Maksipim

Maxipim es el polvo utilizado para hacer la solución de inyección.

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Indicaciones de maksipima

Se muestra (por adultos) para la eliminación de procesos infecciosos provocados por una microflora, sensible a la acción de las drogas:

• en el sistema respiratorio (como neumonía o bronquitis);
• en la capa subcutánea y la piel;
• procesos infecciosos intraabdominales (entre tales infecciones se encuentran ZHVP, así como peritonitis);
• Infecciones ginecológicas;
• con septicemia.

También se utiliza en el tratamiento empírico de la fiebre febril y en la prevención de complicaciones que surgen después de las operaciones en el área intraabdominal.

Cuando se trata a niños:

• neumonía, septicemia;
• procesos infecciosos en el tracto urinario (entre tales pielonefritis);
• infecciones subcutáneas y de la piel;
• forma empírica de tratamiento de la fiebre febril;
• forma bacteriana de la meningitis.

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Forma de liberación

Producido en forma de polvo en viales de 0.5 ml, y también 1 o 2 g. Dentro de un paquete separado contiene 1 vial de medicamento.

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Farmacodinámica

Cefepime inhibe la unión de las enzimas presentes en las paredes de las células bacterianas, y también tiene una amplia gama de influencias en relación con una multitud de microbios gramnegativos y gram positivos. La sustancia tiene una alta resistencia a la hidrólisis que usa la mayoría de las β-lactamasas, así como una afinidad débil por las β-lactamasas, que están codificadas por genes cromosómicos. Es capaz de pasar rápidamente a las células de microbios gramnegativos.

El medicamento tiene actividad contra tales bacterias:

Gram bacterias aerobias positivas: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (aquí también incluye sus cepas capaces de producir b-lactamasa) y otras cepas de estafilococos (incluyendo Staphylococcus hominis y Staphylococcus saprophyticus). Además también es estreptococos relativamente piógeno (Streptococcus de la categoría A), Streptococcus agalactia (estreptococos de Categoría B) y el neumococo (aquí también incluye cepas que tienen un promedio de penicilina resistencia relativa - la figura IPC 0,1-1 ug / ml). Esto también se aplica a otros estreptococos b-hemolíticos (categoría C, G, F), Streptococcus bovis (categoría D) y el número de Streptococcus viridans. La mayoría de las cepas de enterococos (entre los que, por ejemplo, Enterococcus faecalis), Staphylococcus y resistencia a la resistente contra la mayoría de las cefalosporinas, incluyendo la cefepima y meticilina demostrando.

Bacterias gram negativas aerobias: Pseudomonas, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida y P. Stutzeri, y además Klebsiella (neumonía Klebsiella, Klebsiella oxytoca y K. Ozaenae) y E. Coli. También aquí incluyen Enterobacter (entre esos cloacales, Enterobacter aerogenes y E. Sakazakii Enterobacter), Proteus (entre ellas, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (como subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Y aeromonas hidrofílicas. Al mismo tiempo también tsitrobakter (aquí incluyen Freund tsitrobakter y C. Diversus), Campylobacter eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli y Haemophilus influenzae (aquí incluyen cepas productoras de β-lactamasa). El efecto parece H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, bacteria Morgan, Moraxella catarrhalis (también en esta lista las cepas que producen β-lactamasa), gonococos (aquí también incluye cepas que producen β-lactamasa), y los meningococos. Además, afecta a Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Incluyendo Providencia Rettgera Providencia y Stewart), Salmonella, Serratia, (también martsestsens Serratia y S. Liquefaciens), Shigella y Yersinia enterokolitika.

En este caso, cefepime no tiene efecto sobre muchas cepas de Stenotrophomonas maltophilia y Pseudomonas maltophilia.

Afecta microbios anaerobios: Bacteroides (incluyendo B. Melaninogenicus con otros microbios dentro de la cavidad oral que son proporcionados grupo Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus y peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime no afecta a los bacteroides de fraugilis y clostridium difffile.

