Caberlon

Caberlon es un medicamento de nueva generación, cuya acción está dirigida al tratamiento del parkinsonismo, un síndrome de daño gradual de todo el sistema nervioso humano.

Nuestro cuerpo, incluyendo los movimientos corporales, está controlado por el sistema nervioso, que también incluye el funcionamiento del cerebro y la médula espinal. Una persona que desarrolla parkinsonismo eventualmente pierde la capacidad de controlar sus movimientos y su cuerpo. La enfermedad se manifiesta con síntomas como temblores, lentitud de movimiento (bradicinesia), disminución general de la actividad, aparición de dolor de diversas etiologías, cambios en el habla, aumento del tono muscular y depresión crónica.

La enfermedad afecta principalmente a personas (tanto hombres como mujeres) de entre 55 y 60 años, pero en el 10% de los afectados, esta enfermedad insidiosa se desarrolla a una edad bastante temprana, antes de los cuarenta. En este caso, se trata del llamado "parkinsonismo juvenil". Desafortunadamente, en una etapa avanzada de la enfermedad, la calidad de vida y la actividad de los pacientes se reducen significativamente. Debido a la inmovilidad prolongada, la muerte es la más frecuente, causada por factores adicionales: úlceras por presión, disfunción de la deglución que provoca agotamiento y diversos trastornos respiratorios. Entre las causas de la enfermedad de Parkinson se encuentran el proceso de envejecimiento, la predisposición genética, el impacto negativo de sustancias tóxicas en el organismo, así como la aterosclerosis, las infecciones virales y los traumatismos craneoencefálicos graves.

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Indicaciones Caberlon

Caberlon se utiliza en medicina como fármaco adyuvante en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en pacientes con diversos trastornos de la actividad motora. Con frecuencia, estos pacientes experimentan movimientos involuntarios y temblores en las extremidades. Antes de iniciar el tratamiento con este fármaco, es importante examinar al paciente para detectar posibles patologías del aparato valvular cardíaco. Se recomienda determinar la VSG, realizar una radiografía de tórax, determinar los indicadores de la función renal y realizar pruebas pulmonares.

Indicaciones de uso de Caberlon: el medicamento se utiliza en una etapa temprana de la enfermedad de Parkinson como monoterapia o en combinación con un inhibidor de la dopa-descarboxilasa y levodopa; pertenece al grupo de agentes dopaminérgicos, agonistas de la dopamina.

Un comprimido contiene 1 o 2 mg de esta sustancia. Se utilizan lactosa, estearato de magnesio (E 572) y L-leucina como excipientes. Por lo tanto, este medicamento está contraindicado en pacientes con intolerancia grave a la galactosa o deficiencia de lactasa.

Caberlogin es un derivado alcaloide del cornezuelo. Estimula ciertos receptores hipofisarios, lo que provoca una supresión prolongada de la secreción de prolactina, una hormona del lóbulo anterior. Esta sustancia puede ejercer un efecto terapéutico en casos de hiperprolactinemia, reduciendo sus manifestaciones, como galactorrea, infertilidad, impotencia, irregularidades menstruales y disminución de la libido.

Caberlon se prescribe por vía oral, preferiblemente con las comidas, para evitar reacciones adversas en el tracto gastrointestinal. Cabe destacar que caberlogin puede reducir la presión arterial, lo que afecta la velocidad de reacción del paciente. Por lo tanto, mientras toma el medicamento, se recomienda a los pacientes evitar conducir vehículos y manipular mecanismos complejos que requieran mayor atención.

Forma de liberación

Los medicamentos modernos se producen en diversas presentaciones, según su composición, los efectos específicos de la sustancia en el organismo y las vías de administración. Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas. Contienen el principio activo principal y diversos componentes auxiliares (almidón, azúcar, talco, etc.) que mejoran el sabor y aportan volumen al medicamento.

Hoy en día, es importante saber cómo es un determinado medicamento médico para evitar el riesgo de comprar una falsificación.

Caberlon está disponible en comprimidos de 1 o 2 mg (ambas versiones contienen 30 comprimidos en un frasco de vidrio). Cada frasco de comprimidos se envasa por separado.

Formulario de autorización:

• Comprimidos de 1 mg, blancos, ovalados, biconvexos, con muescas y marcas «CBG» y el número «1» en diferentes caras;
• Comprimidos de 2 mg, blancos, con forma de cápsula, biconvexos, con muescas y marcas "CBG" y el número "2" en diferentes caras.

Esta forma de liberación facilita el almacenamiento cómodo y el transporte fácil del medicamento.

