Dilatrand

Dilatrend es un fármaco que bloquea de forma no selectiva la acción de los receptores β-adrenérgicos. Además, bloquea selectivamente la actividad de los receptores α. Carece de efecto simpaticomimético endógeno. Reduce la precarga cardíaca sistémica mediante el bloqueo selectivo de la actividad de los receptores α-adrenérgicos.

Con el bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos, se produce una supresión de la actividad renal del sistema renina-angiotensina (RAS) (reducción de la actividad de la renina plasmática), así como una disminución de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la intensidad del gasto cardíaco. Al bloquear los receptores α, el fármaco produce vasodilatación periférica, lo que reduce la resistencia vascular. [ 1 ]

Indicaciones Dilatrand

Se utiliza para reducir la presión arterial elevada (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos), y también en formas crónicas de disfunción cardiovascular y angina estable.

Forma de liberación

La sustancia medicinal se presenta en comprimidos de 12,5 o 25 mg de volumen, en el interior de una placa celular se encuentran 30 comprimidos de este tipo.

Farmacodinámica

La combinación del bloqueo de la actividad del receptor β y la vasodilatación conduce al desarrollo de los siguientes efectos: [ 2 ]

• En personas con enfermedad coronaria, previene el desarrollo del dolor y la isquemia miocárdica;
• en personas con valores elevados de presión arterial – reduce estos indicadores;
• En individuos con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia del flujo sanguíneo, ayuda a mejorar la hemodinámica, aumentar la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y reducir su tamaño.

El fármaco no altera los procesos del metabolismo lipídico. [ 3 ]

Farmacocinética

La biodisponibilidad del fármaco es del 25 %. La Cmáx tras la administración oral se registra al cabo de una hora. El fármaco es lineal con respecto a los parámetros sanguíneos y a la dosis administrada. El grado de biodisponibilidad no está ligado a la ingesta de alimentos.

Dilatrend es un componente altamente lipofílico. Aproximadamente el 98-99 % de la sustancia se sintetiza con proteínas. Su vida media es de 6 a 10 horas. La tasa de primer paso intrahepático es del 60-75 %. El volumen de distribución es de 2 l/kg. El aclaramiento intraplásmico es de 590 ml por minuto.

El metabolismo intrahepático de Dilatrend se realiza mediante glucuronidación y oxidación del anillo fenólico. Durante la dimetilación e hidroxilación del anillo aromático, se forman tres elementos metabólicos con actividad β-bloqueante. En estudios preclínicos, se determinó que la actividad del 4'-hidroxifenol es 13 veces superior a la de Dilatrend. Los niveles sanguíneos de componentes metabólicos son aproximadamente diez veces inferiores a los de Dilatrend. Los dos elementos metabólicos restantes (hidroxicarbazol) poseen un intenso efecto antioxidante y adrenobloqueante. Sus propiedades antioxidantes son entre 30 y 80 veces superiores a las de Dilatrend.

La eliminación del fármaco se produce con la bilis (y luego con las heces); una pequeña parte se excreta a través de los riñones.

Las personas mayores presentan niveles más altos de LS (un 50 % más altos). La biodisponibilidad de la sustancia en personas con cirrosis hepática es cuatro veces mayor, y su nivel en sangre es cinco veces mayor que en personas sin esta afección.

En algunos pacientes con insuficiencia renal (CC - por debajo de ≤20 ml por minuto) y presión arterial elevada, se determina un aumento de los indicadores de LS en sangre (40-55%).

Dosificación y administración

Dilatrend debe administrarse por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. En caso de insuficiencia cardiovascular, el medicamento debe administrarse con alimentos (para mejorar su absorción y reducir la probabilidad de colapso ortostático).

Para personas con presión arterial alta.

El medicamento debe tomarse 1 o 2 veces al día. La dosis inicial para un adulto es de 12,5 mg al día durante los primeros 1 o 2 días.

La dosis diaria de mantenimiento es de 25 mg. Si es necesario, se puede aumentar gradualmente (con un intervalo mínimo de 14 días) hasta alcanzar la dosis máxima diaria de 50 mg.

A las personas mayores se les debe administrar inicialmente 12,5 mg del fármaco una vez al día. En algunos casos, esta dosis puede incrementarse.

En caso de presión arterial elevada, no se puede utilizar más de 50 mg del medicamento al día.

Para personas con angina estable.

