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Lansoprol
Último revisado: 23.04.2024
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[Forma de liberación
Disponible en cápsulas de 7 piezas por blister (en el paquete contiene 2 o 4 placas blíster). También en la primera ampolla puede haber 14 cápsulas (en este caso habrá 1 o 2 placas blíster en el paquete). A veces, la ampolla consiste en 4 cápsulas (un paquete contendrá 1 blister).
Farmacodinámica
Lansoprazol oprime la acción activa de H + K + ATPasa de la bomba de protones dentro de las células parietales de la mucosa gástrica. Esto permite que el medicamento suprima el proceso de producción de ácido gástrico que se produce en la etapa final y reduce su acidez y la cantidad dentro del jugo gástrico. Debido a tales acciones, el efecto negativo del jugo gástrico en la membrana mucosa disminuye significativamente.
La fuerza de la inhibición de la actividad depende de la duración del proceso de tratamiento, así como del tamaño de la dosis del medicamento. Incluso con una ingesta única de 30 mg del fármaco, la supresión de la secreción de jugo gástrico es aproximadamente del 70-90%. Lansoprazol comienza a actuar alrededor de 1-2 horas después de tomar. El efecto de una dosis de drogas dura 1 día.
Farmacocinética
La absorción de la sustancia tiene lugar dentro del intestino. El índice plasmático máximo en voluntarios que tomaron 30 mg de LS fue de 0,75-1,15 mg / l, y se necesitaron 1,5-2 horas para lograrlo. Los valores plasmáticos y el nivel de biodisponibilidad dependen de las características individuales de una persona, por lo que no cambian en proporción a la frecuencia del consumo de drogas.
Con proteína, la droga se sintetiza al 98%.
La excreción de lansoprazol ocurre con la bilis, así como con la orina (exclusivamente en forma de productos de descomposición, lansoprazol-sulfona con hidroxilansoprazol). Alrededor del 21% de la droga se excreta por día con la orina.
La vida media dura 1.5 horas. Este período se alarga en personas con trastornos graves del hígado, así como en pacientes de edad avanzada (mayores de 69 años). En los trastornos de la función renal, la absorción de la sustancia activa casi no se modifica.
Dosificación y administración
El uso es por vía oral. Básicamente, la dosis es de 30 mg una vez al día (antes de las comidas, durante 30-40 minutos). La cápsula debe consumirse lavando con agua (150-200 ml), sin masticar. Si es imposible tomar el medicamento de esta manera, puede abrir la cápsula, y luego disolver el polvo en el jugo de manzana (suficiente 1 cucharada llena), luego tragar inmediatamente, sin masticar la mezcla. Un procedimiento similar se lleva a cabo cuando el medicamento se administra mediante una sonda nasogástrica.
Con respecto a la duración del curso terapéutico, así como el tamaño de las dosis, están determinadas por el médico tratante, teniendo en cuenta la naturaleza del curso de la patología, así como el cuadro clínico.
Durante el día, puede tomar no más de 60 mg LS, y para personas con trastornos en el hígado - no más de 30 mg. Las dosis se pueden aumentar en personas con adenoma pancreático ulcerogénico.
Si necesita tomar dosis de 2 días, debe tomar una de ellas por la mañana, antes del desayuno, y la segunda, por la noche, antes de la cena.
En caso de no uso de medicamentos en el período prescrito, se requiere beber la cápsula lo antes posible después de este período. Pero si no hay tiempo suficiente para consumir la próxima cápsula, no es necesario tomar la dosis olvidada.
Con úlcera duodenal: las fases activas de la patología se tratan con 30 mg una vez al día durante 0,5-1 mes. Al eliminar las úlceras, provocadas por el uso de AINE, la dosificación es la misma que la indicada anteriormente, y el período de tratamiento es de 1 a 2 meses.
En la prevención de úlceras que aparecieron debido al uso prolongado de AINE, personas en riesgo (mayores de 65 años o con antecedentes de úlcera duodenal o gastritis): la dosis diaria es de 15 mg. Si no hay ningún efecto, increméntelo a 30 mg.
Forma benigna de la úlcera gástrica: al eliminar la fase activa, es necesario beber 30 mg de LS por día solo durante 2 meses. Durante la terapia de úlceras que han surgido debido al uso de AINE, el medicamento en la misma dosis se aplica en el período de 1-2 meses.
Cuando se trata la ERGE: se recomienda beber 15-30 mg por día. Con este tratamiento, la condición mejora rápidamente. Dosis individual también se considera. Si no mejora después del primer mes de uso de medicamentos en una dosis diaria de 30 mg, se requieren pruebas adicionales.
