Diklak

Diclac está incluido en la categoría de medicamentos antirreumáticos y, además, es una sustancia del subgrupo AINE.

La composición del fármaco contiene el componente activo del fármaco - diclofenaco sódico. Esta sustancia tiene una estructura pronunciada no estéril y es un derivado del ácido α-toluico. Entre las propiedades farmacológicas que posee este componente terapéutico se encuentran: analgésico pronunciado, antirreumático, antiinflamatorio y también antipirético.

Indicaciones Diklaka

Las tabletas de medicación se utilizan para tales trastornos:

• con actividad inflamatoria y, además, degenerativa de una patología de origen reumático (por ejemplo, artrosis o artritis de una variedad reumatoide);
• síntomas de dolor que ocurren en la región vertebral;
• reumatismo que afecta los tejidos blandos (por ejemplo, extraarticular);
• ataques de artritis gotosa en la fase activa;
• surge en relación con operaciones o lesiones de dolor, en cuyo contexto hay hinchazón e inflamación (entre ellas, dolores que se desarrollan en relación con procedimientos dentales u ortopédicos);
• enfermedades ginecológicas en las que aparecen dolor y signos de inflamación (por ejemplo, dismenorrea con forma primaria o anexitis);
• Patología grave, que afecta a los órganos ENT, contra los cuales hay dolor (el medicamento se utiliza como una sustancia auxiliar).

La solución intramuscular de la droga se usa para los siguientes trastornos:

• enfermedades reumáticas con formas inflamatorias o degenerativas (por ejemplo, artritis reumatoide o artrosis);
• ataques de artritis gotosa (etapa activa);
• dolor biliar;
• cólico en los riñones;
• Dolores causados por lesiones, contra los cuales se observan edemas tisulares e inflamaciones;
• dolores que surgen después de las operaciones;
• Ataques de migraña con severidad severa.

El medicamento se inyecta por vía intravenosa para prevenir o tratar cualquier dolor que se desarrolle después de la cirugía.

Las tabletas se utilizan en tales casos:

• reumatismo
• eliminación del dolor después de lesiones u operaciones;
• Afecciones dolorosas observadas en algunas patologías ginecológicas.

El supositorio rectal se prescribe para los siguientes trastornos:

• inflamación activa o normal en el reumatismo con actividad degenerativa (por ejemplo, en el caso de neuritis, poliartritis, que tiene una forma crónica o neuralgia);
• tener una etiología reumática del daño en el área de los tejidos blandos;
• dolor asociado con lesiones o cirugías que causan inflamación del tejido doloroso e inflamación;
• Dolor inflamatorio con una génesis no reumática.

El gel se prescribe para eliminar el dolor, las manifestaciones inflamatorias y el edema tisular en tales enfermedades:

• Lesiones de diferente naturaleza, que dañan capas de tejidos blandos (entre ellos, esguinces con esguinces de músculos o tendones, hematomas, etc.);
• Inflamaciones localizadas que son de naturaleza reumática (por ejemplo, periartropatía o tendinitis);
• tipos localizados de reumatismo en los que se registran los procesos degenerativos (por ejemplo, en el caso de la osteoartritis vertebral o que afecta a las articulaciones periféricas).

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Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacológica se presenta en forma de:

• tabletas entéricas (20 cada una);
• líquidos para inyecciones i / m (ampollas con un volumen de 3 ml, 5 cada una);
• Tabletas con una liberación modificada del elemento activo (volumen de 0.075 y 0.15 g, 20 o 100 piezas);
• Gel al 5% (dentro de tubos de 50 o 100 g);
• Supositorios rectales (50 mg en volumen, 10 cada uno).

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Farmacodinámica

El diclofenaco tiene los siguientes efectos terapéuticos:

• inhibe la actividad de la enzima COX, que está involucrada en la unión de los prostanoides, y también en la cascada de los efectos de intercambio del ácido araquidónico;
• inhibe la biosíntesis de PG, que son los principales agentes causantes del desarrollo de inflamación, fiebre y dolor;
• fortalece la fuerza capilar;
• estabiliza las paredes lisosomales;
• inhibe la agregación plaquetaria, que se desarrolla bajo la acción del nucleótido ADP, así como el colágeno (proteína fibrilar).