Durante los primeros 1-2 días, los adultos toman 25 mg del medicamento (dosis dividida en 2 dosis). La dosis de mantenimiento diaria es de 50 mg (25 mg para una dosis). Se permite un máximo de 0,1 g de Dilatrend al día (para 2 dosis).

Las personas mayores toman inicialmente 12,5 mg una vez al día (los primeros 1-2 días). Posteriormente, se pasa a una dosis de mantenimiento (50 mg para 2 dosis). La dosis indicada es la máxima para personas mayores.

Insuficiencia cardiovascular crónica.

El medicamento se utiliza como sustancia auxiliar junto con el uso de inhibidores de la ECA, fármacos digitálicos, diuréticos y vasodilatadores.

Para usar el medicamento, el paciente debe haber estado estable durante el último mes antes de iniciar el tratamiento con Cardvedilol. Entre otras condiciones importantes se encuentran una frecuencia cardíaca no superior a 50 latidos por minuto y una presión arterial sistólica superior a 85 mmHg.

Inicialmente, se administran 6,25 mg del medicamento una vez al día. Si no surgen complicaciones con el medicamento, la dosis puede aumentarse gradualmente (con un descanso mínimo de 14 días) según el siguiente esquema: de 6,25 mg dos veces al día a 12,5 mg dos veces al día, y posteriormente a 25 mg dos veces al día.

Las personas con un peso ≤85 kg no pueden tomar más de 50 mg del medicamento al día (en 2 dosis); las personas con un peso ≥85 kg: 0,1 g al día (en 2 dosis). En este último caso, excepto en casos de insuficiencia cardiovascular grave, la dosis debe aumentarse bajo estricta supervisión médica.

Al inicio del tratamiento, es posible que se agraven los síntomas de insuficiencia cardiovascular (especialmente en personas que toman grandes dosis de diuréticos o si la enfermedad es grave). En este caso, no es necesario suspender el medicamento; simplemente no aumente la dosis.

Durante el tratamiento, un terapeuta o cardiólogo debe supervisar el estado del paciente. Antes de aumentar la dosis del fármaco, se debe realizar una evaluación adicional del paciente, determinando su peso, función hepática, frecuencia cardíaca, presión arterial y frecuencia cardíaca. Si aparecen síntomas de descompensación o retraso en la excreción de líquidos, se requieren medidas sintomáticas (aumento de la dosis de diuréticos). No se debe aumentar la dosis de Dilatrend (hasta que el estado del paciente se estabilice).

En algunos casos, es necesario reducir la dosis del medicamento o suspender temporalmente la terapia (en este caso, se puede realizar una titulación de la dosis).

Al suspender temporalmente el medicamento, es necesario reanudarlo con una dosis mínima (una sola administración de 6,25 mg al día). La dosis se aumenta gradualmente, según el esquema indicado anteriormente.

Se debe tener en cuenta que el uso del medicamento por parte de personas mayores debe realizarse bajo supervisión constante de un médico, ya que presentan una mayor sensibilidad al Dilatrend.

El medicamento se suspende reduciendo gradualmente la dosis durante un período de 1 a 2 semanas.

• Solicitud para niños

El carvedilol no debe prescribirse en pediatría (personas menores de 18 años), ya que existe información limitada sobre su eficacia medicinal y seguridad en este grupo.

Uso Dilatrand durante el embarazo

Dilatrend está contraindicado para su uso en pacientes embarazadas o en período de lactancia.

Las pruebas en animales no han revelado ninguna actividad teratogénica del fármaco, pero no se han realizado suficientes ensayos clínicos que investiguen la seguridad de su administración a dichos pacientes.

El medicamento puede reducir la circulación sanguínea dentro de la placenta, lo que provoca la muerte fetal o un parto prematuro. En caso de uso del medicamento, el recién nacido o el feto pueden desarrollar hipoglucemia, bradicardia, hipotermia, insuficiencia pulmonar y complicaciones cardiorrespiratorias.

El uso del medicamento durante el embarazo solo está permitido en situaciones en las que se espera un beneficio mayor que los riesgos de complicaciones para el feto. La embarazada debe suspender el medicamento 2-3 días antes del parto. Si no se cumple esta condición, es necesario monitorear el estado del recién nacido durante los primeros 2-3 días.

