Cerucal

Cerukal es un propulsor. Estimula la función de peristalsis.

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Indicaciones de cerukala

En los adultos, se usa para prevenir el desarrollo de vómitos con náuseas después de la cirugía, así como después de la radioterapia. Además, se utiliza para la terapia sintomática de náuseas con vómitos (esto incluye los casos que ocurren en el contexto de ataques agudos de migraña).

En los niños, se usa como un medio de la segunda línea, evitando los vómitos con náuseas de tipo retardado (causado por los procedimientos de quimioterapia) y además de los mismos síntomas que surgen después de las operaciones quirúrgicas.

Forma de liberación

Libere en forma de una solución inyectable, en ampollas de 2 ml. Dentro de un paquete separado - 10 ampollas con una solución.

Farmacodinámica

La metoclopramida es el antagonista central de la dopamina, que también tiene actividad colinérgica del tipo periférico. Entre sus principales propiedades: antiemético, y además, el proceso de aceleración del vaciado gástrico y el paso de masas de alimentos a través del intestino delgado.

Las propiedades antieméticas surgen como resultado de la exposición al centro del tallo cerebral (los quimiorreceptores son la región activadora del centro del vómito). Lo más probable es que esto se deba a la disminución de la actividad neuronal de la dopamina.

El proceso de la peristalsis amplificación se lleva parcialmente cabo con la participación de los centros superiores, a pesar de que (también parcialmente) y puede acoplarse con el mecanismo de impacto periférica en combinación con las funciones de activación conductores colinérgicas posganglionares y posiblemente también una supresión de los receptores de dopamina en el estómago y el intestino delgado.

A través de la NA parasimpática y el hipotálamo, dirige y regula la función motora del tracto gastrointestinal superior. Aumenta el tono intestinal y gástrico, acelera el proceso de vaciado, afecta el peristaltismo intestinal, previene el reflujo esofágico y pilórico y también reduce la gastrostasis. Estabiliza el proceso de secreción biliar, alivia la discinesia de la vesícula biliar y también reduce los espasmos del esfínter de Oddi, sin cambiar su tono.

Los efectos secundarios se extienden principalmente a las manifestaciones extrapiramidales, que son provocadas por el efecto de bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central.

El uso prolongado de metoclopramida puede desencadenar un aumento en los niveles de prolactina sérica debido a la falta de ralentización dopaminérgica del proceso de aislamiento de este elemento. Al mismo tiempo, las mujeres tenían trastornos del ciclo menstrual con galactorrea y en los hombres: ginecomastia. Estas manifestaciones ocurrieron después de que se retiró la droga.

Farmacocinética

La exposición al tracto gastrointestinal comienza 1-3 minutos después de la inyección IV, y también 10-15 minutos después de este procedimiento. El efecto antiemético dura 12 horas.

Síntesis de la sustancia con proteína plasmática - 13-30%. El volumen de distribución es 3.5 l / kg. El proceso metabólico se lleva a cabo dentro del hígado. La vida media es de 4 a 6 horas. La sustancia pasa a través de la placenta y BBB, y además puede penetrar en la leche materna.

Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en la forma original, y el restante aproximadamente el 80% después de los procesos del metabolismo hepático se excretan a través de los riñones, combinados con ácido sulfúrico o glucurónico.

Insuficiencia renal en el paciente. Con un grado grave de patología, el nivel de QC se reduce al 70% y la vida media aumenta (aproximadamente 10 horas a CC de 10-50 ml / minuto, y 15 horas a CC <10 ml / minuto).

La falta del hígado del paciente. En la cirrosis hepática se acumuló metoclopramida, contra la que se produjo una disminución en el aclaramiento plasmático (en un 50%).

Dosificación y administración

La solución de inyección se administra en forma / mo IV. Con / en el procedimiento, se requiere que la metoclopramida se administre lentamente, mediante inyección en bolo (duración: menos de 3 minutos).

En adultos, para prevenir el desarrollo de vómitos con náuseas después de la cirugía, es necesaria una sola dosis de medicamentos por la cantidad de 10 mg.

Cuando sintomático eliminar náuseas emesis (como las que surgen debido a los ataques agudos de migraña), y con la eliminación de estos mismos síntomas provocados por la radioterapia, dada cantidad de dosificación una vez al día de 10 mg (administrada no más de 3 veces por día).

La dosis diaria no debe exceder los 30 mg (o 0.5 mg / kg).

El uso de la droga en forma de inyección debe realizarse durante el período de tiempo más corto posible, con una transición subsiguiente rápida a formas rectales u orales de metoclopramida.

Los niños, al prevenir las náuseas con vómitos después de la cirugía, deben recibir metoclopramida al final del procedimiento.

Por lo general, la solución se administra en una cantidad de 0.1-0.15 mg / kg, no más de 3 veces al día. En este caso, no se pueden administrar más de 0,5 mg / kg del fármaco por día. Si se requiere un uso adicional de Cerucalum, se debe observar un mínimo de intervalos de 6 horas entre procedimientos.

