Lenuxin

Lenuxin contiene el componente Escitalopram, que es un antidepresivo del subgrupo ISRS, y tiene una alta afinidad en relación con el sitio de síntesis primario.

Además, el escitalopram se sintetiza con la región alostérica de la síntesis del transportador de proteínas, cuya afinidad es 1000 veces menor. Además, la modulación alostérica de esta proteína potencia la síntesis de escitalopram dentro de la zona de unión primaria, debido a que se produce una ralentización más completa de los procesos de captación inversa de serotonina.

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Indicaciones Lenuksina

Se utiliza en caso de episodios de depresión de cualquier intensidad, y además con TOC o trastornos de pánico, acompañados de agorafobia o no.

Forma de liberación

La liberación de medicamentos se produce en tabletas: 14 piezas dentro de la placa celular (1 o 2 placas en una caja) o 14 o 28 piezas dentro de la botella.

Farmacodinámica

El escitalopram tiene una capacidad extremadamente débil para sintetizar con algunas terminaciones (o no lo tiene en absoluto): terminaciones 5-HT1A y 5-ТТ2 de serotonina, terminaciones de dopamina D1 y D2, α1 con receptores α2, y también receptores adrenérgicos β; Terminaciones de histamina H1, terminaciones de opioides o benzodiacepinas y receptores m-colinérgicos.

Farmacocinética

Absorción

La absorción está casi completa y no está vinculada al uso de alimentos. El término promedio para alcanzar la Cmax en plasma es de 4 horas con uso reutilizable. El nivel absoluto de biodisponibilidad del elemento es de aproximadamente el 80%.

Procesos de distribución.

Los valores de Vd aparente (Vd, β / F) cuando se consumen en el interior están en el rango de 12-26 l / kg. La síntesis de escitalopram y sus principales elementos metabólicos con proteína intraplasma es inferior al 80%. La farmacocinética de escitalopram tiene una estructura lineal. Los valores de CSS se observan aproximadamente después de 7 días. El nivel promedio de Css es de 50 nmol / l (en el rango de 20-125 nmol / l) y se observa cuando se usa una dosis diaria de 10 mg.

Procesos de intercambio.

Escitalopram sufre metabolismo intrahepático con la formación de elementos metabólicos desmetilados y 2 desmetilados (ambos poseen actividad medicinal). El nitrógeno puede participar en la oxidación con la formación del componente metabólico del N-óxido.

El elemento inalterado con sus metabolitos se secreta parcialmente como glucurónidos. Con la administración repetida, el índice promedio de demetilmetabolitos 2 y 2 es a menudo igual a, respectivamente, 28 a 31% y menos del 5% del nivel de escitalopram.

El componente activo se biotransforma en una sustancia metabólica desmetilada principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C19; Las isoenzimas CYP3A4 con CYP2D6 también pueden participar en este proceso.

La excreción

El término vida media después del uso múltiple de un medicamento es de aproximadamente 30 horas. El nivel de limpieza después de la ingestión es de aproximadamente 0,6 l / min. Los principales componentes metabólicos del escitalopram tienen una vida media a más largo plazo.

El escitalopram junto con sus elementos metabólicos se excreta con la participación del hígado (proceso metabólico) y los riñones; Principalmente se excreta a través de los riñones en forma de componentes metabólicos.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral, 1 vez al día, sin referencia a la ingesta de alimentos.

Episodios con el desarrollo de la depresión.

A menudo, usan 10 mg de una sustancia por día, 1 vez. Teniendo en cuenta la respuesta personal del paciente, la porción se puede aumentar a un máximo diario de 20 mg.

Un efecto antidepresivo a menudo se desarrolla después de un período de 0,5 a 1 meses desde el inicio de la terapia. Después de eliminar los signos de depresión, el tratamiento debe continuarse durante al menos seis meses para consolidar el resultado obtenido.

Trastornos de pánico, que se acompañan de agorafobia o no.

Durante la primera semana de terapia, debe tomar 5 mg de medicamentos por día; Además la porción se eleva a 10 mg. La porción por día puede aumentar hasta el máximo permitido (20 mg), teniendo en cuenta la respuesta personal de la persona.

Se tarda unos 3 meses para lograr la máxima exposición al fármaco. Todo el curso de tratamiento dura varios meses.

Tratamiento para el TOC.

Básicamente, toman 10 mg por día. Es posible un aumento a una porción diaria máxima de 20 mg (teniendo en cuenta la respuesta personal de la persona que está siendo tratada).

