Cerucal

Cerucal es un propulsor. Estimula la función peristáltica.

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Indicaciones Cerucal

En adultos, se utiliza para prevenir la aparición de vómitos y náuseas después de cirugías y radioterapia. Además, se utiliza en el tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos (esto incluye los casos que se presentan durante ataques agudos de migraña).

En niños, se utiliza como agente de segunda línea para prevenir los vómitos con náuseas tardías (causadas por procedimientos de quimioterapia), así como los mismos síntomas que ocurren después de la cirugía.

Forma de liberación

Se presenta como solución inyectable en ampollas de 2 ml. En un envase aparte se incluyen 10 ampollas con solución.

Farmacodinámica

La metoclopramida es un antagonista dopaminérgico central que también posee actividad colinérgica periférica. Entre sus principales propiedades se encuentran: antiemética y, además, acelera el vaciamiento gástrico y el paso de los alimentos a través del intestino delgado.

Las propiedades antieméticas se deben a su acción sobre el centro del tronco encefálico (los quimiorreceptores son el área activadora del centro del vómito). Probablemente, esto se deba a la ralentización de la actividad de las neuronas dopaminérgicas.

El proceso de aumento del peristaltismo se lleva a cabo parcialmente con la participación de centros superiores, aunque también puede participar (también parcialmente) en él un mecanismo con acción periférica en combinación con la activación de la función de los conductores colinérgicos posganglionares, así como, posiblemente, con la supresión de los receptores de dopamina dentro del intestino delgado y el estómago.

A través del sistema nervioso parasimpático y el hipotálamo, dirige y regula la función motora del tracto gastrointestinal superior. Aumenta el tono intestinal y gástrico, acelera el vaciamiento intestinal, afecta la peristalsis intestinal, previene el reflujo esofágico y pilórico y reduce la gastrostasis. Estabiliza la secreción biliar, elimina la discinesia vesicular y reduce los espasmos del esfínter de Oddi, sin alterar su tono.

Los efectos secundarios incluyen principalmente manifestaciones extrapiramidales, que son provocadas por el efecto bloqueador de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central.

El uso prolongado de metoclopramida puede provocar un aumento de los niveles séricos de prolactina debido a la falta de inhibición dopaminérgica de la secreción de este elemento. En este caso, se observaron trastornos del ciclo menstrual con galactorrea en mujeres y ginecomastia en hombres. Estas manifestaciones desaparecieron tras la suspensión del fármaco.

Farmacocinética

El efecto en el tracto gastrointestinal comienza entre 1 y 3 minutos después de la inyección intravenosa, y también entre 10 y 15 minutos después de este procedimiento. El efecto antiemético dura 12 horas.

La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas es del 13-30 %. El volumen de distribución es de 3,5 l/kg. El proceso metabólico ocurre en el hígado. La vida media es de 4-6 horas. La sustancia atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica (BHE), y también puede pasar a la leche materna.

Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en su forma original y el 80% restante aproximadamente, tras procesos de metabolismo hepático, se excreta por los riñones, combinado con ácido sulfúrico o glucurónico.

Insuficiencia renal en el paciente. En casos graves, el nivel de CC disminuye al 70 % y la vida media aumenta (aproximadamente 10 horas con un nivel de CC de 10-50 ml/min, y 15 horas con un nivel de CC <10 ml/min).

El paciente presenta insuficiencia hepática. En caso de cirrosis hepática, se observó acumulación de metoclopramida, lo que provocó una disminución del aclaramiento plasmático (del 50%).

Dosificación y administración

La solución inyectable se administra por vía intramuscular o intravenosa. Para el procedimiento intravenoso, la metoclopramida debe administrarse lentamente, mediante inyección en bolo (duración inferior a 3 minutos).

En adultos, para prevenir el desarrollo de vómitos con náuseas después de la cirugía, se requiere una dosis única de 10 mg.

Para el alivio sintomático de los vómitos con náuseas (también los que ocurren debido a ataques agudos de migraña), y al mismo tiempo el alivio de los mismos síntomas provocados por la radioterapia, se prescribe una dosis única de 10 mg (administrada no más de 3 veces al día).

La dosis diaria no debe exceder los 30 mg (o 0,5 mg/kg).

El medicamento en forma inyectable debe utilizarse durante el menor tiempo posible, seguido de una transición rápida a las formas rectales u orales de metoclopramida.

En los niños, para prevenir las náuseas y los vómitos después de la cirugía, se debe administrar metoclopramida después del procedimiento.

Generalmente, la solución se administra en una cantidad de 0,1 a 0,15 mg/kg, no más de 3 veces al día. En este caso, no se puede administrar más de 0,5 mg/kg del medicamento al día. Si se requiere el uso posterior de Cerucal, es necesario mantener un intervalo de al menos 6 horas entre cada aplicación.