Régimen de dosificación:

• niños de 1-3 años (peso 10-14 kg) - dosis de 1 mg (máximo tres veces por día);
• niños de 3-5 años (peso 15-19 kg) - dosis de 2 mg (no más de 3 veces al día);
• niños de 5 a 9 años (peso 20-29 kg) - dosis 2,5 mg (máximo 3 veces por día);
• niños y adolescentes de 9-18 años (peso 30-60 kg) - una dosis de 5 mg (máximo tres veces al día);
• adolescentes de 15-18 años (peso más de 60 kg): una dosis de 10 mg (no más de 3 veces al día).

Con vómitos postoperatorios diagnosticados con náuseas, puede aplicar la solución no más de 48 horas.

Para eliminar el vómito junto con las náuseas en forma retardada (debido a los procedimientos de quimioterapia), puede usar metoclopramida durante un máximo de 5 días.

Las personas mayores deben considerar la opción de reducir la dosis, debido a la edad que tienen una disminución de la función hepática y renal.

Insuficiencia renal funcional.

Las personas con una etapa de patología terminal (el nivel del factor de limpieza de la creatinina es ≤15 ml / minuto) necesitan reducir la dosis de las drogas en un 75%.

Las personas con una forma severa o moderada de la enfermedad (el valor de CC es 15-60 ml / minuto), el tamaño de la dosis se reduce en un 50%.

Insuficiencia del hígado

Las personas con insuficiencia hepática funcional en forma grave necesitan reducir la dosis de la solución en un 50%.

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Uso de cerukala durante el embarazo

Una variedad de resultados de pruebas con la participación de mujeres embarazadas (más de 1000 que usan drogas) mostraron que no hay efecto tóxico, lo que resulta en fetotoxicidad o malformación.

La metoclopramida puede administrarse a mujeres embarazadas en presencia de indicaciones clínicas. Las propiedades medicinales de la sustancia (como otros neurolépticos), siempre que se use Cerukal en períodos posteriores, pueden provocar el desarrollo de un trastorno extrapiramidal en el niño. Por lo tanto, se recomienda dejar de usar drogas durante este período. Además, la condición del recién nacido debe controlarse en el caso de un medicamento.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones son:

• el paciente tiene intolerancia a la metoclopramida u otros elementos de la droga;
• sangrado en el tracto gastrointestinal;
• obstrucción intestinal de tipo mecánico;
• perforación dentro del tracto gastrointestinal;
• diagnóstico de feocromocitoma o sospecha de este (ya que existe el riesgo de aumentar la presión arterial en forma grave);
• presente en la etapa avanzada de anamnesis de discinesia, metoclopramida provocada u otros neurolépticos;
• epilepsia (mayor intensidad y frecuencia de las convulsiones);
• parálisis del temblor;
• uso combinado con levodopa o agonistas dopaminérgicos;
• se diagnosticó metahemoglobinemia debido al uso de metoclopramida o un historial de deficiencia de NADH-citocromo-b5-reductasa;
• dependiendo del nivel de prolactina del tumor;
• aumento de la preparación convulsiva (trastornos motores extrapiramidales);
• ya que existe la posibilidad de desarrollar un síndrome extrapiramidal, no se puede administrar a los bebés hasta el primer año.

Debido a que el sulfito de sodio está contenido en la solución del medicamento, está prohibido recetarlo a personas con asma bronquial e intolerancia al sulfito.

Efectos secundarios de cerukala

La introducción de la solución puede provocar algunos efectos secundarios:

• manifestaciones inmunes: hipersensibilidad y síntomas anafilácticos (esto incluye anafilaxis, especialmente con inyección IV);
• ganglios reacciones y manifestaciones del sistema hematopoyético: el desarrollo de la metahemoglobinemia que surge posiblemente debido a la falta de NADH-citocromo-b5 reductasa (especialmente en niños pequeños), y además sulfgemoglobinemii, desarrollando principalmente debido al uso combinado con la liberación de PM azufre (en dosis altas);
• manifestaciones de la CAS: el desarrollo de la bradicardia (especialmente como resultado de la inyección intravenosa). Debido a la bradicardia, es posible un paro cardíaco a corto plazo luego de la administración del medicamento. También ocurre el bloqueo AV, que detiene el nodo sinusal (a menudo debido a la inyección intravenosa), alarga el intervalo QT y reduce la presión arterial. Además hay taquicardia ventricular, hay un estado de shock, el aumento de la presión arterial en forma aguda (en personas con feocromocitoma) y desvanecimiento si la inyección / en el método;
• reacciones del sistema endocrino: la aparición de ginecomastia, galactorrea y amenorrea, y además hiperprolactinemia y trastornos del ciclo menstrual;
• trastornos en el trabajo del tracto digestivo: sequedad de las membranas mucosas de la boca, estreñimiento, náuseas y diarrea;
• reacción HC forma neuroléptico maligno síndrome (que se caracteriza por tales características: la aparición de convulsiones, fiebre, cambios en los parámetros de presión arterial, rigidez muscular, y la pérdida de la conciencia), que generalmente se produce en los epilépticos. Además, también hay una sensación de somnolencia, dolores de cabeza y depresión del nivel de conciencia;
• trastornos de la piel: urticaria, picazón en la piel, erupciones cutáneas, así como edema de Quincke e hiperemia;
• trastornos mentales: la aparición de alucinaciones, ansiedad y ansiedad, un estado de depresión y confusión;
• indicadores de pruebas de laboratorio: un aumento en el nivel de enzimas hepáticas;
• manifestaciones sistémicas: aumento de la fatiga y desarrollo de astenia.