El uso de Diclofenac Na ayuda a mejorar la actividad motora de las articulaciones afectadas, aumenta su volumen motor y reduce la severidad dolorosa durante los movimientos y en un estado de calma.

Las pruebas in vitro realizadas utilizando el elemento activo de los fármacos en porciones similares a las utilizadas en el tratamiento de pacientes demostraron que el fármaco no conduce a la inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en los tejidos del cartílago.

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Farmacocinética

Después de la ingestión oral de tabletas entéricas, el componente activo del fármaco se absorbe completamente desde el tracto gastrointestinal a alta velocidad. Los alimentos afectan la velocidad de absorción (disminuye la velocidad), pero el volumen del elemento absorbido sigue siendo el mismo.

Con una inyección de a / m de una porción igual a 75 mg de una sustancia, su absorción comienza inmediatamente. Al mismo tiempo, se registran valores de Cmax en plasma iguales a 2.5 μg / ml después de 20 minutos desde el momento del procedimiento.

Existe una linealidad entre los volúmenes del componente absorbido y el tamaño de la porción del fármaco.

Los valores de AUC después de la inyección i / m o la inyección intravenosa son aproximadamente dos veces más altos que los observados después del uso de drogas por vía rectal u oral. Esto se debe al hecho de que con el último método de introducción de aproximadamente el 50% del elemento, participan los procesos metabólicos con el primer paso intrahepático.

Con el uso repetido de la droga, sus propiedades farmacocinéticas no cambian. El cumplimiento de los intervalos prescritos entre las inyecciones de medicamentos le permite evitar la acumulación de su elemento activo dentro del cuerpo.

Con las píldoras orales, el medicamento se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Alcanza la Cmax a nivel plasmático en el intervalo de 1 a 16 horas desde el momento de la administración del fármaco (en promedio, el fármaco alcanza sus valores máximos después de 2-3 horas desde el momento de uso).

Después de ingerir el cuerpo, la sustancia se sintetiza casi por completo (99,7%) con la proteína intraplasma (la mayoría con albúmina). El volumen de distribución está en el rango de 120-170 ml / kg.

Los indicadores de diclofenaco en el interior de la sinovia, ubicados en la cavidad articular, después de la administración oral de los comprimidos de Diclac se registran después de 3-6 horas; Con la introducción de fármacos mediante inyección - después de 2-4 horas.

El término vida media de eliminación de un componente de una sinovia fluctúa en un rango de 3 a 6 horas.

Después de 2 horas de alcanzar la Cmax plasmática, los valores de diclofenaco dentro de la sinovia aumentan por encima de los valores plasmáticos y este efecto continúa persistiendo durante las próximas 12 horas.

Después de consumir la tableta, aproximadamente el 50% de la porción 1 del fármaco está involucrada en el primer paso intrahepático. Solo el 35-70% del elemento absorbido durante la circulación posthepática tiene un estado sin cambios.

La biotransformación parcial del componente se produce durante la glucuronización de la molécula inicial, pero principalmente durante los procesos de metoxilación e hidroxilación.

Estos procesos conducen a la formación de varios elementos metabólicos fenólicos (solo dos de ellos demuestran bioactividad, pero aún es más débil que la influencia del elemento original).

El término vida media de los medicamentos es de 1 a 2 horas, mientras que este indicador no afecta el estado funcional del hígado o los riñones.

El nivel plasmático de la depuración total de Dicklak está en el rango de 207-319 ml por minuto.

La excreción de la mayor parte del medicamento (alrededor del 60%) se realiza a través de los riñones en forma de componentes metabólicos; menos del 1% de la droga se excreta sin cambios, y el resto, con bilis en forma de elementos metabólicos.

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Dosificación y administración

En el caso de utilizar cualquier forma de liberación de la medicación, la dosis se determina personalmente, utilizando el mínimo, con un efecto clínico positivo. Al mismo tiempo, la duración del ciclo de tratamiento también debe ser lo más corta posible.

Pastillas entéricas de diclac.