El medicamento Caberlon se vende con receta médica. Fabricante: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinámica

El caberlon tiene un efecto sobre el cuerpo humano que no se correlaciona con el efecto terapéutico; sólo afecta a la reducción de la presión arterial.

Farmacodinamia de Caberlon: el nivel máximo del efecto hipotensor del principio activo, caberlogina, se alcanza dentro de las primeras 6 horas después de tomar el medicamento en dosis única y depende de la dosis en términos de frecuencia y reducción máxima.

La cabergolina es un derivado dopaminérgico de la ergolina y posee las propiedades de un potente agonista del receptor D2 de la dopamina. En ensayos con ratas, se administró cabergolina por vía oral; el fármaco disminuyó la secreción de prolactina a una dosis de 3-25 mg/kg. Esto se debió al efecto de las células hipofisarias sobre los receptores D2 de la dopamina. Además, el fármaco tiene un efecto dopaminérgico mediante la estimulación de los receptores D2 a dosis superiores a las necesarias para disminuir los niveles séricos de prolactina. Se observó una mejoría de los trastornos motores en animales con una dosis oral de 1-2,5 mg/kg en ratas y de 0,5-1 mg/kg en monos por vía intramuscular.

En voluntarios sanos, al tomar cabergolina en una dosis de 0,3-2,5 mg, se observó una disminución pronunciada de los niveles séricos de prolactina, que fue dependiente de la dosis.

Caberlon actúa rápidamente (dentro de las 3 horas siguientes a su administración) y tiene un efecto duradero (7-28 días).

Farmacocinética

Caberlon tiene una tasa de absorción bastante alta. Tras su administración oral, este fármaco entra rápidamente en el torrente sanguíneo, absorbiéndose a través del tracto gastrointestinal. Su concentración plasmática máxima se alcanza entre 30 minutos y 4 horas después de la administración oral. Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos no afecta la absorción ni la posterior distribución del principio activo (cabergolina).

Farmacocinética de Caberlon: Según estudios médicos, la cabergolina se une a las proteínas plasmáticas en concentraciones de 0,1 a 10 ng/ml en un 41-42 %. En cuanto al metabolismo, el principal metabolito identificado en la orina del sujeto es la 6-alil-8ß-carboxiergolina, que representó entre el 4 % y el 6 % de la dosis. La cantidad de otros metabolitos es inferior al 3 % de la dosis. Según estudios in vitro, su actividad inhibidora de la secreción de prolactina es mucho menor que la del principio activo, la cabergolina.

Con base en la información anterior, podemos concluir que la vida media del fármaco Caberlon en el organismo es bastante larga. En pacientes con hiperprolactinemia, alcanza entre 79 y 115 horas. Incluso 10 días después de la última administración de este fármaco, hasta el 18 % de la dosis se encuentra en la orina (2-3 % en su forma original) y hasta el 72 % en las heces.

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Dosificación y administración

Caberlon se recomienda para uso a largo plazo. Su eficacia, así como sus efectos secundarios, dependen de la sensibilidad individual. Estudios clínicos han confirmado la seguridad del medicamento durante 24 meses o más, pero en cada caso individual, la duración del tratamiento debe ser determinada por el médico tratante.

Método de administración y dosificación: El medicamento se administra por vía oral. La dosis terapéutica recomendada de Caberlon es de 0,5 a 1 mg/día, y su optimización se logra mediante un ajuste gradual de la dosis inicial (0,5 mg/día para pacientes que no toman agonistas dopaminérgicos y 1 mg/día para pacientes que toman L-dopa). La dosis de levodopa puede reducirse gradualmente, mientras que la dosis de cabergolina puede aumentarse hasta alcanzar la proporción óptima. La dosis máxima del medicamento no debe superar los 3 mg/día. La dosis terapéutica semanal de Caberlon suele ser de 500 mcg; si es necesario, se incrementa gradualmente en otros 500 mcg por semana a intervalos de un mes.

En el tratamiento de pacientes con hiperprolactinemia, las dosis se seleccionan individualmente. Para prevenir la lactancia, se recomienda una dosis única de 1 mg de Caberlon el primer día posparto. Para suprimir la lactancia en mujeres, el fármaco suele recetarse en una dosis de 250 mcg cada 12 horas durante 2 días.

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Uso Caberlon durante el embarazo

El caberlon se ha probado en animales. En particular, los resultados de estudios han demostrado su capacidad para atravesar la barrera placentaria en ratas. Se desconoce si este efecto se produce en humanos.

El uso de Caberlon durante el embarazo no se ha estudiado lo suficiente. En experimentos con ratas, no se observó ningún efecto del fármaco sobre la función reproductiva ni efectos teratogénicos. Según los resultados de estudios clínicos, el uso de este fármaco no aumenta el riesgo de patología congénita fetal, parto prematuro, interrupción del embarazo ni la aparición de otros problemas relacionados con la función reproductiva femenina.