Debido a que el TOC tiene un curso crónico, el ciclo terapéutico debe ser largo (al menos seis meses) para eliminar completamente todos los signos de la enfermedad. Para prevenir la aparición de recaídas, la terapia debe llevarse a cabo durante al menos 12 meses.

Las personas mayores (mayores de 65 años) deben aplicar la mitad de la dosis estándar: 5 mg por día. La dosis diaria máxima permitida para esta categoría de tratamiento es de 10 mg.

En caso de insuficiencia hepática, es necesario usar 5 mg por día durante los primeros 14 días de tratamiento. Dada la respuesta personal del paciente, se permite que la porción aumente a 10 mg.

Con una actividad reducida de la isoenzima CYP2C19, en los primeros 14 días de tratamiento, se deben administrar 5 mg del medicamento por día y luego, dada la tolerancia del paciente al medicamento, puede aumentar la dosis a 10 mg.

Se requiere la cancelación de la terapia mediante una reducción gradual de la dosis durante 7-14 días. Esto es necesario para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia.

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Uso Lenuksina durante el embarazo

El embarazo

Hay información limitada sobre el uso de escitalopram durante el embarazo. Las pruebas de drogas preclínicas han demostrado que tiene toxicidad reproductiva.

El medicamento se usa en el período especificado solo con indicaciones estrictas y después de una evaluación cuidadosa de todos los riesgos y beneficios de su uso.

Al usar escitalopram en una etapa tardía del embarazo (especialmente en el tercer trimestre), después del nacimiento del niño, su condición debe ser monitoreada cuidadosamente. Con la introducción de medicamentos antes del nacimiento o su cancelación poco antes de ellos, el bebé puede experimentar signos del síndrome de "cancelación".

En caso de introducción de un SIOZS / SIOZSN a una mujer en una etapa tardía de la gestación, el bebé puede experimentar los siguientes signos negativos: cianosis, trastornos convulsivos, depresión respiratoria, vómitos, apnea, cambios bruscos de temperatura e hipoglucemia. Además, hay problemas con la lactancia materna, hiperreflexión, letargo, hipertonía, somnolencia, hipotensión muscular, temblor, así como problemas de sueño, aumento de la excitabilidad del reflejo neuronal, llanto incesante e irritabilidad. Estas manifestaciones pueden desarrollarse debido al síndrome de abstinencia o efectos serotoninérgicos. Por lo general, estas complicaciones aparecen después de 24 horas después del nacimiento.

La información obtenida durante las pruebas epidemiológicas sugiere que el uso de ISRS durante el embarazo (especialmente en las etapas posteriores) puede aumentar la probabilidad de hipertensión pulmonar sostenida en el recién nacido.

Periodo de lactancia.

Se cree que el escitalopram se puede eliminar con la leche materna, por lo que se prohíbe la lactancia durante su uso.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con escitalopram y otros elementos de la droga;
• prolongación de los valores del intervalo QT, disponible en la historia (entre ellos, síndrome del intervalo QT prolongado de un carácter congénito);
• uso combinado con sustancias irreversibles no selectivas de IMAO, y también con IMAO reversible, MAO-A (como moclobemida) o IMAO reversible no selectivo (linezolid);
• combinación con fármacos que pueden prolongar la brecha QT (por ejemplo, sustancias antiarrítmicas de las categorías IA y III, macrólidos y tricíclicos);
• administración con pimozida;
• Malabsorción de glucosa-galactosa, hipolactasia y deficiencia de lactasa.

Se requiere precaución cuando se usa para tales desórdenes:

• grado grave de insuficiencia renal (el nivel de control de calidad por debajo de 30 ml por minuto);
• manía o hipomanía;
• epilepsia, que no se puede controlar con medicamentos;
• comportamiento con una pronunciada tendencia suicida;
• diabetes
• Procedimientos de ECT;
• personas mayores (mayores de 65 años);
• tendencia a desarrollar sangrado;
• cirrosis hepática;
• uso combinado con sustancias que debilitan el umbral convulsivo, IMAO-B (entre ellas selegilina), litio, medicamentos serotoninérgicos, medicamentos que incluyen la hierba común de San Juan y, además, con triptófano, significa actuar sobre la circulación sanguínea, tomado por anticoagulantes, medicamentos, provocando hiponatremia, así como con alcohol etílico y drogas, cuyo metabolismo avanza con la participación de la isoenzima CYP2C19.

