Gemzar

Gemzar tiene propiedades citostáticas y antitumorales.

Indicaciones Gemzara

Se utiliza para eliminar las siguientes enfermedades:

• tratamiento del colangiocarcinoma y del cáncer de vejiga (junto con cisplatino);
• cáncer de páncreas localmente avanzado o con formación de metástasis;
• cáncer de mama metastásico, inoperable, así como con recurrencias locales (junto con paclitaxel);
• carcinoma en la región ovárica (naturaleza epitelial), simultáneamente con el uso de carboplatino;
• carcinoma broncogénico de células no pequeñas (en combinación con cisplatino).

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Forma de liberación

Se presenta en forma de liofilizado, en viales de vidrio en dosis de 0,2 g o 1 g dentro de una caja.

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Farmacodinámica

La gemcitabina destruye las células que se están uniendo al ADN y, en ciertas condiciones, puede bloquear el proceso de paso celular a través del límite de la fase G1/S.

Los procesos metabólicos del fármaco ocurren dentro de las células bajo la influencia de la enzima nucleósido quinasa, transformándose en nucleótidos activos de 3-fosfato o 2-fosfato. La ralentización de los procesos de unión al ADN se produce bajo la influencia de dos productos metabólicos principales: los nucleósidos de 3-fosfato y 2-fosfato. Inicialmente, el nucleósido de 2-fosfato inhibe la unión de la enzima ribonucleótido reductasa, lo que impide la unión del desoxinucleósido trifosfato, necesario para la replicación del ADN.

Posteriormente, comienza el proceso de competencia entre los elementos dFdCTP y dCTP, lo que finalmente conduce a una disminución de los valores de dCTP. Como resultado, durante la unión del ADN, se añade un nucleótido adicional a su cadena, lo que impide una mayor unión y la célula queda programada para la muerte (apoptosis celular).

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Farmacocinética

Tras entrar en el torrente sanguíneo, el principio activo se excreta rápidamente del plasma sanguíneo mediante procesos metabólicos. Menos del 10 % del fármaco se excreta inalterado por vía renal. La síntesis de productos metabólicos, así como la de gemcitabina con proteínas plasmáticas, es bastante baja.

Los datos de ensayos clínicos han demostrado que el sexo del paciente influye significativamente en el volumen de distribución del fármaco en el organismo. El aclaramiento total en mujeres es un 30 % menor que en hombres.

La vida media después de un tratamiento prolongado es de 30 a 95 minutos.

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Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía intravenosa, lentamente (durante 30 minutos), mediante un goteo. La inyección debe ser administrada por un especialista con experiencia en el tratamiento de pacientes con cáncer.

Antes de cada sesión de tratamiento, es necesario realizar pruebas al paciente para monitorear el funcionamiento de la médula ósea. Sin embargo, si los resultados son negativos, se debe suspender el tratamiento con Gemzar.

El régimen de dosificación, así como la duración de la terapia, son seleccionados por el médico tratante, teniendo en cuenta el tipo de patología y su estadio.

Al realizar una infusión, se debe vigilar de cerca el estado del paciente.

Las personas que padecen patologías renales o hepáticas graves deben ser tratadas con extrema precaución.

Esquema para la preparación de una solución medicinal.

El polvo debe disolverse con una solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %. La concentración más adecuada es de 40 mg/1 ml del fármaco.

La solución se prepara mediante un método aséptico. Se añaden al vial al menos 5 ml de cloruro de sodio (por cada 0,2 g de liofilizado) o al menos 25 ml (por cada 1 g de polvo). Tras añadir el disolvente, se agita el envase para homogeneizar la mezcla. La solución final puede presentar un color ligeramente amarillento.

La inyección puede iniciarse inmediatamente después de la preparación de la solución medicinal.

El medicamento no debe utilizarse si se detectan elementos extraños en la solución o si el color del líquido ha cambiado.

Cáncer de mama.

El medicamento se combina con paclitaxel. Gemzar debe administrarse después de la infusión de medicamentos adicionales (este procedimiento dura 3 horas): media hora el primer y octavo día del ciclo de tratamiento (dura 21 días).

Cáncer de páncreas.

