Inmigrante

Imigran: un remedio para las migrañas, es un agonista selectivo de los receptores de serotonina 5HT1.

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Indicaciones de inmigrante

El medicamento está indicado para el alivio rápido del dolor en migrañas (con y sin aura).

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Forma de liberación

Producido en tabletas, 6 piezas por placa blister (1 blister por paquete con LS) o 2 piezas por blister (con 3 blisters en el paquete).

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Farmacodinámica

Sumatriptan es un agonista selectivo de los receptores 5HT (1D), sin afectar otros receptores 5HT. Los datos finales se encuentran principalmente dentro de los vasos craneofaciales.

Durante las pruebas experimentales, se encontró que sumatriptán tiene un efecto vasoconstrictor selectivo en los vasos ubicados dentro del sistema de la arteria carótida, sin actuar sobre la circulación sanguínea en el cerebro. A través de las arterias carótidas, la sangre llega a los tejidos intracraneales y extracraneales (por ejemplo, a las membranas del cerebro), y la expansión de los vasos provoca la aparición de una migraña.

Con la ayuda de pruebas experimentales, fue posible revelar adicionalmente las propiedades inhibidoras del componente activo en relación con la función del nervio trigémino. Es a través de estos dos mecanismos que aparece la acción anti-migraña del sumatriptán.

El efecto del fármaco comienza media hora después de la administración oral de medicamentos (en la cantidad de 100 mg).

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Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el componente se absorbe rápidamente, después de 45 minutos alcanzando el 70% del nivel máximo. En promedio, el índice plasmático máximo a una dosis de 100 mg es de 45 ng / ml. El nivel de biodisponibilidad con la ingesta interna de la tableta es del 14% (en parte debido al proceso sistémico del metabolismo, y en parte debido a la absorción incompleta).

Con la proteína plasmática, la síntesis es débil (14-21%) y el nivel promedio del volumen de distribución es de 17 litros. El aclaramiento total medio es de aproximadamente 1160 ml / minuto, y en los riñones el promedio es de aproximadamente 260 ml / minuto.

El aclaramiento fuera de los riñones es aproximadamente el 80% del total, lo que permite la determinación de la excreción de sumatriptán principalmente en forma de productos de descomposición. El principal es un análogo acético indólico del ingrediente activo. Se excreta en la orina (en él se define como un ácido libre, así como glucurónido conjugado con la sustancia) y no tiene la actividad de 5HT1, así como 5HT2. Otros productos de descomposición no son identificados.

Las propiedades farmacocinéticas del sumatriptán administrado varían ligeramente durante el ataque de migraña.

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Dosificación y administración

Está prohibido tomar tabletas como profiláctico contra un ataque. También está prohibido exceder la dosis recomendada.

El mejor momento para tomar la píldora, inmediatamente después del inicio de un ataque, pero la medicina será efectiva en cualquier etapa de la misma.

Por lo general, el medicamento se receta en una dosis de 50 mg (el tamaño de la primera píldora). A veces se permite aumentar la dosis a 2 tabletas (100 mg).

Si no hay efecto, no puede tomar una nueva dosis durante el mismo ataque de migraña. La siguiente tableta se puede tomar solo después del inicio de un nuevo ataque.

En presencia de una reacción a la primera dosis, pero con la subsiguiente reanudación de las manifestaciones de migraña, se puede usar la 2da píldora durante las próximas 24 horas, con un intervalo mínimo entre dosis de 2 horas. En general, un día (dentro de las 24 horas) puede tomar no más de 300 mg de la droga.

Tome la píldora por completo, mientras la lava con agua.

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Uso de inmigrante durante el embarazo

Prescribir a mujeres embarazadas solo se permite teniendo en cuenta la posible ayuda de la madre en relación con el riesgo de desarrollar síntomas negativos en el feto.

Se sabe que cuando n / a la introducción de la sustancia activa, penetra en la leche materna. Reducir el impacto en el niño puede ser si dentro de las 12 horas después de comer drogas no amamantar.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• intolerancia a los elementos constitutivos de la medicina;
• un historial de infarto de miocardio y, además, angina espontánea, enfermedad arterial coronaria, patología vascular periférica o signos que son característicos de la CI;
• una historia de un trastorno circulatorio temporal en el cerebro o un accidente cerebrovascular;
• grado severo o moderado de elevación de la presión sanguínea o una forma leve de aumento descontrolado de la presión arterial;
• insuficiencia hepática grave;
• tomar concomitantemente con inhibidores de la MAO: se permite el inicio del uso de Imigran al menos 2 semanas después de suspender la ingesta de inhibidores;
• niños y adolescentes, ya que no hay información sobre la seguridad y eficacia del uso de drogas en la categoría de personas tratadas anteriormente.

