Carbapin

La carbapina es un fármaco anticonvulsivo derivado de la carboxamida. Su componente activo, la carbamazepina, bloquea los canales de Na dentro de la pared neuronal, impidiendo así la propagación de los impulsos.

El fármaco se utiliza a menudo para el tratamiento de convulsiones parciales combinadas o simples, así como para las convulsiones tónico-clónicas (primarias o secundarias). También se prescribe para el tratamiento de otros tipos de convulsiones epilépticas (excluidas las ausencias).

Indicaciones Karbapina

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• epilepsia (convulsiones graves, convulsiones parciales acompañadas de manifestaciones simples o complejas, tipos mixtos de epilepsia y convulsiones tónico-clónicas generalizadas);
• trastornos emocionales de naturaleza cíclica (que tienen una naturaleza maníaco-depresiva del trastorno);
• neuralgia (posherpética, trigémina o glosofaríngea);
• síndrome de abstinencia en personas con alcoholismo crónico;
• neuropatía de origen diabético, que cursa con dolor;
• diabetes insípida de origen central.

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Forma de liberación

El medicamento se produce en comprimidos de 0,2 g; hay 50 comprimidos en un paquete.

Farmacodinámica

El fármaco se prescribe para la neuralgia del trigémino de diversos orígenes y otros tipos de dolor crónico. Se cree que la carbamazepina puede reducir la intensidad del dolor durante la neuralgia del trigémino al suprimir la transmisión dentro del núcleo del nervio terciario.

Farmacocinética

El medicamento se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, de manera uniforme y a baja velocidad.

La biodisponibilidad de la carbamazepina fluctúa entre el 58 % y el 96 % y no se modifica con la ingesta de alimentos. La Cmáx plasmática se registra después de 2 a 8 horas. Su vida media es bastante larga, de aproximadamente 30 horas. Dado que el fármaco induce la actividad de las enzimas intrahepáticas, aumenta su metabolismo y puede reducir su vida media a 15 horas.

El volumen de distribución del fármaco está en el rango de 0,8-1,9 l/kg.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, con alimentos. La dosis se ajusta individualmente para cada paciente, teniendo en cuenta la eficacia farmacológica y los valores plasmáticos del principio activo. El medicamento se prescribe para la epilepsia tanto en monoterapia como junto con otros anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína o valproato de sodio).

Adultos

Para la epilepsia, se administran inicialmente 0,2 g del fármaco 1 o 2 veces al día; en personas mayores, 0,1 g (0,5 comprimidos) con la misma frecuencia. Posteriormente, la dosis se aumenta gradualmente a 0,4 g 2 o 3 veces al día hasta alcanzar la dosis diaria óptima de 0,8 a 1,2 g. Un adulto no puede tomar más de 1,6 g del fármaco al día.

En caso de trastornos emocionales cíclicos: si el tratamiento con litio no surte efecto, el medicamento puede utilizarse en monoterapia o en combinación con otros fármacos, durante la remisión de la enfermedad o su fase activa. La dosis diaria es de 1-1,6 g de carbapina.

En caso de neuralgia, primero se toman 0,2 g del medicamento al día. Posteriormente, se administra en dosis de 0,4 a 0,8 g al día.

En caso de síndrome de abstinencia, se toma un promedio de 0,6 g de la sustancia al día, repartidos en 3 tomas. En casos graves (durante los primeros días), la dosis diaria puede aumentarse a 1,2 g (repartidos en 3 tomas).

En caso de neuropatía diabética (con dolor), se administran 0,2 g del medicamento en promedio 2-4 veces al día.

Diabetes insípida de etiología central: en promedio se utilizan 0,4-0,6 g de medicamento al día (2-3 usos).

En caso de uso prolongado, la dosis debe reducirse con pausas de 3 meses hasta la dosis mínima efectiva (o retirada completa) para evitar el desarrollo de tolerancia al medicamento.

Cuando se interrumpe por completo el tratamiento, la dosis se reduce gradualmente durante un período de 14 días para prevenir la recaída de la enfermedad.

Las personas con insuficiencia renal grave requieren tres cuartos de la dosis diaria estándar para la terapia convencional. No es necesario ajustar la dosis después de las sesiones de hemodiálisis.

Niños

Los niños necesitan tomar de 10 a 20 mg/kg de medicamento al día. De 1 a 3 años: 0,2 a 0,3 g al día; de 4 a 7 años: 0,3 a 0,5 g; de 8 a 14 años: 0,5 a 1 g; y de 15 a 18 años: 0,8 a 1,2 g. La dosis diaria debe dividirse en dos tomas.

Los niños menores de 15 años no pueden tomar más de 1 g del medicamento por día; los mayores de 15 años, un máximo de 1,2 g por día.