El fármaco se utiliza en adolescentes a partir de los 15 años y adultos. Inicialmente, el día requería el uso de 0.1-0.15 g de la sustancia farmacéutica.

Con un curso leve de la enfermedad, y además, si necesita terapia a largo plazo, debe usar 75-100 mg de la sustancia por día. Separar esta dosis a 2-3 aplicaciones.

Si es necesario, aplicar 75 mg de medicamento. Durante el día, puede utilizar un máximo de 0,15 g de diclofenaco.

En caso de dismenorrea primaria, se utiliza una porción de 0.05-0.15 g del medicamento. En estos casos, en la etapa inicial de la terapia, la dosis puede variar en el rango de 0.05-0.1 g. Con la necesidad de aumentar la porción, este procedimiento se realiza durante un período de varios ciclos de menstruación, pero al mismo tiempo puede ser un máximo de 0.2 g por día..

Comenzar a usar el medicamento debe ser después del desarrollo de los primeros signos de dolor. La duración del ciclo de tratamiento está determinada por la intensidad de los síntomas clínicos y, a menudo, no excede de varios días.

Las tabletas se consumen antes de comer, sin masticar y lavar con agua corriente (1 taza).

El uso del fluido inyectable.

La porción se selecciona individualmente, teniendo en cuenta las peculiaridades del curso de la enfermedad. El curso terapéutico debe continuar durante el mínimo número posible de días, en la porción mínima efectiva.

Las inyecciones intramusculares pueden pasar un máximo de 2 días seguidos. Además, con la necesidad de eliminar el dolor, la terapia continúa con el uso de tabletas.

Durante el día, se permiten las inyecciones de 75 mg de diclofenaco Na (que corresponde a la primera ampolla del medicamento) a través de las inyecciones. La aguja para inyecciones se inserta profundamente dentro de la región superior externa de los músculos de las nalgas.

En condiciones extremadamente severas, durante las cuales se observan dolores severos, se permite duplicar la dosis diaria del medicamento. Se requiere mantener una pausa entre las inyecciones durante al menos varias horas. La droga se inyecta en los diferentes músculos de las nalgas (izquierda y luego a la derecha).

También se puede usar un régimen terapéutico alternativo cuando, en lugar de la segunda inyección, Diclofenac Na se administra en una forma diferente de liberación. Una porción debe calcularse de modo que en total no supere los 0,15 g por día.

En el caso de ataques de migraña, la inyección del fármaco a una dosis de 75 mg debe realizarse lo más rápido posible. Además, en el mismo día, es posible administrar supositorios rectales Diclac (0,1 g por día). Para el primer día con un esquema similar se requiere un máximo de 175 mg de la sustancia.

La infusión se realiza generalmente en forma de bolo. Teniendo en cuenta la duración del procedimiento, el líquido de la primera ampolla del medicamento se mezcla con un 0,9% de NaCl o un 5% de glucosa líquida; El líquido de infusión (bicarbonato de sodio) del 8,4% también está involucrado en esta combinación. El volumen de disolvente utilizado - 0.1-0.5 litros de la sustancia. Es posible aplicar solo líquidos transparentes solventes.

Para el dolor severo o moderado que se produce después de la cirugía, el paciente requiere la introducción de 75 mg de medicamento. Esta infusión dura entre 0.5-2 horas.

Si es necesario, el procedimiento puede repetirse después de varias horas. No debemos olvidar que en un día se puede administrar al paciente no más de 0.15 g del medicamento.

Para la profilaxis después del procedimiento de la operación, después de 15-60 minutos, se administran al paciente 25-50 mg del medicamento (porción de carga del medicamento). Luego se realiza una infusión continua (a una velocidad máxima de 5 mg / hora) para obtener un volumen de 0,15 g del fármaco.

Tabletas que tienen una forma de liberación modificada.

Primero, los pacientes toman 75-150 mg por día (1 o 2 tabletas, teniendo en cuenta la gravedad del dolor).

Cuando la necesidad de una terapia a largo plazo es necesaria para ingresar 75 mg del medicamento por día.

