Maxicef

Maxicef es un fármaco antimicrobiano sistémico.

Indicaciones Maxicefa

Indicado para la eliminación de infecciones bacterianas causadas por microbios sensibles:

• infecciones de las vías respiratorias (como bronquitis con neumonía, piotórax y neumonía abscesante);
• infecciones gastrointestinales (como colecistitis con colangitis y empiema en la zona de la vesícula biliar);
• infecciones de los conductos urogenitales (incluida pielitis con pielonefritis, así como cistitis con uretritis y gonorrea);
• infecciones en la zona de la piel, articulaciones con huesos y también dentro de los tejidos blandos;
• en sepsis con peritonitis y meningitis;
• para el tratamiento de quemaduras infectadas con heridas;
• fiebre neutropénica;
• Procesos infecciosos que se desarrollan como resultado de la inmunodeficiencia.

También se utiliza para prevenir el desarrollo de procesos infecciosos postoperatorios.

Forma de liberación

Se presenta en forma de polvo para la preparación de una solución inyectable. Se presenta en frascos de vidrio de 10 ml. El envase contiene un frasco con polvo.

Farmacodinámica

Maxicef es un fármaco antibacteriano de la categoría de las cefalosporinas de cuarta generación. Posee propiedades bactericidas y destruye los procesos de unión a las paredes celulares de los microbios patógenos. El fármaco tiene un amplio espectro de acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos, así como contra cepas resistentes a aminoglucósidos o cefalosporinas (segunda y tercera generación). Presenta una alta resistencia a las β-lactamasas.

Activo contra aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis (solo cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus y Staphylococcus hominis, así como otras cepas del grupo de los estafilococos. Activo contra Streptococcus pyogenes (categoría A), Streptococcus agalactiae (categoría B) y Streptococcus pneumoniae, junto con otros estreptococos β-hemolíticos (categorías C, G y F), así como contra Streptococcus bovis (categoría D) y Streptococcus viridans.

En relación a los aerobios gramnegativos, actúa sobre los siguientes microbios: pseudomonas (incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida y Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (incluyendo Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca y Klebsiella oxaenae), Enterobacter (incluyendo Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, así como Enterobacter sakazakii y Enterobacter agglomerans), Proteus (incluyendo Proteus mirabilis y Proteus vulgaris), y también Acinetobacter calcoaceticus (aquí se mencionan Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff con Acinetobacter anitratum) y Aeromonas hydrophila. Además, actúa sobre Capnocytophaga spp., Citrobacter (incluyendo Citrobacter diversus y Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni con Gardnerella vaginalis y el bacilo de Ducrey con Haemophilus influenzae (incluyendo cepas que producen β-lactamasa). También es eficaz contra Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, bacilo de Morgan y Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas que producen β-lactamasa). La eficiencia también se desarrolla contra gonococos (incluyendo cepas que producen β-lactamasa), meningococos, Providencia spp. (aquí, se mencionan Providence Stuart y Providence Roettger), Salmonella, Serratia (esto incluye Serratia marcescens y Serratia liquifaciens), así como Shigella y Yersinia enterocolitica.

Eficaz contra los siguientes anaerobios: Prevotella (aquí indicada como Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., así como Mobiluncus, Peptostreptococcus y Veillonella.

El fármaco es inferior a la ceftazidima en su actividad contra las cepas de pseudomonas.

No es activo contra Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis y Clostridium difficile, así como contra estafilococos resistentes a la meticilina y neumococos resistentes a la penicilina.

Farmacocinética

La biodisponibilidad es del 100 %. Tras la administración del fármaco (im o iv) a una dosis de 0,5 g, la concentración máxima se observa entre 1 y 2 horas. Tras la administración im de la solución, el valor máximo (con dosis de 0,5, 1 y 2 g) es de 14, 30 y 57 μg/ml, respectivamente. Tras la inyección intravenosa de la solución (dosis de 0,25, 0,5, 1 y 2 g), el mismo valor es de 18, 39, 82 y 164 μg/ml, respectivamente. La eficacia plasmática se alcanza en 12 horas. La concentración media del fármaco tras la inyección im es de 0,2 μg/ml y tras la inyección iv, de 0,7 μg/ml.

Se observan altos niveles del fármaco en la bilis con la orina, el moco secretado por los bronquios, el exudado con líquido peritoneal y el esputo, así como en el interior de la próstata, la vesícula biliar y el apéndice. El volumen de distribución es de 0,25 l/kg, y en niños (de 2 meses a 16 años) es de 0,33 l/kg. La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas alcanza el 20 %.

