Gotas para el glaucoma

Las gotas para el glaucoma están representadas por varios grupos de medicamentos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Betabloqueantes

Las neuronas adrenérgicas secretan noradrenalina en las terminaciones nerviosas posganglionares simpáticas.

Hay 4 tipos de receptores adrenérgicos:

1. Las alfa-1 se localizan en las arterias pequeñas, el dilatador pupilar y el músculo de Müller. Su excitación causa hipertensión, midriasis y retracción palpebral.
2. Inhibidores alfa-2 de los receptores ubicados en el epitelio ciliar. La excitación inhibe la secreción de humor acuoso y aumenta parcialmente el drenaje uveoescleral.
3. Las beta-1 se localizan en el miocardio y cuando son estimuladas provocan taquicardia;
4. Las beta-2 se localizan en los bronquios y el epitelio ciliado. Su excitación provoca broncoespasmo y aumento de la secreción de humor acuoso.

Los betabloqueantes neutralizan el efecto de las catecolaminas en los receptores beta, reducen la presión intraocular e inhiben la producción de humor acuoso. Se utilizan para todos los tipos de glaucoma, pero aproximadamente el 10% de la población no es sensible a ellos. Los betabloqueantes pueden ser selectivos y no selectivos. Los betabloqueantes no selectivos bloquean por igual los receptores beta-1 y beta-2, y los selectivos son más sensibles a los receptores beta-1. En teoría, el efecto broncoespástico del bloqueo de los receptores beta-2 es mínimo. El betaxolol es el único fármaco selectivo utilizado en el tratamiento del glaucoma.

Contraindicaciones: disfunción cardíaca grave, bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 grados, bradicardia, asma bronquial y enfermedades respiratorias obstructivas.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timolol

Preparativos

• Timoptol 0,25% y 0,5% 2 veces al día.
• Timoptol-LA 0,25% y 0,5% una vez al día.
• Neogel-LA 0,1% 1 vez al día.

Efectos secundarios locales: reacción alérgica, erosiones corneales puntuales, disminución de la producción de lágrimas.

Los efectos secundarios sistémicos ocurren con mayor frecuencia durante la primera semana y son bastante graves.

• La bradicardia y la hipotensión debidas al bloqueo del receptor beta-1 y antecedentes de patología cardíaca grave son contraindicaciones para el uso de betabloqueantes.
• ¡Es obligatorio controlar el pulso del paciente antes de prescribir betabloqueantes!
• El broncoespasmo puede ser causado por el bloqueo del receptor beta-2 y puede ser fatal en pacientes con antecedentes de asma y enfermedad pulmonar crónica.

Otros efectos secundarios incluyen trastornos del sueño, alucinaciones, ansiedad, depresión, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, mareos, disminución de la libido y disminución de los niveles plasmáticos de lipoproteínas de alta densidad.

Disminución del efecto sistémico de los betabloqueantes:

• Tras aplicar la preparación, con los ojos cerrados, presione la zona del punto lagrimal inferior durante 3 minutos. Esto prolonga su contacto con los tejidos oculares y aumenta el efecto terapéutico.
• Simplemente cerrar los ojos durante 3 minutos después de la instilación reducirá la absorción sistémica hasta en un 50%.

Otros betabloqueantes

1. Betaxolol (betoptic) al 0,5 % 2 veces al día. Su efecto hipotensor es menor que el del timolol, pero tiene un efecto estabilizador sobre las funciones visuales (campos visuales). El betaxolol aumenta el flujo sanguíneo retiniano, lo que incrementa la presión de perfusión.
2. El levobunolol (betagan) al 0,5 % no es inferior al timolol en cuanto a eficacia hipotensora. Una sola instilación diaria suele ser suficiente.
3. El carteolol (teoptic) al 1% y al 2% no es inferior al timolol, tiene un efecto simpaticomimético adicional, que afecta selectivamente a los ojos, y no al sistema cardiopulmonar, provocando bradicardia en menor medida que el timolol.
4. Metipranolol al 0,1 % y al 0,3 % 2 veces al día. De acción similar al timolol, se produce sin conservantes. Se suele usar en pacientes con reacciones alérgicas a los conservantes o al usar lentes de contacto blandas que contienen clorhidrato de benzalconio. En ocasiones puede causar uveítis anterior.

Agonistas alfa-2

Los medicamentos reducen la presión intraocular al reducir la secreción de humor acuoso y aumentar el flujo uveoescleral.