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Efectos secundarios de inmigrante

De acuerdo con ensayos clínicos, tales reacciones adversas fueron identificadas:

• órganos de la Asamblea Nacional: a menudo una sensación de somnolencia o mareos, y además un trastorno de sensibilidad (que incluye hipoestesia, así como parestesias);
• órganos de la CCC: a menudo un aumento transitorio en el nivel de la presión arterial (inmediatamente después del uso de la píldora), y además una descarga de sangre;
• órganos respiratorios: a menudo se produce disnea;
• sistema digestivo: a menudo en algunos pacientes desarrolló vómitos con náuseas, aunque la asociación con el uso de drogas aún no se ha identificado;
• tejido conectivo, musculatura y esqueleto: la mayoría de estas manifestaciones son temporales, aunque pueden ser intensas y afectar varias partes del cuerpo (entre ellas, la garganta y el esternón); a menudo hay dolores musculares o una sensación de pesadez;
• Trastornos generales: a menudo aparecen sensaciones dolorosas, una sensación de tensión, compresión, y la adición de frío o de calor (manifestaciones son generalmente temporales, aunque a veces son intensos y pueden afectar a diferentes partes del cuerpo (incluyendo los de la garganta hasta el pecho)). A menudo hay fatiga severa o sensación de debilidad (estas manifestaciones también son temporales y generalmente tienen un grado de severidad moderado o leve);
• Los resultados de los análisis: solo hubo pequeños cambios en los indicadores de los estudios funcionales del hígado.

Resultados de la investigación posterior a la comercialización:

• inmunidad: sensibilidad aumentada (desde reacciones de la piel a casos de anafilaxis);
• órganos de la Asamblea Nacional: la aparición de las incautaciones. En algunos casos, tales síntomas aparecieron en personas con tendencia a las convulsiones o con la presencia en la anamnesis de condiciones capaces de llevar a tales ataques; Además, también el desarrollo de distonía, temblor, nistagmo o escotoma;
• órganos visuales: desarrollo de diplopía o parpadeo, deterioro de la agudeza visual y también pérdida de la visión (generalmente es temporal). Pero trastornos similares también pueden ocurrir debido al mismo ataque de migraña;
• órganos CCC: taquicardia desarrollo, angina o bradicardia, aumento del ritmo cardíaco, trastorno del ritmo, cambios en el ECG isquémicos transitorios, espasmos de los vasos coronarios, reducen la presión arterial, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud;
• órganos digestivos: el desarrollo de diarrea o forma isquémica de colitis;
• tejido conectivo, esqueleto y musculatura: dolor en las articulaciones, ciática cervical;
• trastornos mentales: una sensación de excitación;
• tejido subcutáneo y piel: el desarrollo de hiperhidrosis.

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Sobredosis

Cuando las dosis orales de más de 400 mg, solo se presentaron los síntomas de reacciones adversas. Al desarrollar una sobredosis, se requieren al menos 10 horas para observar al paciente, mientras lleva a cabo procedimientos de soporte estándar.

No hay información sobre los efectos de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis en los parámetros del componente activo del medicamento.

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Interacciones con otras drogas

No hay información sobre la interacción del medicamento con bebidas alcohólicas, pero también con flunarizina, propranolol y también pizotifenom.

Se dispone de información limitada sobre el uso combinado con medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas del receptor 5-HT1 / triptona. En teoría, se puede desarrollar una acción vasoespástica prolongada, como resultado de lo cual está prohibido combinar dichos fármacos. No se sabe cuál debe ser la duración en el intervalo entre la recepción de estas drogas, depende del tipo de drogas, así como de sus dosis. Dado que las propiedades de la ergotamina y los agonistas de los triptótanos / receptores 5-HT1 pueden mejorarse con Imigran, después de ellas debe observarse un intervalo de 24 horas antes de recibir el último.

En este caso, los medicamentos que contienen ergotamina tienen prohibido su uso durante 6 horas después de la ingestión de Imigran, y los agonistas de triptanos / receptores 5-HT1, dentro de las 24 horas después de usar Imigran.

Hay sola mención posterior a la comercialización del hecho de que los pacientes desarrollaron toxicidad de serotonina (incluyendo las manifestaciones de trastornos neuromusculares, cambios en el estado mental y la inestabilidad visceral) con una combinación de fármacos con inhibidores selectivos de la serotonina de captura inversa. También hay datos sobre la aparición de la patología antes mencionada en la combinación de triptanos con noradrenalina e inhibidores de la captura de serotonina inversa.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento se almacena en un lugar que está cerrado para los niños, en condiciones estándar para los medicamentos. Temperatura - no más de 30 ° С.

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Duracion

Imigran puede usarse dentro de los 3 años desde la fecha de fabricación del medicamento.