Régimen de dosificación:

• niños de 1 a 3 años (peso 10-14 kg) – dosis de 1 mg (máximo tres veces al día);
• niños de 3 a 5 años (peso 15-19 kg) – dosis de 2 mg (no más de 3 veces al día);
• niños de 5 a 9 años (peso 20-29 kg) – dosis de 2,5 mg (máximo 3 veces al día);
• niños y adolescentes de 9 a 18 años (peso 30-60 kg) – dosis de 5 mg (máximo tres veces al día);
• Adolescentes de 15 a 18 años (peso superior a 60 kg): dosis de 10 mg (no más de 3 veces al día).

Si se diagnostican vómitos postoperatorios con náuseas, la solución no puede utilizarse durante más de 48 horas.

Para aliviar los vómitos acompañados de náuseas de forma retardada (debido a procedimientos de quimioterapia), se puede utilizar metoclopramida durante un máximo de 5 días.

En pacientes de edad avanzada, se debe considerar una reducción de la dosis debido al deterioro de la función hepática y renal relacionado con la edad.

Trastorno renal funcional.

Las personas con patología en fase terminal (aclaramiento de creatinina ≤15 ml/minuto) necesitan reducir la dosis del medicamento en un 75%.

Para las personas con formas graves o moderadas de la enfermedad (CC es 15-60 ml/minuto), la dosis se reduce al 50%.

Insuficiencia hepática.

Las personas con disfunción hepática funcional grave requieren una reducción del 50% en la dosis de la solución.

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Uso Cerucal durante el embarazo

Numerosos resultados de pruebas realizadas en mujeres embarazadas (más de 1.000 que consumieron el medicamento) demostraron que no existe ningún efecto tóxico que pueda provocar fetotoxicidad o malformaciones.

La metoclopramida puede recetarse a mujeres embarazadas si existen indicaciones clínicas. Las propiedades medicinales de la sustancia (al igual que las de otros neurolépticos), si Cerucal se utiliza en etapas posteriores, pueden provocar el desarrollo de un trastorno extrapiramidal en el niño. Por lo tanto, se recomienda no usar el medicamento durante este período. También se debe vigilar el estado del recién nacido si se utiliza el medicamento.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones son:

• el paciente tiene intolerancia a la metoclopramida o a otros componentes del medicamento;
• sangrado en el tracto gastrointestinal;
• obstrucción intestinal mecánica;
• perforación dentro del tracto gastrointestinal;
• feocromocitoma diagnosticado o sospechado (ya que existe riesgo de aumento de la presión arterial en forma grave);
• antecedentes de discinesia tardía inducida por metoclopramida u otros neurolépticos;
• epilepsia (aumento de la intensidad y frecuencia de las convulsiones);
• parálisis temblorosa;
• uso combinado con levodopa o agonistas dopaminérgicos;
• metahemoglobinemia diagnosticada debido al uso de metoclopramida o antecedentes de deficiencia de NADH-citocromo b5 reductasa;
• tumores dependientes de prolactina;
• aumento de la predisposición convulsiva (trastornos motores extrapiramidales);
• Dado que existe riesgo de desarrollar síndrome extrapiramidal, no se debe prescribir a bebés menores de 1 año.

Dado que la solución del medicamento contiene sulfito de sodio, está prohibido recetarlo a personas con asma bronquial e intolerancia al sulfito.

Efectos secundarios Cerucal

La introducción de la solución puede provocar ciertos efectos secundarios:

• manifestaciones inmunes: hipersensibilidad y síntomas anafilácticos (esto incluye anafilaxia, especialmente con inyección intravenosa);
• Reacciones linfáticas y manifestaciones del sistema hematopoyético: desarrollo de metahemoglobinemia, que puede ocurrir debido a una deficiencia de NADH-citocromo-b5-reductasa (especialmente en niños pequeños), y también sulfhemoglobinemia, que se desarrolla principalmente debido al uso combinado de fármacos liberadores de azufre (en dosis altas);
• Manifestaciones del sistema cardiovascular: desarrollo de bradicardia (especialmente como resultado de la inyección intravenosa). Debido a la bradicardia, es posible un paro cardíaco breve tras la administración del fármaco. También se producen bloqueo auriculoventricular (AV), paro cardíaco sinusal (a menudo debido a inyecciones intravenosas), prolongación del intervalo QT y disminución de la presión arterial. Además, se produce taquicardia ventricular, shock, aumento agudo de la presión arterial (en personas con feocromocitoma) y desmayos en caso de inyección intravenosa.
• Reacciones del sistema endocrino: aparición de ginecomastia, galactorrea y amenorrea, así como hiperprolactinemia y trastornos del ciclo menstrual;
• Trastornos gastrointestinales: boca seca, estreñimiento, náuseas y diarrea;
• Reacciones SN: una forma maligna del síndrome neuroléptico (caracterizada por los siguientes síntomas: convulsiones, fiebre, cambios en la presión arterial, rigidez muscular y pérdida de consciencia), que suele presentarse en personas epilépticas. Además, se presenta somnolencia, cefaleas y disminución del nivel de consciencia.
• Trastornos de la piel: urticaria, picazón de la piel, erupciones cutáneas, así como edema de Quincke e hiperemia;
• Trastornos mentales: aparición de alucinaciones, sensación de inquietud y ansiedad, estado de depresión y confusión;
• Resultados de pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de enzimas hepáticas;
• Manifestaciones sistémicas: aumento de la fatiga y desarrollo de astenia.