Debido a la falta de experiencia clínica, así como al largo periodo de eliminación del medicamento Caberlon, se recomienda a las mujeres que planeen quedarse embarazadas suspender su uso un mes antes de la concepción deseada. Esto evitará posibles efectos del medicamento en el feto. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, debe suspenderse inmediatamente para prevenir cualquier efecto en el feto.

Se ha demostrado la capacidad de la cabergolina y sus metabolitos para penetrar en la leche de ratas. Según algunas hipótesis, la lactancia podría retrasarse o suprimirse al tomar Caberlon debido a sus propiedades agonistas dopaminérgicas.

Debido a la falta de datos sobre el efecto de la cabergolina sobre la lactancia, se aconseja a las mujeres que interrumpan la lactancia si aparece cualquier síntoma de la influencia del fármaco, en particular, retraso o supresión de la lactancia.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso simultáneo de Caberlon con antibióticos y antipsicóticos debido a la mayor biodisponibilidad de la cabergolina y la gravedad de sus efectos secundarios. Cabe destacar que puede presentarse hipotensión sintomática después de tomar Caberlon.

Contraindicaciones para el uso de Caberlon:

• enfermedades cardíacas graves y problemas con el sistema cardiovascular;
• disfunción hepática y renal;
• El paciente tiene úlcera gástrica (incluida úlcera péptica) y úlcera duodenal;
• aparición de hemorragia gastrointestinal;
• síndrome de Raynaud;
• antecedentes de trastornos mentales graves;
• Antecedentes de enfermedades pulmonares (en particular, fibrosis, pleuresía), en cuyo tratamiento se utilizaron agonistas de la dopamina;
• hipertensión arterial;
• eclampsia, preeclampsia.

Es necesario ajustar la dosis del medicamento en pacientes con disfunción hepática grave. Caberlon se administra con precaución cuando se administra simultáneamente con medicamentos para reducir la presión arterial.

Los pacientes que tomaban agonistas de la dopamina mostraron signos de hipersexualidad, aumento de la libido y toma de riesgos.

Actualmente no existe información respecto al efecto del alcohol sobre la tolerabilidad del fármaco.

Efectos secundarios Caberlon

Caberlon, como cualquier otro fármaco con un efecto similar, tiene una serie de efectos secundarios.

Los efectos secundarios de Caberlon son de corta duración y moderados. El síndrome de abstinencia se observa solo en casos muy raros.

Básicamente, al tomar el medicamento, se producen efectos secundarios del sistema nervioso y del tracto gastrointestinal y se manifiestan en forma de:

• hipercinesia,
• discinesia,
• alucinaciones,
• confusión;
• náuseas, vómitos, estreñimiento;
• dispepsia, desarrollo de gastritis.

Menos frecuentes son los efectos secundarios cardiovasculares. Se manifiestan en forma de frecuentes mareos e hipotensión arterial. También se presentan procesos inflamatorios que pueden extenderse a las membranas mucosas y fibrosas: fibrosis pulmonar, pleuresía, pericarditis, fibrosis pleural, derrame pericárdico y patología del aparato valvular cardíaco.

Cabe destacar que los pacientes que tomaban Caberlon frecuentemente experimentaron patología valvular cardíaca, incluyendo regurgitación, así como trastornos asociados como pericarditis y derrame pericárdico. Otras reacciones adversas se debieron a las propiedades vasoconstrictoras de este fármaco, como la aparición de angina, edema periférico y eritromelalgia. Sin embargo, no se observaron cambios en el ECG ni en la frecuencia cardíaca durante el tratamiento con Caberlon.

La disfunción gástrica se observó con mayor frecuencia en mujeres que en hombres y los efectos secundarios del SNC fueron más comunes en pacientes de edad avanzada.

La toma del medicamento también puede ir acompañada de somnolencia y, con menos frecuencia, de casos de quedarse dormido de forma repentina.

Con el uso prolongado del medicamento, pueden observarse desviaciones en los resultados de las pruebas de laboratorio estándar.

Al tomar dosis altas de agonistas dopaminérgicos, incluida la cabergolina, los pacientes desarrollaron síntomas de toma de riesgos patológicos, así como hipersexualidad y aumento de la libido, que fueron reversibles al suspender el tratamiento o reducir la dosis.

