomax con Sodium diclofenac, Penceid y Diclofen, así como Remetan y Naklofen con Sanfinac, Naklof y Flector, Ortofer, Uniclofen y Ortoflex con Tabak, Feloran y Ortoflex, Feloran y Ortoflex con Tabak, Feloran y Diclofen.