Fenobarbital

El fenobarbital está incluido en la categoría de hipnóticos y anticonvulsivos.

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Indicaciones Fenobarbital

Se utiliza para el tratamiento del tétanos, la epilepsia, la HDN, así como la necesidad de la eliminación inmediata de las convulsiones agudas y para el tratamiento con hiperbilirrubinemia (a veces se usa para prevenirla).

Junto con esto, el medicamento puede prescribirse como un sedante (por ejemplo, como parte de un tratamiento integral) para aliviar la sensación de miedo, ansiedad y tensión.

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Forma de liberación

La liberación del fármaco se realiza en forma de una solución al 0,2% o tabletas, y además se puede producir como un liofilizado.

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Farmacodinámica

El fenobarbital es un barbitúrico con un tipo largo de exposición. El medicamento tiene un efecto sedante, anticonvulsivo e hipnótico.

Además, mejora la sensibilidad de las terminaciones de GABA al mediador, prolonga el período de apertura de los canales nerviosos a través de los cuales pasan las corrientes de iones cloruro y les ayuda a moverse dentro de las células. Como resultado, comienza la hiperpolarización de las paredes celulares, lo que conduce a un debilitamiento de su actividad. Además, hay un aumento en el efecto de desaceleración de GABA y la inhibición del transporte interneuronal dentro de la NS.

Cuando se usa en porciones medicinales, el fármaco aumenta el transporte GABAérgico e interfiere con los procesos de neurotransmisión glutamatérgica. A altas concentraciones, el elemento medicado impide el flujo de iones de calcio a través de las paredes celulares.

El fenobarbital tiene un efecto abrumador sobre HC. Se debilita la excitabilidad de los centros motores de la subcorteza cerebral y la corteza, reduce la actividad motora y promueve el desarrollo del efecto sedante con la posterior caída del sueño del paciente.

El medicamento se puede usar para detener una variedad de etiologías de las convulsiones. Impacto anticonvulsiva es causada por las actividades de inhibición de glutamato, funciones de activación de GABA del sistema, y además, el impacto de las drogas contra voltaje canales de Na. Además, el nivel de excitabilidad de las neuronas localizadas en el sitio epileptogénico disminuye y el desarrollo y movimiento de los impulsos se bloquea. La droga ralentiza la alta frecuencia de descargas neuronales repetidas.

Utilizado en pequeñas porciones de fenobarbital tiene un efecto calmante. En este caso, sus grandes dosis pueden causar la supresión de la actividad de los centros del bulbo raquídeo. Al mismo tiempo, suprime el trabajo del centro respiratorio y reduce su sensibilidad al CO2, al tiempo que reduce el volumen de la respiración.

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Farmacocinética

La sustancia absorbida por vía oral se absorbe por completo dentro del intestino delgado. Los valores pico se notan después de 60-120 minutos. El nivel de biodisponibilidad es del 80%. Aproximadamente la mitad de una dosificación única de drogas se sintetiza con una proteína intraplasma (20-45%).

El elemento medicinal en cantidades uniformes se distribuye dentro de los tejidos con órganos; una pequeña parte de ella también se observa dentro del tejido cerebral. La vida media plasmática del componente es de 2 a 4 días (persona adulta). La sustancia penetra en la placenta y puede distribuirse en todos los tejidos del feto; excretado con leche materna.

La excreción de la droga del cuerpo procede lentamente. La división se produce con la ayuda de enzimas hepáticas microsomales. Durante estos procesos, se forman productos metabólicos inactivos. La derivación en forma de glucurónido ocurre a través de los riñones. Aproximadamente el 25-50% de LS se excreta sin cambios.

En caso de problemas con la actividad renal, hay una prolongación significativa de la acción del fármaco.

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Dosificación y administración

Para niños pequeños (hasta 7 años), use una solución al 0,2% durante 30-40 minutos antes de acostarse. También es posible utilizar el esquema con la administración de medicamentos dos veces al día (antes de acostarse y durante la noche). El uso de fenobarbital está permitido sin ligarse a las comidas.

