Lamivudina

El agente antiviral directo Lamivudine, que pertenece al grupo de inhibidores nucleótidos e inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósidos, es lanzado al mercado farmacológico por la compañía farmacéutica Aurobindo Pharma Ltd., con sede en la India. El código internacional de la droga es ATC J05А F05.

La infección por VIH es un flagelo de la sociedad moderna. Pero lo más terrible es que hasta la fecha no existe un tratamiento efectivo que pueda liberar por completo al paciente de esta terrible enfermedad. Los médicos solo pueden bloquear el desarrollo posterior de la patología. Y en esto pueden ayudar a un medicamento antiviral como la lamivudina. Pero debido a su poderosa farmacodinamia, la automedicación es absolutamente inaceptable. Tal libertad puede provocar complicaciones, agobiadas por la letalidad. Por lo tanto, es necesario mantenerse en contacto con su médico. Solo él tiene el derecho de recetar y cancelar el medicamento, ajustar su dosis, el horario de admisión y la duración del tratamiento. 

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Indicaciones Lamivudina

El medicamento examinado Lamivudine fue desarrollado por el grupo científico de la compañía fabricante como un medicamento introducido en el tratamiento combinado de la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana).

Este medicamento puede usarse en la terapia de la hepatitis, así como también en el tratamiento de tumores cancerosos. Cabe señalar que el medicamento en cuestión no cura el cuerpo del virus de la inmunodeficiencia humana, pero reduce significativamente el riesgo de una mayor progresión del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA - a) y otras patologías relacionadas con la infección por el VIH.

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Forma de liberación

El medicamento Lamivudine, que funciona eficazmente en conjunto con otros medicamentos para detener la acción del retrovirus, se lanza al mercado de medicamentos médicos en forma de solución oral. Esta no es la única forma de liberación de este medicamento. En los estantes de las farmacias, puede encontrar frascos de plástico en una caja de cartón que contiene 60 tabletas de Lamivudina recubiertas con una capa protectora.

La principal sustancia activa, indicadora y características del medicamento, es el compuesto químico lamivudina, cuya concentración es de 10 mg, presente en 1 ml de la solución. Una tableta de esta sustancia contiene 150 mg.

Componentes químicos adicionales contenidas en el medicamento son: sacarosa, ácido cítrico, metilparabeno, propilenglicol, citrato de sodio, hidróxido de sodio, parahidroxibenzoato de propilo, ácido clorhídrico diluido, el sabor o aroma de fresa plátano, así como agua purificada.

La droga es un liquido claro. Su sombra puede ser de incolora a amarillo pálido. El volumen del vial es 240 ml.

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Farmacodinámica

Cuando un virus retrógrado que pertenece a la especie de lentivirus ingresa al cuerpo, comienza lenta pero sistemáticamente, destruyendo las estructuras celulares y causando el desarrollo de una enfermedad como la infección por el VIH (SIDA). Este proceso no es prácticamente reversible. Solo se puede ralentizar o bloquear.

Por lo tanto, la farmacodinámica de lamivudina presupone la presencia de las capacidades de una sustancia activa activa para inhibir la transcriptasa inversa de un retrovirus determinado. La lamivudina trifosfato es selectiva y efectiva, bloquea la síntesis de las cepas VIH-1 y VIH-2. En el tratamiento complejo con zidovudina, el fármaco bloquea de forma cualitativa la replicación del VIH-1 y, al mismo tiempo, contribuye a un aumento en el número de estructuras celulares del CD4. La combinación de zidovudina y lamivudina reduce significativamente la probabilidad de un mayor desarrollo de la enfermedad y los riesgos de mortalidad a causa de ella.

Interdependencia conjunta de estos dos productos químicos tiene pocos efectos citotóxicos sobre los linfocitos de sangre periférica, células de la médula ósea, monocitos - macrófagos, estructura celular de linfocitos que nos permite evaluar las oportunidades de que el índice terapéutico de la Lamivudina fármaco considerado.

