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Fenobarbital
Último revisado: 04.07.2025
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Indicaciones Fenobarbital
Se utiliza para tratar el tétanos, la epilepsia, la HDN y también cuando existe la necesidad de eliminación inmediata de crisis convulsivas agudas y para el tratamiento de la hiperbilirrubinemia (a veces se utiliza para prevenirla).
Además, el medicamento puede recetarse como sedante (por ejemplo, como parte de un tratamiento combinado) para aliviar los sentimientos de miedo, ansiedad y tensión.
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Farmacodinámica
El fenobarbital es un barbitúrico de acción prolongada. Tiene un efecto sedante, anticonvulsivo e hipnótico.
Además, aumenta la sensibilidad de las terminaciones de GABA al mediador, prolonga el periodo de apertura de los canales nerviosos por donde pasan las corrientes de iones cloruro y facilita su movimiento dentro de las células. Como resultado, comienza la hiperpolarización de las paredes celulares, lo que provoca un debilitamiento de su actividad. Posteriormente, aumenta el efecto ralentizador del GABA y se inhibe el transporte interneuronal dentro del sistema nervioso central.
Cuando se usa en dosis medicinales, el fármaco aumenta el transporte GABAérgico e interfiere con los procesos de neurotransmisión glutamatérgica. En altas concentraciones, este fármaco impide el flujo de iones de calcio a través de las paredes celulares.
El fenobarbital tiene un efecto supresor sobre el sistema nervioso. Debilita la excitabilidad de los centros motores de la subcorteza y la corteza cerebrales, reduce la actividad motora y promueve el desarrollo de un efecto sedante, con el consiguiente sueño del paciente.
El fármaco puede utilizarse para detener convulsiones de diversas etiologías. Su efecto anticonvulsivo se produce como resultado de la inhibición de la actividad del glutamato, la activación de las funciones del sistema GABAérgico y, además, del efecto del fármaco sobre los canales de Na dependientes del potencial. También reduce la excitabilidad de las neuronas ubicadas en el área epileptogénica y bloquea el desarrollo y la transmisión de impulsos. El fármaco ralentiza las descargas neuronales repetidas de alta frecuencia.
El fenobarbital, en pequeñas dosis, tiene un efecto calmante. Sin embargo, en dosis altas puede suprimir la actividad de los centros del bulbo raquídeo. Al mismo tiempo, suprime la función del centro respiratorio y reduce su sensibilidad al CO2, lo que a su vez reduce el volumen respiratorio.
Farmacocinética
La sustancia, administrada por vía oral, se absorbe completamente en el intestino delgado. Los valores máximos se alcanzan después de 60-120 minutos. La biodisponibilidad es del 80 %. Aproximadamente la mitad de una dosis única del fármaco se sintetiza con proteína intraplásmica (20-45 %).
El elemento medicinal se distribuye en cantidades iguales en los tejidos y órganos; una pequeña parte también se encuentra en el tejido cerebral. La vida media plasmática del componente es de 2 a 4 días (adulto). La sustancia penetra la placenta y se distribuye por todos los tejidos del feto; se excreta con la leche materna.
La excreción del fármaco del organismo es lenta. La degradación se produce mediante enzimas hepáticas microsomales. Durante estos procesos, se forman productos metabólicos inactivos. La excreción en forma de glucurónido se realiza por vía renal. Aproximadamente entre el 25 % y el 50 % del fármaco se excreta sin cambios.
En caso de problemas con la función renal, se observa una prolongación significativa de la acción del medicamento.
Dosificación y administración
Para niños pequeños (hasta 7 años), se prescribe una solución al 0,2 % 30-40 minutos antes de acostarse. También es posible tomar el medicamento dos veces al día (antes de la siesta y por la noche). El fenobarbital puede administrarse sin necesidad de comidas.
1 cucharadita contiene aproximadamente 10 mg de la sustancia medicinal; 1 cuchara de postre, aproximadamente 20 mg; 1 cucharada, aproximadamente 30 mg.
Tamaños máximos de porciones individuales:
- bebés hasta 6 meses de edad – 0,005 g del medicamento;
- niños de 0,5 a 1 año: ingesta de 0,01 g del medicamento;
- niños de 2 años de edad – uso de 0,02 g de medicamento;
- niños de 3 a 4 años: uso de 0,03 g del medicamento;
- niños del grupo de 5-6 años – tomar 0,04 g de fenobarbital;
- niños de 7 a 9 años – 0,05 g de sustancia;
- Niños de 10 a 14 años: consumo de 0,075 g del medicamento.
Para proporcionar un efecto antiespasmódico y sedante, el medicamento debe tomarse 2-3 veces al día.
El tamaño de las dosis individuales para adultos las selecciona el médico tratante. El medicamento se toma de 1 a 3 veces al día, y la dosis suele ser de 10 a 200 mg. Las tabletas deben administrarse por vía oral.