1. La brimonidina (Alphagan) al 0,2 % dos veces al día es un agonista alfa-2 altamente selectivo con acción neuroprotectora adicional. Su eficacia es menor que la del timolol, pero mayor que la del betaxolol. Existe aditividad con los betabloqueantes. El efecto secundario local más frecuente es la conjuntivitis alérgica, que puede presentarse incluso un año después del inicio del tratamiento. Efectos secundarios sistémicos: sequedad bucal, somnolencia y fatiga.
2. La apraclonidina (lopidina) al 0,5 % y al 1 % se utiliza después de la cirugía láser del segmento anterior para prevenir la hipertensión ocular aguda. Este fármaco no es adecuado para uso prolongado debido a la taquifilaxia (pérdida del efecto terapéutico) y a un alto porcentaje de efectos secundarios locales.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Análogos de prostaglandinas beta2-alfa

Reducir la presión intraocular aumentando el flujo uveoescleral.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprost

1. Latanoprost (xalatan) 0,005% se utiliza una vez al día.
2. Es más eficaz que el timolol, pero algunos pacientes son resistentes a los análogos de prostaglandina.
3. Efectos secundarios locales: hiperemia conjuntival, elongación de las pestañas, hiperpigmentación del iris y la zona periorbitaria. En raras ocasiones, si existen factores de riesgo, puede presentarse uveítis anterior y edema macular. Se prescribe con precaución en el glaucoma uveal.
4. Efectos secundarios sistémicos: dolores de cabeza y disfunción del tracto respiratorio superior.

Otras drogas

1. Travoprost (Travatan) 0,004% es similar al latanoprost, pero a veces es más eficaz.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0.3% - prostamida. Además de mejorar el drenaje uveoescleral, puede mejorar el drenaje trabecular.
3. Unoprostona isopropil (Rescula) 0,15% 2 veces al día.

El efecto hipotensor no es tan pronunciado como el del latapoprost, y el fármaco es insuficiente para la monoterapia. En ocasiones, es posible su combinación con latanoprost.

Parasimpaticomiméticos

Son parasimpaticomiméticos que estimulan los receptores muscarínicos del esfínter de la pupila y del cuerpo ciliar.

Indicaciones de uso:

• En el glaucoma primario de ángulo abierto, la presión intraocular se reduce al contraer el músculo ciliar, lo que aumenta la salida de humor acuoso a través de la red trabecular.
• En el glaucoma primario de ángulo cerrado, la contracción del esfínter pupilar y la miosis permiten que el iris periférico se aleje de la zona trabecular, abriendo el glaucoma de ángulo cerrado. Es necesario reducir la presión intraocular con fármacos sistémicos antes de que los mióticos surtan efecto.

Pilocarpina

Indicaciones

• Pilocarpina al 1%, 2%, 3% o 4% hasta 4 veces al día como monoterapia. En combinación con betabloqueantes, dos instilaciones son suficientes.
• El gel de pilocarpina (Pilogel) consiste en pilocarpina adsorbida en un gel. Se usa una vez antes de acostarse para que la miopía y la miosis causadas por el fármaco se presenten durante la noche. La principal molestia es la aparición de edema corneal superficial en el 20% de los casos, pero rara vez afecta la visión.

Es tan eficaz como los betabloqueantes.

Efectos secundarios locales: miosis, dolor en el arco superciliar, miopización y cataratogenicidad. Las alteraciones visuales parecen más pronunciadas.

Los efectos secundarios sistémicos son menores.

Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica se clasifican como sulfonamidas por su composición química. El mecanismo de reducción de la presión intraocular se asocia con la inhibición de la producción de humor acuoso.

• Dorzolamida (Trusopt) al 2% 3 veces al día. Su eficacia es comparable a la del betaxolol, pero menor que la del timolol. El principal efecto secundario local es la conjuntivitis alérgica.
• Brinzolamida (Azopt) al 1% 3 veces al día. Similar a la dorzolamida, pero con una reacción local menos pronunciada.

Medicamentos combinados

Los fármacos combinados potencian el efecto hipotensor, son más eficaces y cómodos, lo que facilita el cumplimiento del régimen. Entre ellos se incluyen:

• Cosopt (timolol + dorzolamida) 2 veces al día.
• Xalacom (timolol + latanoprost) 1 vez al día.
• TimPilo (timolol + pilocarpina) 2 veces al día.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica

Se prescribe en tratamientos cortos; el uso a largo plazo se justifica sólo en casos de alto riesgo de deterioro visual causado por presión intraocular elevada a largo plazo.

Preparativos

• Comprimidos de acetazolamida de 250 mg. Dosis diaria: 250-1000 mg. Inicio de acción al cabo de 1 hora, efecto máximo a las 4 horas y duración de hasta 12 horas.
• Cápsulas de acetazolamida de 250 mg. Dosis diaria de 250 a 500 mg, duración de acción de hasta 24 horas.
• Inyección de acetazolamida de 500 mg. El inicio de acción es casi inmediato, alcanzando su máximo efecto a los 30 minutos y con una duración de hasta 4 horas. Esta es la única formulación utilizada en casos agudos de glaucoma.
• Comprimidos de diclorfenamida de 50 mg. Dosis diaria: 50-100 mg (2 veces al día). Inicio de acción en 1 hora, efecto máximo a las 3 horas, duración de hasta 12 horas.
• Comprimidos de metazolamida de 50 mg. Dosis diaria: 50-100 mg (2-3 veces al día). Inicio de acción a las 3 horas, efecto máximo a la hora, duración de hasta 10-11 horas. Es una buena alternativa a la acetazolamida en cuanto a duración de acción.