Trastornos extrapiramidales como resultado de la introducción de una dosis única (principalmente en adolescentes y niños) o como resultado del exceso de la dosis requerida:

• El síndrome dyskinetic (la aparición de los movimientos espasmódicos reflejos (cuello, cabeza y hombros), blefaroespasmo tipo tónico, un espasmo de los músculos masticatorios y faciales, así como la lengua y los músculos faríngeos, las anomalías del lenguaje, sobretensión vertebrados causada por espasmos de los rizos y las extensiones de la pierna, así como posición incorrecta del cuello con la cabeza);
• parálisis del temblor (desarrollo de rigidez, temblor y con ella acinesia);
• forma aguda de distonía;
• etapa tardía de la discinesia (puede desarrollarse como permanente por un período de tratamiento prolongado o posterior (a menudo en los ancianos));
• acatisia.

Sobredosis

Entre los signos de sobredosis se encuentran: sensación de somnolencia, irritabilidad, confusión, sensación de ansiedad con su intensificación y, además, supresión del nivel de conciencia y la aparición de convulsiones. Los trastornos y trastornos extrapiramidales en el trabajo de SSS pueden desarrollarse con el desarrollo de bradicardia y un aumento / disminución de la presión arterial. Posible aparición de alucinaciones, paro cardíaco y función respiratoria, y además de esta manifestación de distonía.

Cuando ocurren desórdenes extrapiramidales (debido a exceder la dosis o sin ella), se debe realizar terapia sintomática (a los niños se les recetan benzodiazepinas y adultos con drogas holinolíticas de tipo antiparkinsoniano).

Teniendo en cuenta la condición del paciente, es necesario eliminar los trastornos que surgen y controlar regularmente el funcionamiento del sistema respiratorio y CCC.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar con los agonistas de Zerukalom dopamina y levodopa, ya que en este caso existe un antagonismo mutuo.

No tome alcohol cuando use metoclopramida, ya que el alcohol mejora sus propiedades calmantes.

Debido a la combinación con medicamentos orales (como paracetamol), son posibles cambios en su absorción, ya que la metoclopramida afecta la motilidad gástrica.

Los fármacos colinolíticos, así como los derivados de morfina cuando se combinan con Cerucal, causan antagonismo mutuo con respecto al efecto sobre la motilidad del tracto digestivo.

Los medicamentos retardantes CNS cerrados (neurolépticos, derivados de la morfina, barbitúricos bloqueadores antihistamínico H1 (receptores de tipo sedantes), así como los sedantes y los antidepresivos con clonidina fármaco similar) mejorar las propiedades de MCP.

Los neurolépticos en combinación con metoclopramida pueden provocar el desarrollo de efectos acumulativos, así como trastornos extrapiramidales.

Los fármacos serotoninérgicos (por ejemplo, ISRS) en combinación con Zerukal pueden aumentar la probabilidad de aparición de intoxicación por serotonina.

La combinación con digoxina puede reducir su biodisponibilidad. Se requiere controlar cuidadosamente el nivel plasmático de digoxina durante el período de tratamiento.

El uso simultáneo con ciclosporina aumenta su biodisponibilidad (nivel pico en un 46% y efecto en un 22%). Es necesario controlar de cerca el índice plasmático de ciclosporina. Si bien no fue posible identificar finalmente las consecuencias medicinales de este fenómeno.

El uso de un medicamento con mivakurium o suxametonio puede aumentar la duración del bloqueo neuromuscular (se suprime la colinesterasa plasmática).

Fuertes inhibidores del elemento CYP2D6. El índice de AUC de la metoclopramida aumenta con una combinación similar (combinación con paroxetina o fluoxetina). Aunque no hay datos precisos sobre la importancia medicinal de este fenómeno, se requiere controlar el estado de los pacientes para detectar la aparición de efectos secundarios.

Tserukal puede aumentar la duración de la exposición a la succinilcolina.

Dado que la solución de medicamento contiene sulfito de sodio, la tiamina que se toma con el medicamento se puede dividir rápidamente dentro del cuerpo.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Cerucal se almacene, protegiendo de la luz solar, inaccesible para los niños pequeños. No congele la solución. Los valores de temperatura son un máximo de 30 ° C.

Duracion

Cerucal puede usarse en el período de 5 años a partir de la fecha de liberación de la solución de medicamento.