Lamivudina

El agente antiviral de acción directa lamivudina, perteneciente al grupo de los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos y nucleósidos, es comercializado por la compañía farmacéutica Aurobindo Pharma Ltd., con sede en India. El código internacional del medicamento es ATX J05A F05.

La infección por VIH es una lacra de la sociedad moderna. Pero lo peor es que hoy en día no existe un tratamiento eficaz que pueda librar por completo al paciente de esta terrible enfermedad. Los médicos solo pueden detener el desarrollo de la patología. Y un medicamento antiviral como la lamivudina puede ayudarles con esto. Sin embargo, debido a su potente farmacodinamia, la automedicación es absolutamente inaceptable. Tal libertad puede provocar complicaciones, agravadas por la mortalidad. Por lo tanto, es necesario mantener una comunicación fluida con su médico. Solo él tiene derecho a recetar y suspender el medicamento, ajustar la dosis, la pauta y la duración del tratamiento.

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Indicaciones Lamivudina

El medicamento en cuestión, Lamivudina, fue desarrollado por el grupo científico de la empresa fabricante como un medicamento introducido en el tratamiento combinado de la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana).

Este medicamento puede utilizarse para tratar la hepatitis, así como tumores cancerosos. Cabe destacar que este medicamento no cura el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), pero reduce significativamente el riesgo de progresión del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA-a) y otras patologías asociadas con la infección por VIH.

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Forma de liberación

El medicamento Lamivudina, que actúa eficazmente en combinación con otros medicamentos para detener los efectos del retrovirus, se comercializa en forma de solución oral. Esta no es la única forma de presentación. En las farmacias también se pueden encontrar frascos de plástico con envases de cartón, que contienen 60 comprimidos de Lamivudina, protegidos por una cubierta protectora.

El principio activo principal, que también define las características del medicamento, es el compuesto químico lamivudina, cuya concentración es de 10 mg por ml de solución. Un comprimido de esta sustancia contiene 150 mg.

Los componentes químicos adicionales contenidos en el medicamento son: sacarosa, ácido cítrico, metilparabeno, propilenglicol, citrato de sodio, hidróxido de sodio, parahidroxibenzoato de propilo, ácido clorhídrico diluido, saborizante de plátano o fresa y agua purificada.

El medicamento es un líquido transparente. Su color puede variar de incoloro a amarillo pálido. El volumen del frasco es de 240 ml.

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Farmacodinámica

Cuando un virus retrógrado, perteneciente a la especie lentivirus, penetra en el organismo, comienza a destruir lenta pero sistemáticamente las estructuras celulares, provocando el desarrollo de una enfermedad como la infección por VIH (SIDA). Este proceso es prácticamente irreversible. Solo se puede ralentizar o bloquear.

Por lo tanto, la farmacodinamia de la lamivudina sugiere la capacidad del principio activo para inhibir la transcriptasa inversa de este retrovirus. El trifosfato de lamivudina bloquea selectiva y eficazmente la síntesis de las cepas del VIH-1 y del VIH-2. En combinación con zidovudina, el fármaco bloquea cualitativamente la replicación del VIH-1 y, al mismo tiempo, contribuye a aumentar el número de células CD4. Esta combinación de zidovudina y lamivudina reduce significativamente la probabilidad de progresión de la enfermedad y el riesgo de mortalidad.

La interdependencia combinada de estos dos compuestos químicos tiene un efecto citotóxico débil sobre los linfocitos de sangre periférica, células de la médula ósea, células monocito-macrófagos, estructuras celulares de linfocitos, lo que nos permite evaluar las amplias posibilidades del índice terapéutico del fármaco Lamivudina en cuestión.

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Farmacocinética

Al introducir un fármaco en el protocolo de tratamiento, además de la farmacodinamia, el médico tratante también se interesa por su farmacocinética. Un factor importante en cualquier tratamiento es la rápida absorción del fármaco por la mucosa, es decir, la rapidez con la que mejora el cuadro clínico de la enfermedad. Y no menos importante es la capacidad del organismo para eliminar eficazmente los restos o metabolitos del fármaco.

Según han demostrado estudios clínicos y de laboratorio, el fármaco tiene una biodisponibilidad del 80-85%, lo que constituye un buen indicador.

La concentración plasmática máxima del principio activo del fármaco se observa una hora después de la administración. Si se toma la dosis terapéutica recomendada, este valor (Cmáx) oscila entre 1 y 1,9 mcg/ml.

Si el medicamento se toma junto con alimentos, el indicador de concentración máxima disminuye, mientras que el nivel de biodisponibilidad permanece sin cambios.

