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Último revisado: 23.04.2024
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El medicamento para estabilizar la presión arterial Tarka se refiere a los bloqueadores de los canales de calcio, medicamentos basados en verapamilo.
Indicaciones de drop
El uso de los medicamentos de Tark es apropiado para mejorar la condición de las personas con hipertensión esencial si su presión arterial se estabiliza después de tomar trandolapril y / o verapamilo.
Forma de liberación
Tarka se produce en forma capsular y se refiere a preparaciones de exposición prolongada.
En una cápsula, Tarka presenta dos ingredientes activos:
- trandolapril en la cantidad de 2 mg;
- verapamilo g / x en la cantidad de 180 mg.
Las cápsulas de Tarka son densas y gelatinosas de color rosa claro, en cuyo interior hay una masa granulada de trandolapril y una tableta de verapamilo g / x.
La placa blíster contiene diez cápsulas de la medicación. En la caja de embalaje de cartón hay dos placas de ampolla e instrucciones para usar Tark.
Farmacodinámica
Cápsulas Tarka es una combinación farmacéutica de un antagonista del calcio verapamilo con un inhibidor de la ECA trandolapril.
El efecto farmacológico del verapamilo se debe a la inhibición del flujo de iones de calcio a través de los túbulos de calcio retardados de las paredes celulares de la estructura del músculo liso de los vasos y el músculo cardíaco.
Verapamil tiene tales habilidades:
- reduce los índices de presión en un estado silencioso o durante una carga física (por vasodilatación);
- reduce el grado de resistencia de los vasos periféricos y reduce la necesidad de músculo cardíaco en oxígeno;
- reduce la función contráctil del músculo cardíaco, sin afectar la regulación sintomática de la actividad cardíaca.
Orientación funcional de trandolapril está bloqueando suero complejo renina-angiotensina-aldosterona en la reducción de los niveles de angiotensina II en el suero sanguíneo, en la disminución de la actividad vasopresora y la normalización de la producción de aldosterona. Trandolapril en Tarka mejora la vasodilatación periférica mediante la estimulación del sistema de prostaglandinas. Probablemente, un mecanismo similar tiene lugar bajo el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA, y también es responsable de la aparición de ciertos efectos secundarios.
En pacientes con presión arterial alta, el tratamiento con inhibidores de la ECA conduce a una reducción de la presión arterial, independientemente de la posición del cuerpo. La aceleración de la compensación de la actividad cardíaca en este fondo no se observa. La resistencia de las arterias periféricas disminuye: el gasto cardíaco permanece sin cambios o aumenta.
Puede haber un aumento en la circulación renal. Sin embargo, la tasa de filtración no cambia. Para lograr una caída persistente en la presión arterial, algunas personas deben someterse a tratamiento durante varias semanas. En este caso, el efecto de tomar Tark se conserva incluso con un tratamiento prolongado. En el futuro, la presión arterial no aumentará incluso con una interrupción aguda en el tratamiento de las cápsulas de Tark.
Durante los experimentos, no se encontraron interacciones negativas entre los ingredientes activos de Tark. Por lo tanto, se supone que el efecto sinérgico de verapamilo y trandolapril se debe a las propiedades farmacológicas combinadas. Esta combinación se considera más efectiva que tomar cada medicamento por separado.
Farmacocinética
Las cápsulas de Tark contienen verapamil g / x, que tiene una liberación retardada, así como trandolapril con liberación acelerada.
El verapamilo es absorbido por aproximadamente el 90%. El índice de biodisponibilidad promedio es del 22% y con la admisión a largo plazo puede aumentar al 30%.
La presencia de masas dietéticas en el estómago no previene el grado de biodisponibilidad del verapamilo.
La duración promedio de la obtención de la concentración sérica máxima es de 4 horas. El equilibrio con la admisión a largo plazo del fármaco con una frecuencia de una vez al día se detecta después de 3-4 días.
La asociación de verapamilo con albúminas plasmáticas puede ser del 90%.
La vida media después de un largo tratamiento con Tark es de aproximadamente ocho horas. Aproximadamente el 3.5% de la cantidad utilizada del medicamento se excreta por filtración renal sin cambios. Los metabolitos en el 70% se excretan con el fluido urinario y en el 16% con las masas calóricas.
La disponibilidad biológica puede aumentar en pacientes con cirrosis. En este caso, las propiedades cinéticas del verapamil permanecen sin cambios.
Trandolapril se absorbe con relativa rapidez, la absorción puede ser de 30 a 60%, independientemente de la presencia de masas de alimentos en el estómago.
El nivel límite del medicamento se detecta después de media hora después de la ingestión.
Trandolapril de las cápsulas de Tarka deja rápidamente el suero, con una vida media de menos de 60 minutos. El fármaco se somete a procesos de hidrólisis en plasma con la formación de trandolaprilato.
La duración de la concentración sérica promedio puede variar de 3 a 8 horas. La biodisponibilidad completa es del 13%.
La relación entre el trandolaprilato y la albúmina plasmática es cercana al 80%. La conexión con el ACE se considera saturada. La mayor parte del trandolaprilato de referencia también está relacionado creando un enlace de proteína insaturada. El equilibrio se puede lograr después de 4 días de recepción constante de Tark.
La vida media de trandolaprilato se estima en 15 y 23 horas.
Del 9 al 14% de la cantidad consumida, trandolapril sale del cuerpo con fluido urinario en forma de trandolaprilato inalterado.
Los valores de aclaramiento de trandolaprilato muestran una correlación lineal con el aclaramiento de creatinina, y están en el rango de 0,15-4 L / h, que depende de la dosis. El nivel de trandolaprilato sérico está muy aumentado en pacientes con aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml por minuto. Después de la admisión repetida de pacientes con formas crónicas de insuficiencia renal, se observa el estado de equilibrio durante cuatro días.