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Farmacocinética

Cuando ingresa al protocolo de tratamiento de un medicamento, además de la farmacodinamia, el médico tratante está interesado en la farmacocinética del medicamento. Después de todo, un factor importante en cualquier tratamiento es la capacidad del fármaco para ser absorbido rápidamente por la mucosa, es decir, la velocidad con que el medicamento puede producir un cambio positivo en el cuadro clínico de la enfermedad. Y como no el último lugar toma la posibilidad del organismo, los restos o metabolitos de la medicina se excretan efectivamente.

Como lo demuestran los estudios clínicos y de laboratorio, el fármaco determina su biodisponibilidad en el rango de 80 - 85%, que es un buen indicador. 

La cantidad máxima del componente activo activo del fármaco en el plasma sanguíneo se observa ya una hora después de la administración. En el caso de una dosis terapéutica recomendada, este valor (Cmax) es de 1 a 1.9 μg / ml.

Si el medicamento se toma con alimentos, la concentración máxima se reduce, mientras que el nivel de biodisponibilidad permanece sin cambios.

La vida media de la droga (T _1/2 ) en promedio corresponde a un intervalo de tiempo de cinco a siete horas. El medicamento muestra un bajo nivel de comunicación con las proteínas sanguíneas. Una serie de datos confirma el hecho de que la sustancia activa medicinal se filtra tanto en el líquido cefalorraquídeo (LCR) como en el sistema nervioso central. Después de dos a cuatro horas, la concentración de medicación en el LCR (en relación con el mismo parámetro en la sangre) es 0.12.

En su mayoría, el medicamento se excreta del paciente a través de los riñones junto con la orina (más del 70% de lamivudina). En promedio, su aclaramiento sistémico está aproximadamente marcado con una cifra de 0.32 l / kg por hora.

El principio activo del fármaco en cuestión (alrededor del 10%) se metaboliza en el hígado a lamivudina trifosfato, que muestra una vida media más larga, que en promedio corresponde a un intervalo de tiempo de 16 a 19 horas.

Por lo tanto, si se reduce la función renal, es necesaria una corrección de la dosis del fármaco.

La farmacocinética del fármaco en la terapia terapéutica en pacientes jóvenes (menores de doce años) es casi la misma que la de un paciente adulto. La diferencia radica solo en la biodisponibilidad de lamivudina. Este indicador se reduce significativamente y oscila entre 55 y 65%.

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Dosificación y administración

Un grupo de farmacéuticos: los desarrolladores de cualquier compañía fabricante dan sus recomendaciones sobre el programa de administración y las dosis del medicamento propuesto. Pero el cuerpo humano es individual, como ese ramo de enfermedades que pueden molestarlo. Por lo tanto, el método de administración y la dosis, en este caso de la medicación, pueden corregirse durante el curso del tratamiento por parte del médico tratante de acuerdo con el cuadro clínico de la enfermedad. En este caso, un especialista que prescribe terapia debe tener experiencia trabajando con pacientes infectados con VIH.

El medicamento en cuestión se puede beber, independientemente de la hora de la comida. El medicamento debe tragarse entero, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido.

Los pacientes y adolescentes adultos infectados por el VIH, cuyo peso excede los 30 kg, reciben una dosis inicial de 150 mg, dividida en dos dosis o 300 mg una vez al día durante el día. La duración del tratamiento está predeterminada por un indicador tal como el nivel de CD4 de los linfocitos del paciente.

En este caso, la dosificación de lamivudina también se ajusta a partir del aclaramiento de creatinina del paciente.

• Si cae dentro del límite de 30 a 50 ml / min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la cantidad de soporte es de 150 mg (una dosis por día).
• Si cae dentro del límite de 15 a 30 ml / min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la cantidad de soporte es de 100 mg (una dosis por día).
• Si cae dentro del límite de 5 a 15 ml / min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la cantidad de soporte es de 50 mg (una dosis por día).
• Si está por debajo de 5 ml / min, la dosis recomendada es de 50 mg. Del mismo modo, la cantidad de mantenimiento del medicamento es de 25 mg (una ingesta diaria).