1 cucharadita contiene aproximadamente 10 mg de sustancia medicinal; 1 postre - alrededor de 20 mg; 1 comedor - aproximadamente 30 mg.

Dimensiones de las porciones individuales máximas permitidas:

• bebés de hasta 6 meses de edad - 0,005 g de la droga;
• niños de 0.5-1 año: reciben 0.01 g de drogas;
• niños de 2 años de edad: uso de 0.02 g de medicamento;
• niños de la categoría de edad de 3-4 años: uso de 0.03 g de medicamento;
• niños del grupo de 5-6 años que recibieron 0.04 g de fenobarbital;
• niños de 7-9 años - 0.05 g de sustancia;
• niños de 10 a 14 años: el uso de 0.075 g de drogas.

Para proporcionar efectos espasmolíticos y sedantes, se requiere tomar el medicamento 2-3 veces por día.

Los tamaños de las porciones individuales para un adulto se seleccionan individualmente por el médico tratante. El medicamento se toma 1-3 veces al día, y la dosis generalmente está en el rango de 10-200 mg. Necesitas tomar tabletas adentro.

Si el medicamento se toma como pastilla para dormir, debe usarlo antes de acostarse a una tasa de 100 a 200 mg. Si se requiere un efecto anticonvulsivo, se toman 50-100 mg (dos veces) por día. Para proporcionar un efecto sedante, se requiere tomar una dosis de 30-50 mg LS 2-3 veces al día. Para causar efectos espasmolíticos, necesita 10-50 mg de medicamentos por día (2-3 veces).

Para la inyección iv de una dosis única de LS (adulto), se requieren 0.1-0.14 g de sustancia, y para una inyección intramuscular de 0.01-02 g. Se requiere inyectar a los niños por vía intravenosa a 1-20 mg / kg e intramuscularmente. - 1-10 mg / kg de la droga. La multiplicidad de procedimientos es seleccionada por el médico tratante, para cada uno de los pacientes por separado. Con la inyección IV, el medicamento tarda al menos 30 minutos en actuar.

El tamaño de la dosis única máxima permisible para un adulto es de 0.2 g. Durante un día, se puede administrar un máximo de 0.5 g del medicamento en total.

Aproximadamente después de la expiración de los 14 días de uso, el medicamento generalmente comienza a volverse adictivo. La dependencia física o psíquica de un medicamento puede desarrollarse. También hay un síndrome de abstinencia.

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Uso Fenobarbital durante el embarazo

No se puede nombrar en el 1er trimestre.

En el uso de drogas embarazada en el 3er trimestre, el recién nacido puede tener una dependencia física en él, así como los síntomas de abstinencia (posiblemente incluso en la forma aguda), cuyos síntomas son convulsiones epilépticas y aumento de la excitabilidad, que se celebra inmediatamente después del nacimiento o durante las primeras semanas vida

En el caso de tomar drogas durante el parto, a veces la función respiratoria del bebé comienza a suprimirse, especialmente si nació prematuramente.

Cuando se usa un medicamento como anticonvulsivo durante el embarazo, el bebé puede tener hemorragia en los primeros días de su vida.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• porfiria, que tiene una forma mixta, aguda o intermitente (también en presencia de esta enfermedad en la anamnesis);
• miastenia gravis;
• trastornos que afectan el funcionamiento de los riñones o el hígado y que tienen una forma grave;
• dependencia de drogas o alcohol;
• la presencia de intolerancia con respecto a la droga;
• lactancia materna.

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Efectos secundarios Fenobarbital

El desarrollo de signos negativos generalmente se observa con el uso prolongado de la droga. Entre estos, a menudo los síntomas de la alergia, la supresión del sistema nervioso central y una disminución significativa de la presión arterial.

Además, puede producirse trombocitopenia, agranulocitosis, un trastorno del metabolismo del calcio, dolores de cabeza y colapso vascular.

