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Diferelin
Último revisado: 03.07.2025
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El agente hormonal antitumoral Diphereline pertenece al grupo farmacológico de análogos (agonistas) de la hormona liberadora de gonadotropina (hormona liberadora de gonadotropina o GnRH).
Otros nombres comerciales: Triptorelina, Decapeptyl depot. Análogos: Goserelina (Zoladex), Buserelina (Buserelina larga), Leuprorelina (Lupron depot, Leuprolida, Lecrin depot).
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Indicaciones Diferelina.
Las principales indicaciones para el uso de Diphereline como agente antitumoral incluyen el carcinoma de próstata diseminado dependiente de hormonas en hombres, y también se puede prescribir para la endometriosis, la fibromatosis uterina y la neoplasia miometrial benigna (miomas) en mujeres.
El medicamento se utiliza en el tratamiento de la amenorrea hipogonadotrópica (es decir, causada por una disminución de la función ovárica).
La diferelina ha encontrado aplicaciones en la medicina reproductiva: para el tratamiento de la infertilidad endocrina en mujeres y como preparación (estimulación ovárica) para la fertilización in vitro (FIV).
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Farmacodinámica
La farmacodinamia del medicamento Diphereline se debe a la acción de un análogo sintético de la hormona hipotalámica endógena hormona liberadora de gonadotropina (hormona liberadora de gonadotropina o GnRH) – triptorelina (acetato de D-triptófano-6-gonadorelina).
El efecto de Diphereline es de dos etapas. En primer lugar, se estimula la hipófisis anterior con un aumento en la liberación de hormonas gonadotrópicas: luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH), lo que provoca un aumento temporal del nivel de estradiol en el cuerpo de las mujeres, y en los hombres, mediante la activación indirecta de las células intersticiales de los testículos, un aumento en la síntesis de testosterona.
Pero en la segunda etapa, el efecto de este fármaco sobre la glándula pituitaria bloquea por completo la sensibilidad de sus receptores a la hormona liberadora de gonadotropina, y la secreción de LH y FSH disminuye con un cese gradual de su producción. En consecuencia, el contenido de hormonas sexuales femeninas y masculinas se reduce drásticamente: las mujeres experimentan una menopausia artificial y los hombres detienen la espermatogénesis. Ambos procesos son reversibles tras suspender el uso de Diphereline.
El factor de reducción de las hormonas sexuales y su influencia en el crecimiento de las células cancerosas se utiliza en oncología para el tratamiento del cáncer de próstata en hombres, así como en la terapia farmacológica para tumores uterinos benignos asociados con una mayor proliferación celular en mujeres.
La diferelina se utiliza en la FIV debido a su efecto sobre la ovulación, ya que la supresión de la síntesis de LH impide que el óvulo abandone el ovario prematuramente (ovulación prematura). La supresión de los picos espontáneos de la hormona luteinizante promueve una mejor foliculogénesis y aumenta la probabilidad de embarazo.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de la triptorelina tras la inyección subcutánea de Diphereline es del 70 %; el fármaco penetra rápidamente en la sangre, pero no se une a las proteínas plasmáticas. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 30 y 40 minutos después de la administración.
La vida media varía entre 3,5 y 6,5 horas.
La triptorelina se descompone en el hígado, pero el mecanismo bioquímico de esta
Dosificación y administración
El medicamento Diphereline se administra mediante inyecciones subcutáneas. En el tratamiento del cáncer de próstata, se administra una dosis diaria de 0,5 mg en la piel de la pared abdominal durante los primeros siete días. Posteriormente, la dosis se reduce a 0,1 mg una vez al día.
El método de administración y la dosis para el tratamiento de la endometriosis, los fibromas uterinos y los miomas en mujeres son similares.
Para el uso a largo plazo, los médicos recomiendan un medicamento de liberación prolongada de triptorelina: Diphereline de liberación prolongada (que contiene 3,75 mg del principio activo), que se administra una vez cada cuatro semanas (la inyección debe realizarse en los primeros cinco días del ciclo menstrual).
La diferelina para la FIV en un protocolo corto se administra el primer día del ciclo menstrual: 0,1 mg (una vez al día) durante 10 días.
Para estimular la ovulación, Diphereline en FIV, en un protocolo largo, se administra a partir de mediados de la fase lútea (es decir, entre los días 21 y 23 del ciclo menstrual), una vez al día (a la misma hora), por vía subcutánea en la pared abdominal anterior. La dosis la determina el médico para cada paciente individualmente, basándose en los resultados de los análisis de sangre para los niveles hormonales. Las siguientes inyecciones pueden administrarse de forma independiente; la enfermera debe indicar a la paciente cómo inyectar Diphereline en el abdomen. El fármaco se administra durante 12-22 días; la duración también la determina el médico durante la monitorización ecográfica de los ovarios cada tres días, para determinar con precisión el momento de la administración de gonadotropina coriónica y la posterior punción ovárica (para obtener un óvulo maduro). Normalmente, no se debe tener menstruación después de Diphereline, ya que el fármaco bloquea la producción de luteotropina por la hipófisis, lo que provoca aminorrea.
La diferelina se utiliza en dosis más bajas en el crioprotocolo y antes de la implantación el embrión se mantiene congelado (criopreservación en nitrógeno líquido).
Uso Diferelina. durante el embarazo
Diphereline no se utiliza durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicaciones
Diphereline está contraindicado en caso de hipersensibilidad al fármaco y a otros análogos sintéticos de la hormona liberadora de gonadotropina, durante el embarazo y la lactancia, con adenoma hipofisario, formas graves de alergia, osteoporosis, enfermedad de ovario poliquístico y en pacientes menores de 18 años.
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Efectos secundarios Diferelina.
Los efectos secundarios más probables de Diphereline son:
- náuseas y pérdida de apetito;
- picazón e hiperemia de la piel:
- hiperhidrosis, sudores nocturnos, sofocos en la cara y el pecho;
- aumento de la presión arterial;
- mareos, desmayos y dolores de cabeza;
- dificultad para respirar y latidos cardíacos irregulares;
- entumecimiento de las extremidades (parestesias);
- dolores abdominales, musculares y articulares;
- disminución de la agudeza visual;
- aumento de los niveles de glucosa y colesterol en la sangre;
- cambios de humor frecuentes, depresión, trastornos del sueño, disminución del deseo sexual (disminución de la potencia en los hombres);
- sequedad de la mucosa vaginal, dispareunia, sangrado uterino, menstruaciones dolorosas, aparición de quistes ováricos en las mujeres;
- reducción del crecimiento de testículos y cabello, agrandamiento de las glándulas mamarias en los hombres;
- disminución de la densidad ósea.
Sobredosis
La sobredosis de Diphereline puede provocar un aumento de los efectos secundarios; en tales casos, se debe suspender el tratamiento.
Interacciones con otras drogas
No se han estudiado las interacciones de Diphereline con otros fármacos, por lo que no deben descartarse. En cualquier caso, no se recomienda combinar este agente hormonal antitumoral con antibióticos, antihistamínicos, neurolépticos, etc.
Además, la diferelina y el alcohol pueden agravar efectos secundarios del medicamento, como mareos y aumento de la presión arterial.
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Condiciones de almacenaje
El medicamento debe conservarse en un lugar oscuro a una temperatura entre 2 y 10 °C (no congelar).
Duracion
36 meses.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Diferelin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.