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Último revisado: 23.04.2024
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Melbek es un medicamento de la categoría de AINE (incluido en el grupo de los oxycams), así como un inhibidor selectivo de la actividad COX-2, que contiene ácido enólico. El elemento activo de la droga es la sustancia de meloxicam.
El fármaco tiene un intenso efecto antiinflamatorio, así como anestésico y antipirético. El meloxicam ayuda a disminuir la biosíntesis de los mediadores inflamatorios (PG) al inhibir selectivamente la acción de la COX-2. Este proceso es el principio fundamental del impacto de las drogas.
[1]
Indicaciones Melbeka
Utilizado para tales problemas:
- terapia sintomática para la artritis reumatoide;
- eliminación del dolor en la osteoartritis, lesiones articulares degenerativas, artrosis y espondilitis anquilosante;
- Eliminación de dolores de diversa naturaleza (algodismenorrea, mialgia, dolor de muelas, dorsalgia, dolor que aparece en relación con lesiones u operaciones, así como lumboischialgia).
Forma de liberación
Los productos farmacéuticos se fabrican en tabletas de 7,5 mg (5, 10 o 30 unidades dentro de un paquete) o 15 mg (10 unidades dentro de una caja).
Además, se realiza en forma de fluido de inyección, dentro de ampollas con una capacidad de 1,5 ml (10 piezas en una caja).
También disponible en forma de supositorios rectales (volumen de 15 mg) - 10 piezas por paquete.
Farmacodinámica
En las pruebas clínicas, se encontró que el meloxicam tiene una toxicidad más baja en comparación con otras sustancias de la categoría de AINE (naproxeno con piroxicam y diclofenaco). Estos últimos también suprimen de manera efectiva la actividad de la COX-1 con la COX-2, pero al mismo tiempo tienen un efecto negativo en el tracto digestivo y los riñones.
El principio de influencia de meloxicam es más seguro, ya que reduce de manera selectiva el efecto de la COX-2, ya que tiene un factor de selectividad IC50 COX-1 / COX-2 de 2. Esto es lo que explica la menor gravedad del efecto de los fármacos en el tracto gastrointestinal y los riñones.
Melbeck no altera la agregación plaquetaria y el período de sangrado, si se aplica en porciones específicas. Al mismo tiempo, el naproxeno con indometacina, ibuprofeno y diclofenaco prolongan significativamente el período de sangrado y ralentizan la agregación plaquetaria.
Farmacocinética
El meloxicam se absorbe a alta velocidad dentro del sistema digestivo, independientemente del uso de los alimentos. Su biodisponibilidad es del 89%. Después de la ingestión, los valores sanguíneos de Cmax se fijan después de 5 a 6 horas (después de consumir una dosis de 7,5 mg, la concentración de Cmax en plasma es de 0,4 a 1 mg / ml y después de la administración de una dosis de 15 mg - 0,8 a 2,0 mg / ml). A los 3-5 días de tratamiento, se observan los parámetros de equilibrio de los fármacos.
Cuando se absorbe completamente el uso del medicamento, después de la administración parenteral, el índice de biodisponibilidad es casi del 100%.
Los parámetros farmacocinéticos de meloxicam se relacionan con el tamaño de la dosis en el caso de uso i / m de 5 y 30 mg de fármacos.
Los valores de Cmax en plasma se registran después de 60 minutos desde la inyección. Los valores plasmáticos estables se observan a los 3-5 días de tratamiento.
Aproximadamente el 99,5% de meloxicam se sintetiza con proteínas de la sangre. El nivel de fármaco dentro de la sinovia es dos veces más bajo que los parámetros plasmáticos de la sustancia.
La biotransformación del fármaco se realiza dentro del hígado oxidando las partes metílicas para formar 4 componentes metabólicos que no poseen actividad terapéutica.
Aproximadamente el 42% de la porción consumida de la droga se excreta en la orina, y el resto en la bilis. Menos del 5% de la droga se excreta sin cambios a través de los intestinos. El término vida media es de 20 horas.
Los problemas con el trabajo de los riñones o el hígado no tienen un efecto notable en las características farmacocinéticas de meloxicam. La depuración plasmática de los medicamentos es igual a 8 ml por minuto (en personas mayores, disminuye). El meloxicam tiene un volumen de distribución bajo (aproximadamente 11 litros).
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Dosificación y administración
El medicamento se puede administrar por vía m / m, y también por vía rectal u oral.
Una porción de la medicación es seleccionada personalmente. Se requiere aplicarlo en las porciones mínimas efectivas durante el intervalo de tiempo más corto posible.
Los comprimidos deben tomarse por vía oral con alimentos, sin masticar, 1 vez al día en una dosis de 7,5-15 mg.
Las inyecciones intramusculares se deben usar solo durante los primeros días de tratamiento, y luego se transfiere al paciente al uso oral de medicamentos.
En el caso del uso complejo de medicamentos (comprimidos con inyecciones), la dosis total por día no debe exceder los 15 mg.
Supositorios Melbek administrados en la 1ª unidad por día (15 mg).