Cuando el tratamiento de la infección por VIH en pacientes jóvenes, cuyo peso no alcanzó el peso de 30 kg y más de 3 meses, un lamivudina fármaco antiviral se administra en la dosis diaria media - 4 mg por kilogramo de peso corporal, distribuidas en dos etapas a lo largo del día. En este caso, vale la pena asegurarse de que la cantidad diaria calculada del medicamento no exceda los 300 mg de lamivudina. La duración del tratamiento terapéutico es altamente individual y es recetada por el médico tratante. La dosis debe ajustarse durante el crecimiento del peso del niño.

Como en el caso de un paciente adulto, la dosificación de lamivudina puede ajustarse por el aclaramiento de creatinina de un paciente pequeño.

• Si cae dentro de un límite de 30 a 50 ml / min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso corporal. En este caso, la cantidad de soporte es de 4 mg por kilogramo de peso (una dosis por día).
• Si cae dentro del límite de 15 a 30 ml / min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso corporal. En este caso, la cantidad de soporte es de 2,6 mg por kilogramo de peso (una dosis por día).
• Si cae dentro del límite de 5 a 15 ml / min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso corporal. En este caso, la cantidad de soporte es de 1,3 mg por kilogramo de peso (una dosis por día).
• Si está por debajo de 5 ml / min, la dosis recomendada es de 1.3 mg por kilogramo de peso corporal. En este caso, la cantidad de soporte es de 0,7 mg por kilogramo de peso (una dosis por día).

Para los bebés que no han alcanzado la edad de tres meses, los datos sobre la admisión del medicamento en cuestión son limitados.

En el caso de la profilaxis después de la comunicación contacto con el VIH - pacientes infectados adultos personas (por ejemplo, personal de enfermería o en contacto estrechamente familiares del paciente), no más tarde de 72 horas después del contacto (corte, el sexo, la inyección y así sucesivamente) Lamivudina fármaco antirretroviral designado en una dosis de 150 mg. Toma dos dosis diarias tomadas durante el mes (cuatro semanas).

Si el paciente tiene un historial de insuficiencia renal y / o hepática, se debe hacer un ajuste a la dosis del medicamento en cuestión.

Debe ser muy prudente acercarse a la dosis prescrita a los pacientes antes de la jubilación y la edad de jubilación. Esta precaución está asociada con los cambios relacionados con la edad que afectan invariablemente al cuerpo de esta categoría de pacientes.

El medicamento antiviral en consideración se usa solo en el alivio complejo de la enfermedad y no se recomienda como medicamento para la monoterapia.

Personas VIH - positivas y su entorno, tenga en cuenta que tomar la terapia antirretroviral (incluyendo los fármacos antirretrovirales lamivudina) sólo inhibe el desarrollo de la enfermedad, pero de ninguna manera no evita el riesgo de transmisión a otra persona a través de la sangre, contacto sexual, o una herida abierta. Todavía hay una alta probabilidad, en el contexto de la inmunodeficiencia, de contraer otra enfermedad viral, así como complicaciones de otro tipo. Por lo tanto, dichos pacientes están bajo el control especial de los médicos.

Si un paciente tiene un historial de hepatitis B o C, entonces en el contexto del tratamiento antiviral en un paciente así es probable la progresión de complicaciones graves con una mortalidad potencialmente alta.

Algunos pacientes están interesados en la posibilidad, contra la terapia antirretroviral, de administrar vehículos y / o mecanismos complejos que requieren una mayor atención. Hasta la fecha, no hay datos sobre este tema, pero la farmacodinámica de Lamivudine no sugiere ningún problema en este asunto. Otra opción es que esto puede verse obstaculizado por la propia condición del paciente y el cuadro clínico grave de la enfermedad.

