Cardil

Cardil es un fármaco de un subgrupo de sustancias que bloquean la acción de los canales de Ca y tiene efectos antihipertensivos, antiarrítmicos y antianginosos.

El elemento activo del fármaco es el diltiazem, una sustancia benzodiazepínica que evita el paso de Ca a las células de los cardiomiocitos, así como a las células de los músculos lisos vasculares. Con una disminución en la corriente de iones calcio, los músculos lisos de la membrana vascular se relajan, lo que permite aumentar la luz vascular, estabilizar la microcirculación dentro de las áreas isquémicas y reducir la resistencia sistémica de los vasos periféricos. Todo esto contribuye a una disminución de la presión arterial. [1]

Indicaciones Cardil

Se utiliza para la angina de pecho (esto incluye sus variedades variantes y estables). El medicamento no se usa para eliminar los ataques de angina aguda.

Se puede usar con aumento de la presión arterial, por ejemplo, en situaciones en las que es imposible usar sustancias que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos. Cardil se administra tanto en monoterapia como en tratamientos complejos.

También se prescribe en caso de arritmias , por ejemplo, para reducir el ritmo de los ventrículos del corazón durante la fibrilación auricular.

Forma de liberación

El medicamento se libera en forma de tabletas: 30 o 100 piezas dentro de la botella. La caja contiene 1 botella de este tipo.

Farmacodinámica

Las propiedades antianginosas del fármaco se desarrollan después de la vasodilatación coronaria y la reducción de la poscarga. En el caso de la angina de pecho estable en personas que usaban el medicamento, hubo un objetivo (prolongación del período durante el cual no hubo depresión del segmento ST durante el esfuerzo físico) y subjetivo (una disminución en el número de episodios de angina que requirieron el uso de nitratos) mejora de la condición. La gravedad del efecto de Cardil en personas con angina de pecho inestable es, en promedio, similar al efecto de nifedipina o verapamilo, mientras que la frecuencia de aparición de signos negativos con el uso de diltiazem es menor que con la introducción de estos fármacos..

El efecto antihipertensivo del fármaco se desarrolla con una disminución en el aumento de la presión arterial (tanto diastólica como sistólica); a valores normales de presión arterial, diltiazem no la cambia. El uso del medicamento en personas con hipertensión no condujo a la aparición de taquicardia de tipo reflejo, como reacción a una disminución de los indicadores de presión arterial. [2]

El medicamento tiene un efecto inotrópico negativo débil, pero cuando se administra, no hay disminución en el volumen sistólico del corazón, así como en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. En personas con hipertrofia ventricular izquierda, el uso prolongado de diltiazem conduce a la regresión del trastorno. [3]

En personas con arritmias supraventriculares, el fármaco inhibe el movimiento de los iones de calcio dentro de las células del seno y del nódulo AV, estabilizando así el ritmo cardíaco.

Cardil se puede utilizar en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos (entre ellos, diuréticos e inhibidores de la ECA). El medicamento se prescribe a personas que no pueden usar medicamentos que bloqueen el efecto de los receptores β-adrenérgicos, con angiopatías de tipo periférico o BA, así como a diabéticos.

El fármaco no tiene un efecto negativo sobre la estructura lipídica de la sangre.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el medicamento se absorbe completamente dentro del tracto gastrointestinal. Participa en el primer paso intrahepático (mientras que el nivel de biodisponibilidad absoluta es del 40% en el rango de variabilidad personal del 24-74%). Los indicadores de biodisponibilidad no están vinculados al tamaño de la porción y no cambian con el uso de diferentes formas de dosificación en el espectro de dosis clínicas. Los valores séricos de Cmax de diltiazem se anotan después de 3-4 horas y son iguales a 39-120 ng / ml después del uso de una sola vez de 60 mg de fármacos.

Aproximadamente el 80% de la porción administrada de diltiazem participa en la síntesis de proteínas séricas (aproximadamente el 40% con albúmina). El medicamento pasa fácilmente a los tejidos; el nivel del volumen de distribución es de aproximadamente 5 l / kg.

Los valores séricos de equilibrio de diltiazem en el caso del uso regular de 60 mg del medicamento 3 veces al día se notan en el día 3-4 del tratamiento. En el caso de utilizar porciones diarias en el rango de 0.12-0.3 g, los valores séricos estables de la sustancia están en el rango de 20-200 ng / ml (el nivel terapéutico mínimo está en el rango de 70-100 ng / ml).

Los procesos farmacológicos intrahepáticos metabólicos ocurren con la ayuda de CYP3 A4; el fármaco es un sustrato de la P-glicoproteína. Después de la administración de diltiazem, se produce una disminución del efecto de la hemoproteína CYP3 A4.

Durante la 1ª etapa del intercambio, tienen lugar los procesos de desacetilación, así como la O- y N-desmetilación. El principal componente metabólico es el desacetildyltiazem (su nivel sérico es aproximadamente el 15-35% de los valores del diltiazem inalterado), que tiene una actividad farmacológica similar al elemento activo, pero es ligeramente más débil (aproximadamente el 40-50% del efecto del diltiazem).