El fármaco es lipofílico; las pruebas en animales han demostrado que la molécula del fármaco y sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna. Por lo tanto, debe evitarse la lactancia materna durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• insuficiencia cardiovascular en forma descompensada;
• patologías broncopulmonares crónicas de carácter obstructivo;
• shock cardiogénico o BA;
• que tiene un bloqueo AV de 2-3 etapas;
• bradicardia (la frecuencia cardíaca es ≤50 latidos por minuto);
• alergia grave al principio activo o a otros componentes del medicamento;
• SSSU (también bloqueo SA cardíaco);
• angina espontánea;
• feocromocitoma no tratado;
• uso en combinación con la administración vascular parenteral de verapamilo o diltiazem;
• hipotensión grave con lecturas de presión arterial sistólica inferiores a 85 mm Hg;
• enfermedad vascular periférica;
• malabsorción de glucosa y galactosa, hipolactasia hereditaria y deficiencia de lactasa de Lapp.

Efectos secundarios Dilatrand

Principales efectos secundarios:

• Problemas con los procesos hematopoyéticos: trombocitopenia leve;
• Trastornos metabólicos: hipercolesterolemia, hipoglucemia o hipovolemia, retención de líquidos y edema periférico. La hiperglucemia suele observarse en diabéticos.
• Disfunción del SNC: parestesias, mareos, síncope, depresión, trastornos del sueño y dolores de cabeza;
• Daños a los órganos visuales: deterioro del lagrimeo, alteraciones visuales e irritación en la zona de los ojos;
• síntomas asociados al tracto urinario: disfunción urinaria, edema periférico e insuficiencia renal;
• Trastornos gastrointestinales: estreñimiento, vómitos, xerostomía, náuseas, dolor abdominal, diarrea y aumento de los niveles de transaminasas;
• problemas con la función sexual: impotencia o hinchazón en el área genital;
• Trastornos del sistema cardiovascular: trastorno del flujo sanguíneo periférico, bradicardia o colapso ortostático;
• Daños a la función del sistema musculoesquelético: dolor en las extremidades;
• Trastornos respiratorios: mucosa nasal seca y disnea (obstrucción) en personas con EPOC;
• Problemas en la capa subcutánea y la epidermis: picazón, urticaria, exantema alérgico y manifestaciones similares a la psoriasis y el liquen plano. Si el paciente padece psoriasis, puede experimentar un empeoramiento de los síntomas epidérmicos.
• otros: debilidad sistémica;
• Raramente: bloqueo AV, angina de pecho y exacerbación de manifestaciones de patologías asociadas a vasos periféricos (claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, etc.).

El uso de Dilatrend puede conducir al desarrollo de una forma latente de diabetes mellitus o al empeoramiento de una diabetes existente, así como a un control insuficiente de los niveles de glucosa sérica.

En caso de titulación del fármaco, la función contráctil del miocardio puede debilitarse (raramente).

Sobredosis

En caso de intoxicación con Dilatrend, es posible el desarrollo de insuficiencia cardíaca, bradicardia, vómitos, hipotensión grave, espasmo bronquial, trastornos respiratorios, shock cardiogénico y convulsiones, así como paro cardíaco y pérdida del conocimiento.

Durante el tratamiento, es necesario monitorizar el funcionamiento de los sistemas vitales del organismo. Las personas con intoxicación deben permanecer en cuidados intensivos (si es necesario).

Acciones de apoyo:

• para prevenir la bradicardia grave – administrar 0,5-2 mg de atropina por vía intravenosa;
• Para mantener la función cardiovascular: uso de glucagón (por vía intravenosa 1-10 mg, y luego infusión intravenosa 2-5 mg por hora).

También se utilizan simpaticomiméticos como dobutamina, isoprenalina o epinefrina. El tamaño de la dosis se selecciona teniendo en cuenta el peso del paciente.

En caso de bradicardia refractaria, además de tomar medicamentos, se realiza estimulación eléctrica cardíaca.

Para prevenir el espasmo bronquial, los β-simpaticomiméticos se administran mediante infusión intravenosa o inhalación; además, se puede utilizar aminofilina por vía intravenosa.

Para detener las convulsiones, se debe administrar diazepam por vía intravenosa (a un ritmo bajo).

La hemodiálisis será ineficaz porque Dilatrend se sintetiza a alta velocidad con las proteínas de la sangre.