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Farmacocinética

A continuación se muestran los valores promedio de la concentración de la sustancia activa dentro del plasma en voluntarios adultos sanos (varones) después de diferentes períodos de tiempo (después de IM y / o inyección, una vez):

• administración intravenosa de 0.5 g del fármaco - 38.2 μg / ml (después de 30 minutos); 21,6 μg / ml (después de 1 hora); 11,6 μg / ml (después de 2 horas); 5,0 μg / ml (después de 4 horas); 1,4 μg / ml (después de 8 horas) y 0,2 μg / ml (después de 12 horas);
• administración intravenosa de 1 g del fármaco - 78,7 μg / ml (después de 30 minutos); 44,5 μg / ml (después de 1 hora); 24,3 μg / ml (después de 2 horas); 10,5 μg / ml (después de 4 horas); 2,4 μg / ml (después de 8 horas); 0,6 μg / ml (después de 12 horas);
• en / en la introducción de 2 g de solución - 163.1 mcg / ml (después de media hora); 85.8 μg / ml (después de 1 hora); 44.8 μg / ml (después de 2 horas); 19,2 μg / ml (después de 4 horas); 3,9 μg / ml (después de 8 horas); 1,1 μg / ml (después de 12 horas);
• In / m inyección de 0.5 g del medicamento - 8.2 μg / ml (después de media hora); 12,5 μg / ml (después de 1 hora); 12,0 μg / ml (después de 2 horas); 6,9 μg / ml (después de 4 horas); 1,9 μg / ml (después de 8 horas); 0,7 μg / ml (después de 12 horas);
• administración in / m de 1 g de drogas - 14.8 mcg / ml (después de 30 minutos); 25,9 μg / ml (después de 1 hora); 26,3 (después de 2 horas); 16,0 μg / ml (después de 4 horas); 4,5 μg / ml (después de 8 horas); 1,4 μg / ml (después de 12 horas);
• administración in / m de 2 g de fármacos - 36,1 μg / ml (después de 0,5 horas); 49,9 μg / ml (después de 1 hora); 51,3 μg / ml (después de 2 horas); 31,5 μg / ml (después de 4 horas); 8,7 μg / ml (después de 8 horas); 2,3 μg / ml (después de 12 horas).

Dentro del moco secretado por los bronquios, la bilis, el esputo y la orina, y además del apéndice, la próstata y el líquido peritoneal con la vesícula biliar, también se observan concentraciones de fármaco del componente activo del fármaco.

La vida media promedio es de aproximadamente 2 horas. Cuando un medicamento fue tomado por voluntarios sanos en la cantidad de 2 g (con intervalos de 8 horas entre administraciones), durante 9 días no se observó la acumulación de la sustancia dentro del cuerpo.

Como resultado del metabolismo, la cefepima convierte la N-metilpirrolidina en un elemento y, a su vez, convierte el óxido de N-metilpirrolidina en una sustancia. La eliminación total promedio es de 120 ml / minuto. La separación de cefepima se logra casi por completo a través de procesos de regulación en los riñones, principalmente a través de la filtración de glomérulos (en los riñones, el nivel promedio de aclaramiento es de 110 ml / minuto). Dentro de la orina se detecta aproximadamente el 85% del fármaco (en forma de DC sustancia activa), la adición de sustancia 1% de N-metilpirrolidin, aproximadamente 6,8% más de óxido de elemento de N-metilpirrolidina, y aproximadamente 2,5% de componente de cefepima epímero. La síntesis del fármaco con la proteína plasmática es inferior al 19%. Este indicador no depende del nivel de concentración sérica de drogas.

Las pruebas que se realizaron en personas con diferentes grados de gravedad de la insuficiencia renal mostraron que, según ellos, el tiempo de vida media aumenta. El valor medio para el grado grave de trastornos funcionales renales en personas que son tratados mediante diálisis, así 13 horas (en el caso de aplicación de hemodiálisis) y 19 horas (si se utiliza la diálisis peritoneal).

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Dosificación y administración

Antes de usar el medicamento, se requiere una prueba de sensibilidad de la piel.

El tamaño estándar de la dosis para adultos es de 1 g, administrado por iv o en / m a intervalos de 12 horas. A menudo, el curso del tratamiento dura de 7 a 10 días, pero con formas graves de infección, es posible que se requiera una terapia más prolongada.