Trastornos extrapiramidales resultantes de la administración de una dosis única (principalmente en adolescentes y niños) o como resultado de exceder la dosis requerida:

• síndrome discinético (aparición de movimientos espasmódicos reflejos (cuello, cabeza y hombros), blefaroespasmo tónico, espasmo en la zona de los músculos masticatorios y faciales, así como de los músculos linguales y faríngeos, desviaciones linguales, distensión espinal causada por espasmos de flexión de brazos y extensión de piernas, así como posicionamiento incorrecto del cuello con la cabeza);
• parálisis temblorosa (desarrollo de rigidez, temblor y, junto con esto, acinesia);
• forma aguda de distonía;
• discinesia en etapa tardía (puede evolucionar a discinesia permanente durante o después del tratamiento a largo plazo (a menudo en personas mayores));
• acatisia.

Sobredosis

Los signos de sobredosis incluyen somnolencia, irritabilidad, confusión, ansiedad con aumento de la misma, así como disminución del nivel de consciencia y convulsiones. Pueden presentarse trastornos extrapiramidales y alteraciones del sistema cardiovascular, con desarrollo de bradicardia y aumento/disminución de la presión arterial. Son posibles alucinaciones, paro cardíaco y de la función respiratoria, así como manifestaciones de distonía.

Si aparecen trastornos extrapiramidales (debidos o no a sobredosis), se debe realizar una terapia sintomática (a los niños se les prescriben benzodiazepinas y a los adultos medicamentos anticolinérgicos de tipo antiparkinsoniano).

Teniendo en cuenta el estado del paciente, es necesario eliminar las alteraciones emergentes y controlar periódicamente el funcionamiento del sistema respiratorio y del sistema cardiovascular.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar agonistas dopaminérgicos y levodopa con Cerucal, ya que en este caso se produce antagonismo mutuo.

No debe beber alcohol mientras usa metoclopramida, ya que el alcohol aumenta sus propiedades sedantes.

Debido a la combinación con fármacos orales (como el paracetamol), son posibles cambios en su absorción, ya que la metoclopramida afecta la motilidad gástrica.

Los fármacos anticolinérgicos, así como los derivados de la morfina, cuando se combinan con Cerucal, provocan antagonismo mutuo en cuanto al efecto sobre la motilidad del tracto digestivo.

Los medicamentos que ralentizan el funcionamiento del sistema nervioso central (neurolépticos, derivados de la morfina, barbitúricos con bloqueadores de los receptores H1, antihistamínicos (tipo sedante), así como antidepresivos sedantes y clonidina con fármacos relacionados) potencian las propiedades de la metoclopramida.

Los neurolépticos en combinación con metoclopramida pueden provocar el desarrollo de efectos acumulativos, así como trastornos extrapiramidales.

Los medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, ISRS) en combinación con Cerucal pueden aumentar la probabilidad de intoxicación por serotonina.

La combinación con digoxina puede reducir su biodisponibilidad. Es necesario monitorizar cuidadosamente los niveles plasmáticos de digoxina durante el tratamiento.

El uso concomitante con ciclosporina aumenta su biodisponibilidad (nivel máximo en un 46 % y efecto en un 22 %). Es necesario monitorizar estrechamente los niveles plasmáticos de ciclosporina. Hasta el momento, no se han podido identificar con certeza las consecuencias farmacológicas de este fenómeno.

El uso del medicamento con mivacurio o suxametonio puede aumentar la duración del bloqueo neuromuscular (se suprime la colinesterasa plasmática).

Inhibidores potentes del elemento CYP2D6. El AUC de la metoclopramida aumenta con esta combinación (combinación con paroxetina o fluoxetina). Aunque no existen datos precisos sobre la importancia terapéutica de este fenómeno, es necesario monitorizar el estado de los pacientes para detectar la aparición de efectos secundarios.

Cerucal es capaz de aumentar la duración de acción de la succinilcolina.

Dado que la solución medicinal contiene sulfito de sodio, la tiamina tomada junto con el medicamento puede descomponerse rápidamente dentro del cuerpo.

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Condiciones de almacenaje

Cerucal debe conservarse alejado de la luz solar y fuera del alcance de los niños pequeños. No congele la solución. La temperatura máxima es de 30 °C.

Duracion

Cerucal puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de liberación de la solución medicinal.