En casos graves de intoxicación, se realizan medidas de soporte durante un tiempo prolongado, ya que la redistribución y excreción del fármaco se ralentiza. La duración del tratamiento depende del estado del paciente (se mantiene hasta su estabilización).

Interacciones con otras drogas

Agentes antiarrítmicos y antagonistas del Ca.

La administración con diltiazem, amiodarona o verapamilo causa hipotensión y bradicardia. Quienes utilicen estas combinaciones deben controlarse la presión arterial y realizarse un electrocardiograma.

El efecto sinérgico que se desarrolla al usar Dilatrend con antagonistas del Ca puede provocar un trastorno de la conducción AV cardíaca, lo que causa descompensación.

Es necesaria una monitorización cuidadosa de los pacientes que combinan el fármaco con antiarrítmicos de subtipo I o amiodarona. Se han notificado casos de bradicardia y fibrilación ventricular, así como paro cardíaco, al inicio del tratamiento con Dilatrend en pacientes que toman amiodarona.

Con el uso parenteral de fármacos antiarrítmicos puede observarse insuficiencia cardiovascular (fármacos antiarrítmicos de los subtipos Ia o Ic).

Se ha reportado bradicardia con la combinación del fármaco con reserpina, guanfacina, metildopa, guanetidina o IMAO (excluyendo los IMAO-B). Se debe monitorizar el ritmo cardíaco con estos regímenes de uso.

El medicamento no debe administrarse junto con dihidropiridinas, ya que puede provocar insuficiencia cardiovascular e hipotensión grave.

Los nitratos producen una disminución de la presión arterial cuando se combinan con medicamentos.

La administración simultánea del fármaco y digoxina produce un aumento de los valores de equilibrio de digoxina con digitoxina (en un 16 y un 13 %). Es necesario monitorizar los niveles sanguíneos de digoxina al inicio del tratamiento y al finalizar la selección de la dosis de mantenimiento.

El fármaco potencia la actividad antihipertensiva de fármacos de otras categorías farmacológicas (barbitúricos, vasodilatadores, fenotiazinas, así como tricíclicos, alcohol y antagonistas del terminal α1).

La combinación de medicamentos y ciclosporina requiere controlar los niveles sanguíneos de esta última, porque pueden aumentar.

Agentes antidiabéticos, incluida la insulina.

El medicamento es capaz de neutralizar las manifestaciones de hipoglucemia; la actividad de la insulina y de los fármacos hipoglucemiantes puede aumentar con el uso del medicamento, por lo que es necesario controlar constantemente los niveles de glucosa sérica en estas personas.

Cuando se utiliza una combinación con clonidina y es necesario suspender ambos medicamentos, primero suspenda la administración de Dilatrend y luego reduzca gradualmente la dosis de clonidina.

Si se requiere anestesia por vía inhalatoria, se deben tener en cuenta las interacciones inotrópicas y antihipertensivas negativas entre los anestésicos y el fármaco.

El efecto terapéutico de los medicamentos se debilita cuando se combinan con sustancias que retienen Na y líquido en el organismo (corticosteroides, analgésicos antiinflamatorios y estrógenos).

Las personas que utilizan cimetidina, eritromicina, ketoconazol con barbitúricos, verapamilo y fluoxetina con haloperidol o rifampicina (sustancias que inducen o inhiben la acción de las enzimas de la hemoproteína P450) deben estar bajo la supervisión de un médico, ya que el nivel del medicamento puede aumentar (con la introducción de inhibidores) o disminuir (con el uso de inductores).

La combinación con ergotamina conduce al desarrollo de un efecto vasoconstrictor significativo.

La combinación con sustancias que producen bloqueo neuromuscular provoca una potenciación de los impulsos neuromusculares.

El uso junto con simpaticomiméticos (agonistas adrenérgicos α o β) aumenta la probabilidad de aumento de la presión arterial o el desarrollo de bradicardia grave.

Condiciones de almacenaje

Dilatrend debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura oscila entre 15 y 25 °C.

Duracion

Dilatrend puede utilizarse durante un periodo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Coriol y Akridilol con Corvasan, así como Dilatrend.

Reseñas

Dilatrend recibe excelentes críticas de profesionales médicos: se considera muy eficaz en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, así como en el control de la conducción auriculoventricular (AV) y la fibrilación auricular. Además, recibe buenas críticas como tratamiento para la hipertensión arterial, lo que aumenta su valor medicinal.