La vida media del fármaco (T½ ₎ corresponde, en promedio, a un intervalo de cinco a siete horas. El fármaco presenta una baja unión a las proteínas sanguíneas. Diversos datos confirman que el fármaco activo penetra tanto en el líquido cefalorraquídeo (LCR) como en el sistema nervioso central. Después de dos a cuatro horas, la concentración del fármaco en el LCR (en relación con el mismo parámetro en la sangre) es de 0,12.

El fármaco se excreta principalmente por vía renal junto con la orina (más del 70 % de la lamivudina). Su aclaramiento sistémico promedio es de aproximadamente 0,32 l/kg por hora.

El principio activo del medicamento en cuestión (aproximadamente el 10%) se metaboliza en el hígado en trifosfato de lamivudina, que muestra una vida media más larga, que en promedio corresponde a un intervalo de tiempo de 16 a 19 horas.

Por lo tanto, si la función renal está reducida, será necesario ajustar la dosis del medicamento.

La farmacocinética del fármaco durante el tratamiento en pacientes jóvenes (menores de doce años) es prácticamente idéntica a la de un paciente adulto. La única diferencia radica en la biodisponibilidad de la lamivudina. Este indicador se reduce significativamente y oscila entre el 55 % y el 65 %.

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Dosificación y administración

Un grupo de farmacéuticos, desarrolladores de cualquier empresa fabricante, recomienda el horario de administración y las dosis del medicamento propuesto. Sin embargo, el cuerpo humano es único, al igual que la variedad de enfermedades que pueden afectarlo. Por lo tanto, el médico tratante puede ajustar el método de administración y la dosis, en este caso del medicamento, durante el tratamiento según el cuadro clínico de la enfermedad. Asimismo, el especialista que prescribe la terapia debe tener experiencia trabajando con pacientes con VIH.

El medicamento en cuestión puede tomarse independientemente de las comidas. Se recomienda tragarlo entero, sin masticar, con suficiente líquido.

A los pacientes adultos con VIH y adolescentes que pesan más de 30 kg se les prescribe inicialmente una dosis de 150 mg, dividida en dos dosis, o 300 mg una vez al día. La duración del tratamiento se determina según un indicador como el nivel de linfocitos CD4 del paciente.

En este caso, la dosis de Lamivudina se ajusta en función del aclaramiento de creatinina del paciente.

• Si se encuentra entre 30 y 50 ml/min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 150 mg (una dosis al día).
• Si se encuentra entre 15 y 30 ml/min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 100 mg (una dosis al día).
• Si se encuentra entre 5 y 15 ml/min, la dosis recomendada es de 150 mg. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 50 mg (una dosis al día).
• Si es inferior a 5 ml/min, la dosis recomendada es de 50 mg. Asimismo, la dosis de mantenimiento del fármaco es de 25 mg (una inyección diaria).

En el tratamiento complejo de la infección por VIH en pacientes jóvenes con un peso corporal inferior a 30 kg y mayores de 3 meses, el medicamento antirretroviral lamivudina se prescribe en una dosis diaria promedio de 4 mg por kilogramo de peso, dividida en dos tomas al día. Es importante asegurarse de que la dosis diaria calculada no supere los 300 mg de lamivudina. La duración del tratamiento terapéutico es estrictamente individual y la prescribe el médico tratante. La dosis debe ajustarse a medida que aumenta el peso del niño.

Al igual que en el paciente adulto, la dosis de Lamivudina puede ajustarse en función del aclaramiento de creatinina del paciente pediátrico.

• Si se encuentra entre 30 y 50 ml/min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 4 mg por kilogramo de peso (una dosis al día).
• Si se encuentra entre 15 y 30 ml/min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 2,6 mg por kilogramo de peso (una dosis al día).
• Si se encuentra entre 5 y 15 ml/min, la dosis recomendada es de 4 mg por kilogramo de peso. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 1,3 mg por kilogramo de peso (una dosis al día).
• Si es inferior a 5 ml/min, la dosis recomendada es de 1,3 mg por kilogramo de peso. En este caso, la dosis de mantenimiento es de 0,7 mg por kilogramo de peso (una dosis al día).

Para bebés menores de tres meses de edad, existen datos limitados sobre el uso de este medicamento.

En caso de profilaxis tras el contacto con pacientes adultos con VIH (por ejemplo, personal médico o familiares cercanos del paciente), a más tardar 72 horas después del contacto (corte, contacto sexual, inyección, etc.), se prescribe el medicamento antirretroviral lamivudina en dosis de 150 mg. Se requieren dos dosis diarias a lo largo de un mes (cuatro semanas).

