Maksitsin

La maxicina es un agente antibacteriano de la categoría más nueva. Incluido en el grupo de fluoroquinolonas de cuarta generación.

Indicaciones de maksicina

Está indicado para la eliminación de infecciones de origen bacteriano y causadas por bacterias microbianas susceptibles:

• con una forma no hospitalaria de neumonía (esto también incluye los tipos de enfermedades que son causadas por cepas de microbios que tienen resistencia múltiple contra los antibióticos);
• infecciones, que cubren la capa subcutánea y la piel, y que continúan con complicaciones (esto incluye la forma infectada del síndrome del pie diabético);
• procesos infecciosos complicados en el área intraabdominal, que incluyen también infecciones polimicrobianas (entre ellas, el proceso de absceso).

Forma de liberación

Producido en forma de un concentrado utilizado en la fabricación de soluciones de infusión, en viales de 20 ml. Con una botella, un paquete también contiene un solvente, que está contenido en un contenedor de 100 ml.

Farmacodinámica

Los mecanismos que contribuyen a la estabilidad microbiana frente a los agentes (tales como aminoglucósidos con cefalosporinas y penicilinas y tetraciclinas con macrólidos) inactivar, no afectan a las propiedades antibacterianas de moxifloxacina. No se encontró resistencia cruzada entre estos antibióticos, así como la moxifloxacina. La resistencia mediada por plásmidos aún no se ha detectado.

Se cree que el valor de categoría metoxi-C8 presencia aumenta la actividad y la selectividad disminuye cepas mutantes resistentes de microbios Gram positivas del grupo (en comparación con la categoría de C8-H). Por el valor de C-7, se observa un residuo adicional de dicicloamina, que impide la liberación activa de fluoroquinolonas de las células de microorganismos patógenos: este es el mecanismo de desarrollo de la resistencia a las fluoroquinolonas.

Las pruebas in vitro han demostrado que la resistencia a la moxifloxacina se desarrolla con bastante lentitud. Esto se debe a mutaciones múltiples. También hay una frecuencia extremadamente baja de aparición de resistencia (10-7-10-10). En el caso de la dilución en serie de bacterias, solo aparece un ligero aumento en la MIC de la moxifloxacina.

Las quinolonas se caracterizaron por resistencia cruzada, pero los anaerobios individuales y las bacterias Gram-positivas, que son resistentes a otras quinolonas, son susceptibles a la moxifloxacina.

Farmacocinética

Con una infusión de una sola vez de una solución de 400 mg, que dura 1 hora, el valor máximo alcanza al final del procedimiento y es de aproximadamente 4.1 mg / L. Esto corresponde a un aumento en el nivel del medicamento en relación con su nivel con la ingesta oral en promedio en un 26%.

El AUC es de 39 mg / hy solo ligeramente por encima del nivel después de la administración oral (35 mg · h / l). La biodisponibilidad del medicamento es aproximadamente del 91%.

Después de la infusión de medicamentos reutilizable por vía intravenosa (400 mg) durante 1 hora una vez por día, valor mínimo, y el nivel pico en plasma de equilibrio situado en el intervalo de 4,1-5,9, respectivamente, y 0,43-0,84 mg / l. Y con los índices de equilibrio, el AUC del fármaco en el intervalo de dosificación es aproximadamente un 30% más alto que el valor después de la primera dosis.

El valor de equilibrio promedio alcanza 4.4 mg / l, y este valor se observa al final de la infusión, con una duración de 1 hora.

El ingrediente activo pasa una distribución rápida en el espacio interno del cuerpo, fuera de los vasos. El nivel de AUC del fármaco (valor normal es 6 kg · h / l) es bastante alto en los valores de equilibrio del volumen de distribución (2 l / kg). Los resultados revelados en pruebas in vitro, así como ex vivo, mostraron valores en el rango de 0.02-2 mg / l.

La síntesis con proteína sanguínea (generalmente albúmina) alcanza el 45%, y esta proporción no se ve afectada por las concentraciones del fármaco. Aunque este es un nivel bastante bajo, el componente libre tiene valores pico altos (10 · IPC).

En moxifloxacino niveles bastante altos dentro de los tejidos (por ejemplo, en el pulmón - macrófagos alveolares y líquido epitelial), y además dentro de los senos paranasales (pólipos nasales, etmoides, y el seno maxilar) y focos inflamatorios, en los que los valores totales exceden obtienen concentración dentro de plasma. En el interior del líquido intersticial (en el tejido subcutáneo y músculo, y además de saliva) medicamento se encuentra en altas concentraciones en la forma libre, que no se sintetiza la proteína. Junto con esto, se pueden observar grandes valores medicinales dentro de los fluidos y tejidos de los órganos peritoneales, así como dentro de los órganos genitales femeninos.

El nivel pico, así como la relación de los índices dentro del plasma y el sitio de infusión, para los tejidos diana individuales, demuestran datos similares para cada una de las vías de uso después de usar una dosis única de fármacos (400 mg).

También tiene biotransformación (Fase 2) moxifloxacino, seguido de su excreción renal (además de los biliares / heces - o una forma inalterada elementos M1 inactivos (compuestos sulfo) y M2 (glucurónidos)).