Entre las posibles reacciones también se encuentran náuseas, osteomalacia, estreñimiento, bradicardia, forma megaloblástica de anemia y vómitos.

También se registra la hipocalcemia, la falta de ácido fólico, un trastorno de la libido y la impotencia.

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Sobredosis

Cuando la droga está intoxicada, los signos de un trastorno pueden no manifestarse durante las próximas horas. Un adulto puede tener intoxicación grave si toma por vía oral 1000 mg LS. Si lo toma en una dosis de 2-10 g, esto llevará a la muerte del paciente.

Cuando la intoxicación aguda desarrolla una sensación de excitación o una fuerte confusión de la conciencia, y además, ataxia, oliguria, cianosis. Además, hay dolores de cabeza, disminución de la presión arterial, movimientos oculares extraños, hipotermia, sensación de adormecimiento y debilidad severa, mareos y lenguaje borroso. También desarrolla taquicardia, coma y respiración periódica. Junto con esto, puede ocurrir la supresión de la función respiratoria, la constricción de las pupilas y el nistagmo, hemorragia (en las áreas de presión), el pulso puede debilitarse y las reacciones reflejas pueden disminuir o desaparecer por completo.

En las formas graves de envenenamiento, apnea, edema pulmonar, colapso vascular (con una disminución en el tono de los vasos del tipo periférico), se observa la interrupción de la actividad cardíaca y respiratoria y la muerte.

Con el uso de medicamentos en una dosis que amenaza la vida, puede producirse una depresión de la actividad eléctrica del cerebro, pero no debe considerarse una muerte clínica, porque este efecto es completamente reversible (siempre que no haya daño causado por la hipoxia).

Con la sobredosis crónica de la medicación, se nota el insomnio, la sensación de la apatía, el vértigo, la irritabilidad constante, la agravación de la actividad mental y el sentimiento de la confusión. Además, hay somnolencia, una sensación de debilidad general, confusión en el habla y problemas para mantener el equilibrio. Sin embargo, pueden ocurrir convulsiones con alucinaciones, agitación severa y alteración de la actividad renal o la función gastrointestinal con CVS.

La intoxicación puede provocar insuficiencia cardíaca en forma estancada, neumonía, insuficiencia renal y arritmia.

Cuando se requiere una intoxicación aguda para acelerar el proceso de excreción del componente activo de las drogas y apoyar el trabajo de los sistemas importantes de la vida del cuerpo.

Para debilitar la absorción del medicamento, puede inducir el vómito y luego administrar el carbón activado afectado. Además, se realizan procedimientos para prevenir la aspiración del vómito. Si es imposible inducir el vómito, se realiza un lavado gástrico.

Para aumentar la tasa de excreción de fenobarbital, se prescribe el uso de soluciones alcalinas y sal laxante, así como la realización de diuresis forzada.

Junto con esto, es necesario controlar el trabajo de importancia para los sistemas del organismo y mantener el equilibrio hídrico.

Los posibles procedimientos de soporte incluyen:

• mantenimiento de valores estables de presión arterial;
• asegurando la penetración de aire libre en los conductos respiratorios;
• si es necesario - medidas antichoque;
• recepción de antibióticos (si hay una sospecha de neumonía);
• suministro de oxígeno y uso de ventilación;
• uso de vasoconstrictores (si hay una disminución en la presión sanguínea);
• prevención de la aspiración, neumonía congestiva, úlceras por presión y otras complicaciones.

Se recomienda abandonar el uso de analépticos, así como evitar la sobrecarga del cuerpo con sodio o líquido.

En un grado severo de envenenamiento, anuria o estado de shock, se realizan hemodiálisis o sesiones de diálisis peritoneal. Al mismo tiempo, es necesario controlar los niveles sanguíneos de las drogas.

Cuando se trata la intoxicación en forma crónica, es necesario reducir gradualmente la dosis hasta que se elimine por completo. Los procedimientos sintomáticos también se realizan. A veces puede necesitar una sesión de psicoterapia.

