Holoksan

El holoxano tiene propiedades antitumorales.

Indicaciones Holoxan

Se utiliza en el tratamiento de neoplasmas de naturaleza maligna, que tienen una forma inoperable. Entre estos carcinoma broncogénico, carcinoma de ovario, cáncer testicular, cáncer de mama, cáncer de cuello uterino, tumores en tejidos blandos y neoplasia de la zona en los niños (como nefroblastoma, sarcoma, neuroblastoma, células germinales carácter neoplasias así como el tipo linfoma maligno).

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Forma de liberación

La liberación de la medicación se lleva a cabo como un liofilizado de inyección, dentro de los viales, cuyo volumen es de 0,5, 1 o 2 g.

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Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto citostático, y junto con estos alquilatos nucleófilos se centran en las células. Esto se debe a la activación e hidroxilación del átomo tipo C4 bajo la acción del anillo oxazafosfórico y se manifiesta bloqueando las últimas etapas de la mitosis (S- y G2).

Al ser un alquilante, el medicamento está incluido en la categoría de sustancias genotóxicas.

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Farmacocinética

La ifosfamida durante las pruebas in vitro no muestra actividad, y cuando está in vivo, por el contrario, muestra una alta eficacia. La activación se produce principalmente dentro del hígado, con la participación de oxidasas microsómicas, que tienen un carácter mixto funcional.

La excreción de ifosfamida con sus productos metabólicos se realiza principalmente con orina. La vida media del suero sanguíneo (cuando ^se introduce una porción de 1-2 g / m ², tres veces por 1.6-2.4 g / m ² ) es de aproximadamente 4-7 horas en promedio.

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Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa. En ausencia de otras prescripciones, se requiere inyectar 80 mg / kg de sustancia diariamente (máximo 2,4 g / m ²  de área corporal) durante 5 días . El procedimiento se lleva a cabo en forma de una aplicación fraccionada (por ejemplo, una infusión corta que dura aproximadamente media hora). Se requiere controlar que, en el caso de la administración de fármacos periféricos, no se exceda una concentración del 4% de líquido. No hubo evidencia de hipersensibilidad a concentraciones más altas de sustancias para infusión intravenosa (por ejemplo, usando sistemas de bombeo).

Si desea utilizar una dosis diaria más baja o distribuir la dosis total durante un período más prolongado, la medicación se administra durante todo el día (los días 1, 3 y 5, 7 y 9) o diariamente para 10 días en porciones pequeñas (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Con el tratamiento intermitente, el holoxano se administra a una velocidad de 80 mg / kg (o 3,2 g / m ² ) al día, durante 2-3 días.

La infusión continua, que dura 24 horas, se administra en porciones de 125-200 mg / kg (o 5-8 g / m ² ). Después de esto, durante las próximas 12 horas, la gestión de Uromitexan es necesaria. Para la infusión prolongada, la medicación debe disolverse previamente en una solución de glucosa al 5% o en una solución de NaCl al 0,9% (volumen: 3 litros).

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Uso Holoxan durante el embarazo

Prescribir a embarazadas está prohibido. Además, debe abandonar la lactancia durante el período de terapia.

Si las indicaciones clínicas requieren el uso de Holoxan en el 1er trimestre, es necesario decidir el problema del aborto. En etapas posteriores del embarazo, si no hay posibilidad de posponer el tratamiento, y el paciente se niega a interrumpir el embarazo, se permite el uso de quimioterapia después de advertir la existencia de un riesgo de desarrollo de efectos teratogénicos de los medicamentos.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a elementos medicinales;
• supresión de la actividad de la médula ósea (especialmente en personas que habían tomado previamente fármacos citotóxicos o que se habían sometido a procedimientos de radioterapia);
• fracaso de la actividad renal;
• obstrucción en el tracto urinario, así como cistitis.

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Efectos secundarios Holoxan

La tolerancia sistémica y local a las drogas es suficiente. Entre los posibles efectos secundarios, cuyo desarrollo depende del tamaño de la dosis:

• la aparición de cistitis, náuseas, alopecia o vómitos, y además la supresión de la actividad de la médula ósea de diversos grados (anemia, trombocito o leucopenia). Además, puede haber un colapso en el funcionamiento de las glándulas sexuales y un debilitamiento de la inmunidad. A veces se desarrolla un trastorno de la función renal;
• En el transcurso de la terapia y después de su finalización, la proporción de creatinina o urea puede aumentar y, además, el nivel de aclaramiento de creatinina disminuye. También es posible aumentar la secreción de glucosa y proteína, y además de esto, fosfato junto con orina;
• no identificado o no curado en el tiempo los problemas con el trabajo de los riñones pueden (especialmente en el niño) convertirse en diabetes glucosa-fosfato-amina. Ocasionalmente, se observa un trastorno de la actividad hepática;
• puede desarrollar encefalopatías (generalmente curables) que se manifiestan como una sensación de confusión o desorientación.

Se prescribe un medicamento extremadamente prudente para las personas con un bajo índice de albúmina sérica o con actividad renal alterada.

La introducción del medicamento puede provocar la aparición de síntomas de hipersensibilidad.

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Interacciones con otras drogas

El fármaco potencia el efecto antidiabético de los derivados de sulfonilurea y, además, se produce una reacción cutánea a la irradiación.

La efectividad de la vacunación se debilita cuando se realiza en el contexto del uso de inmunosupresores e ifosfamida.

La combinación con alopurinol aumenta la actividad mielodepresiva de la ifosfamida.

Con el uso anterior o combinado de cisplatino, puede haber un aumento en la hematoformación o la nefrotoxicidad del medicamento, así como sus efectos tóxicos en el sistema nervioso central.

En el caso de una terapia previa que usa fenitoína, fenobarbital o hidrato de cloral, existe la posibilidad de inducción enzimática, que causa la biotransformación mejorada del elemento ifosfamida.

La combinación con warfarina puede causar un deterioro significativo en la pérdida de sangre y aumentar la probabilidad de hemorragia.

Condiciones de almacenaje

Se requiere que Holoksan se mantenga en un lugar que esté cerrado desde el acceso de los niños. Las condiciones de temperatura son de un máximo de 25 ° C.

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Duracion

Holoksan puede usarse dentro de los 5 años desde la fecha de lanzamiento de la droga.

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Analogues

Análogos drogas son medios Alkeran, Alfalan, Benter, de Mostaza, Ifomid, Ifos, ifosfamida, Klokeran, Leykeran, Int, ciclofosfamida Sandoz, ciclofosfamida, Endoxan.

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