Irin

Irin es un fármaco terapéutico del subgrupo de fármacos del tipo antineoplásico. Su principal ingrediente activo es el clorhidrato de irinotecán, que forma parte del grupo de sustancias del irinotecán (son derivados semi-artificiales del componente camptotecina).

El fármaco tiene propiedades antitumorales pronunciadas y, además, ralentiza específicamente la actividad de las enzimas isomerasas, que tienen un efecto activo sobre la topología del ADN (topoisomerasas). [1]

Indicaciones Irin

Se utiliza para el tratamiento del cáncer colorrectal y, además, con el desarrollo de convulsiones provocadas por el síndrome de Lennox-Gastaut .

Puede usarse solo o en combinación con capecitabina, leucovorina, 5-fluorouracilo y cetuximab o bevacizumab.

Forma de liberación

La liberación se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de viales de 5 ml.

Farmacodinámica

En comparación con otras sustancias anticancerígenas, tiene una mayor citotoxicidad frente a algunos tipos de cánceres, incluidos los que no han sucumbido a la influencia de los fármacos vinblastina y doxorrubicina.

Otro efecto medicinal pronunciado del clorhidrato de irinotecán es su capacidad para suprimir la acción de una enzima hidrolítica, la acetilcolinesterasa. [2]

La actividad citotóxica depende de la etapa del ciclo celular y del tiempo de exposición. [3]

Farmacocinética

La desintegración intraplásmica del fármaco corresponde a un modelo de 2 o incluso de 3 fases. El término vida media plasmática en la 1ª etapa es de 12 minutos, en la 2ª - 2,5 horas y en la 3ª - 14,2 horas. Durante un período de 24 horas, el 19,9% de la dosis aplicada se excreta en la orina.

La síntesis de proteínas de SN-38 e irinotecán in vitro es del 95% y del 65%.

Después de la inyección intravenosa, el irinotecán participa en procesos metabólicos con la formación de un producto de degradación activo de SN-38. Los procesos metabólicos tienen lugar principalmente dentro del hígado.

La tasa media de excreción del elemento metabólico SN-38 con la orina durante un período de 24 horas es del 0,25%. La farmacocinética del irinotecán no depende del tamaño de la dosis.

Dosificación y administración

Irin se usa en forma de medicamento de infusión, se inyecta en la región de la vena central o periférica. La dilución y la infusión solo deben ser realizadas por un profesional sanitario experimentado. La dosis es seleccionada por un oncólogo experimentado. Es necesario diluir el medicamento en una solución de glucosa o NaCl.

A menudo, el medicamento se aplica 1 vez en 3 semanas; más raramente, el régimen se usa con la introducción de 1 vez por 1 semana. Con tratamiento combinado: 1 vez en 2 semanas. La infusión se administra a una velocidad de 0,5 a 1,5 horas.

En el caso de la monoterapia, el tamaño de la ración es generalmente de 0,35 g / m2. Durante el tratamiento complejo, el fármaco generalmente se administra a una dosis de 0,18 g / m2.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría.

Uso Irin durante el embarazo

Irin no se puede recetar durante el embarazo (solo se permite si hay indicaciones vitales).

Si necesita usar drogas durante la hepatitis B, debe dejar de amamantar por un tiempo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia severa al ingrediente activo del medicamento o sus elementos adicionales;
• inflamación intestinal crónica, bloqueo intestinal;
• hiperbilirrubinemia;
• forma grave de insuficiencia de la médula ósea;
• los indicadores generales de la salud del paciente están por debajo de la marca 2 (de acuerdo con el índice de la OMS);
• forma grave de neutropenia.

Está prohibido usarlo junto con medicamentos que contienen hierba de San Juan. También puede haber otras contraindicaciones cuando se combina con otros antineoplásicos.

Efectos secundarios Irin

Entre los síntomas secundarios:

• mareos, nerviosismo, cefalea;
• trastornos de la visión, el habla o el pensamiento;
• vómitos, diarrea;
• neutro o leucopenia.

Cuando se usa junto con otros medicamentos, pueden aparecer trastornos característicos de ese medicamento. La administración con bevacizumab provoca un aumento de los valores de presión arterial.

Además, puede haber:

• tromboembolismo o trombosis;
• infarto de miocardio o cardiopatía isquémica;
• fiebre neutropénica.

Sobredosis

Si la porción se excede dos veces, es posible la muerte del paciente (caso de 1 vez). Además, puede desarrollarse diarrea grave o neutropenia grave.

El medicamento no tiene antídoto. Es necesario prevenir el desarrollo de infecciones y deshidratación aguda.

Interacciones con otras drogas

El irinotecán tiene un efecto anticolinesterasa, por lo que puede aumentar la duración del bloqueo neuromuscular en el caso de utilizar suxametonio.

Cuando se combina con relajantes musculares de tipo no despolarizante, es posible un efecto antagonista con respecto a la transmisión neuromuscular.

Algunas pruebas han revelado que cuando se combina con anticonvulsivos que inducen el efecto de CYP3A (por ejemplo, fenobarbital con carbamazepina o fenitoína), hay una disminución en la exposición de SN-38 con irinotecán, SN-38-glucurónido, así como efectos farmacodinámicos. Propiedades. Además de la inducción de las enzimas hemoproteína P450ZA, la potenciación de la glucuronidación y un aumento en la intensidad de la excreción biliar pueden afectar la disminución de la exposición del irinotecán a sus productos de degradación.

El medicamento debe usarse con precaución en personas que usan simultáneamente medicamentos que inhiben (por ejemplo, ketoconazol) o inducen (por ejemplo, fenitoína o carbamazepina con fenobarbital) los procesos metabólicos de los medicamentos que ocurren con la ayuda de la hemoproteína P450 3A. Es necesario abandonar la combinación de inductores / inhibidores de esta vía metabólica, ya que esta puede afectar los procesos metabólicos de Irina.

Está prohibido utilizar la hierba de San Juan junto con el medicamento, ya que reduce los valores plasmáticos de SN-38.

Condiciones de almacenaje

Irin debe mantenerse a una temperatura de no más de 25 ° C.

Duracion

Irin se puede aplicar en un plazo de 2 años a partir de la fecha de fabricación del fármaco.