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Uso Karbapina durante el embarazo

El uso del medicamento durante el embarazo sólo está permitido si existen indicaciones estrictas; no debe utilizarse en el primer trimestre.

El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que debe usarse con extrema precaución durante la lactancia. Es necesario evaluar los beneficios y riesgos de la lactancia para el lactante en tal situación. Las mujeres que usan carbamazepina solo pueden amamantar si se vigila al lactante para detectar posibles efectos secundarios (por ejemplo, somnolencia intensa).

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a elementos del fármaco o tricíclicos;
• Bloqueo AV (excluyendo personas con marcapasos implantado);
• problemas con la hematopoyesis de la médula ósea;
• porfiria intermitente (en fase activa);
• utilizar con medicamentos de litio o IMAO.

Efectos secundarios Karbapina

Los efectos secundarios suelen aparecer durante la terapia combinada; generalmente se desarrollan en la etapa inicial del tratamiento y dependen del tamaño de la porción:

• Lesiones del SNC: son comunes los mareos, la somnolencia, la fatiga intensa, la confusión, los dolores de cabeza y el deterioro de la coordinación motora. Las personas mayores pueden experimentar ansiedad y confusión. También se han reportado esporádicamente agresión conductual, depresión, tinnitus y retraso mental. Ocasionalmente, se producen movimientos involuntarios (nistagmo o temblor generalizado). Además, las personas mayores y las personas con lesiones cerebrales orgánicas pueden experimentar movimientos involuntarios de la cara y las mandíbulas (coreoatetosis o discinesia). Se han reportado esporádicamente neuritis, trastornos del habla, miastenia, disgeusia y paresia de las piernas. La mayoría de estos síntomas desaparecen por sí solos después de 8 a 14 días o después de una reducción temporal de la dosis. Por esta razón, el medicamento se administra en pequeñas dosis en la etapa inicial de la terapia y luego se aumenta;
• Trastornos visuales: puede presentarse conjuntivitis, que en ocasiones deriva en trastorno de la acomodación ocular, visión borrosa y diplopía. También puede presentarse opacidad del cristalino.
• Problemas relacionados con la estructura de los músculos y los huesos: dolor muscular y articular (mialgia o artralgia) o espasmos musculares que aparecen esporádicamente. Tras suspender la medicación, estos síntomas desaparecen.
• Lesiones de las mucosas y la epidermis: desarrollo de signos epidérmicos de alergia: prurito, eritema multiforme, urticaria, NET, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, eritrodermia, SSJ y lupus eritematoso diseminado. La hiperhidrosis o la alopecia se presentan esporádicamente.
• Trastornos de la hematopoyesis: trombocitopenia o leucopenia, eosinofilia y leucocitosis. La leucopenia suele ser benigna. Ocasionalmente, se presentan anemia hemolítica, aplásica o megaloblástica, agranulocitosis y esplenomegalia, y además, los ganglios linfáticos se agrandan.
• Problemas gastrointestinales: en ocasiones se presentan vómitos, sequedad bucal o náuseas y pérdida de apetito. Ocasionalmente, se presenta estreñimiento o diarrea. Esporádicamente se observa dolor abdominal e inflamación de la mucosa nasofaríngea (glositis con estomatitis y gingivitis). Estos síntomas desaparecen tras 8-14 días de tratamiento o tras una reducción temporal de la dosis del fármaco.
• Daño hepático: en ocasiones se observa una alteración en los valores de las pruebas hepáticas funcionales. Ocasionalmente, se presenta ictericia. La hepatitis se observa esporádicamente (granulomatosa, colestásica, mixta o hepatocelular).
• VEB y trastornos del sistema endocrino: ocasionalmente puede presentarse galactorrea (mujeres) o ginecomastia (hombres). Además, la carbamazepina puede afectar la función tiroidea, especialmente al combinarse con otros anticonvulsivos. Dado que la carbamazepina tiene un efecto antidiurético, los niveles plasmáticos de Na pueden disminuir ocasionalmente (hiponatremia), causando cefaleas, vómitos y confusión. Ocasionalmente puede presentarse hinchazón y aumento de peso. Los niveles plasmáticos de Ca pueden disminuir.
• Problemas con la función respiratoria: se observan casos aislados de intolerancia a medicamentos, que se manifiestan en forma de disnea, fiebre, fibrosis pulmonar e inflamación;
• Trastornos del tracto urogenital: ocasionalmente se presentan hematuria, proteinuria u oliguria. En ocasiones, puede presentarse insuficiencia renal o disfunción sexual.
• Trastornos del sistema cardiovascular: ocasionalmente, en personas mayores o con problemas cardíacos, pueden presentarse alteraciones del ritmo cardíaco y bradicardia, y además, puede agravarse la enfermedad coronaria. Ocasionalmente, se observa bloqueo auriculoventricular (AV), a veces acompañado de pérdida de consciencia. Puede producirse un aumento o descenso significativo de la presión arterial (esto último suele ocurrir al tomar dosis altas del fármaco). Además, se ha observado el desarrollo de tromboflebitis, vasculitis o tromboembolia.
• Manifestaciones de intolerancia severa: ocasionalmente aparecen vasculitis, fiebre, erupciones cutáneas, agrandamiento de los ganglios linfáticos, cambios en el número de leucocitos, artralgia, cambios en los valores de la prueba funcional intrahepática, hepatoesplenomegalia; además, otros trastornos de los sistemas y órganos: riñones, pulmones, miocardio y páncreas.

