Gotas de glaucoma

Las gotas del glaucoma están representadas por diferentes grupos de drogas.

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Betabloqueantes

Las neuronas adrenérgicas secretan noradrenalina en las terminaciones nerviosas postganglionares simpáticas.

Los receptores adrenérgicos tienen 4 tipos:

1. Alpha-1 se encuentra en arterias pequeñas, la dilatadora y el músculo de Muller. La excitación causa hipertensión, midriasis y retracción del párpado;
2. alpha-2 - inhibidores del receptor situado en el epitelio ciliar. La excitación causa la opresión de la secreción del humor acuoso y un aumento parcial del flujo uveoescleral;
3. beta-1 se encuentran en el miocardio, con estimulación causa taquicardia;
4. Beta-2 se encuentra en los bronquios y el epitelio ciliar. Su excitación produce broncoespasmo y una mayor secreción de humedad acuosa.

Los betabloqueantes neutralizan el efecto de las catecolaminas en los receptores beta, reducen la presión intraocular e inhiben la producción de humor acuoso. Aplicado para todos los tipos de glaucoma, pero aproximadamente el 10% de la población no es sensible a ellos. Los betabloqueantes pueden ser no selectivos y selectivos. Los betabloqueantes no selectivos bloquean igualmente los receptores beta-1 y beta-2, y cómo los betabloqueantes selectivos son más sensibles a los receptores beta-1. Teóricamente, el efecto broncoespástico del bloqueo de los receptores beta-2 es mínimo. Betaxolol es el único fármaco selectivo utilizado en el tratamiento del glaucoma.

Contraindicaciones: marcadas violaciones de la actividad cardíaca, bloqueo antrioventricular de 2 y 3 grados, bradicardia, asma bronquial y enfermedades obstructivas del sistema respiratorio.

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Timolol

Preparativos

• Timptol 0.25% y 0.5% 2 veces al día.
• Timothol-LA 0.25% y 0.5% una vez al día.
• Neogel-LA 0.1% una vez al día.

Efectos secundarios locales: reacción alérgica, erosión puntiaguda de la córnea, disminución de la producción de lágrimas.

Los efectos secundarios sistémicos a menudo ocurren dentro de la primera semana, y son lo suficientemente graves.

• La bradicardia y la hipotensión debidas al bloqueo de los receptores beta-1 y la patología cardíaca severa en un historial son una contraindicación para el nombramiento de betabloqueantes.
• ¡El control del pulso del paciente antes de la cita de betabloqueantes es obligatorio!
• El broncoespasmo puede ser causado por el bloqueo de los receptores beta-2 y ser mortal en el asma y la patología pulmonar crónica en la historia.

Otros efectos secundarios: alteración del sueño, alucinaciones, ansiedad, depresión, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, mareos, disminución de la libido y una reducción de la lipoproteína plasmática de alta densidad.

Reducción de la acción sistémica de los betabloqueantes:

• Después de la instalación de la preparación con los ojos cerrados, presione el área del punto lagrimal inferior durante 3 minutos. También prolonga su contacto con los tejidos del ojo y aumenta el efecto terapéutico.
• El simple cierre de los ojos durante 3 minutos después de la instilación reducirá la absorción sistémica hasta en un 50%.

Otros bloqueadores beta

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2 veces por día. El efecto hipotensor es menor que en timolol, pero tiene un efecto estabilizador sobre las funciones visuales (campos visuales). Betaxolol mejora el flujo sanguíneo de la retina, aumentando la presión de perfusión;
2. Levobunolol (betagan) 0.5%, para la eficacia hipotensora no es inferior al timolol. A menudo, una instilación única por día es suficiente.
3. Carteolol (teoptik) 1% y 2% no produce timolol, tiene la acción simpaticomimética adicional que afecta selectivamente el ojo, no el sistema cardiopulmonar, causando bradicardia menos de timolol.
4. Metipranolol 0.1% y 0.3% 2 veces al día. La acción es similar a timolol, se produce sin conservante. Generalmente se usa en pacientes con una reacción alérgica a los conservantes o al usar lentes de contacto blandos que contienen clorhidrato de benzalconio. Algunas veces puede causar uveítis anterior.

Agonistas alfa-2

Los medicamentos reducen la presión intraocular al disminuir la secreción de humor acuoso y aumentar el flujo de salida de la esclera.

1. La brimonidina (alfagan) 0.2% 2 veces al día es un agonista alfa-2 altamente selectivo con un efecto neuroprotector adicional. Su efectividad es menor que la del timolol, pero más alta que el betaxolol. Hay aditividad con betabloqueantes. El efecto secundario local más frecuente es la conjuntivitis alérgica, que puede manifestarse incluso un año después del inicio de la terapia. Efectos secundarios sistémicos: sequedad de boca, somnolencia y fatiga.
2. Aproclonidine (lopidin) 0.5% y 1% se usan después de la cirugía con láser del segmento anterior para prevenir la hipertensión oftálmica aguda. El medicamento no es adecuado para el uso a largo plazo debido a la taquifilaxis (pérdida de efecto terapéutico) y un alto porcentaje de efectos secundarios locales.