La dosis requerida es de 1 g/m² ^del fármaco, administrada una vez 7 días antes. Este tratamiento dura 7 semanas, tras las cuales se requiere un intervalo de 7 días. Posteriormente, el paciente pasa a un régimen de tratamiento con ciclos de 3 semanas, seguidos de un descanso de 7 días.

Colangiocarcinoma.

^{En monoterapia, se utiliza un régimen con una sola administración de 1 g/m²} del fármaco por semana. Esta terapia dura 21 días, tras los cuales se toma un descanso de una semana, y posteriormente se realizan varios ciclos más. Según el cuadro clínico, se puede reducir la dosis y modificar el número de ciclos.

^{Al combinar el fármaco con cisplatino, se administra al paciente 70 mg/m²} el primer día del tratamiento y, posteriormente, Gemzar a una dosis de 1250 mg/m² ^el primer y el octavo día de cada ciclo de 3 semanas (estos ciclos deben repetirse). Se permite ajustar el tamaño de las dosis.

Cáncer de vesícula biliar.

Durante el tratamiento, se administra 1 g/m² ^de solución por vía intravenosa los días 1, 8 y 15 de cada ciclo de tratamiento de 28 días (en combinación con cisplatino, cada 2 días de dicho ciclo). Posteriormente, estos ciclos de tratamiento de 4 semanas deben repetirse.

Carcinoma broncogénico de células no pequeñas.

En monoterapia, se debe administrar 1 g/m² ^del fármaco cada 7 días durante 3 semanas, tras lo cual se debe realizar un descanso de 7 días. Posteriormente, se debe repetir este tratamiento. En combinación con otros fármacos, la dosis es de 1250 mg/m² ^. Se administra los días 1, 8 y 21 del ciclo.

Carcinoma de ovario.

Gemzar se administra en combinación con carboplatino. La gemcitabina se administra en dosis de 1 g/m² ^, el primer y el octavo día de un ciclo de tratamiento de 21 días.

Para determinar la toxicidad hematológica del fármaco, se evalúan las funciones hepática y renal. Teniendo en cuenta estos indicadores, se permite una reducción gradual de la dosis del fármaco a medida que aumenta la carga en el organismo del paciente.

Al verificar el recuento de granulocitos antes de realizar una nueva infusión, el valor debe ser al menos 1500 (x106/L) y los valores de plaquetas deben ser iguales a 100.000 (x106/L).

Si se presentan los siguientes signos de toxicidad, reduzca la dosis en un 25% de la dosis inicial:

• fiebre neutropénica;
• durante 3 días el recuento de granulocitos es inferior a 100x106/l;
• en el transcurso de 5 días el número de granulocitos es inferior a 500x106/l;
• el recuento de plaquetas es inferior a 25.000/106/L;
• en los casos en que, debido al desarrollo de síntomas de toxicidad, se interrumpió el tratamiento durante más de 1 semana.

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Uso Gemzara durante el embarazo

Está prohibido recetar Gemzar a madres lactantes y mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Está prohibido utilizar el medicamento si tiene intolerancia a alguno de sus componentes.

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Efectos secundarios Gemzara

Los vómitos, el aumento de los niveles de fosfatasa y enzimas hepáticas, y las náuseas son frecuentes en pacientes que toman Gemzar. También son frecuentes la hematuria o la proteinuria.

También se dan casos de desarrollo de erupciones cutáneas de naturaleza alérgica (a veces con picazón), así como disnea.

Se ha demostrado que la naturaleza y la frecuencia de los efectos adversos dependen de la dosis, la velocidad de administración del fármaco y, además, de la pauta posológica. Una disminución del recuento leucocitario, junto con plaquetas y granulocitos, es un síntoma dosis-dependiente.

