Imigran

Imigran es un medicamento para el tratamiento de las migrañas y es un agonista selectivo de los receptores de serotonina 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaciones Imigran

El medicamento está indicado para el alivio rápido del dolor durante las migrañas (con o sin aura).

[ 3 ]

Forma de liberación

Se produce en comprimidos, 6 piezas por blíster (1 blíster por envase con el medicamento) o 2 piezas por blíster (mientras que el envase contiene 3 blísteres).

[ 4 ]

Farmacodinámica

El sumatriptán es un agonista selectivo del receptor 5HT (1D), que no afecta a otros receptores 5HT. Estas terminaciones se localizan principalmente en el interior de los vasos craneales.

Durante pruebas experimentales, se demostró que el sumatriptán tiene un efecto vasoconstrictor selectivo sobre los vasos sanguíneos del sistema de la arteria carótida, sin afectar la circulación sanguínea cerebral. A través de las arterias carótidas, la sangre llega a los tejidos intracraneales y extracraneales (por ejemplo, las meninges), cuya dilatación vascular provoca la aparición de migraña.

Pruebas experimentales han revelado además las propiedades inhibidoras del principio activo en relación con la función del nervio trigémino. Es a través de estos dos mecanismos que el sumatriptán ejerce su efecto antimigrañoso.

El efecto medicinal comienza media hora después de la administración oral del medicamento (en la cantidad de 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Por vía oral, el componente se absorbe rápidamente, alcanzando el 70 % de su concentración máxima después de 45 minutos. En promedio, la concentración plasmática máxima con una dosis de 100 mg es de 45 ng/ml. La biodisponibilidad por vía oral es del 14 % (debido en parte al proceso de intercambio presistémico y en parte a una absorción incompleta).

En el caso de las proteínas plasmáticas, la síntesis es baja (14-21 %), y el volumen de distribución promedio es de 17 litros. El aclaramiento total promedio es de aproximadamente 1160 ml/min, y en los riñones, de aproximadamente 260 ml/min.

El aclaramiento extrarrenal es de aproximadamente el 80 % del valor total, lo que permite determinar la excreción de sumatriptán principalmente en forma de productos de degradación. El principal es el análogo indolacético del principio activo. Se excreta en la orina (donde se determina como ácido libre, así como conjugado con la sustancia glucurónida) y no presenta actividad 5HT1 ni 5HT2. No se han identificado otros productos de degradación.

Las propiedades farmacocinéticas del sumatriptán administrado por vía oral cambian poco durante un ataque de migraña.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosificación y administración

Está prohibido tomar pastillas como medida preventiva contra un ataque. También está prohibido exceder la dosis recomendada.

El mejor momento para tomar la píldora es inmediatamente después de que comience el ataque, pero el medicamento será efectivo en cualquier etapa.

Generalmente, el medicamento se prescribe en una dosis de 50 mg (equivalente a una tableta). En ocasiones, se permite aumentar la dosis a 2 tabletas (100 mg).

Si no hay efecto, no tome una nueva dosis durante el mismo ataque de migraña. El siguiente comprimido solo puede tomarse después del inicio de un nuevo ataque.

Si se produce una reacción a la primera dosis, pero con posterior reaparición de las manifestaciones migrañosas, se puede usar el segundo comprimido durante las siguientes 24 horas, con un intervalo mínimo de 2 horas entre dosis. En total, no se pueden tomar más de 300 mg del medicamento al día (durante 24 horas).

Los comprimidos deben tomarse enteros con agua.

[ 19 ]

Uso Imigran durante el embarazo

La prescripción a mujeres embarazadas sólo está permitida teniendo en cuenta la posible ayuda a la madre en relación al riesgo de desarrollar síntomas negativos en el feto.

Se sabe que, al administrarse el principio activo por vía subcutánea, este pasa a la leche materna. El efecto en el niño puede reducirse si no se le amamanta durante las 12 horas posteriores a la toma del medicamento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia a los componentes del medicamento;
• antecedentes de infarto de miocardio, así como angina de pecho espontánea, enfermedad cardíaca coronaria, patologías en el área vascular periférica o signos característicos de la enfermedad cardíaca coronaria;
• antecedentes de trastorno circulatorio cerebral temporal o accidente cerebrovascular;
• aumento grave o moderado de la presión arterial o aumento leve no controlado de la presión arterial;
• fase grave de insuficiencia hepática;
• tomarlo simultáneamente con inhibidores de la MAO: se permite comenzar a usar Imigran al menos 2 semanas después de dejar de tomar los inhibidores;
• infancia y adolescencia, ya que aún no existe información sobre la seguridad y eficacia del uso de medicamentos en la categoría de pacientes antes descrita.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efectos secundarios Imigran