Pero los métodos de administración y la dosis fluctúan con la sensibilidad de los microbios patógenos, el grado de severidad del proceso infeccioso y también con la función renal del paciente. Las siguientes son recomendaciones para las dosis de adultos Maxipim:

• procesos infecciosos en los conductos urinarios (severidad media o leve) - 0.5-1 g por el método IM o E / S cada 12 horas;
• otras infecciones (gravedad media o leve): 1 g de IM o IV cada 12 horas;
• formas graves de infección: 2 g cada 12 horas;
• formas muy graves de infecciones, así como las que pueden ser potencialmente mortales: 2 g cada 8 horas.

Para realizar la profilaxis contra la aparición de infección debido a la cirugía, necesita 1 hora antes del procedimiento para ingresar 2 g de solución durante media hora (para adultos). Después de completar el proceso, agregue 0.5 g de metronidazol por vía intravenosa. Cabe señalar que el metronidazol no se puede administrar junto con Maxipim. Antes de usar metronidazol, el sistema de infusión debe enjuagarse.

Para operaciones prolongadas (más de 12 horas) 12 horas después de la primera dosis, se requiere ingresar una dosis igual de Maxipim repetidamente, también con el uso posterior de metronidazol.

En presencia de trastornos renales funcionales (y también, si el valor de CC es inferior a 30 ml / minuto), se requiere un ajuste de dosis del fármaco. Para adultos, serán:

• el valor de QC es 30-50 ml / minuto - 2 g después de cada 12 o 24 horas; 1 g después de cada 24 horas; 0.5 g después de cada 24 horas;
• nivel de CK 11-29 ml / minuto - 2 g después de cada 24 horas; 1 g después de cada 24 horas; 0.5 g cada 24 horas;
• el nivel de control de calidad es inferior a 10 ml / minuto: 1 g cada 24 horas; 0.5 g cada 24 horas; 0,25 g después de cada 24 horas;
• a la hemodiálisis - por 0,5 g después de cada 24 horas.

Como resultado de la hemodiálisis, aproximadamente el 68% de la droga se excreta del cuerpo en 3 horas. Al final de cada procedimiento, se requiere ingresar nuevamente el medicamento en dosis iguales al tamaño inicial. En el caso de procedimientos permanentes de diálisis peritoneal (ambulatorios), se permite administrar la solución a dosis de inicio estándar: 0,5, 1 o 2 g (dependiendo de la gravedad del proceso de infección) a intervalos de 48 horas.

Para bebés de 1 a 2 meses de edad, el medicamento puede administrarse únicamente por indicaciones de la vida: la dosis es de 0.3 g / kg cada 8 o 12 horas (dependiendo de la gravedad del proceso de infección). Se requiere controlar constantemente la condición de los niños que reciben medicamentos, cuyo peso es inferior a 40 kg.

Los niños con trastornos funcionales de los riñones necesitan reducir la dosis o alargar los intervalos entre los procedimientos.

Para niños mayores de 2 meses, la dosis más alta no puede ser más que el adulto recomendado. En los niños que pesan menos de 40 kg individuales (con no complicada o complicada por procesos infecciosos en los conductos urinarios (entre los pielonefritis) y además neumonía, infecciones cutáneas sin complicaciones y el tratamiento empírico de la fiebre neutropénica) dosis recomendada es de 0,5 g / kg cada 12 horas. Para niños con meningitis bacteriana o fiebre neutropénica, cada 8 horas.

Los tamaños de dosificación para niños que pesan 40 kg son similares a los adultos.

El fármaco se inyecta / de una manera ya sea por inyección profunda por vía intramuscular. En el segundo caso, debe elegir un sitio del cuerpo con un músculo grande, por ejemplo, glúteo; cuadrante superior externo.

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Uso de maksipima durante el embarazo

La prueba del uso del medicamento en mujeres embarazadas no se llevó a cabo, debido a que en este momento se permite designar solo en los casos en que los posibles beneficios para las mujeres son más altos que la aparición de las consecuencias negativas del feto.

Pequeñas cantidades del medicamento penetran en la leche materna, por lo que debe cancelar la lactancia durante el período de tratamiento.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones: la presencia de alta sensibilidad a cefepima o L-arginina, y con ella cefalosporinas, penicilinas u otros antibióticos β-lactámicos. Además, está prohibido nombrar bebés hasta el primer mes.

