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Tarceva
Último revisado: 23.04.2024
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La categoría de agentes antineoplásicos es Tarceva, un fármaco antitumoral, un representante de los inhibidores de tirosina quinasa.
Indicaciones de tarceva
Las principales indicaciones para el nombramiento de Tarceva son las siguientes:
- Tratamiento de apoyo de cáncer de pulmón de células no pequeñas localizado o metastásico, si no hay un aumento en el desarrollo de la enfermedad después de 4 cursos de quimioterapia.
- Tumores cancerosos en los pulmones, diseminación localizada o metastásica, si uno o más cursos de quimioterapia no tuvieron el efecto esperado.
- Cáncer inoperable localizado o metastásico en el páncreas (como medicamento de primera línea, en combinación con Gemcitabina).
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Forma de liberación
Tarceva se produce en forma de tableta, con una capa de revestimiento protector. El ingrediente activo es la sustancia antitumoral erlotinib.
Las tabletas son redondas, con bordes lisos, cubiertas con una película de un tono amarillento claro. En un lado hay una inscripción que refleja el nombre y la dosis de la tableta en mg:
- Tarceva 25;
- Tarceva 100;
- Tarceva 150.
Un blister contiene diez tabletas. Un paquete de cartón contiene tres placas de ampolla y una instrucción en papel.
Farmacodinámica
Tarceva sobre la base de erlotinib es el fármaco más potente que inhibe la tirosina quinasa de los receptores de EGF (factor de crecimiento epidérmico de un ser humano).
La tirosina cinasa es responsable de los procesos internos de fosforilación de EGF, que se expresan en la parte superior de las estructuras celulares sanas y tumorales. La inhibición de la actividad fosfotirosina del factor de crecimiento inhibe el desarrollo de células cancerosas y / o causa su muerte.
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Farmacocinética
El componente activo de Tarcev se absorbe bien después de la administración oral. El contenido limitante en el suero se observa después de cuatro horas. La disponibilidad biológica en una persona sana se estima en un 59%. La presencia de masas de alimentos en el estómago puede aumentar la biodisponibilidad de la droga.
El contenido limitante en el suero es 1.995 ng / ml. El equilibrio de la concentración se observa después de 7-8 días. Antes de usar la dosis posterior de Tarcev, el nivel mínimo del ingrediente activo en el suero es de 1.238 ng / ml.
En muestras de tejidos cancerosos después de 9 días de tratamiento, el nivel del ingrediente activo se encuentra en promedio 1.158 ng / g. Esto es aproximadamente el 63% del nivel límite en el suero en un estado de equilibrio. Después de 60 minutos después de tomar Tarcev, el contenido limitante del fármaco en el plasma puede alcanzar el 73%. La unión a proteínas plasmáticas es del 95%.
El metabolismo de Tarceva ocurre en el hígado, con la participación de enzimas en el proceso. Los procesos metabólicos extrahepáticos se observan en la cavidad intestinal, en los pulmones, directamente en los tejidos tumorales.
La distancia promedio es cercana a 4.47 l / h. La vida media es de 36.2 horas. Los productos del metabolismo y los residuos de medicamentos inalterados se excretan principalmente con terneros (más del 90%) y, en menor medida, a través de los riñones.
El tratamiento combinado de Tarceva y Gemcitabina no tiene ningún efecto sobre el aclaramiento de la sustancia erlotinib en el suero.
Dosificación y administración
Tome Tarceva por vía oral, una vez al día, 60 minutos antes de una comida o dos horas después de una comida.
- Cuando se trata de un proceso de cáncer de células no pequeñas en los pulmones, se recomiendan 150 mg de Tarceva por día.
- Cuando el proceso de cáncer en el páncreas se recomienda tomar 100 mg de Tarceva por día, durante un tiempo prolongado, junto con Gemcitabina.
Uso de tarceva durante el embarazo
La posibilidad de tratar Tarceva con mujeres embarazadas no fue suficientemente investigada. Las pruebas preclínicas del efecto tóxico del fármaco en dosis estándar indicaron la presencia de embriotoxicidad.
Dado lo anterior, no se recomienda el uso de Tarceva para la terapia de pacientes embarazadas. Las mujeres en edad fértil antes de comenzar el tratamiento deben excluir la presencia de embarazo y también utilizar métodos anticonceptivos confiables.
La posibilidad de tratamiento con Tarceva medicamento durante la lactancia no se ha investigado, por lo tanto, no se recomienda el uso de este tipo de medicamento.
Contraindicaciones
El tratamiento de Tarcev debe evitarse en tales situaciones:
- con daño hepático y renal severo;
- con gestación y lactancia;
- en pediatría;
- con una tendencia a las alergias a Tarceva.
Las contraindicaciones relativas son:
- paciente fumador;
- intolerancia a galactosa, insuficiencia de lactasa;
- alergia péptica;
- quimioterapia simultánea con taxanos.
Efectos secundarios de tarceva
Muy a menudo, los especialistas detectan tales efectos secundarios al tomar la medicación de Tarceva:
- diarrea, náuseas, úlceras orales, dolor abdominal, hinchazón, sangrado en el tracto digestivo (hasta la perforación);
- Ishudanie;
- desarrollo de insuficiencia hepática;
- conjuntivitis, úlceras corneales (a veces con perforaciones), queratitis;
- tos, dificultad para respirar, sangrado de la mucosa nasal;
- erupciones cutáneas, calvicie, deterioro de la piel y uñas, cambios en la pigmentación;
- dolor en la cabeza, neuropatía;
- condiciones depresivas;
- sensación de fatiga, infección (neumonía, flemón, complicaciones sépticas).
Sobredosis
Con la administración oral de una dosis única de Tartz a 1600 mg, no se observaron efectos especiales.
Al tomar dosis más altas, pueden presentarse los siguientes síntomas:
- diarrea severa;
- erupción cutánea;
- un aumento en el nivel de transaminasas hepáticas.
Con una posible sobredosis de Tarceva abolida, a cambio prescribir el tratamiento con medicamentos sintomáticos.
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Interacciones con otras drogas
Ketoconazol, ciprofloxacina afecta el metabolismo de Tarceva y aumenta su concentración en suero.
La rifampicina, inductores de la isoenzima CYP3A4, aumenta el metabolismo de Tarceva y reduce el nivel del fármaco en el plasma.
Los medicamentos que causan un cambio en el pH en el segmento superior del tracto digestivo pueden afectar la solubilidad del ingrediente activo Tarceva y el grado de su biodisponibilidad.
Omeprazol, fármacos inhibidores de la bomba de protones, ranitidina, bloqueadores del receptor de histamina reducen el nivel de la concentración límite del medicamento Tarceva.
La warfarina y otras preparaciones de cumarina aumentan el riesgo de hemorragia.
Las estatinas combinadas con Tarceva aumentan el riesgo de miopatía.
Fumar durante el tratamiento Tarceva reduce la exposición del ingrediente activo en aproximadamente 2 veces.
Tarceva aumenta la concentración de platino en el suero sanguíneo, lo que debe tenerse en cuenta al tomar carboplatino o paclitaxel.
Capecitabina aumenta el contenido en plasma del ingrediente activo Tarceva.
Condiciones de almacenaje
Mantenga Tarceva en habitaciones con un régimen de temperatura de +15 a +30 ° C, en la inaccesibilidad total de los niños.
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Duracion
Tarceva puede almacenarse durante 3 años desde el momento de la producción del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Tarceva" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.