Si el medicamento se toma como somnífero, debe tomarse antes de acostarse en una dosis de 100 a 200 mg. Si se requiere un efecto anticonvulsivo, se deben tomar de 50 a 100 mg al día (dos veces). Para obtener un efecto sedante, es necesario tomar de 30 a 50 mg del medicamento de 2 a 3 veces al día. Para obtener un efecto antiespasmódico, es necesario tomar de 10 a 50 mg del medicamento al día (dos o tres veces).
Para la administración intravenosa de una dosis única del fármaco (en adultos), se requieren de 0,1 a 0,14 g, y para la inyección intramuscular, de 0,01 a 0,2 g. En niños, se deben administrar de 1 a 20 mg/kg por vía intravenosa y de 1 a 10 mg/kg por vía intramuscular. La frecuencia de los procedimientos la determina el médico tratante, individualmente para cada paciente. En la inyección intravenosa, el fármaco tarda al menos 30 minutos en hacer efecto.
La dosis única máxima permitida para un adulto es de 0,2 g. Se puede administrar un máximo de 0,5 g del medicamento al día.
Tras unos 14 días de consumo, la droga suele empezar a causar adicción. Puede desarrollarse dependencia física o mental. También se observa síndrome de abstinencia.
Uso Fenobarbital durante el embarazo
No debe prescribirse en el primer trimestre.
Si una mujer embarazada toma el medicamento en el tercer trimestre, el recién nacido puede desarrollar dependencia física, así como síndrome de abstinencia (posiblemente incluso en forma aguda), cuyos síntomas son convulsiones epilépticas y aumento de la excitabilidad, observados inmediatamente después del nacimiento o durante las primeras semanas de vida.
En el caso de tomar medicamentos durante el parto, a veces la función respiratoria del bebé comienza a suprimirse, especialmente si el bebé nació de forma prematura.
Al utilizar el medicamento como anticonvulsivo durante el embarazo, el bebé puede experimentar sangrado en los primeros días de vida.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- porfiria, que presenta una forma mixta, aguda o intermitente (también si existen antecedentes de esta enfermedad);
- miastenia;
- trastornos que afectan el funcionamiento de los riñones o del hígado y que presentan una forma grave;
- adicción a las drogas o al alcohol;
- la presencia de intolerancia al medicamento;
- amamantamiento.
Efectos secundarios Fenobarbital
El uso prolongado del fármaco suele provocar síntomas negativos, como alergias, supresión del sistema nervioso central y una disminución significativa de la presión arterial.
Además, pueden aparecer trombocitopenia, agranulocitosis, trastornos del metabolismo del calcio, dolores de cabeza y colapso vascular.
Las posibles reacciones también incluyen náuseas, osteomalacia, estreñimiento, bradicardia, anemia megaloblástica y vómitos.
También se han descrito casos de hipocalcemia, deficiencia de folato, trastornos de la libido e impotencia.
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Sobredosis
En caso de intoxicación por drogas, los síntomas del trastorno pueden no aparecer hasta varias horas después. Un adulto puede sufrir una intoxicación grave si toma 1000 mg del fármaco por vía oral. Si lo toma en dosis de 2 a 10 g, puede causar la muerte.
La intoxicación aguda causa excitación o confusión grave, así como ataxia, oliguria y cianosis. Además, se presentan cefaleas, descenso de la presión arterial, movimientos oculares extraños, hipotermia, somnolencia y debilidad intensas, mareos y dificultad para hablar. También se presentan taquicardia, coma y respiración periódica. Además, pueden presentarse supresión de la función respiratoria, constricción pupilar y nistagmo, hemorragias (en los puntos de presión), debilitamiento del pulso y disminución o desaparición total de los reflejos.
En casos graves de intoxicación se observan apnea, edema pulmonar, colapso vascular (en el que disminuye el tono de los vasos periféricos), paro cardíaco y respiratorio y muerte.
Al tomar medicamentos en dosis potencialmente mortal, puede producirse una supresión de la actividad eléctrica cerebral, pero no debe considerarse muerte clínica, porque este efecto es completamente reversible (siempre que no haya daño causado por hipoxia).
La sobredosis crónica del fármaco causa insomnio, sensación de apatía, mareos, irritabilidad constante, deterioro de la actividad mental y confusión. Además, se presentan somnolencia, sensación de debilidad general, confusión al hablar y problemas para mantener el equilibrio. Simultáneamente, pueden presentarse convulsiones con alucinaciones, agitación intensa y disfunción renal o gastrointestinal con afectación del sistema cardiovascular.
La intoxicación puede provocar insuficiencia cardíaca congestiva, neumonía, insuficiencia renal y arritmia.
En caso de intoxicación aguda, es necesario acelerar el proceso de excreción del componente activo del medicamento y apoyar el funcionamiento de los sistemas vitales del cuerpo.
Para reducir la absorción del fármaco, se puede inducir el vómito y luego administrar carbón activado a la víctima. Además, se realizan procedimientos para prevenir la aspiración del vómito. Si no se puede inducir el vómito, se realiza un lavado gástrico.