Durante el día no puede usar más de 15 mg del medicamento. Las personas con deficiencia grave de la función renal, y además de las personas que están en hemodiálisis, pueden ingresar un máximo de 7,5 mg de medicamentos por día.
En el caso de deterioro leve o moderado de la función renal, así como con cirrosis hepática compensada, no es necesario cambiar la dosis del fármaco. Las personas con un mayor riesgo de signos negativos deben primero tomar 7.5 mg del medicamento por día.
La solución de fármaco no se puede administrar por vía intravenosa.
Uso Melbeka durante el embarazo
Durante la lactancia materna y el embarazo no se puede utilizar Melbek.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- falta de función hepática o renal en grave;
- Intolerancia establecida causada por meloxicam y otros componentes de la droga;
- variedad péptica de úlceras que afectan el tracto digestivo (fase activa);
- poliposis nasal o BA;
- Quincke edema o urticaria, desencadenado por el uso de aspirina u otros medicamentos de la categoría de AINE.
Efectos secundarios Melbeka
Entre los síntomas adversos de la medicación:
- estreñimiento, distensión abdominal, náuseas, dolor abdominal, diarrea, eructos y vómitos, además de hepatitis, esofagitis, gastritis, úlcera gastroduodenal, colitis y un aumento temporal de los valores de transaminasas o bilirrubinas;
- plaquetas o leucopenia, así como anemia;
- picazón, estomatitis, irritación epidérmica y urticaria;
- ruido de oídos, labores del humor, mareos, letargo y dolores de cabeza;
- sofocos, palpitaciones, hinchazón y aumento de la presión arterial;
- un aumento de la creatinina o la urea, así como la insuficiencia renal aguda;
- conjuntivitis o un trastorno de la función visual;
- Quincke edema y síntomas de intolerancia.
Sobredosis
En caso de intoxicación por drogas, los efectos secundarios de meloxicam pueden potenciarse.
Se realiza lavado gástrico, se aplica carbón activado y se realizan acciones sintomáticas.
La tasa de excreción de drogas aumenta la colestiramina. Dado que el meloxicam tiene una alta tasa de síntesis con proteínas de la sangre, los procesos de diuresis forzada, alcalinización de la orina o hemodiálisis serán ineficaces. La droga no tiene un antídoto.
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Interacciones con otras drogas
El uso combinado de 2 o más medicamentos de la categoría de AINE aumenta el riesgo ulcerogénico y la probabilidad de sangrado dentro del tracto gastrointestinal debido a la sinergia de la influencia de los medicamentos.
Los medicamentos no deben usarse junto con las sales de litio, ya que los AINE pueden debilitar la excreción renal de litio, por lo que pueden acumularse y desarrollar efectos tóxicos adicionales.
La combinación con metotrexato conduce a un aumento de su efecto tóxico en la hematopoyesis, por lo que es necesario monitorear regularmente la dinámica de las lecturas de hemogramas.
La introducción, junto con la ticlopidina y la heparina, conduce a un aumento de sus propiedades terapéuticas, lo que aumenta la probabilidad de sangrado en el tracto GI.
El fármaco debilita las propiedades anticonceptivas del dispositivo intrauterino.
El uso de Melbec y diuréticos requiere el uso de grandes cantidades de líquido.
El meloxicam puede debilitar el efecto de las sustancias antihipertensivas (inhibidores de la ECA, así como medicamentos que bloquean la acción de los receptores β-adrenérgicos).
Los medicamentos de la categoría de los AINE, los inhibidores de la ECA y los antagonistas de las terminaciones de la angiotensina-2 tienen sinergia con respecto a la filtración de los glomérulos, que puede causar ARF en personas con antecedentes de disfunción renal.
Dentro del sistema digestivo, el meloxicam se puede sintetizar con kolestiramina, lo que aumenta la tasa de excreción del primero.
El medicamento no debe combinarse con ciclosporina para prevenir un aumento en la probabilidad del efecto nefrotóxico de este último.
No podemos excluir la posibilidad de que se desarrollen interacciones medicamentosas y medicamentos hipoglucemiantes por vía oral.
Condiciones de almacenaje
Se requiere que Melbek se mantenga en un lugar cerrado para los niños. El nivel de temperatura es máximo 25 ° C.
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Duracion
Melbeck puede usarse dentro de un plazo de 4 años desde la venta de la sustancia farmacéutica.
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Solicitud para niños
El medicamento no se prescribe a niños menores de 15 años.
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Análogos
Los análogos de los medicamentos son Movalis, Matarin, Movasin con Meloxicam, Mirlox y Revmoxicam con Mesipol y Amelotex, así como Bi-Skikam y Artrozan.
Opiniones
Melbeck es considerado uno de los medicamentos más efectivos para aliviar el dolor en caso de artrosis o artritis; eso es lo que los expertos médicos dicen al respecto en sus revisiones. Al mismo tiempo, se observa que, en comparación con otros AINE, este medicamento no tiene un efecto negativo tan intenso en el sistema digestivo con un uso prolongado, y esto es extremadamente importante para el uso de AINE en el curso.
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