Efectos secundarios sistémicos

El uso prolongado de inhibidores de la anhidrasa carbónica suele ir acompañado de efectos secundarios sistémicos, que deben informarse al paciente.

Frecuente

• La parestesia (hormigueo en los dedos de las manos y los pies, y a veces en las uniones mucocutáneas) es frecuente y suele ser inocua. Es posible continuar el tratamiento si el paciente da su consentimiento y niega intolerancia a las posibles manifestaciones.
• Malestar general en forma de debilidad, fatiga, depresión, pérdida de peso y disminución de la libido. Un tratamiento adicional de dos semanas con acetato de sodio eliminará por completo estos síntomas.

Extraño

• Tracto gastrointestinal: malestar estomacal, calambres abdominales, diarrea y náuseas. Se presentan independientemente del malestar general y no provocan cambios en la composición química de la sangre.
• nefrolitiasis.
• El síndrome de Stevens-Johnson es una reacción característica a los derivados de sulfonamida;
• Los trastornos hematopoyéticos son extremadamente raros:
  • Efecto dosis-dependiente sobre la función hematopoyética de la médula ósea, que normalmente se restablece tras la interrupción del fármaco.
  • Anemia aplásica específica, independiente de la dosis, que resulta mortal en el 50 % de los casos. Puede presentarse incluso después de una sola dosis del fármaco, pero es más frecuente en los primeros 2-3 meses y, en muy raras ocasiones, después de 6 meses de tratamiento.

Efectos secundarios de los inhibidores de la anhidrasa carbónica

• Malestar, fatiga, depresión, anorexia, pérdida de peso, disminución de la libido.
• Complejo gastrointestinal: hipersecreción gástrica, espasmos, diarrea.
• Síndrome de Stevens-Johnson (trastorno sanguíneo)

Fármacos osmóticos

La presión osmótica depende del número de partículas en la solución, no de su tamaño, por lo que las soluciones de bajo peso molecular se caracterizan por un mayor efecto osmótico. Los fármacos osmóticos permanecen en el lecho intravascular, aumentando la osmolaridad sanguínea. Disminuyen la presión intraocular y crean un gradiente osmótico entre la sangre y el cuerpo vítreo, deshidratándolo. Cuanto mayor sea el gradiente, mayor será la disminución de la presión intraocular. Para lograr este efecto, el agente hiperosmótico no debe penetrar la barrera hematooftálmica. Al destruirse, se pierde el efecto de su uso posterior, por lo que los agentes hiperosmóticos son limitados en el glaucoma uveítico, que se caracteriza por una violación de la barrera hematooftálmica.

Aplicación clínica

Se utiliza cuando el efecto hipotensor de la terapia local al régimen máximo es insuficiente,

• Ataque agudo de glaucoma,
• Preparación preoperatoria cuando la presión intraocular alta supone un riesgo de dislocación del lente hacia la cámara anterior.

Esta preparación debe ser bastante rápida, después de lo cual el paciente debe abstenerse de beber líquidos si tiene sed.

Preparativos

• El glicerol se administra por vía oral, tiene un sabor dulce y puede causar náuseas. Añadir jugo de limón (no de naranja) ayuda a evitarlo. La dosis se calcula según el peso: 1 g/kg de peso corporal o 2 ml/kg de peso corporal (solución al 50%). El efecto máximo se produce después de una hora y dura hasta tres horas. El glicerol debe prescribirse con precaución a pacientes con diabetes compensada.
• La isosorbida se administra por vía oral, tiene sabor a menta y no afecta el metabolismo de la glucosa, por lo que puede utilizarse para la diabetes sin necesidad de insulina. La dosis es la misma que la del glicerol.
• El manitol se usa ampliamente por vía intravenosa como fármaco hiperosmótico. La dosis se calcula según el peso: 1 g/kg o 5 ml/kg (solución acuosa al 20%). El efecto máximo se alcanza en 30 minutos y dura hasta 6 horas.

Efectos secundarios

1. Descompensación cardiovascular por aumento del volumen extracelular, por lo que estos fármacos deben administrarse con precaución a pacientes con patologías cardíacas y renales crónicas.
2. Retención urinaria en hombres mayores tras la administración intravenosa. El cateterismo urinario es necesario para la enfermedad prostática.
3. Otros efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, dolor lumbar, náuseas y alteración de la conciencia.

[ 25 ]