En experimentos in vitro, y, además, en pruebas clínicas no se encontró primera fase de los parámetros de interacción farmacocinéticas metabólicas con otros fármacos que están implicadas en la biotransformación de la primera fase utilizando enzimas hemoprotein sistema P450.

Independientemente del método de administración, los productos de descomposición (M1 con M2) se observan dentro del plasma a valores más bajos que el elemento sin cambios. En pruebas preclínicas, ambos componentes se probaron en tamaños proporcionales, de modo que se excluyó el posible impacto sobre la tolerabilidad y seguridad de los fármacos.

La vida media es de aproximadamente 12 horas. El nivel promedio de aclaramiento total cuando se usan 400 mg LS está en el rango de 179-246 ml / minuto. El aclaramiento en los riñones es de aproximadamente 24-53 ml / minuto, de lo que se puede concluir que en el cuerpo hay una reabsorción parcial del medicamento, desde los riñones a través de los túbulos.

La administración simultánea de probenecid con ranitidina no conduce a un cambio en los valores del aclaramiento de medicamentos en los riñones.

Dosificación y administración

Para los adultos, se recomienda una dosis de 400 mg una vez al día para cualquier tipo de infección. La dosis recomendada no debe ser excedida.

La duración del curso terapéutico se determina de acuerdo con la gravedad de la patología y además de la eficacia del fármaco.

Al comienzo de la terapia, se requiere el uso del medicamento en forma de infusión, pero luego, si hay indicaciones apropiadas, se permite prescribirlo ya en forma de tabletas para administración oral.

El tipo de neumonía no hospitalaria se trata con un método gradual (primera infusión intravenosa y luego administración oral de tabletas), cuya duración total es de 1-2 semanas.

Cuando se eliminan procesos infecciosos complicados en la capa subcutánea y la piel, también se utiliza un método gradual con una duración total del curso de 1-3 semanas.

Con infecciones complicadas en la región intraabdominal, el tratamiento gradual continúa durante 5-14 días.

Está prohibido exceder los términos de cursos terapéuticos mencionados anteriormente.

La información obtenida como resultado de los ensayos clínicos mostró que la duración del curso con el uso de tabletas y solución de infusión de LS alcanzó un máximo de 21 días (durante la eliminación de infecciones en la capa subcutánea y la piel).

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Uso de maksicina durante el embarazo

Maxicin no se puede administrar a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia en los humanos de intolerancia a cualquier sustancia a partir de la composición de la droga u otros antibióticos que caen en la categoría de quinolonas;
• el período de lactancia materna;
• niños, así como adolescentes que están en la edad de crecimiento intensivo.

Efectos secundarios de maksicina

El uso de la solución puede causar tales efectos secundarios:

• vómitos con náuseas, así como diarrea (esto puede ser un síntoma de la forma pseudomembranosa de colitis) y el desarrollo de hiperbilirrubinemia;
• mareos con dolores de cabeza, ansiedad o depresión general, fatiga severa, agitación psicomotora, desarrollo de psicosis y trastornos del sueño;
• manifestaciones alérgicas: picazón en la piel con sarpullido, hinchazón facial (o edema de las cuerdas vocales), así como el desarrollo de fotosensibilidad;
• el desarrollo de eosinofilia o agranulocitosis, y además leucocitos o trombocitopenia y un aumento en la actividad de los elementos de AST y ALT;
• la aparición del síndrome nefrótico, ocasionalmente - OPN;
• el desarrollo de taquicardia, artralgia o mialgia, una disminución de la presión arterial y una discapacidad visual.

Interacciones con otras drogas

Drogas interacción significativa con sustancias de fármaco tales como probenecid, atenolol, teofilina con itraconazol, ranitidina y además, glibenclamida, suplementos de calcio, así como la morfina y anticonceptivos orales digoxina no se ha demostrado. Cuando Maxicin se combina con los medicamentos anteriores, no se requiere ajuste de dosis.

La combinación con warfarina no cambia la farmacocinética de Maxycin, así como PTV y otras características de la coagulabilidad de la sangre.

Los cambios en la tasa de INR - gente, en combinación con antibióticos (incluyendo moxifloxacino) con anticoagulantes, se han observado casos de aumento de la actividad anticoagulante. Entre los factores de riesgo están la edad y el estado de la salud humana, así como las patologías infecciosas (con inflamación concomitante). Aunque las pruebas clínicas no revelaron ninguna interacción del fármaco con la warfarina, la gente de aplicar el tratamiento combinado con datos de PM requeridos para monitorear INR y ajuste si es necesario dosis anticoagulante ingerible.

Las propiedades farmacocinéticas de la digoxina cambian ligeramente bajo la acción de moxifloxacina. Con el uso repetido de este último, los voluntarios mostraron un aumento en los valores pico de digoxina (aproximadamente 30% en equilibrio), pero sin afectar el nivel de AUC.

En el caso de la infusión de la solución por vía intravenosa, el uso simultáneo de carbón activado solo reduce ligeramente el valor de AUC (en aproximadamente un 20%).

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Condiciones de almacenaje

La solución está contenida en un lugar que está cerrado del sol y la humedad, a temperaturas que no superan los 25 ° C.

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Duracion

Maxicin puede usarse en los 2 años posteriores a la fabricación del medicamento.