Si el paciente tiene antecedentes de insuficiencia renal y/o hepática, se deberá ajustar la dosis del fármaco en cuestión.

Es necesario tener mucho cuidado con la dosis prescrita a pacientes en edad prejubilada y jubilada. Esta advertencia está relacionada con los cambios relacionados con la edad que invariablemente afectan el organismo de este grupo de pacientes.

El medicamento antiviral en cuestión se utiliza únicamente en el tratamiento complejo de la enfermedad y no se recomienda como medicamento en monoterapia.

Las personas con VIH y su entorno deben recordar que el tratamiento (incluido el antirretroviral lamivudina) solo suprime el desarrollo de la enfermedad, pero no previene el riesgo de transmisión a través de la sangre, el contacto sexual o una herida abierta. Existe también una alta probabilidad, en el contexto de inmunodeficiencia, de contraer otra enfermedad viral, así como complicaciones de otro tipo. Por lo tanto, estos pacientes se encuentran bajo supervisión médica especial.

Si el paciente tiene antecedentes de hepatitis B o C, entonces, en el contexto del tratamiento antiviral, dicho paciente tiene una alta probabilidad de progresión de complicaciones graves con una mortalidad potencialmente alta.

Algunos pacientes se interesan por la posibilidad, durante el tratamiento antirretroviral, de conducir vehículos o de manipular mecanismos complejos que requieren mayor atención. Hasta la fecha, no existen datos al respecto, pero la farmacodinamia de la lamivudina no sugiere ningún problema al respecto. Otra posibilidad es que esto pueda verse dificultado por la propia condición del paciente y la gravedad del cuadro clínico.

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Uso Lamivudina durante el embarazo

Durante la gestación o la lactancia, la futura o actual madre toma todas las medidas necesarias para minimizar el consumo de cualquier fármaco, tanto de la medicina tradicional como de la alternativa. Esto se debe a su temor a dañar al feto o al recién nacido. Como han demostrado diversos estudios, el uso de lamivudina durante el embarazo es significativamente limitado.

Los resultados de estudios clínicos han confirmado la capacidad del fármaco en cuestión para atravesar libremente la barrera placentaria. También se detecta en la leche materna.

En este sentido, el uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia sólo puede justificarse en caso de un cuadro clínico grave de la enfermedad de la mujer.

La introducción del fármaco en cuestión a conejos mostró muerte intrauterina de los embriones.

Existen diversas evidencias documentadas que indican un retraso en el desarrollo psicológico y fisiológico del niño, la aparición de síntomas convulsivos y el desarrollo de enfermedades neurológicas. Sin embargo, no se ha establecido una relación directa con el uso del fármaco.

Sin embargo, la prohibición de tomar el medicamento no se aplica a las situaciones en las que existe una alta probabilidad de transmitir el virus retrógrado a un niño.

El medicamento en cuestión también está prohibido durante la lactancia. O bien, la joven madre recibe tratamiento, pero suspende la lactancia materna y lo transfiere a alimentación artificial.

Contraindicaciones

Para obtener el efecto terapéutico esperado y detener la enfermedad, el medicamento debe actuar activamente sobre las áreas del cuerpo humano dañadas. Esta es la única manera de lograr los cambios necesarios. Sin embargo, el cuerpo humano es un todo único y sus demás sistemas, órganos y procesos también se ven afectados.

Por lo tanto, con base en lo anterior, se puede señalar que existen contraindicaciones para el uso de Lamivudina.

1. Intolerancia individual del organismo del paciente a la lamivudina o a uno de los compuestos químicos menores incluidos en el medicamento.
2. No debe utilizarse en el protocolo de tratamiento de recién nacidos menores de tres meses de edad.

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Efectos secundarios Lamivudina

La farmacodinámica individual del fármaco, su uso incorrecto, la desviación de la pauta o dosis, la sensibilidad individual a un compuesto químico específico, todo esto puede provocar efectos secundarios al tomar el medicamento. Los médicos no siempre pueden establecer una relación directa entre la administración del fármaco y la aparición de síntomas patológicos, pero, sin embargo, estos pueden manifestarse:

1. Anemia.
2. Alteración del sueño.
3. Parestesia.
4. Hiperlactatemia.
5. La aparición de un dolor de cabeza.
6. Acidosis láctica.
7. Ataques de tos.
8. Trombocitopenia.
9. Manifestaciones diarreicas.
10. Neutropenia.
11. Exacerbación de la pancreatitis.
12. Aumento de los niveles de enzimas hepáticas.
13. Aplasia verdadera de glóbulos rojos.
14. Náuseas, que a veces provocan reflejos vomitivos.
15. La aparición de los síntomas del resfriado.
16. Dolor en la parte superior del abdomen.
17. Aumento de los niveles de amilasa sérica.
18. Manifestaciones alérgicas, incluido angioedema.
19. Alopecia.
20. Fatiga rápida del cuerpo.
21. Artralgia.
22. Rabdomiólisis.
23. Trastornos metabólicos.
24. Mala salud general.
25. Y una serie de otras manifestaciones.