Efectos secundarios Lenuksina

Las manifestaciones negativas a menudo se desarrollan durante la 1ª o 2ª semana de terapia, después de lo cual su intensidad y frecuencia disminuyen. Entre los efectos secundarios:

• Daño al sistema hematopoyético: posible desarrollo de trombocitopenia;
• trastornos inmunitarios: ocasionalmente se presentan síntomas anafilácticos;
• Problemas con el trabajo del sistema endocrino: puede haber una disminución en la liberación de ADH;
• Trastornos metabólicos: el aumento de peso y el apetito a menudo aumentan o se debilitan. A veces se reduce el peso del paciente. Se puede desarrollar anorexia o hiponatremia;
• A menudo se observan problemas mentales: ansiedad, anorgasmia (mujeres), sueños extraños, ansiedad y libido debilitada. A veces hay nerviosismo, confusión, agitación, bruxismo y ataques de pánico. Ocasionalmente aparecen alucinaciones, agresiones o despersonalizaciones. Tal vez el desarrollo de pensamientos de suicidio y comportamiento apropiado, así como la manía. Se observan comportamientos y pensamientos relacionados con el suicidio cuando se usa escitalopram, así como inmediatamente después de su abolición. La interrupción de los medicamentos de los SSRI / SSRI (especialmente demasiado afilados) a menudo provoca signos de cancelación. Principalmente, hay un trastorno de sensibilidad (sensación de paso o parestesia), mareos, problemas para dormir (sueños intensos o insomnio), ansiedad o agitación, temblor, hiperhidrosis, vómitos o náuseas, y además, dolores de cabeza, confusión, latidos cardíacos., trastornos visuales, diarrea, irritabilidad y labilidad emocional. Normalmente, estos signos tienen una intensidad débil o moderada y desaparecen rápidamente. Pero en algunas personas puede tener una severidad más fuerte o una mayor duración. Por lo tanto, es necesario cancelar la medicación, disminuyendo gradualmente su dosis;
• Violaciones asociadas al trabajo de la Asamblea Nacional: principalmente hay dolores de cabeza. Además, a menudo se observan somnolencia o insomnio, parestesia, mareos y temblores. A veces hay trastornos del sueño o del gusto y desmayos. Ocasionalmente se desarrolla intoxicación por serotonina. La aparición de trastornos convulsivos, trastornos del movimiento, discinesias, acatisia o excitación de naturaleza psicomotora es posible;
• trastornos visuales: a veces se observan problemas de visión o midriasis;
• Lesiones que afectan el laberinto y el sistema auditivo: a veces aparece tinnitus;
• Problemas derivados del sistema cardiovascular: a veces se observa taquicardia. Ocasionalmente, se desarrolla la bradicardia. La aparición de un colapso ortostático o la prolongación de la brecha QT en el ECG puede ocurrir. Los cambios en los valores del intervalo QT se observan generalmente en individuos que tienen antecedentes de enfermedades asociadas con enfermedades cardiovasculares;
• Función respiratoria alterada: bostezos o sinusitis a menudo se produce. A veces hay una hemorragia nasal;
• Trastornos digestivos: suelen producirse náuseas. Muy a menudo hay sequedad de las membranas mucosas orales, diarrea, estreñimiento o vómitos. A veces se desarrolla sangrado dentro del tracto digestivo (también rectal);
• Lesiones que afectan los cálculos biliares y el hígado: posible cambio en las indicaciones intrahepáticas funcionales o la aparición de hepatitis;
• Infección de la capa subcutánea y la epidermis: a menudo se observa hiperhidrosis. A veces hay alopecia, prurito, urticaria o erupción cutánea. Quizás la aparición de angioedema o equimosis;
• Disfunción de la estructura musculoesquelética: a menudo mialgia o artralgia. En personas mayores de 50 años, el uso de tricíclicos e ISRS conduce a una mayor probabilidad de fracturas;
• Trastornos de la mama y del sistema reproductor: a menudo se produce un trastorno de la impotencia o la eyaculación. A veces hay menorragia o metrorragia. Tal vez el desarrollo del priapismo o galactorrea;
• problemas asociados con la micción: posible retraso del proceso de micción;
• Signos sistémicos: hipertermia o debilidad a menudo marcada. A veces aparece la hinchazón.

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Sobredosis

Sólo hay información limitada sobre el envenenamiento con escitalopram. A menudo, los síntomas de sobredosis están ausentes o tienen una intensidad débil. La introducción del fármaco en porciones de 0,4-0,8 g durante la monoterapia no causó manifestaciones clínicamente significativas de intoxicación.