Para aumentar la tasa de excreción de Fenobarbital, se prescribe el uso de soluciones alcalinas y laxantes salinos, así como diuresis forzada.
Al mismo tiempo, es necesario controlar el funcionamiento de los sistemas importantes para el organismo y mantener el equilibrio hídrico.
Los posibles procedimientos de apoyo incluyen:
- mantener valores estables de presión arterial;
- garantizar el libre paso del aire al tracto respiratorio;
- Si es necesario, medidas antichoque;
- tomar antibióticos (si se sospecha neumonía);
- suministro de oxígeno y uso de ventilación artificial;
- uso de vasoconstrictores (si se observa una disminución de la presión arterial);
- Prevención del desarrollo de aspiración, neumonía congestiva, úlceras por presión y otras complicaciones.
Se recomienda evitar el uso de analépticos, así como evitar sobrecargar el organismo con sodio o líquido.
En casos graves de intoxicación, anuria o shock, se realizan sesiones de hemodiálisis o diálisis peritoneal. Al mismo tiempo, es necesario monitorizar los niveles sanguíneos del fármaco.
En el tratamiento de la intoxicación crónica, es necesario reducir gradualmente la dosis del fármaco hasta su suspensión total. También se realizan procedimientos sintomáticos. En ocasiones, pueden ser necesarias sesiones de psicoterapia.
Interacciones con otras drogas
Cuando se combina con medicamentos que suprimen el sistema nervioso, y también con medicamentos que contienen alcohol etílico y el propio etanol, es posible aumentar el efecto supresor sobre el sistema nervioso central.
Se observa un debilitamiento del efecto hipnótico del fármaco cuando se toma junto con cafeína.
La combinación con IMAO y metilfenidato produce un aumento de los niveles plasmáticos de fenobarbital, por lo que también se potencia su toxicidad y su efecto supresor sobre el sistema nervioso.
Se observa una disminución de la eficacia y la duración de la acción de estos fármacos al combinarse con fenobarbital: cloranfenicol, carbamazepina con GCS, y además dacarbazina con anticonvulsivos de la clase de las succinimidas, metronidazol con doxiciclina y corticotropina. Esta lista también incluye anticoagulantes (derivados cumarínicos con indandiona), ciclosporina con clorpromazina, quinidina, calciferol con tricíclicos, glucósidos digitálicos, fenilbutazona, anticonceptivos orales con estrógenos, así como xantinas y fenoprofeno.
Cuando se combina con la sustancia acetazolamida, puede desarrollarse raquitismo u osteomalacia.
El uso de ácido valproico provoca un aumento de sus concentraciones plasmáticas, lo que puede provocar un fuerte efecto sedante y letargo. El nivel plasmático de ácido valproico disminuye ligeramente.
La combinación con nimodipino, verapamilo y también felodipino reduce los valores de estos fármacos en plasma.
El uso concomitante con enflurano, halotano y fluorotano o metoxiflurano puede provocar un aumento del metabolismo de los agentes anestésicos, lo que aumenta el riesgo de toxicidad hepática (y toxicidad renal si se utiliza metoxiflurano).
La combinación con la sustancia griseofulvina reduce el grado de su absorción intestinal.
El uso conjunto con grandes dosis de maprotilina produce una disminución del umbral convulsivo y del efecto anticonvulsivo de los barbitúricos.
La combinación con el fármaco reduce la eficacia del paracetamol. Puede producirse hepatotoxicidad.
La toma diaria de 0,2 g de piridoxina reduce la concentración plasmática de fenobarbital. Por el contrario, el uso simultáneo con felbamato o primidona la aumenta.
En caso de deficiencia de ácido fólico, la administración de medicamentos que lo contienen provoca un debilitamiento del efecto del fármaco.
La combinación con otros fármacos sedantes puede provocar una supresión intensa de los procesos respiratorios.
Solicitud para niños
La prescripción del medicamento a recién nacidos solo está permitida para el tratamiento de la HDN. El fenobarbital potencia la actividad desintoxicante del hígado y reduce los niveles séricos de bilirrubina.
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Reseñas
El fenobarbital se utiliza a menudo para diversas intoxicaciones, ya que potencia la desintoxicación hepática. Asimismo, numerosas revisiones indican que el fármaco tiene un buen efecto sedante (a menudo en combinación con otros fármacos) y es eficaz en el tratamiento de trastornos neurovegetativos.
Las desventajas del medicamento incluyen algunos efectos negativos. Los niños o adultos debilitados suelen presentar agitación intensa. Además, se ha informado de la aparición de astenia, vómitos, mareos, estreñimiento, sensación de debilidad general y náuseas. Ocasionalmente, se han reportado ataxia, depresión, alergias, desmayos, alucinaciones y trastornos hemolíticos. Algunas personas que tomaron el medicamento durante un período prolongado experimentaron raquitismo.
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