En el caso del tratamiento de esofagitis severa o moderada, se requiere tomar 30 mg de medicamento por día una vez durante el primer mes. Si la patología no se elimina durante el período de tiempo especificado, el curso se puede extender por otro 1 mes.
Con la prevención prolongada de la recaída de la forma erosiva de la esofagitis, una sola dosis diaria es de 15-30 mg. Se confirma la eficacia y seguridad del tratamiento de mantenimiento a tales dosis en el período de 12 meses.
Destrucción del microbio Helicobacter pylori: tomar en la mañana y en la noche (ambas veces antes de las comidas) 30 mg de la droga. Se requieren cápsulas de uso en el período de 1-2 semanas en combinación con antibióticos de acuerdo con un régimen de tratamiento seleccionado.
Adenoma pancreático ulcerogénico: el tamaño de la dosis se determina individualmente, teniendo en cuenta que el índice de extracción del ácido basal no es superior a 10 mmol / h. Al comienzo del tratamiento, se recomienda beber una vez al día por 60 mg antes de la comida de la mañana. En caso de ingesta diaria de más de 120 mg, la mitad de la dosis debe consumirse antes del desayuno, y la segunda parte antes de la cena. El curso dura hasta que los síntomas de la enfermedad desaparecen.
Uso de lansoprola durante el embarazo
El medicamento no se asigna a mujeres embarazadas ni a mujeres que amamantan. Si el medicamento se debe tomar durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia durante todo el tratamiento.
Efectos secundarios de lansoprola
Durante el período de terapia, a menudo hay información sobre el desarrollo de la diarrea (con mayor frecuencia), así como las náuseas y el dolor abdominal. Los dolores de cabeza a menudo se observan. Entre otros efectos secundarios:
- Órganos CAS: desarrollo de vasodilatación, angina de pecho, infarto de miocardio, estado de shock, y también frecuencia cardíaca y cambios cerebrovasculares, así como aumento / disminución de la presión arterial;
- órganos del tracto digestivo: la aparición de vómitos o estreñimiento, el desarrollo de la anorexia, colelitiasis, cardioespasmo, hepatitis con toxicidad hepática, así como ictericia. También pueden desarrollar la sed y sequedad de la candidiasis mucosa oral en el tracto digestivo (mucosa), eructos, trastorno de la deglución, la forma estenosis esofágica, distensión abdominal. Son posibles los fenómenos dispépticos, los pólipos gástricos, la esofagitis, la colitis con gastroenteritis y el cambio de color en las heces. Además puede ocurrir: vómito de sangre, hemorragia en el tracto gastrointestinal o en el ano, empeoramiento o aumento del apetito, aumento de la salivación, estomatitis, melena, glositis pancreatitis, forma colitis ulcerosa, trastorno del gusto y tenesmo;
- procesos metabólicos: desarrollo de hipomagnesemia;
- órganos del sistema endocrino: la aparición de bocio, el desarrollo de diabetes, así como hiper o hipoglucemia;
- Nódulos linfáticos y sistema hematopoyético: anemia (hemolítica, ya sea como aplásica sus formas), agranulocitosis, neutropenia, trombotsito-, y pancitopenia leuco, y además de la eosinofilia, hemólisis y trombótica y formas púrpura trombocitopénica;
- estructura del esqueleto y la musculatura: dolor muscular o articular, artritis, dolor musculoesquelético;
- órganos de la Asamblea Nacional: la aparición de amnesia, mareos, alucinaciones, así como sentimientos de miedo, depresión, apatía, nerviosismo y hostilidad. Además, se desarrolla somnolencia o insomnio, aumento de la excitabilidad, vértigo, parestesia con temblor, hemiparesia, así como confusión. Hay desmayos y trastornos del pensamiento, la libido disminuye;
- órganos del sistema respiratorio: aparición de tos, disnea, hipo, desarrollo del resfriado común, asma y faringitis. También hay procesos infecciosos en la parte inferior y superior del sistema respiratorio (inflamación de los pulmones y la bronquitis), sangrado de la nariz y dentro de los pulmones;
- grasa subcutánea con la piel: necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, el acné, eritema poliformnaya, pérdida de cabello, pruriginosa erupción cutánea y urticaria, enrojecimiento facial, fotofobia, petequias, púrpura, y sudoración;
- órganos sensoriales: dolor en los ojos, problemas del habla, desarrollo de la sordera u otitis media, borrosidad visual, defectos en los campos de visión, trastornos de las papilas gustativas, tinnitus;
- órganos del sistema urogenital: nefritis tubulointersticial (puede convertir en insuficiencia renal), la formación de concreciones en los riñones, problemas urinarios, albuminuria o hematuria con glucosuria, desarrollo impotencia, emmeniopathy, dolor en el pecho, aumentando el tamaño de mama o ginecomastia;