Los datos de pruebas clínicas muestran que los pacientes pueden experimentar los siguientes efectos secundarios:

• Insomnio con cefaleas y somnolencia. En raras ocasiones, se observa un accidente cerebrovascular.
• desarrollo de trombocitopenia o leucopenia, trombocitosis, anemia y fiebre neuropénica;
• Aumento de los niveles de bilirrubina o enzimas hepáticas. Ocasionalmente, aumentan los niveles de GGT y FA.
• la aparición de úlceras en la boca, vómitos, estreñimiento, náuseas, diarrea, desarrollo de estomatitis o colitis isquémica;
• dolor de espalda, así como mialgia;
• Picazón y erupción cutánea, aparición de tos o rinitis alérgica, caída del cabello, hiperhidrosis. En raras ocasiones, aparecen tumores o úlceras, erupción ampollosa, descamación cutánea y síndrome de Stevens-Johnson.
• pérdida de apetito, desarrollo de anorexia;
• desarrollo de insuficiencia renal, hematuria o proteinuria;
• Ocasionalmente se observan síntomas anafilactoides;
• Desarrollo de disnea (principalmente en carcinoma broncogénico), rinitis y tos. Ocasionalmente, se observa edema pulmonar, broncoespasmo y alveolitis fibrosante.
• Ocasionalmente se produce radiotoxicidad;
• síntomas parecidos a los de la gripe (astenia con mialgia, escalofríos y pérdida de apetito), hinchazón facial y manifestaciones cutáneas en el lugar de la inyección;
• Aparición de insuficiencia cardíaca o arritmia. En raras ocasiones, se presenta vasculitis, infarto de miocardio o disminución de la presión arterial.

La combinación del medicamento con paclitaxel (durante el tratamiento del cáncer de mama) aumenta la incidencia de neutropenia, fiebre neutropénica, sensación de debilidad y también anemia.

La polineuropatía sensorial se observa con mayor frecuencia con el uso concomitante de Gemzar que con la monoterapia con este agente.

Los datos de vigilancia posterior a la comercialización han demostrado que los pacientes pueden desarrollar los siguientes síntomas:

• edema pulmonar, enfermedad de la membrana hialina (raramente);
• grado grave de hepatotoxicidad, que a veces llega a insuficiencia hepática completa;
• trastornos cerebrovasculares;
• La gangrena, la NET y la vasculitis se presentan esporádicamente;
• disminución rápida de los niveles de hemoglobina, desarrollo de MHA, aumento de los valores de creatinina con bilirrubina y urea (ocurre raramente; si aparecen estos signos, se debe suspender el tratamiento; en algunos casos, puede requerirse hemodiálisis);
• colitis isquémica;
• anemia supraventricular;
• fotosensibilidad.

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Sobredosis

Al utilizar el medicamento en dosis de hasta 5,7 g/ ^m2 cada 14 días, no se observó desarrollo de intoxicación.

Si se sospecha intoxicación, se debe extraer sangre para su análisis y realizar procedimientos sintomáticos. El medicamento no tiene antídoto.

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Interacciones con otras drogas

Todavía no ha sido posible seleccionar una dosis de radiación aceptable que permita combinarlo con el uso de Gemzar.

En casos de radioterapia de duración inferior a una semana, no se observa aumento de la toxicidad del fármaco. El uso del fármaco solo se permite tras la desaparición de los síntomas agudos causados por la radiación o tras transcurrida al menos una semana.

Además, después de los procedimientos de radioterapia y el uso de medicamentos, aumenta la incidencia de neumonitis con esofagitis, así como otros daños tisulares.

Está prohibido combinar el medicamento con vacunas vivas atenuadas.

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Condiciones de almacenaje

El Gemzar en polvo puede conservarse a una temperatura de 15-30 °C, fuera del alcance de los niños pequeños. La solución de infusión preparada puede conservarse un máximo de 24 horas. Está prohibido congelar el medicamento.

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Duracion

Gemzar se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

No se han realizado estudios sobre el uso del medicamento en niños.

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Análogos

Los siguientes medicamentos son análogos del fármaco: Oncoril con Viztar, Xeloda y Cytogem con Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental con Citarabina y Laracit.

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Reseñas

Gemzar recibe mayormente reseñas positivas. Quienes han usado este medicamento se mostraron generalmente satisfechos con los resultados obtenidos. Siempre se presentan reacciones negativas, como ocurre con cualquier procedimiento de quimioterapia, pero su frecuencia y gravedad son menores en comparación con otros medicamentos similares.

El medicamento ha conseguido resultados especialmente buenos en el tratamiento del cáncer de páncreas.

Es necesario enfatizar especialmente que el medicamento debe utilizarse en estricta conformidad con el régimen de tratamiento y siguiendo todas las recomendaciones del médico tratante.