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Analogos de prostaglandinas beta2-alfa

Disminuya la presión intraocular, aumentando el flujo de salida de la esclera.

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Laganoprost

1. Aplique latanoprost (xalatan) al 0.005% una vez al día.
2. Es superior al timolol en efectividad, pero algunos pacientes son resistentes a los análogos de prostaglandinas.
3. Efectos secundarios locales: hiperemia conjuntival, alargamiento de las pestañas, hiperpigmentación del iris y zona periorbital. En raras ocasiones, si hay un factor de riesgo, puede haber uveítis anterior y edema macular. Asignar con precaución en el glaucoma postural.
4. Efectos secundarios sistémicos: dolores de cabeza y trastornos del tracto respiratorio superior.

Otras drogas

1. Travoprost (travatan) 0.004% es similar al latanoprost, pero a veces es más efectivo.
2. Bimatoprost (lumigan) 0.3% - prostamide. Además de mejorar el flujo de salida uveoescleral puede mejorar el flujo trabecular.
3. Unoprostona isopropilo (res) 0.15% 2 veces al día.

El efecto hipotensor no es tan pronunciado como el del latapoprost, y el fármaco no es suficiente para la monoterapia. Algunas veces es posible una combinación con latanoprost.

Parasimpaticomiméticos

Este parasimpatomimetiki, estimula los receptores tipo muscarina del esfínter de la pupila y el cuerpo ciliar.

Indicaciones de uso:

• Con el glaucoma primario de ángulo abierto, la presión intraocular se reduce mediante la contracción del músculo ciliar, lo que aumenta la salida de humedad acuosa a través de la red trabecular.
• Con el glaucoma primario de ángulo cerrado, la reducción en el esfínter y la miosis de la pupila permite que la parte periférica del iris se aleje del área trabecular, abriendo el CCP. Es necesario reducir la presión intraocular con medicamentos sistémicos antes de que actúen los mióticos.

Pilocarpina

Indicaciones

• Pilocarpina 1%, 2%, 3%, 4% hasta 4 veces al día como monoterapia. En combinación con betabloqueantes, la instilación doble es suficiente.
• El gel de pilocarpina (pialogel) consiste en pilocarpina adsorbida sobre el gel. Aplicar una vez antes de acostarse para causar miopía y miosis causada por la droga en la noche. El principal inconveniente es el desarrollo de un edema corneal superficial en el 20% de los casos, pero rara vez afecta la vista.

La efectividad no es inferior a los betabloqueantes.

Efectos secundarios locales: miosis, dolor en la región de los arcos superciliares, miopía y cataractogenicidad. Las alteraciones visuales parecen más pronunciadas.

Los efectos secundarios sistémicos son menores.

Inhibidores de anhidrasa carbónica

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica se clasifican por composición química como sulfanilamidas. El mecanismo de reducción de la presión intraocular se asocia con la supresión de la producción de humedad acuosa.

• Dorzolamida (trusopt) 2% 3 veces al día. En términos de efectividad, es comparable con el betaxolodo, pero más débil que el timolol. El principal efecto secundario local es la conjuntivitis alérgica.
• Brinzolamida (azopt) 1% 3 veces al día. Es similar a la dorzolamida, pero tiene una respuesta local menos pronunciada.

Preparados combinados

Los medicamentos combinados mejoran el efecto hipotensor, son más efectivos y convenientes, lo que hace que el cumplimiento del régimen sea real. Ellos incluyen:

• Kosopt (timolol + dorzolamida) 2 veces al día.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1 vez por la tarde.
• TimPylo (timolol + pylocarpine) 2 veces al día.

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Inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica

Asignar un curso corto, el uso a largo plazo se justifica solo con un alto riesgo de reducir la función visual, causada por un alto nivel de presión intraocular de larga duración.

Preparativos

• Tabletas de acetazolamida de 250 mg. La dosis diaria de 250-1000 mg. El inicio de acción después de 1 hora, el efecto máximo después de 4 horas, la duración de hasta 12 horas.
• Cápsulas de acetazolamida 250 mg cada una. La dosis diaria de 250-500 mg, la duración de la acción hasta 24 horas.
• Acetazolamida para inyección de 500 mg. El inicio de acción es casi inmediato, la acción máxima en 30 minutos, duración de hasta 4 horas. Esta es la única forma utilizada para un ataque agudo de glaucoma.
• Dichlorophenamide tabletas de 50 mg. La dosis diaria de 50-100 mg (2 veces al día). El comienzo de la acción dentro de 1 hora, la acción máxima después de 3 horas, la duración de hasta 12 horas.
• Tabletas de metazolamida de 50 mg. La dosis diaria de 50-100 mg (2-3 veces al día). El inicio de acción después de 3 horas, el efecto máximo después de 1 hora, la duración de la acción es de hasta 10-11 horas. Esta es una buena alternativa a la acetazolamida para la duración de la acción.