La excreción se realiza principalmente en forma de derivados a través de los riñones; el nivel de depuración sistémica es de 0,7 a 1,3 l / kg / hora. Dentro de la orina, se registran 5 derivados no conjugados de diltiazem, y algunos de ellos también tienen forma conjugada. La eliminación tiene una cinética de una etapa. Según el modelo de 3 cámaras, el término vida media es de 0,1, 2,1 y 9,8 horas durante las etapas inicial, media y final de eliminación. El término general para la vida media de eliminación está en el rango de 4-7 horas.

Dosificación y administración

Debe usar medicamentos en el interior, sin triturar las tabletas antes de usar. El tamaño de la dosis se calcula de modo que corresponda al volumen de la sustancia dentro de la primera tableta. El médico selecciona el modo de administración y el tamaño de las porciones, teniendo en cuenta la gravedad y el curso de la enfermedad, el peso y la edad del paciente, así como el tratamiento concomitante.

En promedio, se deben usar 0.18-0.24 g de medicamentos por día; si es necesario, se permite un aumento a la dosis máxima diaria de 0,48 g. Si se desarrollan síntomas negativos durante un aumento de la porción, se deben reducir los volúmenes de diltiazem. Si no se establece el control requerido sobre el nivel de presión arterial con la introducción de la dosis máxima diaria del medicamento (0,48 g), pero esta porción se tolera bien, se deben administrar adicionalmente otras sustancias antihipertensivas (por ejemplo, diuréticos o inhibidores de la ECA) usó.

La porción inicial del medicamento por día debe ser de 60 mg con 3-4 administraciones. Posteriormente, teniendo en cuenta la eficacia terapéutica y el cuadro clínico general, puede aumentar o disminuir. Para la mayoría de los pacientes, para controlar los valores de la presión arterial y prevenir los ataques de angina, es suficiente una administración de 0,12 g por día en 3 ocasiones.

Las personas mayores deben aplicar primero 3-4 veces 30 mg de la sustancia. Es posible aumentar la porción en este grupo de pacientes solo bajo la supervisión de un médico y en ausencia de complicaciones por la administración de diltiazem.

Las personas con disfunciones hepáticas deben usar Cardil con mucho cuidado; tienen un control más cuidadoso de la presión arterial y las lecturas del ECG y, al mismo tiempo, se prescribe una dosis inicial más baja (3-4 veces al día de 30 mg).

• Solicitud para niños

Está prohibido usar el medicamento en pediatría.

Uso Cardil durante el embarazo

El medicamento no se usa durante el embarazo. Durante la planificación o el inicio de la concepción cuando se usa diltiazem, debe consultar con su médico sobre la elección de un tratamiento alternativo.

Si necesita usar Cardil durante la lactancia, debe dejar de usar HB antes de comenzar la introducción de medicamentos.

Contraindicaciones

Está contraindicado su uso en caso de intolerancia al diltiazem o elementos adicionales de medicamentos.

No se puede usar para trastornos de la conducción cardíaca, incluido el bloqueo AV (etapa 2-3; excepto en situaciones en las que el paciente tiene un marcapasos) y SSSU.

Está prohibido recetar medicamentos a personas con presión arterial baja (con marcas sistólicas por debajo de 90 mm Hg), bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / minuto) e insuficiencia cardíaca descompensada.

Además, no se usa en la fase activa de infarto de miocardio (que continúa con complicaciones), síndrome de WPW y shock cardiogénico asociado con intoxicación con sustancias digitálicas.

Efectos secundarios Cardil

Los posibles síntomas secundarios incluyen:

• problemas con la actividad del CVS: bradicardia, bloqueo sinusal o AV (etapa 1; más raramente - 2-3), ICC, disminución de la presión arterial, supresión de la actividad del nódulo sinusal y empeoramiento paradójico de la angina de pecho, y además de esta taquicardia y palpitaciones, arritmia, síncope, extrasístole, hiperemia facial, pérdida del conocimiento y edema periférico;
• disfunción del tracto gastrointestinal: náuseas, aumento de peso, disminución del apetito, xerostomía, vómitos, trastornos de las heces, síntomas dispépticos, gingivitis e hiperplasia gingival;
• lesiones de la capa subcutánea y epidermis: SS, urticaria, prurito, lupus eritematoso, NET, exantema y petequias, y además, edema de Quincke, vasculitis, dermatitis exfoliativa y fotosensibilidad;
• trastornos de la actividad hepatobiliar: hiperglucemia, aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas y hepatitis de tipo granulomatoso;
• problemas con el sistema sanguíneo: trombocitopenia o leucopenia, así como prolongación del período de sangrado;
• disfunción del sistema nervioso central: confusión, cambios de personalidad, amnesia, depresión, parestesia y alucinaciones, y además, somnolencia, temblores, ruido de oído, alteraciones del sueño, alteraciones de la marcha y somnolencia;
• Otros: mialgia, eosinofilia, disnea, linfadenopatía, trastornos del gusto y olfativos, irritación ocular o ambliopía, congestión o sangrado nasal, poliuria, dolor que afecta a huesos o articulaciones, nicturia, ginecomastia, disfunción eréctil y aumento de los valores de creatincinasa.