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Interacciones con otras drogas

Cuando se combina con medicamentos que suprimen el trabajo de HC, y además con medicamentos que contienen alcohol etílico, y en realidad el etanol en sí mismo, es posible aumentar el efecto inhibitorio sobre el SNC.

El debilitamiento del efecto hipnótico de la droga se nota cuando se toma con cafeína.

La combinación con IMAO y metilfenidato conduce a un aumento en los parámetros plasmáticos de fenobarbital, por lo que su toxicidad y efecto inhibidor sobre HC también se ven aumentados.

La eficacia disminuida y duración de la exposición de tales preparaciones se observa cuando se utiliza con pentobarbital: cloranfenicol, carbamazepina con corticosteroides, y además dacarbazina con anticonvulsivos categoría de succinimidas, metronidazol, doxiciclina y de corticotropina. Esta lista también anticoagulantes (derivados de la cumarina con indandiona), clorpromazina ciclosporina, quinidina, calciferol con tricíclicos, glucósidos digitálicos, fenilbutazona, los anticonceptivos orales que contienen estrógeno, y además de xantinas y fenoprofeno.

Cuando se combina con la sustancia acetazolamida, puede desarrollar raquitismo u osteomalacia.

El uso de ácido valproico causa un aumento en los valores de las drogas dentro del plasma, lo que puede provocar un fuerte efecto sedante y un estado de letargo. El índice plasmático de ácido valproico disminuye ligeramente.

La combinación con nimodipina, verapamilo y, además, felodipina reduce los valores de estos agentes dentro del plasma.

El uso simultáneo con enflurano, halotano y también ftorotan o metoxiflurano puede conducir a la potenciación del metabolismo de los agentes utilizados para la anestesia. Como resultado, aumenta el riesgo de efectos tóxicos sobre el hígado (y los riñones si se usa metoxiflurano).

La combinación con griseofulvina reduce el grado de absorción intestinal.

La aplicación junto con grandes porciones de maprotilina conduce a una disminución en el umbral convulsivo y a los efectos anticonvulsivos de los barbitúricos.

La combinación con el medicamento causa una disminución en la efectividad del paracetamol. Hepatotoxicidad puede ocurrir.

La admisión por día 0.2 g de piridoxina reduce el índice plasmático de fenobarbital. El uso simultáneo con felbamate o primidonom por el contrario aumenta.

Con una deficiencia de ácido fólico, la administración de medicamentos con su contenido causa un debilitamiento del efecto de la droga.

La combinación con otras drogas sedativas puede causar la supresión intensa de los procesos respiratorios.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que el fenobarbital se mantenga fuera del alcance de los niños, en condiciones normales para cualquier medicamento.

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Duracion

Se permite el uso de fenobarbital dentro de los 5 años desde la fecha de su lanzamiento.

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Solicitud para niños

Prescribir el medicamento a recién nacidos está permitido exclusivamente para el tratamiento de HDN. El fenobarbital aumenta la actividad de desintoxicación del hígado y reduce la bilirrubina sérica.

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Comentarios

El fenobarbital se usa a menudo en una variedad de intoxicaciones, ya que aumenta la desintoxicación de la actividad hepática. Sin embargo, muchas revisiones indican que la droga tiene un buen efecto sedante (a menudo en combinación con otras drogas) y funciona bien en el tratamiento de trastornos neurovegetativos.

De las deficiencias de las drogas, se observa que causa algunas manifestaciones negativas. Los niños o adultos debilitados a menudo desarrollan una fuerte excitación. Junto con esto, hay información sobre la aparición de astenia, vómitos, mareos, estreñimiento, sensación de debilidad general y náuseas. Raramente hablan de ataxia, depresión, alergias, desmayos, alucinaciones y trastornos hemolíticos. Algunas personas que tomaron el medicamento durante un período prolongado notaron la aparición del raquitismo.