Efectos secundarios sistémicos

El uso a largo plazo de inhibidores de la anhidrasa carbónica a menudo va acompañado de efectos secundarios sistémicos, que deben ser informados al paciente.

Frecuente

• parestesias (hormigueo en los dedos de las manos y los pies, y algunas veces, en las uniones mucocutáneas) son frecuentes y usualmente seguras. El tratamiento adicional es posible si el paciente está de acuerdo y niega la intolerancia de posibles manifestaciones.
• malestar general en forma de debilidad, fatiga, depresión, pérdida de peso y disminución de la libido. Un curso adicional de 2 semanas de acetato de sodio aliviará por completo estos síntomas.

Raro

• tracto gastrointestinal: malestar gástrico. Calambres abdominales, diarrea y náuseas. Surgen independientemente de la incomodidad y no conducen a un cambio en la composición química de la sangre;
• nefrolitiasis.
• El síndrome de Stevens-Johnson es una reacción característica a los derivados de sulfanilamida;
• violaciones de hematopoyesis extremadamente raras:
  • Efectos dependientes de la dosis en la función hematopoyética de la médula ósea, que generalmente se restablece después de suspender el medicamento.
  • Anemia aplásica específica, no asociada con una dosis en la que es posible un resultado letal en el 50% de los casos. Esto puede ocurrir después de una sola dosis, pero con mayor frecuencia en los primeros 2-3 meses y muy raramente, 6 meses después del inicio del tratamiento.

Efectos secundarios de los inhibidores de la anhidrasa carbónica

• Malestar, fatiga, depresión, anorexia, pérdida de peso, disminución de la libido
• Complejo gastrointestinal: hipersecreción abdominal, espasmos, diarrea
• Síndrome de Stevens-Johnson (hematopoyesis)

Preparaciones osmóticas

La presión osmótica depende del número de partículas en la solución, y no de su tamaño, por lo que las soluciones de bajo peso molecular se caracterizan por un gran efecto osmótico. Los medicamentos osmóticos permanecen en el lecho intravascular, lo que aumenta la osmolaridad de la sangre. Reducen la presión intraocular y crean un gradiente osmótico entre la sangre y el cuerpo vítreo, deshidratando a este último. Cuanto mayor es el gradiente, mayor es la disminución de la presión intraocular. Para lograr este efecto, el agente hiperosmótico no debe penetrar la barrera hemato-oftálmica. Con su destrucción, se pierde el efecto del uso posterior, por lo que los agentes hiperosmóticos son limitados en post-glaucoma, que se caracteriza por una violación de la barrera hemato-oftálmica.

Uso clínico

Aplicado con insuficiente efecto hipotensor de la terapia local en el modo máximo,

• Ataque agudo de glaucoma,
• La preparación preoperatoria, cuando con alta presión intraocular existe un riesgo de dislocación de la lente en la cámara anterior.

Esta preparación debe ser lo suficientemente rápida, después de que un paciente debe abstenerse de tomar líquidos cuando ocurre la sed.

Preparativos

• El glicerol se usa por vía oral, tiene un sabor dulce y puede causar náuseas. Agregar jugo de limón (no naranja) permite evitarlo. La dosis se calcula según el peso: 1 g / kg de peso corporal o 2 ml / kg de peso corporal (solución al 50%). El máximo de acción ocurre en 1 hora y dura hasta 3 horas. El glicerol debe usarse con precaución en pacientes con diabetes compensada.
• Isosorbide se usa por vía oral, tiene un sabor a menta y no afecta el metabolismo de la glucosa, por lo que puede usarse para la diabetes sin soporte de insulina. La dosis es la misma que cuando se toma glicerol.
• El manitol se usa ampliamente por vía intravenosa y como fármaco hiperosmótico. La dosis se calcula en función del peso: 1 g / kg o 5 ml / kg (solución acuosa al 20%). La acción máxima se logra en 30 minutos y dura hasta 6 horas.

Efectos secundarios

1. La descompensación cardiovascular debido a un aumento en el volumen extracelular, por lo que estos medicamentos deben administrarse con precaución a pacientes con patologías cardíacas y renales crónicas.
2. Retención de la micción en hombres ancianos después de la administración intravenosa. Es necesario cateterizar la vejiga en caso de enfermedad de próstata.
3. Otros efectos secundarios: dolor de cabeza, dolor de espalda, náuseas y problemas de conciencia.

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