El nivel de trandolapril en el suero en pacientes con cirrosis hepática, en comparación con personas sanas, suele ser unas diez veces mayor.
Dado que no se ha estudiado el tipo de interacción farmacocinética de los componentes individuales de verapamilo y trandolapril, los valores cinéticos del primero y del segundo fármaco se aplican al fármaco Tark.
Dosificación y administración
Uso de drop durante el embarazo
Está prohibida la recepción de Tark por pacientes embarazadas.
Los especialistas no pudieron demostrar la seguridad del uso de Tark durante el embarazo. Por el contrario, se documentaron casos de hipoplasia pulmonar intrauterina, inhibición del crecimiento intrauterino del feto, trastornos hipoplásicos del desarrollo del cráneo.
Las mujeres en edad reproductiva, antes de comenzar el tratamiento con Tark, deben estar convencidas de la ausencia de embarazo y también deben usar métodos anticonceptivos confiables.
Los principales ingredientes de Tark se excretan en la leche materna, por lo que el tratamiento con un medicamento durante la lactancia también está contraindicado.
Contraindicaciones
Las cápsulas de Tark no se prescriben para tales condiciones dolorosas:
- propensión a la alergia a este medicamento, o a otras drogas, inhibidores de la ECA;
- un episodio de bloqueo antrioventricular de grado II o III, en ausencia de un IWR funcional;
- forma hereditaria o idiopática de angioedema;
- choque cardiogénico;
- forma aguda de infarto de miocardio, acompañada de complicaciones;
- debilidad del nodo sinusal en pacientes en ausencia de un IWR funcional;
- insuficiencia de actividad cardíaca en la etapa de descompensación;
- aleteo y / o fibrilación auricular;
- el período de gestación y la lactancia del niño.
Efectos secundarios de drop
Muy a menudo, la recepción de Tark está acompañada por síntomas indeseables tales como tos, dolores de cabeza, dificultad para defecar, mareos, bochornos.
Otros efectos secundarios también pueden ocurrir con menos frecuencia:
- trombocitopenia, leucopenia;
- alergia
- cambio en el peso corporal en la dirección de la disminución;
- trastornos del sueño, ansiedad, apatía;
- temblor en las extremidades, alteración de la sensibilidad de las extremidades, trastornos vestibulares;
- deterioro de la visión;
- bloqueo auriculoventricular de primer grado;
- bronquitis, estancamiento en los pulmones;
- dolor en el abdomen, diarrea o estreñimiento, sed, inflamación del páncreas;
- ictericia, hepatitis;
- edema en la cara, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, enrojecimiento de la piel;
- dolor en los músculos, articulaciones;
- un aumento en el volumen diario de orina;
- aumento de senos, disfunción eréctil;
- sentirse cansado
Sobredosis
La aceptación de las dosis infladas de Tark puede ir acompañada de tales signos:
- disminución excesiva de la presión arterial;
- alteraciones del metabolismo electrolítico;
- ralentización o aumento del ritmo cardíaco;
- pérdida de conciencia;
- estado de shock;
- bloqueo auriculoventricular;
- paro cardíaco
Hay casos de muerte de pacientes como resultado de una sobredosis de Tark.
En caso de una sobredosis, la ayuda debe dirigirse al mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo. Use la infusión de medicamentos con calcio, estimulación β-adrenérgica, purificación del estómago y los intestinos.
Debido a las propiedades prolongadas de la medicación de Tark, es necesario establecer un control médico sobre la condición del paciente durante al menos 2 días.
La hemodiálisis en tales casos no se aplica.
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Interacciones con otras drogas
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Tarka + antiarrítmicos y bloqueadores beta |
Efectos adversos sobre la actividad cardíaca |
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Tarka + quinidina |
Aumento del efecto antihipertensivo |
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Tarka + antihipertensivos, diuréticos y vasodilatadores |
Aumento del efecto antihipertensivo |
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Targa + Prazosin, terazosine |
Aumento del efecto antihipertensivo |
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Tarka + medicamentos utilizados en la terapia del VIH (por ejemplo, ritonavir) |
Aumento de la concentración de verapamilo en el suero |
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Tarka + carbamazepina |
Un aumento en el contenido de carbamazepina en la sangre y un aumento en los efectos secundarios de la carbamazepina |
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Tarka + preparaciones de litio |
Aumento de los efectos neurotóxicos del litio |
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Tarka + rifampicina |
Reducción del efecto hipotensor del verapamilo |
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Difunde sulfinpirazon |
Reducción del efecto hipotensor del verapamilo |
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Difunde miorelaksantı |
Fortalecimiento de relajantes musculares |
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Tarka + aspirina |
Mayor probabilidad de sangrado |
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Tarka + alcohol etílico |
Aumento de la concentración de alcohol etílico en la sangre |
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Tarka + simvastatina y lovastatina |
Aumento en las concentraciones plasmáticas de estas drogas |
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Tarka + preparaciones de potasio |
Mayor riesgo de hipercalemia |
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Tarka + drogas hipoglucemiantes |
Aumento del efecto hipoglucémico y riesgo de hipoglucemia |
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Tarka + medicamentos antiinflamatorios no esteroideos |
Disminución del efecto hipotensor |
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Condiciones de almacenaje
Las cápsulas de Tarka se guardan, no se retiran del paquete, en habitaciones secas y cálidas. Almacenamiento óptimo de la droga a una temperatura de +18 a + 25 ° C, lejos del acceso de los niños.
Duracion
Mantenga la cápsula Tark hasta los 3 años.
¡Atención!
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