Irin

Irin es un fármaco terapéutico de un subgrupo de fármacos antineoplásicos. Su principal principio activo es el clorhidrato de irinotecán, que pertenece al grupo de sustancias del irinotecán (son derivados semiartificiales de la camptotecina).

El fármaco posee pronunciadas propiedades antitumorales y, además, inhibe específicamente la actividad de las enzimas isomerasas, que tienen un efecto activo sobre la topología del ADN (topoisomerasas). [ 1 ]

Indicaciones Irin

Se utiliza para tratar el cáncer colorrectal, y también en el desarrollo de ataques causados por el síndrome de Lennox-Gastaut.

Se puede utilizar como monoterapia o en combinación con capecitabina, leucovorina, 5-fluorouracilo y cetuximab o bevacizumab.

Forma de liberación

El producto está disponible en forma de líquido inyectable, en viales de 5 ml.

Farmacodinámica

En comparación con otros agentes antitumorales, tiene mayor citotoxicidad contra ciertos tipos de cáncer, incluidos aquellos que no han respondido a los medicamentos vinblastina y doxorrubicina.

Otro efecto medicinal pronunciado del clorhidrato de irinotecán es su capacidad para suprimir la acción de la enzima hidrolítica acetilcolinesterasa. [ 2 ]

La actividad citotóxica depende de la etapa del ciclo de desarrollo celular y del tiempo de exposición. [ 3 ]

Farmacocinética

La degradación intraplasmática de fármacos corresponde a un modelo bifásico o incluso trifásico. La vida media plasmática en la etapa 1 es de 12 minutos, en la etapa 2, de 2,5 horas, y en la etapa 3, de 14,2 horas. En un período de 24 horas, el 19,9 % de la dosis administrada se excreta en la orina.

La síntesis de proteínas de SN-38 e irinotecan in vitro es del 95% y 65%.

Tras la inyección intravenosa, el irinotecán participa en procesos metabólicos con la formación del producto de degradación activo SN-38. Estos procesos metabólicos ocurren principalmente en el hígado.

La excreción urinaria media del elemento metabólico SN-38 durante un período de 24 horas es del 0,25 %. La farmacocinética del irinotecán es independiente de la dosis.

Dosificación y administración

Irin se utiliza en forma de infusión y se administra por vía venosa central o periférica. La dilución y la infusión solo deben realizarlas especialistas médicos con experiencia. La dosis la determina un oncólogo con experiencia. El medicamento debe diluirse en una solución de glucosa o NaCl.

El medicamento se administra habitualmente una vez cada 3 semanas; con menos frecuencia, se administra una vez cada 1 semana. En caso de tratamiento combinado, se administra una vez cada 2 semanas. La infusión se administra a una velocidad de 0,5 a 1,5 horas.

En monoterapia, la dosis suele ser de 0,35 g/m². En terapia combinada, el fármaco se administra habitualmente a una dosis de 0,18 g/m².

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría.

Uso Irin durante el embarazo

Irin no debe prescribirse durante el embarazo (sólo está permitido si hay indicaciones vitales).

Si necesita usar medicamentos mientras amamanta, deberá dejar de amamantar por un tiempo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia grave al componente activo del medicamento o sus elementos adicionales;
• inflamaciones intestinales de carácter crónico, obstrucción intestinal;
• hiperbilirrubinemia;
• forma grave de insuficiencia de la médula ósea;
• Los indicadores generales de salud del paciente son inferiores a 2 (según el índice de la OMS);
• forma grave de neutropenia.

Está prohibido su uso junto con medicamentos que contengan hipérico. También puede haber otras contraindicaciones al combinarse con otros antineoplásicos.

Efectos secundarios Irin

Los efectos secundarios incluyen:

• mareos, nerviosismo, cefalea;
• trastornos visuales, del habla o del pensamiento;
• vómitos, diarrea;
• neutropenia o leucopenia.

Cuando se utiliza junto con otros fármacos, pueden presentarse trastornos característicos de dicho fármaco. La administración con bevacizumab provoca un aumento de la presión arterial.

Además, puede ocurrir lo siguiente:

• tromboembolismo o trombosis;
• infarto de miocardio o enfermedad cardíaca coronaria;
• fiebre neutropénica.

Sobredosis

Si la dosis se excede al doble, el paciente puede fallecer (caso único). Además, puede presentarse diarrea o neutropenia grave.

El medicamento no tiene antídoto. Es necesario para prevenir el desarrollo de infecciones y la deshidratación aguda.

Interacciones con otras drogas

El irinotecán tiene un efecto anticolinesterásico y por lo tanto puede aumentar la duración del bloqueo neuromuscular cuando se utiliza suxametonio.

Cuando se combina con relajantes musculares no despolarizantes, es posible un efecto antagónico sobre la transmisión neuromuscular.

Algunas pruebas han demostrado que, al combinarse con anticonvulsivos que inducen el efecto del CYP3A (por ejemplo, fenobarbital con carbamazepina o fenitoína), se observa una disminución de la exposición al SN-38 con irinotecán, SN-38-glucurónido y de sus propiedades farmacodinámicas. Además de la inducción de las enzimas de la hemoproteína P4503A, la potenciación de la glucuronidación y el aumento de la intensidad de la excreción biliar pueden influir en la disminución de la exposición al irinotecán y a sus productos de degradación.

Este medicamento debe usarse con precaución en personas que toman simultáneamente medicamentos que inhiben (p. ej., ketoconazol) o inducen (p. ej., fenitoína o carbamazepina con fenobarbital) los procesos metabólicos de fármacos que se producen mediante la hemoproteína P450 3A. Es necesario evitar la combinación de inductores/inhibidores de esta vía metabólica, ya que esto puede afectar los procesos metabólicos de Irina.

La hierba de San Juan no debe utilizarse junto con este medicamento porque reduce los valores plasmáticos de SN-38.

Condiciones de almacenaje

El Irin debe almacenarse a temperaturas no superiores a 25°C.

Duracion

Irin puede utilizarse en un plazo de 2 años a partir de la fecha de producción de la sustancia medicinal.