Duspatalin

Duspatalina (mebeverina) es un medicamento que se utiliza para aliviar los síntomas del síndrome del intestino irritable (SII) y otros trastornos gastrointestinales asociados con la hipertonicidad del músculo liso.

La mebeverina actúa bloqueando los canales de calcio en el músculo liso intestinal, lo que provoca su relajación. Esto ayuda a reducir los espasmos, el dolor y mejora la permeabilidad intestinal.

La duspatalina se suele administrar por vía oral en comprimidos o cápsulas. Se suele tomar antes de las comidas o según sea necesario, según lo indique el médico.

Indicaciones Duspatalina

1. Dolor y malestar abdominal asociado con el síndrome del intestino irritable (SII).
2. Espasmos intestinales y dolores tipo cólico.
3. Evacuación intestinal incompleta y otros síntomas asociados con disfunción intestinal.

Forma de liberación

La duspatalina suele estar disponible en comprimidos o cápsulas para administración oral.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción:

   • Acción antiespasmódica selectiva: La mebeverina relaja selectivamente la musculatura lisa intestinal sin afectar significativamente el peristaltismo intestinal normal. Esto permite reducir los espasmos y el dolor asociado sin alterar la función motora normal.
   • Bloqueo de los canales de sodio: La mebeverina bloquea los canales de sodio en las membranas celulares de las células musculares lisas, lo que resulta en la estabilización de la membrana y previene la entrada incontrolada de sodio a las células. Esto previene la despolarización y la contracción subsiguiente del músculo liso.
   • Acción antiespasmódica: El fármaco reduce el tono aumentado y la actividad hipermotora de los músculos lisos intestinales, lo que ayuda a aliviar síntomas como dolor, espasmos y malestar abdominal.

2. Efectos sobre el tracto gastrointestinal:

   • Reducción del dolor y el malestar: al relajar los músculos lisos del intestino, la mebeverina ayuda a reducir el dolor y el malestar asociados con los trastornos funcionales del intestino.
   • Sin efecto sobre la motilidad normal: A diferencia de otros antiespasmódicos, la mebeverina no suprime la motilidad intestinal normal, lo que evita efectos secundarios como el estreñimiento o el tránsito intestinal lento.

3. Efectos clínicos:

   • Mejora del estado del paciente: La mebeverina es eficaz en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (SII) y otros trastornos gastrointestinales funcionales. Los pacientes refieren reducción del dolor y de los espasmos, y una mejoría del bienestar general.

4. Ventajas:

   • Efectos sistémicos mínimos: debido a su acción selectiva sobre los músculos intestinales, la mebeverina tiene efectos secundarios sistémicos mínimos, lo que la hace segura para su uso a largo plazo.
   • Sin efectos anticolinérgicos: La mebeverina no tiene propiedades anticolinérgicas, por lo que no produce efectos secundarios como sequedad de boca, visión borrosa o retención urinaria, que son típicos de algunos otros antiespasmódicos.

Farmacocinética

1. Succión:

   • Tras la administración oral, la mebeverina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Las formulaciones de liberación modificada, como las cápsulas, proporcionan una liberación prolongada del principio activo, lo que ayuda a mantener niveles plasmáticos estables.

2. Distribución:

   • La mebeverina se distribuye bien en los tejidos, especialmente en los músculos lisos del intestino, donde ejerce su efecto.
   • La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 75%, lo que indica una unión a proteínas moderada.

3. Metabolismo:

   • La mebeverina sufre un metabolismo extenso en el hígado a través de la hidrólisis de ésteres, formando ácido verátrico y alcohol mebeverina.
   • Los principales metabolitos no tienen actividad farmacológica, lo que minimiza el riesgo de efectos secundarios sistémicos.

4. Retiro:

   • Los metabolitos de la mebeverina se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente el 60 % se excreta en la orina como ácidos carboxílicos y sus glucurónidos.
   • Algunos de los metabolitos pueden excretarse en la bilis.