El metabolismo se produce en los riñones y el hígado, representando el 15 %. La vida media es de 2 horas y la tasa de depuración total es de 110 ml/min.

La excreción se produce por vía renal (el 85 % de la sustancia se excreta sin cambios por filtración glomerular) y a través de la leche materna. En hemodiálisis, la vida media es de 13 horas, y en diálisis peritoneal continua, de 19 horas.

Dosificación y administración

El tratamiento puede iniciarse incluso antes de identificar el microbio patógeno. La vía de administración y la dosis se determinan teniendo en cuenta la gravedad del proceso infeccioso, la sensibilidad del microbio y el estado funcional de los riñones. La vía intravenosa suele prescribirse a personas con infecciones graves o procesos infecciosos potencialmente mortales (especialmente con riesgo de shock).

Dosis para niños que pesan más de 40 kg y adultos (con función renal normal):

• para formas moderadas y leves de infecciones del tracto urinario: una dosis única (IV o IM) es de 0,5-1 g (con un intervalo de 12 horas);
• otros procesos infecciosos (forma moderada o leve): dosis única de 1 g (im o iv) a intervalos de 12 horas;
• formas graves de infecciones: la dosis es de 2 g (inyección intravenosa) con un intervalo de 12 horas;
• Para infecciones potencialmente mortales: una dosis única de 2 g (administración por vía intravenosa) a intervalos de 8 horas.

Para prevenir infecciones durante la cirugía, se debe administrar una solución de 2 g por vía intravenosa (durante media hora). Después del procedimiento, se deben administrar otros 0,5 g de metronidazol por vía intravenosa. Esta solución no debe administrarse simultáneamente con Maxicef. El sistema de infusión debe enjuagarse completamente antes de usar metronidazol.

Para procedimientos quirúrgicos de largo plazo (más de 12 horas), 12 horas después de administrar la primera dosis, se requiere una segunda dosis (en la misma cantidad), seguida de una inyección de metronidazol.

A los niños a partir de los 2 meses de edad se les permite administrar el medicamento en dosis que no excedan las recomendadas para adultos. La dosis pediátrica promedio (en niños con peso inferior a 40 kg) para el tratamiento de procesos urinarios no complicados o complicados (incluida la pielonefritis) y el tratamiento empírico de la neutropenia febril, así como para el tratamiento de la neumonía y procesos infecciosos no complicados (en tejidos blandos con piel) es de 50 mg/kg cada 12 horas.

A las personas con meningitis bacteriana y neutropenia febril se les prescribe una solución de 50 mg/kg cada 8 horas.

El curso terapéutico dura en promedio entre 7 y 10 días, pero en el tratamiento de formas graves de infecciones puede ser más prolongado.

Las personas con trastornos renales funcionales (con una CC inferior a 30 ml/min) requieren un cambio en la pauta posológica del fármaco. La dosis inicial se mantiene similar a la prescrita a personas con función renal sana. Sin embargo, la dosis de mantenimiento se selecciona teniendo en cuenta la CC:

• a una velocidad de 10-30 ml/minuto, las dosis recomendadas son: 1 g cada 12 horas; 1 g cada 24 horas; 0,5 g cada 24 horas;
• a un nivel inferior a 10 ml/minuto – 1 g a intervalos de 24 horas; 0,5 g a intervalos de 24 horas; 0,25 g a intervalos de 24 horas.

Durante los procedimientos de hemodiálisis, aproximadamente el 68 % de la cantidad total de cefepima administrada se excreta del organismo en un período de 3 horas. Al final de cada procedimiento, se requiere una segunda inyección equivalente a la dosis inicial. En diálisis peritoneal, el fármaco se administra en las dosis promedio recomendadas (0,5, 1 o 2 g; la cantidad exacta depende de la gravedad de la patología), y el intervalo entre procedimientos es de 48 horas.

Reglas para la preparación de una solución medicinal. Para preparar una solución para administración intravenosa, es necesario disolver el polvo en agua estéril para inyecciones (volumen: 10 ml) y también en una solución de glucosa (5%) o de cloruro de sodio (0,9%). La inyección intravenosa del fármaco se realiza durante 3-5 minutos. Para administrarlo mediante un sistema de infusión, la solución preparada debe mezclarse con otras soluciones para inyecciones intravenosas y administrarse durante al menos media hora.