Las manifestaciones generalmente se asocian con la función del sistema nervioso central (comenzando con temblor y mareos con agitación y terminando con trastornos convulsivos, intoxicación por serotonina y coma), tracto gastrointestinal (vómitos o náuseas), enfermedad cardiovascular (taquicardia, arritmia, disminución de la presión arterial y prolongación del intervalo QT) trastorno del equilibrio salino (hiponatremia o -caliemia).

Lenuxin no tiene un antídoto. Se requieren acciones sintomáticas y de apoyo. Es necesario proporcionar libre pasabilidad del tracto respiratorio, así como ventilación pulmonar y oxigenación. Además, el lavado gástrico y el uso de carbón activado. El estómago debe ser lavado lo más rápido posible después de la intoxicación. También se requiere monitorear la función cardíaca y el trabajo de otros sistemas vitales.

Interacciones con otras drogas

Interacción farmacológica.

IMAO irreversible e irreversible.

Existe evidencia de la aparición de síntomas negativos graves cuando los ISRS se combinan con IMAO no selectivos irreversibles y, además, cuando se inicia la terapia con la introducción de IMAO en personas que han dejado de usar los ISRS recientemente. Ocasionalmente, los pacientes experimentaron una intoxicación por serotonina.

Escitalopram no puede utilizarse junto con IMAO no selectivos irreversibles. Puede comenzar la introducción de la primera después de 2 semanas desde el momento de la cancelación de la segunda. También debe transcurrir un mínimo de 7 días desde el momento de la finalización del uso de escitalopram antes del inicio del uso de MAOI.

Electorales reversibles IMAO-A (sustancia moclobemida).

Debido a la alta probabilidad de intoxicación por serotonina, se prohíbe el uso combinado de lenuxina con moclobemida. Con la necesidad clínica de usar una combinación de este tipo, el tratamiento debe comenzar con las porciones mínimas permitidas y, al mismo tiempo, controlar constantemente el estado del paciente.

Es posible ingresar a escitalopram después de al menos 1 día desde el momento de cese del uso de moclobemida.

Medicamento indiscriminado reversible IMAO (sustancia linezolid).

Linezolid está prohibido de usar en personas que toman escitalopram. Si existe una necesidad estricta de usar esta combinación, debe usar porciones mínimas y monitorear cuidadosamente la condición del paciente.

IMAO-B irreversible (sustancia selegilina).

Para evitar la posibilidad de intoxicación por serotonina, es necesario combinar con cuidado Lenuxin con MAOI-B selegilinom.

Medicamentos que prolongan los indicadores del intervalo QT.

No se realizaron pruebas farmacocinéticas y de dinámica de fármacos en combinación con otras sustancias que prolongan el intervalo QT. Podemos esperar el desarrollo de efectos aditivos con la introducción de tal combinación de medicamentos. Debido a esto, el medicamento no se administra junto con tricíclicos, sustancias antiarrítmicas de IA y Clase 3, medicamentos antihistamínicos separados (mizolastina o astemizol), neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, haloperidol o pimozida), así como con medicamentos antimicrobianos individuales (entre pentamidina, esparfloxacina, eritromicina para inyección intravenosa y, además, moxifloxacina y sustancias antipalúdicas, especialmente halofantrina.

Medicamentos serotoninérgicos.

La administración con agentes como el sumatriptán u otros triptanos, así como el tramadol, puede causar la aparición de intoxicación por serotonina.

Medicamentos que debilitan el umbral convulsivo.

Los ISRS pueden debilitar el umbral convulsivo, por lo que es necesario combinar cuidadosamente el medicamento con otras sustancias con efectos similares (con tioxanteno, tramadol, tricíclicos, mefloquina y, además, con antipsicóticos (derivados de la fenotiazina), bupropión o butirofenona).

Triptófano y sustancias de litio.

El uso combinado del fármaco con triptófano o litio conduce a una potenciación de la actividad de lenuxina.

Hypericum común (Hypericum perforatum).

La combinación de medicamentos con sustancias de Hypericum puede causar un aumento en el número de síntomas negativos.

Anticoagulantes y otros medicamentos que afectan la coagulación de la sangre.

La combinación del fármaco con anticoagulantes ingeridos y otros elementos que alteran la circulación sanguínea (entre ellos, la mayoría de los tricíclicos, los neurolépticos atípicos y los derivados de fenotiazina, los AINE con aspirina, dipiridamol y ticlopidina) pueden provocar trastornos en este proceso.