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Sobredosis

Caberlon, cuando se usa correctamente en las dosis recomendadas, no causa síntomas negativos. Sin embargo, en caso de sobredosis, pueden presentarse síntomas como dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento y mareos. Un paciente que haya tomado una dosis alta del medicamento también puede experimentar los siguientes síntomas:

• disminución de la presión arterial,
• erupción cutánea,
• alteración de la conciencia,
• modorra,
• agitación psicomotora,
• alucinaciones.

La sobredosis se produce por diversas razones, entre las que se incluyen la tendencia a automedicarse, lo cual conlleva consecuencias peligrosas, el tratamiento incontrolado que ignora las recomendaciones médicas, así como la dispensación del medicamento sin receta. Desafortunadamente, la sobredosis también puede ser intencional (en el caso de un intento de suicidio).

En cualquier caso, ante los primeros síntomas de sobredosis de Caberlon, el paciente necesita atención médica urgente. La gravedad de la afección depende de la edad, el sexo, la presencia de enfermedades concomitantes y el estado general del paciente.

El tratamiento de la sobredosis es sintomático y se administran fármacos de acción inversa y se toman medidas principalmente para ayudar al hígado.

Interacciones con otras drogas

Caberlon actúa en el cuerpo humano estimulando los receptores de dopamina. Por esta razón, no se recomienda su uso en combinación con antagonistas de la dopamina (metoclopramida, butirofenona, fenotiazina, tioxanteno).

Las interacciones de Caberlon con otros medicamentos pueden causar diversos efectos adversos. Por ejemplo, al administrar Caberlon junto con antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina), el paciente puede experimentar un aumento de los niveles plasmáticos de bromocriptina. Este medicamento debe administrarse con especial precaución en combinación con otros medicamentos para reducir la presión arterial.

Teniendo en cuenta la información disponible sobre el metabolismo de la cabergolina, no se puede prever con antelación la interacción farmacocinética de Caberlon con otros fármacos. En estudios clínicos realizados en pacientes con parkinsonismo, no se observó interacción farmacocinética de este fármaco con L-dopa y selegilina.

En cuanto al efecto del alcohol en la tolerabilidad del fármaco, actualmente no existe información fiable al respecto. Sin embargo, dado el impacto negativo del alcohol en el consumo de fármacos en general, cabe suponer que el consumo simultáneo de Caberlon con alcohol tendrá consecuencias negativas considerables.

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Condiciones de almacenaje

Se recomienda conservar Caberlon en su envase original a una temperatura ambiente que no supere los 30 °C. El lugar de almacenamiento debe estar bien protegido de la luz solar y la humedad, y ser inaccesible para los niños pequeños. Se recomienda no retirar la cápsula de gel de sílice del frasco que contiene la preparación, ya que está diseñada para absorber la humedad.

Las condiciones de almacenamiento de Caberlon también dependen de los requisitos generales de almacenamiento de medicamentos. De acuerdo con estos requisitos, este medicamento debe conservarse protegido de la luz, preferiblemente en un lugar oscuro. Para evitar la humedad, las tabletas deben almacenarse en un lugar seco. Por lo tanto, un baño u otra habitación con un nivel de humedad inestable no son adecuadas para este fin.

El medicamento no debe almacenarse abierto, ya que esto puede provocar la absorción de sustancias volátiles y una reacción con el oxígeno. Por lo tanto, después de tomar la siguiente dosis, el frasco debe cerrarse herméticamente. Se recomienda guardar las tabletas en un envase de fábrica sellado y no verterlas en ningún otro recipiente.

Es importante recordar que es mejor guardar los medicamentos de uso interno y externo por separado. En este caso, es recomendable colocarlos en estantes separados del botiquín o guardarlos en bolsas separadas.

Duracion

Caberlon es un medicamento con periodos de conservación claramente definidos. Su vida útil es de 2 años.

La "vida útil" se refiere al período durante el cual los medicamentos cumplen todas las condiciones y requisitos de la documentación pertinente que los rige en su fabricación. La vida útil inicial del producto la determina directamente el fabricante. Posteriormente, tras el registro del medicamento y el inicio de su producción industrial, el fabricante se compromete a continuar la investigación para estudiar su estabilidad. De este modo, se confirma o aclara la vida útil especificada.

La vida útil de un medicamento no puede exceder de 5 años, aunque los resultados finales de sus estudios de estabilidad lo permitan.

La fecha de fabricación del medicamento Caberlon es la fecha de inicio para calcular su vida útil. Durante el almacenamiento, es necesario cumplir con todas las condiciones especificadas en las instrucciones y en la etiqueta del envase.

Después de la fecha de caducidad, está estrictamente prohibido usar cualquier medicamento, ya que puede tener consecuencias irreversibles para la salud. Las tabletas deben conservarse en su envase original, en un lugar seco y protegido de la humedad y el sol.