Según los ensayos clínicos, se identificaron las siguientes reacciones adversas:

• Órganos del sistema nervioso: a menudo se produce una sensación de somnolencia o mareo, así como alteraciones sensoriales (incluida hipoestesia y parestesia);
• Órganos del sistema cardiovascular: a menudo se desarrolla un aumento transitorio de la presión arterial (inmediatamente después de tomar la píldora), así como un torrente de sangre;
• Sistema respiratorio: a menudo se presenta disnea;
• sistema digestivo: en algunos pacientes a menudo se presentan vómitos y náuseas, aunque todavía no se ha establecido una conexión con el consumo de drogas;
• tejido conectivo, músculos y esqueleto: estas manifestaciones son generalmente pasajeras, aunque pueden ser intensas y afectar diferentes partes del cuerpo (incluida la garganta y el esternón) - a menudo aparecen dolores musculares o sensación de pesadez;
• Trastornos generales: a menudo se presentan sensaciones dolorosas, de tensión, compresión y también de frío o calor (las manifestaciones suelen ser temporales, aunque a veces son intensas y pueden afectar diferentes partes del cuerpo, como la garganta y el esternón). A menudo se presenta fatiga intensa o sensación de debilidad (estas manifestaciones también son temporales y suelen ser de intensidad moderada o leve).
• Resultados de la prueba: cambios menores ocasionales en los resultados de la prueba de función hepática.

Resultados de los estudios postcomercialización:

• inmunidad: aumento de la sensibilidad (desde reacciones cutáneas hasta casos de anafilaxia);
• Órganos del sistema nervioso: aparición de convulsiones. En algunos casos, estos signos se presentaron en personas con tendencia a las convulsiones o con antecedentes de afecciones que podrían provocarlas; además, se observó distonía, temblor, nistagmo o escotoma.
• Órganos visuales: desarrollo de diplopía o parpadeo, deterioro de la agudeza visual y pérdida de visión (generalmente temporal). Sin embargo, estos trastornos también pueden ocurrir debido al propio ataque de migraña.
• Órganos del sistema cardiovascular: desarrollo de taquicardia, angina o bradicardia, aumento de la frecuencia cardíaca, alteraciones del ritmo, cambios isquémicos temporales en los parámetros del ECG, espasmos de los vasos coronarios, disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud;
• órganos digestivos: desarrollo de diarrea o forma isquémica de colitis;
• tejidos conectivos, esqueleto y músculos: dolores articulares, radiculitis cervical;
• trastornos mentales: sensación de excitación;
• Tejidos subcutáneos y piel: desarrollo de hiperhidrosis.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sobredosis

Cuando se administraron dosis orales superiores a 400 mg, solo se presentaron síntomas de reacciones adversas. En caso de sobredosis, es necesario observar al paciente durante al menos 10 horas, mientras se realizan las medidas de soporte habituales.

No existe información sobre el impacto de los procedimientos de diálisis peritoneal o hemodiálisis sobre los parámetros del componente activo del medicamento.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacciones con otras drogas

No existe información sobre la interacción del medicamento con bebidas alcohólicas, así como con flunarizina, propranolol y pizotifeno.

Existe información limitada sobre el uso combinado con medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas del receptor triptán/5-HT1. En teoría, podría desarrollarse un efecto vasoespástico prolongado, por lo que está prohibida la combinación de estos medicamentos. Se desconoce la duración del intervalo entre dosis de estos medicamentos; depende del tipo de medicamento y sus dosis. Dado que Imigran puede potenciar las propiedades de la ergotamina y los agonistas del receptor triptán/5-HT1, se debe esperar 24 horas antes de tomar este último.

Al mismo tiempo, está prohibido el uso de medicamentos que contienen ergotamina dentro de las 6 horas posteriores a la toma de Imigran, y está prohibido el uso de agonistas del receptor triptán/5-HT1 dentro de las 24 horas posteriores a la toma de Imigran.

Existen informes aislados poscomercialización de pacientes que desarrollaron intoxicación por serotonina (que incluye trastornos neuromusculares, alteraciones mentales e inestabilidad visceral) al combinar el fármaco con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. También existen informes de la patología mencionada al combinar triptanes con noradrenalina e inhibidores de la recaptación de serotonina.

[ 24 ], [ 25 ]

Condiciones de almacenaje

El medicamento se almacena en un lugar protegido del acceso de los niños, en condiciones estándar para medicamentos. Temperatura: no superior a 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Duracion

Se permite el uso de Imigran durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.