Es necesario dejar de tomar el medicamento inmediatamente si aparecen síntomas graves de alergia, exantema, cambios en los valores de laboratorio de sangre (neutro-, leucopenia o trombocitopenia) y fiebre.

Sobredosis

La carbamazepina provoca una depresión importante del sistema nervioso central, por lo que existe riesgo de síntomas graves de intoxicación.

Señales.

• Disfunción del SNC: Depresión del SNC, alucinaciones, agitación, desorientación, coma y somnolencia. Además, se presentan disartria, hiperreflexia que evoluciona a hiporreflexia, nistagmo, trastorno de la agudeza visual, ataxia, convulsiones, discinesia, hipotermia, mioclonías y trastornos psicomotores.
• daño a la función del sistema cardiovascular: trastorno de la conducción cardíaca acompañado de ensanchamiento del sistema QRS, taquicardia, aumento o disminución de los valores de la presión arterial y paro cardíaco;
• problemas respiratorios: edema pulmonar o depresión respiratoria;
• Trastornos gastrointestinales: problemas con la función de evacuación del estómago, vómitos y motilidad debilitada del colon;
• Signos asociados al sistema urinario: anuria u oliguria, hiponatremia y retención de líquidos.

Terapia.

No existe antídoto. El tratamiento inicial se basa en el estado clínico del paciente; también se requiere hospitalización. Es necesario determinar la concentración plasmática de carbamazepina para confirmar la intoxicación y evaluar su gravedad. Se realiza la evacuación del contenido gástrico, el lavado gástrico y el uso de carbón activado. Se realizan procedimientos de soporte y sintomáticos en cuidados intensivos, se monitoriza la actividad cardíaca y se corrigen los valores de EBV.

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Interacciones con otras drogas

Los fármacos que pueden aumentar los niveles plasmáticos de carbamazepina incluyen eritromicina, verapamilo, dextropropoxifeno con viloxazina, cimetidina y diltiazem con isoniazida. Cuando estos fármacos se utilizan concomitantemente, se deben monitorizar los niveles sanguíneos de carbamazepina y, si es necesario, reducir la dosis diaria.

La etosuccinida, el valproato de sodio, el fenobarbital con primidona y la fenitoína pueden reducir los niveles plasmáticos de los fármacos debido a la inducción de enzimas microsomales intrahepáticas.

El fármaco reduce la vida media y aumenta la tasa de depuración (debido a una disminución de la concentración) de las siguientes sustancias: warfarina con GCS, teofilina, haloperidol y doxiciclina. Esta última debe administrarse con un descanso de 12 horas.

Está prohibido utilizar Carbapina con IMAO (debe respetarse un intervalo de al menos 14 días) y sustancias de litio.

Al prescribir o suspender la medicación se debe modificar la dosis de anticoagulantes (teniendo en cuenta los valores clínicos).

El medicamento aumenta la velocidad de los procesos metabólicos de la anticoncepción oral, por lo que es necesario seleccionar otros anticonceptivos.

La carbamazepina reduce la tolerancia a las bebidas alcohólicas, por lo que las personas que usan el medicamento deben abstenerse de beberlas durante la terapia.

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Condiciones de almacenaje

La carbapina debe almacenarse en un lugar protegido de la humedad. La temperatura oscila entre 15 y 25 °C.

Duracion

La carbapina puede utilizarse durante un período de 3 años a partir de la fecha de venta de la sustancia medicinal.

Solicitud para niños

Uso en niños mayores de 1 año. Sin embargo, el medicamento debe usarse con mucha precaución en menores de 7 años, ya que existe la posibilidad de efectos secundarios.

Análogos

Los análogos del fármaco son Finlepsin, Zeptol, Tegretol con Carbalex, Oxapin y Carbamazepina con Timonil y Mezakar.