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Uso Lamivudina durante el embarazo

En el período de espera para el nacimiento de un niño o la lactancia, una madre joven futura o real hace todo lo posible para minimizar la ingesta de cualquier agente farmacológico de la medicina tradicional y la no tradicional. Esto se debe a su miedo a dañar al feto o al bebé recién nacido. Como se muestra en todo tipo de estudios, el uso de lamivudina durante el embarazo es significativamente limitado.

Los resultados de los estudios clínicos confirmaron la capacidad del fármaco en cuestión para penetrar libremente en la barrera placentaria. También se encuentra en la leche materna.

En este sentido, el uso de medicamentos durante el embarazo y la lactancia solo puede justificarse por un cuadro clínico grave de la enfermedad de la mujer.

La introducción de este medicamento a los conejos mostró la muerte intrauterina de los embriones.

Hay una serie de confirmaciones documentales que indican un retraso en el desarrollo psicológico y fisiológico del niño, la aparición de síntomas convulsivos y el desarrollo de enfermedades neurológicas. Sin embargo, no se ha establecido una conexión directa con la administración del medicamento.

Pero la prohibición de tomar no se aplica a situaciones donde la probabilidad de transmisión de un virus retrógrado a un niño es alta.

Prohibición de recibir la droga en el período de lactancia. O la joven madre recibe tratamiento, pero interrumpe la alimentación del bebé recién nacido con el seno, transfiriéndolo a alimentación artificial. 

Contraindicaciones

Para obtener el efecto terapéutico esperado de detener la enfermedad, la droga debe afectar activamente las áreas del cuerpo humano que han sido alteradas. Esta es la única forma de lograr los cambios necesarios. Pero el cuerpo humano es un todo único y sus otros sistemas, órganos y procesos también se ven afectados. 

Por lo tanto, a partir de lo anterior, se puede observar que existen contraindicaciones para el uso de Lamivudina.

1. Intolerancia individual a la lamivudina del cuerpo del paciente o uno de los compuestos químicos secundarios que componen la droga.
2. No utilizar en el protocolo de tratamiento de recién nacidos cuya edad no ha alcanzado los tres meses.

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Efectos secundarios Lamivudina

La farmacodinamia individual del medicamento, su recepción incorrecta, la desviación del horario o las dosis, la sensibilidad individual a un compuesto químico en particular, todo esto puede provocar efectos secundarios que se manifiestan al tomar el medicamento. Los médicos no siempre pueden afirmar inequívocamente la dependencia directa de la introducción de un medicamento y la aparición de síntomas patológicos, pero, sin embargo, pueden manifestarse:

1. Anemia.
2. Trastorno del sueño
3. Parestesia.
4. Hiperlactatemia.
5. La aparición de un dolor de cabeza.
6. Laktoacidosis.
7. Ataques de tos
8. Trombocitopenia.
9. Manifestaciones diarreicas.
10. Neutropenia.
11. Exacerbación de pancreatitis.
12. Aumento del nivel de enzimas hepáticas.
13. Aplasia verdadera de eritrocitos.
14. Náuseas, provocando, a veces, reflejo de vómito.
15. Aspecto de los síntomas del resfrío
16. Síndrome de dolor en la parte superior del abdomen.
17. Aumento de los niveles de amilasa sérica.
18. Manifestaciones alérgicas, incluido angioedema.
19. Alopecia
20. Fatiga rápida del cuerpo
21. Artralgia.
22. Rabdomyolysoma.
23. Trastornos metabólicos.
24. Pobre salud general.
25. Y una cantidad de otras manifestaciones.

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Sobredosis

Debido a las características individuales del cuerpo, el debilitamiento de la salud por otras enfermedades, con la admisión de la negligencia en la dosis o el protocolo de admisión, la influencia mutua de diversos medicamentos, una sobredosis de la droga es posible. No hay signos de tomar altas dosis de lamivudina hoy. No hay información especial sobre este tema. Como no hay evidencia, y una sobredosis de la droga puede llevar a la muerte.