- con triple tratamiento con claritromicina, lansoprazol y amoxicilina: la mayoría de las veces en el período de 2 semanas hay diarrea, cambios en el gusto y dolores de cabeza; con doble tratamiento con la combinación de lansoprazol y amoxicilina: el desarrollo de dolores de cabeza, así como diarrea. Tales manifestaciones son breves y pasan sin detener el curso del tratamiento;
- Análisis de los datos: el aumento de ALP rendimiento, ALT a AST, y, además, la globulina, creatinina, y γ-GTP, así como un desequilibrio de proporciones de albúmina a las globulinas. Al mismo tiempo, hay una disminución / aumento en el recuento de glóbulos blancos, eosinofilia con bilirrubinemia e hiperlipidemia y un cambio en el número de glóbulos rojos. Además de disminuir / aumentar electrolitos de tarifa reducida / valores de colesterol mejoradas aumentaron urea o potasio, reducido índice de hemoglobina aumenta la lipoproteína de glucocorticoides o de baja densidad. Es posible aumentar los valores de gastrina, disminuir / aumentar el nivel de plaquetas, así como un resultado de prueba positivo para sangre oculta. Dentro de la orina: el desarrollo de hematuria, albuminuria o glucosuria, y además la aparición de sales. Hay información sobre un aumento en los valores de las enzimas hepáticas (por encima del límite máximo de la norma 3 veces) al final del ciclo de tratamiento, pero sin el desarrollo de ictericia;
- Otros: anafilaxia, manifestaciones anafilactoides, desarrollo de candidiasis, astenia, fiebre. Además, también aumentó la fatiga, la hinchazón, el dolor en el esternón, un mal olor de la boca, el desarrollo del síndrome tipo influenza, procesos infecciosos y una sensación de debilidad.
Interacciones con otras drogas
Lansoprol como otros inhibidores de la bomba de protones, disminuye atazanavir (sustancia retardante de la proteasa del VIH), la absorbancia de los cuales depende del nivel de acidez del estómago, debido a lo cual puede afectar a las propiedades terapéuticas de atazanavir y con ello la resistencia a la infección con relación causa VIH. Debido a esto, está prohibido combinar las preparaciones anteriores.
Lansoprazol es capaz de aumentar los niveles plasmáticos de los fármacos que se metabolizan por medio CYRZA4 (medicamentos como la warfarina, indometacina, antipirina, fenitoína, diazepam, ibuprofeno, claritromicina, propranolol, terfenadina o prednisolona).
Los medicamentos que inhiben la función de 2S19 (como la fluvoxamina) aumentan significativamente el nivel plasmático de lansoprol (4 veces). Por lo tanto, si se combinan, debe ajustar la dosis de este último.
Los inductores de los elementos 2S19, así como CYPZA4 (como la hierba de la hierba de San Juan o la rifampicina) son capaces de reducir en gran medida la cantidad de lansoprazol en el plasma. La combinación de estos medicamentos requiere la corrección de la dosificación de este último.
Larga lansoprazol inhibe proceso de la secreción gástrica, debido a lo que puede afectar teóricamente los parámetros de biodisponibilidad de la PM, que es importante para la absorción de pH (tales como la digoxina, el ketoconazol y ésteres de ampicilina itraconazol y sales de hierro).
El uso combinado con digoxina puede aumentar su valor plasmático. Debido a esto, cuando se combinen estos medicamentos se necesitará un control constante de la digoxina y la posterior corrección de su dosis (si es necesario, así como también después de la aplicación de lansoprazol).
La combinación con antiácidos o sucralfato puede reducir la biodisponibilidad de lansoprazol, por lo que este último debe consumirse al menos 1 hora después de usar estos medicamentos.
La terapia combinada con teofilina (elementos CYP1A2 y CYRZA) aumenta moderadamente el aclaramiento de este último (hasta 10%), pero la interacción significativa entre medicamentos es poco probable. Aunque para mantener el nivel de teofilina en valores efectivos de fármaco, a veces puede ser necesario ajustar la dosis en la etapa inicial o al completar el uso de lansoprazol.
Lansoprazol no tiene ningún efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de la warfarina, así como su tiempo de protrombina.
El aumento de INR, así como de PTV, puede causar sangrado y, en el peor de los casos, la muerte.
Debido a la combinación de lansoprazol con tacrolimus, es posible un aumento en el nivel plasmático de este último. En particular, esto se aplica a las personas que se sometieron a un trasplante de órganos. Por lo tanto, es necesario controlar los valores plasmáticos de tacrolimus en la etapa inicial del tratamiento, y luego después de la aplicación de lansoprazol.
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