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Efectos secundarios de maksipima

El uso de la solución puede causar algunos efectos secundarios:

• manifestaciones de hipersensibilidad: el desarrollo de urticaria o picazón;
• órganos del tracto digestivo: la aparición de vómitos, diarrea, náuseas, el desarrollo de candidiasis en la boca, y además de colitis (también su forma seudomembranosa);
• Órganos del sistema nervioso central: la aparición de dolores de cabeza;
• manifestaciones locales (en el sitio de administración de drogas): en el caso del método IV - proceso inflamatorio o flebitis; con el método / m: aparición de inflamación o dolor;
• Otro: desarrollo de eritema, vaginitis o fiebre.

Raramente se produce estreñimiento, problemas con la función respiratoria, parestesia, vasodilatación y, además, dolor abdominal, mareos, fiebre, candidiasis y picazón en el área genital.

Es posible desarrollar anafilaxia o convulsiones epileptiformes.

Durante las pruebas posteriores a la comercialización, se observaron las siguientes reacciones:

• desarrollo de insuficiencia renal, mioclonía, así como encefalopatía (aparición de alucinaciones, pérdida de conciencia, desarrollo de estupor y coma);
• el desarrollo de anafilaxis (esto incluye choque anafiláctico), trombocito o neutropenia, forma transitoria de leucopenia, así como agranulocitosis;
• datos de pruebas de laboratorio: aumento de los valores de AST de ALT y APF, así como del nivel general de bilirrubina. Además, el desarrollo de eosinofilia o anemia, un aumento de PTT o PTV, y con ello un resultado positivo de la prueba de Coombs directa en ausencia de hemólisis. Tal vez un aumento transitorio en el nivel de creatinina sérica o nitrógeno ureico en la sangre, así como el desarrollo de una forma transitoria de trombocitopenia (estos casos son bastante raros). Además, a veces se observa neutrófilos o leucopenia del tipo transitorio.

Sobredosis

Con un fuerte exceso de las dosis necesarias (especialmente en personas con trastornos funcionales de los riñones), hay un aumento en los síntomas de reacciones adversas. Entre las manifestaciones de sobredosis - epileptoformnye convulsiones, mioclonía, excitabilidad neuromuscular, y la encefalopatía (que incluye trastornos de la conciencia, coma, estupor, y alucinaciones).

Para eliminar las infracciones, debe detener la administración de la solución y realizar un tratamiento para eliminar los trastornos. La hemodiálisis acelerará la excreción de cefepima, pero la diálisis peritoneal no tendrá el resultado deseado. En caso de manifestaciones severas de alergias (reacciones de aparición inmediata) se debe usar adrenalina y otros métodos de cuidados intensivos.

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Interacciones con otras drogas

La combinación con grandes dosis de aminoglucósidos requiere una monitorización cuidadosa de los riñones, ya que estos fármacos tienen potencialmente efectos ototóxicos y nefrotóxicos. Se observó nefrotoxicidad cuando otras cefalosporinas se combinaron con diuréticos (como furosemida).

Maxipime un valor de 1-40 mg / ml se deja combinar con la siguiente fármaco parenteral: solución inyectable (0,9%) de cloruro de sodio, solución de inyección de glucosa (5 y 10%), solución inyectable de 6M mezcla de lactato de sodio de las soluciones de glucosa (5 %) con cloruro de sodio (0,9%) y una mezcla de soluciones de inyección de glucosa (5%) y lactato de Ringer.

Para evitar posibles interacciones con otros fármacos, no requiere mezcla de solución Maksipima (como la mayoría del otro tipo antibióticos β-lactámicos) con fármacos tales como la vancomicina, sulfato de tobramicina, metronidazol y sulfato Netromycin y gentamicina. Si es necesario tratar ambas soluciones, cada una de ellas debe administrarse por separado.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere polvo para mantener fuera del alcance de los niños, en un lugar que está cerrado de la penetración de la luz. Los valores de temperatura son un máximo de 30 ° C.

Las soluciones preparadas para administración intravenosa y / o inyección deben mantenerse en el refrigerador a una temperatura de 2-8 ° C.

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Duracion

Maxipim es adecuado para su uso en el período de 3 años desde el momento de la liberación del polvo. La solución preparada puede almacenarse a temperatura ambiente durante no más de 24 horas, y si se guarda en el refrigerador, no más de 7 días.

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