Para las personas cuyas manifestaciones de la enfermedad se presentan principalmente por la mañana y por la noche, el medicamento se prescribe para la recepción por la noche, antes de acostarse.

Por día se permite consumir un máximo de 0.15 g de Diklaka. Este curso de tratamiento debe durar un máximo de 14 días. El médico del curso debe seleccionar la duración del curso, teniendo en cuenta la condición del paciente y el cuadro clínico.

Es necesario tragar las tabletas por completo, sin su trituración preliminar; Debe ser lavado con un vaso de agua ordinaria. Se recomienda utilizar el medicamento con alimentos.

Uso de velas medicinales.

Presentar la droga a los adultos. Se utilizan diferentes regímenes de tratamiento: 1 vez al día en una dosis de 0,1 g de la sustancia, 2 veces al día en una dosis de 50 mg, o 3-4 veces al día en una dosis de 25 mg.

Se permite un día para usar no más de 0.15 g de la droga.

Para niños a partir de 12 años, los supositorios se administran en 0,05-0,1 g para 1 o 2 aplicaciones, así como 75 mg para 2 o 3 administraciones.

El uso de sustancias en forma de gel.

El medicamento se aplica a la piel 2-3 veces al día en la cantidad requerida para el tratamiento del área inflamada. Por ejemplo, 2-4 g de medicamento es suficiente para tratar el área de la epidermis, que tiene un área de 0.4-0.8 m ². La aplicación se realiza con una capa delgada, con un ligero roce de la sustancia en la epidermis.

Después de terminar el tratamiento, lávese bien las manos con jabón. Las únicas excepciones son las situaciones en las que la sustancia se aplica a esta área particular de las manos.

Se permite usar el gel en combinación con procedimientos de iontoforesis. Este método de aplicación proporciona un paso más profundo de la sustancia a la epidermis con un efecto médico más intenso. Aplique el medicamento que necesita debajo del electrodo con una carga negativa.

La duración del ciclo de tratamiento se selecciona teniendo en cuenta la información sobre la efectividad de la terapia. Básicamente es de 10-14 días. Teniendo en cuenta el estado de la salud humana, se puede prescribir un segundo curso (pero puede realizarse al menos después de 2 semanas desde el momento de la finalización del primero).

En el caso de lesiones en el área de los tejidos blandos (que también tienen una naturaleza reumática), el gel se utiliza durante un máximo de 14 días. La terapia en personas cuyo dolor es causado por el desarrollo de artritis dura 21 días (a menos que el médico tratante haya recetado una duración diferente).

Cuando se usa un medicamento sin receta médica, si no hay mejoría en una persona después de 7 días de terapia, se debe consultar a un médico.

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Uso Diklaka durante el embarazo

Está prohibido usar el medicamento durante la lactancia y en el tercer trimestre.

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Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones de la solución, tabletas y supositorios son:

• fuerte sensibilidad personal con respecto al diclofenaco u otros componentes de la droga;
• úlcera que afecta el tracto gastrointestinal en la fase activa;
• sangrado que se desarrolla en el tracto gastrointestinal;
• perforación gástrica o intestinal;
• insuficiencia grave del corazón, los riñones o el hígado;
• Trastorno hematopoyético con etiología inexplicable.

Está prohibido usar Diclac para personas que, al usar aspirina u otros AINE, desarrollen signos de urticaria y rinitis aguda, así como ataques de asma.

Los supositorios rectales no deben usarse en individuos con manifestaciones de proctitis (inflamación en el área rectal).

El gel no se utiliza en tales casos:

• mayor intolerancia personal con respecto al diclofenaco o los componentes auxiliares de la droga;
• la presencia en la historia de la urticaria del paciente, los ataques de asma, así como la forma aguda de rinitis;
• pólipos dentro de la nariz (también disponible en la historia);
• una historia de angioedema;
• Intolerancia severa asociada con sustancias analgésicas (entre ellas drogas antirreumáticas).