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Interacciones con otras drogas

Como ya se señaló anteriormente, el medicamento antirretroviral Lamivudina no está recomendado para su uso en monoterapia. Se introduce principalmente en el protocolo de tratamiento complejo de pacientes con infección por VIH. Por lo tanto, al prescribir el medicamento en cuestión, el médico tratante debe conocer las peculiaridades de su interacción con otras drogas.

Al estudiar las características farmacodinámicas, se encontró una baja tasa de interés de la unión del medicamento a la proteína sanguínea, así como un bajo nivel de interacción metabólica y la capacidad de excretar rápidamente los riñones sin cambios. Son precisamente esas características de lamivudina las que lo hacen suficientemente inerte en el trabajo con las drogas de otros grupos, pero todavía hay restricciones en la admisión.

Como los estudios y la monitorización de estos pacientes han demostrado, lamivudina no debe tomarse junto con otros medicamentos que contienen uno de los compuestos químicos: empricitabina o lamivudina.

Con mucho cuidado es necesario ingresar en un protocolo con preparaciones, la principal forma de excreción que pasa a través de los riñones (por ejemplo, trimetoprim). Esto se debe al hecho de que de la misma manera, en la forma inalterada, la droga considerada se retira, y esto ya es una gran carga para este cuerpo. Especialmente si en la historia del paciente hay violaciones en su trabajo.

Otras drogas (por ejemplo, cimetidina o ranitidina) no son completamente, pero dejan al cuerpo con una pequeña cantidad de orina a través de los riñones. Esto los hace socios aceptables en el ingreso en tándem con el medicamento en cuestión.

Con la admisión conjunta con sus zidovudinas análogas, hay una reducción significativa (hasta 30%) de las características farmacológicas de esta última. No se observan efectos sobre la farmacocinética de lamivudina.

El agente antibacteriano sintético trimetoprim provoca un aumento en la concentración en la sangre del agente activo del fármaco en cuestión en aproximadamente un 40%. Pero si el paciente no sufre problemas renales, entonces ajuste la dosis de ambos medicamentos, no debería ser así.

También se observa una situación similar cuando el medicamento y sulfametoxazol se administran conjuntamente en el mismo protocolo de tratamiento.

No prescriba un método conjunto de lamivudina y zalcitabina, ya que la farmacodinámica del primero inhibe la fosforilación intracelular de este último.

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Condiciones de almacenaje

Para llevar a cabo la terapia dio el resultado esperado, además de la implementación de todas las recomendaciones prescritas por el médico tratante, vale la pena conocer y cumplir con las condiciones de almacenamiento de lamivudina. El contenido incorrecto de medicamentos reduce significativamente o incluso anula por completo sus características farmacológicas.

Si se han cumplido todos los requisitos y recomendaciones, no cabe duda de que la efectividad de las propiedades del medicamento permanece alta a lo largo de la vida del producto.

Contiene lamivudina es necesario, cumpliendo con tales requisitos:

1. El lugar donde se planea guardar el medicamento debe estar protegido de la radiación UV directa y de otros rayos del sol.
2. El almacenamiento de temperatura no debe exceder los 25 grados sobre cero.
3. Contener medicamentos antirretrovirales es necesario en lugares que no están disponibles para adolescentes y niños pequeños.
4. Después de abrir el paquete, el medicamento debe usarse dentro del mes siguiente, luego la efectividad del medicamento disminuye significativamente.

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Duracion

Al ingresar al mercado médico, cualquier producto de las compañías farmacéuticas debe contar con dos fechas en el material de empaque: la primera, cuando se produjo este medicamento; la otra es la fecha de finalización, después de la cual, el medicamento, suministrado con esta instrucción, no debe usarse como un agente antiviral eficaz para el tratamiento de la infección por VIH, no debería serlo.

En este caso, la fecha de vencimiento del medicamento antiviral Lamivudina es de dos años (o 24 meses).