Las manifestaciones epidérmicas causadas por la introducción de diltiazem desaparecen por sí solas, sin cancelar el uso de drogas. Pero si los trastornos epidérmicos continúan persistiendo durante mucho tiempo, se debe considerar la opción de suspender Cardil.

Sobredosis

Con la introducción de porciones excesivamente grandes del fármaco, puede producirse la potenciación de la intensidad de los síntomas negativos característicos del diltiazem. Después de la introducción de 900-1800 mg de la droga, se observa una intoxicación moderada o grave. La intoxicación grave ocurre con una sola inyección de 2600 mg de fármacos en los ancianos y 5900 mg en los adultos más jóvenes. El uso de 10,8 g de Cardil provocó una intoxicación extremadamente grave.

Los signos de intoxicación aparecen en promedio después de 8 horas después de la administración del fármaco. Entre las principales manifestaciones se encuentran irritabilidad, bloqueo AV, hipotermia y somnolencia, así como disminución de los valores de presión arterial, hiperglucemia, bradicardia, náuseas y paro cardíaco.

No tiene antídoto. En caso de intoxicación, es necesario realizar un lavado gástrico y tomar enterosorbentes, así como realizar acciones sintomáticas y de apoyo. Se requiere monitorear regularmente la función respiratoria, los indicadores ácido-base y electrolíticos, así como los valores hemodinámicos.

En el caso de una disminución de la presión arterial, se usa dopamina o CaCl por vía intravenosa. Si hay bradicardia o, en algunas situaciones, bloqueo AV debido a una sobredosis de drogas, se usa una inyección intravenosa de atropina o el uso de un electroestimulador (si la terapia con medicamentos no funciona).

Interacciones con otras drogas

El fármaco potencia las propiedades de otras sustancias antihipertensivas.

El uso junto con digoxina, amiodarona o bloqueadores beta conduce a una potenciación de la conducción AV y a un aumento del riesgo de desarrollar bradicardia.

Se observa una potenciación del efecto supresor del isoflurano y el halotano sobre el miocardio cuando se utilizan junto con diltiazem.

En el caso del uso intravenoso de fármacos parenterales Ca, el efecto terapéutico de Cardil se debilita.

Los procesos metabólicos primarios de los fármacos se implementan utilizando CYP3 A4. Las sustancias que ralentizan la acción de esta enzima (entre ellas la cimetidina), cuando se combinan con un medicamento, pueden provocar un aumento de los índices de diltiazem dentro del plasma. La actividad de la sustancia también puede potenciarse cuando se combina con macrólidos, nifedipina, antimicóticos, así como con derivados azólicos, tamoxifeno, fluoxetina y agentes que ralentizan la proteasa del VIH.

Los medicamentos que inducen los efectos del CYP3 A4 atenúan los efectos del fármaco. Por ejemplo, se observa una disminución en la efectividad cuando se combina con rifampicina, carbamazepina o fenobarbital.

Cardil debilita los procesos metabólicos causados por la actividad de CYP3 A4 y P-glicoproteína. Es necesario combinar con mucho cuidado el medicamento con sustancias cuyo metabolismo se realiza utilizando la isoenzima especificada, por ejemplo, con ciclosporina, metilprednisolona, fenitoína, teofilina y sirolimus, así como con digitoxina y digoxina.

Se utiliza con extrema precaución una combinación de un fármaco y sustancias que ralentizan la actividad de la HMG-CoA reductasa, cuyos procesos metabólicos se llevan a cabo utilizando CYP3 A4 (esto incluye simvastatina y atorvastatina con lovastatina). El uso conjunto de estos fármacos puede requerir una reducción en la porción de fármacos anti-reductores del colesterol (debido a una mayor probabilidad de desarrollar hepatotoxicidad y rabdomiólisis). El fármaco no altera la farmacocinética de pravastatina con fluvastatina.

Cardil es capaz de aumentar los valores séricos de fármacos como buspirona, propranolol, alfentanil con nifedipina, alprazolam y sildenafil con imipramina, diazepam y metoprolol con cisaprida, así como midazolam y portriptilina.

En el caso de una combinación de fármacos con sustancias de litio, aumenta el riesgo de desarrollar actividad neurotóxica. Los valores de litio en suero deben controlarse de cerca cuando se usa una combinación de medicamentos de este tipo.

Condiciones de almacenaje

Cardil debe mantenerse en un lugar cerrado a la penetración de niños pequeños. Los valores de temperatura están en el rango de 15-25 ° С.

Duracion

Se permite el uso de Cardil en un plazo de 36 meses a partir de la fecha de venta de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Blokaltsin, Dilts con Diltiazem, Tiakem y Cortiazem, y además Silden con Altiazem RR, Dilren con Diakordin y Dilcardia.