5. Vida media:

   • La vida media de la mebeverina y sus metabolitos es de aproximadamente 5 a 6 horas, lo que permite tomar el medicamento dos veces al día cuando se utilizan cápsulas de liberación modificada.

Instrucciones especiales:

• Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal o hepática:
  • No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal o hepática, lo que hace que la mebeverina sea adecuada para su uso en estos grupos de pacientes.
• Interacciones con los alimentos:
  • La ingesta de alimentos no afecta significativamente la absorción de mebeverina, pero se recomienda tomar el medicamento 20 minutos antes de las comidas para lograr el mejor efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Las dosis recomendadas y los métodos de administración dependen de la forma de liberación.

Cápsulas de liberación prolongada (200 mg):

• Dosis sugerida: Una cápsula (200 mg) dos veces al día.
• Modo de empleo: Tomar las cápsulas enteras, sin masticar, con suficiente agua (al menos medio vaso). Se recomienda tomar las cápsulas 20 minutos antes de las comidas (mañana y noche).

Comprimidos (135 mg):

• Dosis recomendada: Un comprimido (135 mg) tres veces al día.
• Instrucciones de uso: Los comprimidos deben tomarse enteros con abundante agua. Se recomienda tomarlos 20 minutos antes de las comidas.

Recomendaciones generales:

1. Duración del tratamiento:

   • La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, dependiendo del estado del paciente y de su respuesta al tratamiento.
   • El tratamiento puede continuar hasta lograr una mejoría sostenida de la enfermedad, después de lo cual se recomienda una reducción gradual de la dosis.

2. Dosis olvidada:

   • Si olvida tomar una cápsula o tableta, tómela lo antes posible. Si ya casi es la hora de su siguiente dosis, no duplique la dosis; simplemente continúe tomando el medicamento como de costumbre.

3. Interrupción del tratamiento:

   • El medicamento puede suspenderse gradualmente para evitar una posible recaída de los síntomas. Se recomienda consultar con un médico sobre la reducción gradual de la dosis.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con insuficiencia renal o hepática: No es necesario ajustar la dosis.
• Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis.
• Mujeres embarazadas y lactantes: el uso del medicamento debe acordarse con un médico.

Horario aproximado de ingreso:

Cápsulas de liberación prolongada:

• Por la mañana: 1 cápsula 20 minutos antes del desayuno.
• Por la noche: 1 cápsula 20 minutos antes de la cena.

Pastillas:

• Por la mañana: 1 comprimido 20 minutos antes del desayuno.
• Durante el día: 1 comprimido 20 minutos antes del almuerzo.
• Por la noche: 1 comprimido 20 minutos antes de la cena.

Uso Duspatalina durante el embarazo

La cuestión de su seguridad cuando se utiliza durante el embarazo es importante para prevenir posibles riesgos para la madre y el feto.

Eficiencia y seguridad

1. Tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales: Estudios demuestran que Duspatalin es eficaz en el tratamiento de los espasmos gastrointestinales poscolecistectomía. Reduce los síntomas de dolor abdominal y dispepsia, normaliza la frecuencia y consistencia de las deposiciones, lo que mejora la calidad de vida de los pacientes (Maev et al., 2018).
2. Efectos en los riñones y el feto: Un estudio en ratas blancas demostró que la mebeverina puede causar cambios histológicos en los riñones de ratas preñadas y sus fetos cuando se usa durante un periodo prolongado de gestación. Estos hallazgos resaltan la necesidad de precaución y consulta médica antes de su uso (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo y estabilidad: La mebeverina se metaboliza rápidamente en el organismo, lo que la hace prácticamente indetectable en el plasma. Sus principales metabolitos incluyen el ácido desmetilmebevérico (DMAC) y otros derivados que pueden influir en su efecto farmacológico (Moskaleva et al., 2019).

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas:

1. Hipersensibilidad:

   • Hipersensibilidad o alergia a la mebeverina o a cualquier otro componente del medicamento. Si el paciente ha presentado reacciones alérgicas previas a este medicamento, su uso está estrictamente contraindicado.