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Sobredosis

Debido a las características individuales del organismo, el deterioro de la salud debido a otras enfermedades, el descuido en la dosis o el protocolo de administración, y la influencia mutua de varios medicamentos, es posible una sobredosis. Hasta la fecha, no se han identificado síntomas de la ingesta de dosis altas de lamivudina. No existen datos específicos al respecto, ya que no hay datos que sugieran que una sobredosis del medicamento pueda ser mortal.

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Interacciones con otras drogas

Como se mencionó anteriormente, el medicamento antirretroviral lamivudina no se recomienda como monoterapia. Se incluye principalmente en el protocolo de tratamiento complejo de pacientes con infección por VIH. Por lo tanto, al recetar este medicamento, el médico tratante debe conocer los detalles de su interacción con otros medicamentos.

Al estudiar las características farmacodinámicas, se observó una baja tasa de unión del fármaco a las proteínas sanguíneas, así como una baja interacción metabólica y la capacidad de excretarse rápidamente sin modificaciones por vía renal. Estas características de la lamivudina la hacen bastante inerte frente a fármacos de otros grupos, aunque aún existen restricciones para su administración.

Como lo han demostrado los estudios y el seguimiento de estos pacientes, no se puede permitir el uso de Lamivudina junto con otros medicamentos que contengan uno de los compuestos químicos: empricitabina o lamivudina.

Es necesario tener mucho cuidado al combinarlo con medicamentos cuya principal vía de excreción es la renal (por ejemplo, trimetoprima). Esto se debe a que el fármaco en cuestión se excreta de la misma manera, sin cambios, lo que ya supone una carga importante para este órgano, especialmente si el historial médico del paciente incluye trastornos en su funcionamiento.

Otros fármacos (por ejemplo, la cimetidina o la ranitidina) no se eliminan completamente del organismo a través de la orina, sino solo en pequeñas cantidades, a través de los riñones. Esto los convierte en una combinación aceptable para la administración conjunta con el fármaco en cuestión.

Al administrarse junto con su análogo zidovudina, se observa una disminución significativa (hasta un 30%) de las características farmacológicas de esta última. No se observa ningún efecto sobre la farmacocinética de la lamivudina.

El agente antibacteriano sintético trimetoprima provoca un aumento de la concentración del principio activo del fármaco en la sangre de aproximadamente un 40 %. Sin embargo, si el paciente no padece problemas renales, no se debe ajustar la dosis de ambos fármacos.

Se observa una situación similar cuando este medicamento y sulfametoxazol se administran juntos en un protocolo de tratamiento.

La lamivudina y la zalcitabina no deben coadministrarse porque la farmacodinamia de la primera inhibe la fosforilación intracelular de la segunda.

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Condiciones de almacenaje

Para que el tratamiento dé el resultado esperado, además de seguir todas las recomendaciones del médico tratante, es recomendable familiarizarse con las condiciones de almacenamiento de la lamivudina. Una cantidad incorrecta del medicamento reduce significativamente, o incluso anula por completo, sus propiedades farmacológicas.

Si se cumplen todos los requisitos y recomendaciones, no hay duda de que la alta eficacia del medicamento se mantendrá durante toda su vida útil.

La lamivudina debe tomarse de acuerdo con los siguientes requisitos:

1. El lugar donde se pretende conservar el medicamento debe estar protegido de la exposición a la radiación ultravioleta directa y a otros rayos del espectro solar.
2. La temperatura de almacenamiento no debe superar los 25 grados sobre cero.
3. Los medicamentos antirretrovirales deben conservarse en lugares inaccesibles para los adolescentes y los niños pequeños.
4. Una vez abierto el paquete, el medicamento debe utilizarse dentro del siguiente mes, después del cual la eficacia del fármaco disminuye significativamente.

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Duracion

Al ingresar al mercado médico, cualquier producto de las compañías farmacéuticas debe tener dos fechas en el material de empaque: la primera es cuando se produjo el medicamento en cuestión; la otra es la fecha de finalización, después de la cual el medicamento suministrado con estas instrucciones no debe usarse como un agente antiviral eficaz para el tratamiento de la infección por VIH.

En este caso, la vida útil del medicamento antirretroviral Lamivudina es de dos años (o 24 meses).