Con tales combinaciones, en el período de inicio o final del tratamiento con la introducción de escitalopram, se requiere monitorear constantemente la coagulación de la sangre. La combinación con AINE puede aumentar la frecuencia de sangrado.

Medicamentos que causan hipomagnesemia o calemia.

Es necesario combinar cuidadosamente Lenuxin con las sustancias mencionadas anteriormente, ya que estos trastornos aumentan la probabilidad de arritmias malignas.

Alcohol etílico.

Aunque el escitalopram no interactúa con el alcohol etílico, como en la situación con otras drogas psicotrópicas, no es necesario combinar medicamentos y bebidas alcohólicas.

Actividad farmacocinética.

Los efectos de otros medicamentos sobre las características farmacocinéticas del fármaco.

Los procesos de intercambio de escitalopram se realizan principalmente con la isoenzima CYP2C19. Las isoenzimas CYP3A4 con CYP2D6 son menos activas en estos procesos. El proceso de intercambio del elemento metabólico principal (escitalopram desmetilado) parece estar parcialmente catalizado por la isoenzima CYP2D6.

La administración de fármacos junto con esomeprazol (disminuye la actividad de la isoenzima CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente el 50%) en los valores plasmáticos de la primera.

El uso en combinación con cimetidina (ralentiza la acción de las isoenzimas CYP2D6 con CYP3A4, así como CYP1A2) en una porción de 0,4 g 2 veces por día provoca un aumento en el nivel plasmático de escitalopram (aproximadamente el 70%).

Por lo tanto, es necesario combinar con mucho cuidado las dosis máximas permitidas de lenuxina y agentes que disminuyen el efecto de la isoenzima CYP2C19 (por ejemplo, fluoxetina, ticlopidina y omeprazol con fluvoxamina, y además, esomeprozol y lansoprazol), así como cimetidina. La introducción del fármaco junto con las sustancias anteriores puede requerir una reducción en la dosis de escitalopram después de la evaluación del cuadro clínico.

El efecto que ejerce el escitalopram sobre los parámetros farmacocinéticos de otros fármacos.

El escitalopram ralentiza el efecto de la isoenzima CYP2D6. Es necesario combinarlo con mucho cuidado con medicamentos, cuyos procesos metabólicos se llevan a cabo con la participación de esta isoenzima, y cuyo índice de medicamentos es muy bajo. Entre ellos se encuentra la propafenona con flekainid y metoprolol (uso en CH).

También se combina cuidadosamente con los medicamentos, el proceso de intercambio que se implementa principalmente bajo la acción de la isoenzima CYP2D6 y que afecta la función del sistema nervioso central. Entre ellos se encuentran los neurolépticos (tioridazina, risperidona y haloperidol) y los antidepresivos (clomipramina y desipramina con nortriptilina). Con tales combinaciones, puede que necesite cambiar las porciones.

La introducción de Lenuksin con metoprolol o desipramina hace que esta última se duplique.

El escitalopram es capaz de disminuir ligeramente los efectos de la isoenzima CYP2C19. Debido a esto, debe combinarlo cuidadosamente con sustancias cuyos procesos metabólicos estén asociados con el componente CYP2C19.

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Condiciones de almacenaje

Lenuksin debe ser mantenido en un lugar oscuro y cerrado para los niños pequeños. Indicadores de temperatura para viales: no más de 30 ° С, y para placas celulares: no más de 25 ° С.

Duracion

Lenuxin puede usarse dentro de un plazo de 24 meses desde el momento en que se vende un medicamento.

Solicitud para niños

Lenuksin no debe administrarse a personas menores de 18 años (porque no hay información sobre la seguridad de su acción y la eficacia del fármaco).

Análogos

Los análogos de drogas son los medios Miracitol, Cipralex con Sancipam, Elycea y Selectra con Escitalopram.

Opiniones

Lenuxin recibe críticas bastante ambiguas. Algunos pacientes indican que el medicamento ayuda bien, mientras que otros argumentan que es completamente ineficaz.

En las revisiones positivas con respecto a este medicamento, se observa que elimina rápidamente la ansiedad y mejora el bienestar con el estado de ánimo. Además, los comentarios indican que al usar medicamentos en las dosis indicadas, fue posible eliminar la depresión, la fobia social y el pánico. Al mismo tiempo, este efecto persistió incluso después del cese de la ingesta de Lenuxin.

Los comentarios negativos indican que el medicamento causa la aparición de síntomas secundarios. Los individuos desarrollaron dolores de cabeza, alguien tenía náuseas, etc. Además, hay mensajes de personas a quienes la droga no ayudó en absoluto.