2. Edad menor de 18 años:

   • No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que los datos de seguridad y eficacia para este grupo de edad son limitados.

Contraindicaciones relativas:

1. Embarazo y lactancia:

   • Embarazo: El uso de mebeverina durante el embarazo solo es posible en caso de extrema necesidad y bajo estricta supervisión médica. Los datos sobre la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas son limitados.
   • Lactancia: Se desconoce si la mebeverina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Si el tratamiento es necesario, se debe considerar la interrupción de la lactancia.

2. Disfunción hepática o renal grave:

   • Los pacientes con disfunción hepática o renal grave deben utilizar mebeverina con precaución y bajo supervisión médica.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con porfiria:
  • No existen datos sobre el uso de mebeverina en pacientes con porfiria, por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes.

Efectos secundarios Duspatalina

Posibles efectos secundarios:

1. Reacciones alérgicas:

   • erupciones cutáneas
   • Picor
   • Urticaria
   • Angioedema (edema de Quincke), que causa hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta que puede causar dificultad para respirar y requiere atención médica inmediata.
   • Reacciones anafilácticas (muy raras)

2. Desde el tracto gastrointestinal:

   • Náuseas
   • Diarrea
   • Constipación
   • Dolor abdominal

3. Del sistema nervioso:

   • Dolor de cabeza
   • Mareos (poco frecuentes)

4. Del sistema cardiovascular:

   • Palpitaciones (latidos cardíacos rápidos) (muy raro)

Notas:

• Rareza de los efectos secundarios: En general, la mebeverina es bien tolerada y los efectos secundarios graves son raros.
• Reacción individual: La reacción al medicamento puede ser individual y algunos pacientes pueden experimentar efectos secundarios no mencionados anteriormente. Si presenta síntomas inusuales o graves, consulte a un médico.

Sobredosis

1. Desde el sistema nervioso central:

   • Excitación
   • Mareo
   • Dolor de cabeza

2. Del sistema cardiovascular:

   • Taquicardia (latidos cardíacos rápidos)

3. Desde el tracto gastrointestinal:

   • Náuseas
   • Vomitar
   • Diarrea

4. Reacciones alérgicas:

   • Erupción
   • Picor
   • Urticaria

Interacciones con otras drogas

Interacciones farmacológicas:

1. Medicamentos que afectan al sistema nervioso central:

   • Aunque la mebeverina por sí sola no tiene efectos centrales significativos, su uso concomitante con sedantes, antidepresivos o anticonvulsivos puede requerir la monitorización del paciente para detectar un posible aumento de los efectos sedantes u otras reacciones centrales.

2. Anticolinérgicos:

   • La mebeverina no tiene propiedades anticolinérgicas, pero teóricamente su combinación con otros agentes anticolinérgicos puede potenciar el efecto espasmolítico en el intestino, lo que puede requerir ajuste de dosis y monitorización.

3. Medicamentos antimicóticos (por ejemplo, ketoconazol):

   • No se conocen interacciones significativas entre la mebeverina y los antifúngicos; sin embargo, el ketoconazol puede alterar el metabolismo de algunos fármacos. Se deben considerar las posibles interacciones y monitorizar al paciente durante la terapia combinada.

4. Medicamentos que afectan el tracto gastrointestinal:

   • La mebeverina puede interactuar con otros medicamentos que afectan la motilidad intestinal. Esto puede incluir procinéticos (p. ej., metoclopramida), que pueden tener efectos opuestos sobre la motilidad intestinal.

Interacciones con alimentos y alcohol:

1. Alimento:

   • Los alimentos no afectan significativamente la absorción ni la eficacia de la mebeverina. Se recomienda tomar Duspatalin 20 minutos antes de las comidas para obtener el efecto óptimo.

2. Alcohol:

   • El alcohol puede aumentar los efectos secundarios de la mebeverina, como mareos y sedación. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con Duspatalin.