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Efectos secundarios Diklaka

Las formas de la droga, usadas oralmente, pueden causar tales efectos secundarios:

• Trastornos asociados con el trabajo del sistema circulatorio y la linfa: una sola aparición de anemia de diferente naturaleza (hemolítica o aplásica) o disminución del volumen de plaquetas, leucocitos o granulocitos de naturaleza neutrofílica;
• Lesiones inmunitarias: ocasionalmente síntomas de intolerancia, manifestaciones anafilactoides o edema de Quincke;
• trastornos mentales: raramente, pesadillas, estados de depresión, desorientación espacial, mayor irritabilidad y diversos problemas psicóticos;
• Problemas en el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo ocurren mareos o dolores de cabeza. Ocasionalmente, somnolencia severa. Un solo desarrollo es una violación del gusto o sensibilidad, trastornos de la memoria, temblor, meningitis aséptica, pesadillas, trastornos del flujo sanguíneo cerebral e irritabilidad severa;
• Manifestaciones visuales: ocasionalmente doble visión, visión borrosa o su trastorno;
• Lesiones auditivas: suele aparecer vértigo. El deterioro auditivo y el zumbido del oído se observan individualmente;
• problemas con la actividad cardíaca: dolores que afectan el esternón, aumento de la frecuencia cardíaca, infarto de miocardio o signos de CH;
• Trastornos que afectan el trabajo de los vasos sanguíneos: vasculitis simple o un aumento en los indicadores de presión arterial;
• Síntomas asociados con los órganos respiratorios: rara vez se observan ataques de asma (entre ellos también disnea) y manifestaciones del síndrome broncoespástico. La unidad desarrolla lesiones del tejido pulmonar intersticial o las paredes de los alvéolos, contra las cuales se observa la fibrosis;
• Lesiones en el tracto gastrointestinal y el sistema digestivo: dolor abdominal, síntomas de anorexia, trastornos dispépticos, vómitos, aumento de la hinchazón y náuseas. Ocasionalmente, se produce sangrado en el tracto gastrointestinal, gastritis, diarrea con sangre o vómitos en la sangre, úlceras en el tracto gastrointestinal (esto puede desarrollar sangrado o perforación) y melena. La colitis (su variedad hemorrágica o ulcerativa), la estomatitis, el estreñimiento, la pancreatitis, una variedad de trastornos relacionados con el esófago y las constricciones de tipo diafragma intestinal se desarrollan espontáneamente;
• Problemas en el sistema hepatobiliar: un aumento de las enzimas intracelulares de ALT, junto con AST (transaminasas). Ocasionalmente, se observan manifestaciones de insuficiencia hepática o hepatitis. La hepatitis de carácter relámpago, la insuficiencia de la función hepática o la hepatonecrosis se observan singularmente;
• trastornos urinarios: signos de insuficiencia renal aguda, papilitis necrotizante, aparición de sangre en la orina, aumento de los indicadores de proteínas en el interior de la orina, signos de síndrome nefrótico y nefritis tubulointersticial;
• Síntomas en el área de administración de medicamentos: aparecen abscesos en el área de la inyección. A menudo, puede haber dolor o endurecimiento en el sitio de administración del medicamento. En ocasiones, se desarrollan necrosis tisular y edema en el lugar de la inyección;
• Otros trastornos: ocasionalmente el uso de medicamentos puede provocar el desarrollo de edemas. Algunos pacientes pueden experimentar signos de meningitis aséptica (fiebre, tensión cervical y supresión de conciencia entre ellos). La mayoría de estos trastornos se observan en personas con patologías autoinmunes.

El uso de gel puede llevar a la aparición de tales violaciones:

• Signos epidérmicos: a veces aparecen pápulas y vesículas con pústulas, ardor y picazón, síntomas de dermatitis de contacto en el área de tratamiento del gel, y se produce descamación y un aumento de la sequedad de la epidermis. Ocasionalmente hay manifestaciones de dermatitis bullosa. El eccema, la fotofobia grave y la erupción epidérmica generalizada rara vez se informan;
• trastornos inmunitarios: rara vez se presentan síntomas de intolerancia (por ejemplo, angioedema) y disnea. Los ataques de asma rara vez se desarrollan.

El uso del gel en grandes porciones o su aplicación en grandes áreas del cuerpo puede provocar el desarrollo de efectos secundarios sistémicos y manifestaciones de intolerancia en forma de falta de aliento o angioedema.

