Uso de anticonvulsivos en el tratamiento del dolor de espalda

Carbamazepina (Carbamazepina)

Comprimidos, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada, jarabe.

Acción farmacológica

Un fármaco antiepiléptico (un derivado de la dibenzazepina) que también tiene efectos normotímicos, antimaníacos, antidiuréticos (en pacientes con diabetes insípida) y analgésicos (en pacientes con neuralgia).

El mecanismo de acción se asocia al bloqueo de los canales de Na+ dependientes del potencial, lo que conduce a la estabilización de la membrana neuronal, la inhibición de la ocurrencia de descargas neuronales seriadas y una disminución de la conducción sináptica de impulsos. Previene la formación repetida de potenciales de acción dependientes de Na+ en neuronas despolarizadas. Reduce la liberación del aminoácido glutamato, un neurotransmisor excitatorio, lo que aumenta el umbral convulsivo y, por lo tanto, reduce el riesgo de desarrollar una crisis epiléptica. Aumenta la conductividad del K+ y modula los canales de Ca2+ dependientes del potencial, lo que también puede causar el efecto anticonvulsivo del fármaco.

Corrige los cambios de personalidad epilépticos y, en última instancia, aumenta la sociabilidad de los pacientes, promoviendo su rehabilitación social. Puede prescribirse como fármaco terapéutico principal y en combinación con otros anticonvulsivos.

Es eficaz en las crisis epilépticas focales (parciales) (simples y complejas), acompañadas o no de generalización secundaria, en las crisis epilépticas tónico-clónicas generalizadas, así como en combinaciones de los tipos anteriores (habitualmente ineficaz en las crisis menores - petit mal, ausencias y crisis mioclónicas).

En pacientes con epilepsia (especialmente niños y adolescentes), se observó un efecto positivo sobre los síntomas de ansiedad y depresión, así como una disminución de la irritabilidad y la agresividad. El efecto sobre la función cognitiva y el rendimiento psicomotor dependió de la dosis y fue muy variable.

El inicio del efecto anticonvulsivo varía desde varias horas a varios días (a veces hasta 1 mes debido a la autoinducción del metabolismo).

En la neuralgia del trigémino esencial y secundaria, previene los ataques de dolor en la mayoría de los casos. Es eficaz para aliviar el dolor neurogénico en la tabes dorsal, la parestesia postraumática y la neuralgia posherpética. El alivio del dolor en la neuralgia del trigémino se observa después de 8 a 72 horas.

En el síndrome de abstinencia alcohólica, aumenta el umbral convulsivo (que suele estar reducido en este cuadro) y reduce la gravedad de las manifestaciones clínicas del síndrome (aumento de la excitabilidad, temblores, alteraciones de la marcha).

En pacientes con diabetes insípida produce una rápida compensación del equilibrio hídrico, reduce la diuresis y la sensación de sed.

El efecto antipsicótico (antimaníaco) se desarrolla después de 7-10 días y puede deberse a la inhibición del metabolismo de la dopamina y la noradrenalina.

La forma de dosificación prolongada garantiza el mantenimiento de una concentración sanguínea de carbamazepina más estable, sin picos ni caídas, lo que permite reducir la frecuencia y la gravedad de las posibles complicaciones del tratamiento y aumentar su eficacia incluso con dosis relativamente bajas. Otra ventaja importante de la forma prolongada es la posibilidad de tomarla 1 o 2 veces al día.

Indicaciones de uso

• Epilepsia (excluyendo ausencias, convulsiones mioclónicas o flácidas): convulsiones parciales con síntomas complejos y simples, formas generalizadas primarias y secundarias de convulsiones con convulsiones tónico-clónicas, formas mixtas de convulsiones (monoterapia o en combinación con otros anticonvulsivos).
• Neuralgia del trigémino idiopática, neuralgia del trigémino en la esclerosis múltiple (típica y atípica), neuralgia glosofaríngea idiopática.
• Estados maníacos agudos (en monoterapia y en combinación con Li+ y otros antipsicóticos). Trastornos afectivos de transición de fase (incluido el trastorno bipolar): prevención de exacerbaciones y atenuación de las manifestaciones clínicas durante la exacerbación.
• Síndrome de abstinencia alcohólica (ansiedad, convulsiones, hiperexcitabilidad, alteraciones del sueño).
• Neuropatía diabética con síndrome de dolor.
• Diabetes insípida de origen central. Poliuria y polidipsia de origen neurohormonal.
• También es posible utilizar (las indicaciones se basan en la experiencia clínica, no se han realizado estudios controlados):
  • en trastornos psicóticos (trastornos afectivos y esquizoafectivos, psicosis, trastornos de pánico, esquizofrenia resistente al tratamiento, disfunción del sistema límbico),
  • en caso de comportamiento agresivo de pacientes con daño cerebral orgánico, depresión, corea;
  • para la ansiedad, disforia, somatización, tinnitus, demencia senil, síndrome de Kluver-Bucy (destrucción bilateral de la amígdala), trastornos obsesivo-compulsivos, abstinencia de benzodiazepinas, cocaína;
  • para el síndrome doloroso de génesis neurogénica: tabes dorsal, esclerosis múltiple, neuritis idiopática aguda (síndrome de Guillain-Barré), polineuropatía diabética, dolor fantasma, síndrome de "piernas cansadas" (síndrome de Ekbom), espasmo hemifacial, neuropatía y neuralgia postraumática, neuralgia postherpética;
  • para la prevención de la migraña.

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Gabapentina

Cápsulas, comprimidos recubiertos con película

Acción farmacológica

La gabapentina es estructuralmente similar al GABA, pero su mecanismo de acción difiere del de otros fármacos que interactúan con los receptores GABA (ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la transaminasa GABA, inhibidores de la recaptación de GABA, agonistas de GABA y profármacos de GABA) y no se une a los siguientes receptores en concentraciones terapéuticas (receptores GABA A a y b, benzodiazepina, glutamato, glicina y N-metil-D-aspartato). In vitro, se han identificado nuevos receptores peptídicos en tejido cerebral de rata, incluyendo el neocórtex y el hipocampo, que podrían mediar la actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus derivados (la estructura y función de los receptores de gabapentina no se comprenden completamente).

Indicaciones de uso

Epilepsia: crisis parciales con y sin generalización secundaria en adultos y niños mayores de 12 años (monoterapia); crisis parciales con y sin generalización secundaria en adultos (fármaco adicional); epilepsia resistente en niños mayores de 3 años (fármacos adicionales).

Dolor neuropático en pacientes mayores de 18 años.

Pregabalina (Pregabalina)

Cápsulas

Acción farmacológica

Agente antiepiléptico; se une a la subunidad adicional (proteína α2-delta) de los canales de Ca₂₄ dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, lo que contribuye a la manifestación de efectos analgésicos y anticonvulsivos. La disminución de la frecuencia de las convulsiones comienza durante la primera semana.

Indicaciones de uso

Dolor neuropático, epilepsia.