La solución de Maxicef, con una concentración de 1-40 mg/ml, es compatible con las siguientes soluciones (administradas por vía parenteral): solución inyectable de cloruro de sodio (0,9%), solución inyectable de glucosa (5% o 10%) y solución inyectable de lactato de sodio M/6. Además, es compatible con una mezcla de soluciones inyectables de cloruro de sodio (0,9%) y glucosa (5%), así como con una mezcla de soluciones inyectables de Ringer lactato y glucosa (5%).

Para preparar una solución para inyecciones intramusculares, el polvo debe disolverse en agua estéril (volumen 2,5 ml) y también en una solución inyectable de glucosa (5 %) o cloruro de sodio (0,9 %). También se utiliza un líquido inyectable bacteriostático con fenilcarbinol o parabeno, mezclado con una solución de clorhidrato de lidocaína (0,5 % o 1 %).

Uso Maxicefa durante el embarazo

El medicamento se prescribe con precaución a mujeres embarazadas y lactantes.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen intolerancia grave a la arginina y la cefepima (u otras penicilinas con cefalosporinas, así como a los antibióticos β-lactámicos). Además, está prohibido el uso de la solución en bebés menores de 2 meses.

Efectos secundarios Maxicefa

Como resultado del uso del medicamento, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:

• manifestaciones alérgicas: erupción cutánea (también eritematosa), fiebre, picazón intensa, resultado positivo en la prueba de Coombs, así como manifestaciones anafilactoides, desarrollo de eosinofilia o síndrome de Stevens-Johnson; en casos raros, síndrome de Lyell;
• Reacciones locales: durante la inyección intravenosa: desarrollo de flebitis, durante la inyección intramuscular: dolor, así como hiperemia en el lugar de la inyección;
• Órganos del sistema nervioso: mareos con dolores de cabeza, desarrollo de convulsiones o parestesias, sensación de ansiedad, insomnio y confusión;
• Órganos del sistema urogenital: desarrollo de vaginitis;
• órganos del sistema urinario: trastorno funcional de los riñones;
• Órganos del sistema digestivo: náuseas, estreñimiento, diarrea y vómitos, así como síntomas dispépticos, dolor abdominal y desarrollo de enterocolitis pseudomembranosa;
• sistema hematopoyético: desarrollo de neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia y también leucopenia, así como anemia (incluida su forma hemolítica) y aparición de sangrado;
• sistema respiratorio: aparición de tos;
• sistema cardiovascular: aparición de edema periférico o disnea, desarrollo de taquicardia;
• resultados de la prueba: disminución del hematocrito, aumento de la urea, del TP, de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina, y también desarrollo de hiperbilirrubinemia, hipercalcemia o hipercreatininemia;
• Otros: dolor en la espalda, pecho o garganta, desarrollo de hiperhidrosis, astenia y, además de esto, candidiasis de la mucosa oral, así como sobreinfección.

Sobredosis

La sobredosis se manifiesta (principalmente en personas con insuficiencia renal crónica) en forma de encefalopatía, agitación y convulsiones.

El tratamiento requiere procedimientos encaminados a eliminar los signos del trastorno y hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

La solución tiene incompatibilidad farmacéutica con otros medicamentos antimicrobianos, así como con la heparina.

La excreción tubular de cepefim se debilita cuando se combina con aminoglucósidos, diuréticos y polimixina B. Al mismo tiempo, estos fármacos aumentan sus valores séricos y prolongan la vida media, y también aumentan las propiedades nefrotóxicas (aumenta la probabilidad de nefronecrosis).

La combinación con AINE aumenta la probabilidad de sangrado y también inhibe el proceso de excreción de cefalosporinas.

Maxicef mejora las propiedades ototóxicas y nefrotóxicas de la furosemida, así como de los aminoglucósidos.

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Condiciones de almacenaje

El polvo debe conservarse en un lugar oscuro, protegido de la humedad y fuera del alcance de los niños. La temperatura se encuentra entre 15 y 25 °C. La solución preparada se conserva a temperatura ambiente o en el refrigerador (entre 2 y 8 °C).

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Duracion

Maxicef puede usarse dentro de los 2 años siguientes a su lanzamiento. La solución preparada puede conservarse durante 24 horas a temperatura ambiente o 7 días si se conserva en el refrigerador.