Sobredosis

En caso de intoxicación con un medicamento, trastornos de las heces (p. Ej., Diarrea), vómitos, hemorragia en el área gastrointestinal, convulsiones, convulsiones, dolores de cabeza, espasmos involuntarios y contracciones musculares (calambres de tipo mioclónico, en su mayoría observados en niños), así como mareos.

El envenenamiento con diclofenaco puede causar daño hepático y el desarrollo de manifestaciones de insuficiencia renal aguda.

Al igual que con la sobredosis de otras sustancias de la categoría de AINE, la terapia para la intoxicación con diclofenaco implica la realización de procedimientos médicos sintomáticos y de apoyo.

Tales medidas se requieren en situaciones en las que una persona tiene signos pronunciados de insuficiencia renal, una disminución en los valores de presión arterial, una variedad de trastornos asociados con el tracto gastrointestinal y una disminución en la actividad respiratoria.

Los procedimientos específicos utilizados como medidas de desintoxicación (por ejemplo, hemosorción o diuresis forzada) son ineficaces, ya que los elementos activos de las sustancias AINE pueden sintetizarse en grandes volúmenes con la proteína intraplasma y participar en procesos metabólicos intensivos.

Si se ingiere accidentalmente cualquier cantidad de gel farmacológico, se requieren procedimientos sintomáticos: lavado gástrico, uso de sorbentes y la implementación de medidas que se realizan en caso de tratamiento de signos de intoxicación con AINE.

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Interacciones con otras drogas

La combinación del fármaco con el fármaco anticonvulsivo fenitoína, la digoxina y el litio puede llevar a un aumento de los valores plasmáticos de estos fármacos terapéuticos.

El uso de Diclak junto con los medicamentos diuréticos reduce la eficacia del fármaco de estas sustancias.

El uso de diclofenaco en combinación con fármacos diuréticos de naturaleza ahorradora de potasio puede provocar signos de hiperpotasemia.

El uso junto con la aspirina conduce a una disminución de los indicadores plasmáticos de diclofenaco. Además, esta combinación aumenta significativamente la probabilidad de efectos secundarios negativos.

El efecto del diclofenaco potencia la actividad tóxica contra los riñones ejercida por la ciclosporina.

Los productos que contienen diclofenaco pueden causar el desarrollo de signos de hiper o hipoglucemia que, cuando se combinan con fármacos antidiabéticos, requieren un control regular de los niveles de azúcar en la sangre.

La sustancia citostática metotrexato, cuando se usa el día antes o después del uso de diclofenaco, puede provocar un aumento en los valores plasmáticos de metotrexato y la potenciación de la intensidad de sus efectos tóxicos.

Si necesita el uso combinado de medicamentos y anticoagulantes, durante la terapia necesitará monitorear constantemente los cambios en los valores de coagulación de la sangre.

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Condiciones de almacenaje

Diklak contiene en un lugar oscuro, cerrado de la penetración de niños pequeños, seco. Las tabletas y los supositorios se almacenan a temperaturas de no más de 25 ° C, y el gel (que está prohibido congelar) se puede almacenar a una temperatura en el rango de las marcas 8-15 ° C.

Duracion

Diklak permitió su uso durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Las tabletas no deben administrarse a personas menores de 15 años. La solución es inaceptable introducir a personas cuya edad es menor de 18 años. Los supositorios rectales no se utilizan en niños menores de 12 años.

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Análogos

Los análogos de las drogas son las sustancias Ortofen, Diclo-F, Olfen con Voltaren y, además, Diclofenac sódico, Diklogen, Almiral con Dikloberlo, Rapten con Naklofen, Diklovit y Dikloran.

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Opiniones

Por lo general, Diclac recibe buenas críticas de los pacientes: cuando se usa, hay una rápida mejoría en la condición. Pero debe tenerse en cuenta que después del final del ciclo terapéutico, los síntomas de la enfermedad a menudo vuelven a aparecer. Debido a esto, el medicamento generalmente se usa como sustancia para los procedimientos sintomáticos.

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